Naśladowanie receptorów dla folianów

Naśladowanie receptorów

dla folianów

Kwas foliowy

Wykorzystane szablony:

• Screening nowych substancji o

właściwościach hamujących
reduktazę dihydrofolianową.

Cel:

1. Metotreksat (MTX)
2. Trimetoprim (TMP)

3. 2,4-diamino-6,7-diisopropylopterydyna (DIP)
4. Trimetrexat (TRX)

1
.

4
.

Testowanie polimeru

• Dichlorometan
• Kwas metaakrylowy

Polimeryzacja warunki

• Test przeprowadzany za pomocą chromatografii cieczowej

wykazał że zastosowanie DIP z grupami izopropylowymi
zwiększa szczelinę hydrofobową co może być korzystne

• Okazuje się że zastosowanie mniejszego ligandu może

pozwolić na wiązanie większego ( ugrupowanie trimetoksy
benzylowe)

• Dobre wyniki wiązalności na kolumnie mogą być związane

z dużą giętkością templatu i ligandów testowych.

Wnioski

Poprawa właściwości polimeru imprintowanego
może być zapewniona przez zmianę templatu na
bardziej dopasowany do warunków polimeryzacji.
Małe szablony mogą zapewnić dobrą wiązalność
większych cząstek w których wyst. Identyczne
lub podobne ugrupowania wiążące.
Zastosowanie mniejszych cząstek będących
fragmentami głównej struktury może
zaoszczędzić nam pracy z wymagającymi
cząstkami amfoterycznymi.

Naśladowanie wiązania przez

receptor adrenergiczny

Wiązanie
ligandów w
receptorach
adrenergiczny
ch zachodzi
poprzez
konserwatywn
ą resztę
asparaginy
(Asn)

Rec. Beta 2 +
agonista

Wykorzystane szablony:

• Różnicowanie agonistów i

antagonistów spośród nowych
substancji chemicznych.

Cel:

1. Epinefryna
2. + Efedryna
3. + Pseudoefedryna

1
.

Testowanie polimeru

• Stosunek monomer/szablon = 4/1
• Trimetylakrylanian trimetylopropylu
• Inicjacja promieniowane świetlnym

Warunki polimeryzacji

• Kolumna chromatograficzna
• Polimer okazał się stereoselektywny
• At. Węgla beta ważniejszy w rozpoznawaniu ligandu.
• Związki z ugrupowaniem katecholowym (1,2

dihydroksyfenylowym) wiążą się mniej specyficznie

• Zwiększanie odległości miedzy gr aminowa a fenylową

zmniejsza wybiórczość polimerów

Document Outline