background image

FARMAKOTERAPIA 

 NIEWYDOLNOŚCI ODDECHOWEJ

LEKI 
ROZSZERZAJĄ
CE OSKRZELA

Jarosław Pawlik 2009

background image

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA

Leki B-adrenomimetyczne:

Epinefryna,  Efedryna

Izoprenalina ( Izoproterenol)

Orciprenalina ( Astmopent)

Salbutamol 

( Ventolin, Salbutamol)

Fenoterol 

( Berotec, Berodual)

Terbutalina

Albuterol ( AccuNeb,)

Salmeterol ( Serevent)

Formeterol ( Foradil, Zafiron)

długodziałające

background image

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA

Cholinolityki 

(p/w muskarynowe)

Bromek ipratropium / Atrovent/

Metyloksantyny

Teofilina

background image

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA

B - MIMETYKI:

Pobudzające   α i β : epinefryna , efedryna

Nieselektywne β1 i β2 : 

Izoprenalina , Orcyprenalina, Fenoterol

Selektywne β2 : 

Salbutamol, Salmeterol, Terbutalina , 

Albuterol.

background image

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA

B – MIMETYKI:

Pobudzanie rec.B2 :

Mięśniówka gładka od tchawicy do oskrzelików 

końcowych

Pneumocyty typu II ( pęcherzyki płucne)

Komórki śródbłonka naczyń

Mastocyty.

 

background image

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA

B - MIMETYKI:

Rozkurczają oskrzela

DZIAŁANIA UBOCZNE:

↑ akcji serca ( rec. Β1, ryzyko zaburzeń rytmu i zawału serca u 
chorych z MIC, zwłaszcza przy stosowaniu jednoczesnym z 
teofiliną)

Drżenia mięśniowe ( rec.β2 w mięśniach szkieletowych)

Zatrzymanie moczu.

Uczucie niepokoju (zwłaszcza w starszym wieku).

Hiperglikemia ( zwłaszcza u cukrzyków)

Nadreaktywność oskrzeli z powodu rozwiniętej tolerancji 
podczas długotrwałego stosowania ( słabiej nasilona przy 
długodziałających).

background image

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA

B – MIMETYKI :

P/W:

 Nadwrazliwość

Świeży zawał serca, zaburzenia rytmu z częstoskurczem

Tachycardia

Niewydolność  mięśnia sercowego

Kardiomiopatia przerostowa.

Podaż: 

i.v. , i.m, s.c.: tylko w ciężkich stanach, przy braku efektywności 
inhalacji

Salbutamol amp. a 0,5 mg przez 5min, powtórzyć dawkę po 4-6h

Inhalacje-zalecane

:  

 krótkodziałające-doraźnie,  długodziałąjące - 2x/24h

background image

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA

B – MIMETYKI:

Salbutamol

  do inhalacji amp. a 2,5 mg 

5,0 mg (

Rozcieńczone w 2-3 ml 0,9 %NaCl)

Berodual

 (0,5 mg 

fenoterol

 + 0,25 mg 

Bromek ipratropium)
0,5ml-2ml + 3-4ml 0,9%NaCl do 4x/dz, 
przerwy min 4godz

 Inhalacja do momentu całkowitego zużycia 

roztworu.

background image

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA

CHOLINOLITYKI-Bromek Ipratropium:

/ATROVENT/

Antagoniści rec. Muskarynowych:

M1-kora mózgowa,

          cz.postsynaptyczna 

zw.autonomicznych

M2-cz.presynaptyczna-hamuje wydz. ACH

M3-mięśnie gładkie duże i małe oskrzela 

         -gruczoły śluzowe.

background image

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA

CHOLINOLITYKI-Bromek Ipratropium:

Głównie na rec M3

Droga wziewna  1-2dawki 3-4x/dobę

Początek działania po 3-5 min.

Szczyt działania po 30 min.

Efekt działania utrzymuje się przez 4-7 h.

  W nebulizacji : 3-4 x/dz.
   Atrovent  2ml =40 kropli = 0,5 mg ( 0,25mg/ml)

BERODUAL (fenoterol+bromek ipratropium)

background image

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA

CHOLINOLITYKI-Bromek Ipratropium:

Skuteczność mniejsza od B-mimetyków

Stosowany jako lek wspomagający.

P/W: nadwrażliwość na produkty atropinopodobne i 
uczulenie na soję.

Działanie niepożądane:

Paradoksalny skurcz oskrzeli

Suchość w jamie ustnej 

Kaszel.

Objawy uczuleniowe ( pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy)

background image

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA

METYLOKSANTYNY - TEOFILINA:

Rozszerzająco na mięśnie gładkie 

   (naczyń, oskrzeli, przewodu pokarmowego)

Hamowanie PDE i wzrost cAMP i cGMP w komórkach

Pobudzająco na rec.Adenozynowe 

Hamowanie uwalniania Ca

Nie rozkurcza mięśniówki oskrzeli ludzi zdrowych.

Zwiększenie wrażliwości ośrodka oddechowego na ↑pCO2

Immunomodulacyjnie 

Hamowanie PDE IV – w konsekwencji hamowanie uwalniania mediatorów 
komórek zapalnych ( mastocyty, eozynofile, limf.T).

background image

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA

METYLOKSANTYNY - TEOFILINA:

Stężenie terapeutyczne we krwi 10-20 ug/ml

Stężenie potencjalnie toksyczne  ˃20 ug/ml

Dawka początkowa 5mg/kg m.c. przy wlewie 
kroplowym 5-10 mg/min.

Dawka podtrzymująca 0,5mg/kg/h przez 12h

background image

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA

METYLOKSANTYNY - TEOFILINA:

W 90% metabolizowany w wątrobie

Przy niewydolności wątroby, zaawansowanej 
niewydolności krążenia z nadciśnieniem w żyle wrotnej 
( zmniejszenie przepływu krwi przez wątrobę) 

konieczne 

zmniejszenie dawki.

Ostrożnie z lekami hamującymi enzymy mikrosomalne 
wątroby (makrolidy, cimetydyna, fluorochinolony, 
allopurinol, doustne sr.antykoncepcyjne)- wzrost stężenia 
teofiliny w surowicy krwi i ryzyko działania toksycznego.

background image

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA

METYLOKSANTYNY - TEOFILINA:

Działanie niepożądane:

Układ krążenia: tachycardia, wzrost 
zapotrzebowania m.sercowego na tlen – 
niedokrwienie m.sercowego, zaburzenia rytmu.

Ostrożnie z jednoczesną podażą B-mimetyków.

Układ pokarmowy: nudności, wymioty ( wzrost 
kwaśności soków żołądkowych, zmniejszenie 
napięcia dolnego zwieracza przełyku - refluks), 
biegunki ( wzrost perystaltyki).

background image

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA

METYLOKSANTYNY - TEOFILINA:

Działanie niepożądane:

Układ moczowy:  wzrost diurezy ( wzrost 

przepływu nerkowego).

Układ nerwowy: bóle, zawroty głowy, 

pobudzenie psychoruchowe, bezsenność, 
drgawki.

background image

FARMAKOTERAPIA 

 NIEWYDOLNOŚCI ODDECHOWEJ

MUKOLITYKI

Jarosław Pawlik 2009r

background image

 

MUKOLITYKI

BROMHEKSYNA

AMROXOL

N-ACC

MESNA

background image

MUKOLITYKI

DZIAŁANIE:

Upłynnienie wydzieliny – przez rozrzedzenie włókien 
mukopolisacharydowych i albuminy w śluzie.

Wzrost produkcji wydzieliny

 ( sekretolityczne).

Pobudzanie ruchu rzęsek ( wzrost częstości ruchów 
rzęsek oraz przyspiesza transport śluzowo-rzęskowy).

Indukcja tworzenia surfaktantu 

background image

MUKOLITYKI

Działanie p/zapalne ( ambroxol hamuje 

powstawanie cytokin)

Działanie p/w wolnym rodnikom 

tlenowym    ( NAC)

Ułatwia przenikanie antybiotyków do 

wydzieliny oskrzelowej ( poprawa ich 
skuteczności).

Pomoc w odksztuszaniu i oczyszczaniu 
drzewa oskrzelowego.

background image

MUKOLITYKI

Przy leczeniu mukolitycznym bardzo ważne 
prawidłowe nawodnienie pacjenta ( 2-3l/d, 
wykluczenie chorych z niewydolnością krążenia)

Stosowanie „aerozoli łagodnych” celem 
upłynnienia wydzieliny.

Po inhalacji mukolitykami zawsze fizjoterapia 
oddechowa.

Przed podażą mukolityków stosowanie leków 
rozszerzających oskrzela.

background image

MUKOLITYKI

Nie stosować razem z lekami hamującymi 
kaszel ( Kodeiną)

Podaż: p.o., i.v., i.m. , s.c. , inhalacje.

Inhalacje można wykonywać za pomocą 
wszystkich rodzajów inhalatorów.

BROMHEKSYNA

AMROXOL

N-ACC

MESNA

background image

MUKOLITYKI

Działanie uboczne i p/wskazania:

Nadwrażliwość na stosowany lek ( 

ambroxol, 

bromheksyna

).

Ostrożnie w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy 
( zaburzenia żołądkowo-jelitowe).

Nie stosować w złośliwym zespole dyskinezy rzęsek.

Nie stosować jednocześnie z lekami  hamującymi kaszel 
( kodeina).

background image

 MUKOLITYKI

Napad duszności u astmatyków ( 

Mesna 

)

Napady kaszlu przy inhalacji 

bromheksyną  

( w napadzie astmy podawana dożylnie).

BROMHEKSYNA 

/FLEGAMINA/

Metabolizowana w wątrobie do czynnego 
metabolitu ambroxolu.

Podaż  wszystkimi drogami.

background image

 MUKOLITYKI

AMBROXOL 

Mucosolvan,Ambrohexal, Aflegan

/

 p.o. ( tab., syrop) 75-120mg w 2-3 

dawkach/d

i.v. , i.m. , s.c. 15-45 mg 2-3 dawki/d

w RDS noworodków 30mg/kg/d i.v. w 4 

dawkach

Inhalacje:   2-3ml roztworu ( 15-22,5mg) 1-3 

dawki/d.

Metabolizowany w wątrobie i wydalany 

przez nerki

Działa silniej niż bromheksyna.

background image

 MUKOLITYKI

ACC /acetylocysteina/

Pochodna cysteiny

Rozrywa wiązania dwusiarczkowe w polipeptydach sluzu

Podaż w aerozolu  ( inhalacje lub wlew dooskrzelowy 1-2 
ml 10-20% roztw.) lub p.o.

W astmie nie stosowane – mogą wywołać skurcz oskrzeli !

 

Antidotum w zatruciach paracetamolem. 

background image

 MUKOLITYKI

MESNA  

/MISTABRON, MUCOFLUID/

Podobne działanie do pochodnych cysteiny, ale mniej działań 
ubocznych

Podaż w aerozolu ( inhalacje lub wlew roztwór 10-20%)

Może dać napady duszności u chorych z astmą

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe.

Nie należy łączyć z antybiotykami glikozydowymi 

( osłabia ich aktywność przeciwbakteryjną).

background image

FARMAKOTERAPIA 

 NIEWYDOLNOŚCI ODDECHOWEJ

NEBULIZACJA

Jarosław Pawlik 2009

background image

NEBULIZACJA

Nebulizacja polega na podawaniu pacjentowi 
leków w postaci cieczy metodą inhalacji.

Nebulizatory rozpylają podawany lek do 
aerozolu o wielkości kropli od 2 do 5 ul.

Wielkość cząstek aerozolu decyduje o miejscu 
depozycji leku w drogach oddechowych - do 
pęcherzyków płucnych wnikają cząstki o 
średnicy 1-2 um, do oskrzelików - 3-6 um, a 
do oskrzeli - 7-15 um.

background image

NEBULIZACJA

Metoda nebulizacji zwiększa szybkość 
działania leku i zmniejsza jednorazową dawkę 
leku.

Zapewnia to optymalne wchłanianie leku w 
obrębie tchawicy i oskrzeli.

Najlepszym momentem do zainhalowania leku 
jest druga część wdechu.

Można jednocześnie podawać kilka leków.

background image

NEBULIZACJA

Aerozole medyczne można wytwarzać 
za pomocą:
- energii ultradźwięków (inhalatory 
ultradźwiękowe) 
- sprężonego powietrza (tlenu) - 
źródłem sprężonego gazu są butle z 
gazami medycznymi, sprężarki 
elektryczne (inhalatory pneumatyczne, 
zwane również tłokowymi).

background image

NEBULIZACJA

Aby nebulizacja była skuteczna (tzn. aby lek dotarł 
do dolnych dróg oddechowych), nebulizator nisko 
objętościowy powinien zamieniać ponad 50% 
całkowitej dawki leku w cząsteczki o średnicy 0,5-
5 um w ciągu co najwyżej 10 minut.

W celu uzyskania cząstek o takiej wielkości, należy 
spełnić dwa podstawowe warunki:
- ciśnienie gazu nie powinno być mniejsze niż 1-3 
atmosfer;
- objętość początkowa roztworu powinna wynosić 
2,5-5,0 ml.

background image

NEBULIZACJA

Przeciwwskazania do stosowania 
leków w nebulizacji w chorobach 
dolnych dróg oddechowych

1. Ciężka niewydolność serca
2. Przewlekłe, ciężkie choroby układu 
oddechowego (gruźlica, nowotwory)
3. Krwotok z dróg oddechowych

background image

NEBULIZACJA

Leki zalecane do stosowania w nebulizacji 

1. Antybiotyki, takie jak aminoglikozydy 
(tobramycyna, gentamycyna, amikacyna), 
karbenicylina, kolistyna, ceftazydym, 
wankomycyna, amfoterycyna B

2. Glikokortykosteroidy (budezonid, 
beklometazon)

3. Leki rozszerzające oskrzela 
(bronchodylatacyjne), takie jak bromek 
ipratropium, beta2-mimetyki (salbutamol, 
terbutalina), preparaty złożone (bromek 
ipratropium + fenoterol 

background image

NEBULIZACJA

4. Mukolityki

5. Leki hamujące transport 
przezbłonowy jonów sodu (amiloryd)

6. Kromoglikan disodowy 

7. Dornaza alfa

background image

NEBULIZACJA

Przeciwwskazania do nebulizacji z 
zastosowaniem inhalatorów ultradźwiękowych 

1. Pierwszy rok życia (noworodki, niemowlęta)

2. Leki, takie jak dornaza alfa, antybiotyki, 
glikokortykosteroidy

background image

NEBULIZACJA

Antyprzelewowa 
konstrukcja 
zbiorniczka oraz 
gwintowana 
uszczelniająca się 
pokrywka, 
zabezpieczają przed 
przeciekaniem i 
zapewniają łatwe 
otwieranie i 
zamykanie 
nebulizatora.

background image

NEBULIZACJA

Nebulizacja:

Oddech własny - nebulizator w zestawie z :

maska twarzową , maską nosową, maską  

tracheostomijną, kominek z maską nebulizacyjną.

nebulizatory ultradźwiękowe, nebulizatory 

pneumatyczne

Oddech mechaniczny:

Respiratory z nebulizacją sekwencyjną:

VIASYS VELA , VIASYS AVEA

THEMA extend XT

background image

NEBULIZACJA

VIASYS VELA ,   VIASYS AVEA

background image

NEBULIZACJA

Taema 
EXTEND 
XT

background image

 NEBULIZACJA

Nastawy 

nebulizacji sekwencyjnej:

Nebulizacja jest synchronizowana z fazą 
wdechową respiratora.

Podłączony zestaw do układu oddechowego

Wybrać funkcję NEBULIZACJA

Parametry:

Przepływ mieszaniny gazów przechodzącej przez 

nebulizator ( 8,5 l/min)

Czas trwania seansu nebulizacji  ( min.) i okresowość 

każdego seansu ( w godz., jeśli 1 seans wybrać 0).

Rozpoczęcie / zatrzymanie nebulizacji.

background image

LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA

     

KONIEC WYKŁADU 1.


Document Outline