FARMAKOKINETYKA
SUBSTANCJI LECZNICZEJ
PODANEJ NA DRODZE
INHALACJI WZIEWNYCH
FARMAKOKINETYKA
SUBSTANCJI LECZNICZEJ
PODANEJ NA DRODZE
INHALACJI WZIEWNYCH
FARMAKOKINETYKA – zajmuje się
matematyczną oceną ilościową procesów
kinetycznych, jakim podlega lek w
organizmie.
Obejmują one:
-wchłanianie
-dostępność biologiczną
-rozmieszczenie w tkankach
-biotransformację
-wydalanie
Leki mogą być podawane w postaci aerozoli
na błony śluzowe( np. nitrogliceryna do jamy
ustnej) lub do dróg oddechowych ( niektóre
leki przeciwastmatyczne).
Substancje lecznicze mogą być wprowadzone
do dróg oddechowych w postaci par
(wytworzonych przez przepuszczenie lub
ogrzanie pary wodnej), dość dokładnie
rozpylonych odpowiednimi urządzeniami
(nebulizatory, atomizery, opakowania
aerozolowe), cieczy lub proszków.
Płuca są dogodnym miejscem wprowadzenia
leków w postaci gazów, par lub aerozoli
(substancje lecznicze dostają się do krwi
prawie tak szybko, jak leki wstrzykiwane
dożylnie).
LEKI PODANE WZIEWNIE:
1. Leki wywołujące działanie ogólne
(znieczulenie ogólne wziewne)
2. Leki wywołujące działanie miejscowe
(dezynfekujące, rozkurczające,
przeciwzapalne)
WZIEWNE ŚRODKI ZNIECZULAJĄCE
Mechanizm działania:
dostają się przez płuca i są rozprowadzane przez krew
do różnych tkanek
wchodzą w reakcje z błonami komórek nerwowych:
wzmaganie czynności hamującej neurony, hamowanie
przewodzenia impulsów w synapsach lub
zakończeniach aksonów o małej średnicy
Wchłanianie i dystrybucja:
ciśnienie cząstkowe anastetyku wziewnego w mózgu i
innych tkankach dąży do równowagi z ciśnieniem
cząstkowym we krwi i powietrzu pęcherzyków płucnych
im bardziej rozpuszczalny anastetyk we krwi tym
wolniej przebiega wprowadzenie i wyprowadzenie
znieczulenia
Eliminacja:
przez płuca: duża wentylacja -> szybka eliminacja
WZIEWNE ŚRODKI ZNIECZULAJĄCE
Jedną z najważniejszych właściwości fizykochemicznych
anestetyków wziewnych jest ich rozpuszczalność we krwi.
Większość z nich charakteryzuje się względnie dobrą
rozpuszczalnością, wyrażaną wysoką wartością
współczynnika
krew/gaz.
Jednak dobra rozpuszczalność to zarazem potrzeba
podania większej dawki dla uzyskania określonego
stężenia środka we krwi i zamierzonego efektu
klinicznego.
W odniesieniu do indukcji znieczulenia oznacza to
konieczność stosowania anestetyku w wyższym stężeniu –
co może dawać miejscowy efekt drażniący, lub w krótkim
przedziale czasowym - co nie jest łatwe z uwagi na
ograniczony zakres wentylacji pęcherzykowej
LEKI WYWOŁUJĄCE DZIAŁANIE
MIEJSCOWE
Roztwory leków można tez atomizować i
wdychać drobne kropelki zawieszone w
powietrzu (aerozol).
Następuje natychmiastowe wchłanianie
środka do krwi, uniknięcie efektu pierwszego
przejścia przez wątrobę, a w przypadku
chorób płuc podanie leku w zaplanowane
miejsce działania
LEKI WYWOŁUJĄCE DZIAŁANIE
MIEJSCOWE
Lek, który ma działać leczniczo w drogach
oddechowych, musi dostać się tam jako
aerozol czyli zawiesina cząsteczek leku
(płynnego lub proszku) rozproszonych w
nośniku gazowym. Leczenie wziewne jest
skuteczne wówczas, gdy średnica większości
inhalowanych cząsteczek aerozolu kształtuje
się między 1 a 5 mikrometrów, gdyż tylko
takie trafiają do oskrzelików i pęcherzyków
płucnych.
Leczenie inhalacyjne jest formą z wyboru w aplikacji
następujących grup leków: β-2 mimetyków,
steroidów, kromonów w astmie, przewlekłej
obturacyjnej chorobie płuc, czy tzw. spastycznym
zapaleniu oskrzeli. Aplikacja leków w postaci
wziewnych aerozoli w leczeniu chorób układu
oddechowego ma przewagę nad podawaniem
doustnym lub pozajelitowym, ze względu na fakt iż
pozwala leczyć wybiórczo drogi oddechowe przez
osiągnięcie dużego stężenia leku bezpośrednio w
miejscu podania, jednocześnie zmniejszając
ogólnoustrojowe działania niepożądane dzięki
minimalnemu stężeniu leku we krwi. Ponadto
podawanie leków w postaci aerozolu jest bezbolesne
oraz wygodne.
SS-2 MIMETYK
Działają bardzo szybko
W 61-64% wiążą się z białkami osocza.
Metabolizm zachodzi w wątrobie na zasadzie
glukuronidacji i O-demetylacji.
Wydalanie następuje głównie z moczem, w
mniejszym stopniu z kałem.
Przykłady: Salmeterol, Formoterol
GLIKOKORTYKOSTEROIDY
Około 25-35% dawki dostarczonej dostaje się
do płuc.
Wiązanie w 85-90% z białkami osocza.
Metabolizm zachodzi w wątrobie, a wydalanie
przez nerki.
Działanie lecznicze osiąga się po około
tygodniu stosowania
Przykłady; budesonid, dipropionian
beklometazonu
KROMONY
Wiązanie z białkami osocza 75% a
Metabolizm wątrobowy
Przykłady; Kromoglikan disodowy, nedokromil
sodu, ketotifen
Dziękuję za uwagę