background image

1

1

Środki odurzające

Grupa f

Farmacja IV

background image

2

2

Kokaina

 jeden z 14 alkaloidów zawartych w liściach 

krasnodrzewu peruwiańskiego (Erythroxylum coca), 
rosnącego dziko lub uprawianego na terenach Ameryki 
Południowej

 wyodrębniany przez ekstrakcję

 nałogowe żucie liści koki było częścią codziennego 

życia i obrzędów religijnych Indian peruwiańskich

 poprawiała nastrój, znosiła uczucie zmęczenia i głodu

 niektóre efekty działania kokainy okazały się 

przydatne na dużych wysokościach – przyspieszenie 
tętna, podwyższenie ciśnienia krwi i liczby oddechów

background image

3

3

Kokaina

CH3

CH3

background image

4

4

Kokaina może być przyjmowana:

1. donosowo

2. dożylnie

3. palona jako „crack” 

Czas działania euforyzującego:

1. palona lub wdychana 5-10 min

2. podana dożylnie 5-20 min

3. podana donosowo 30-45 min

4. forma doustna 30-90 min

background image

5

5

Postacie i drogi podania kokainy

 

 

 Liście kokainy – żucie
 Chlorowodorek kokainy (Biała dama, Śnieg, 
Koka, Puder, Julia, Charlie, Lady) – doustnie, 
donosowo, dożylnie, dospojówkowo, podskórnie
 Pasta kokainowa – palenie
 Freebase (Rocks, Chips) – wdychanie oparów
 Crack (wolna zasada) – palenie, wdychanie 
oparów

background image

6

6

Losy w organizmie

Kokaina

Kokaina

 jest hydrolizowana przez zawarte we 

 jest hydrolizowana przez zawarte we 

krwi cholinoesterazy i uwalnia grupę 

krwi cholinoesterazy i uwalnia grupę 

metylową co prowadzi do powstania 

metylową co prowadzi do powstania 

benzoiloekgoniny

. Dalsza hydroliza 

. Dalsza hydroliza 

prowadzi 

prowadzi 

ekgoniny 

kwasu 

benzoesowego

.

.

Po zażyciu, kokaina prawie natychmiast 

Po zażyciu, kokaina prawie natychmiast 

pojawia się w moczu.

pojawia się w moczu.

Jeżeli badanie moczu na obecność jej 

Jeżeli badanie moczu na obecność jej 

metabolitów przynosi wynik ujemny, to 

metabolitów przynosi wynik ujemny, to 

wynik badania krwi również będzie ujemny.

wynik badania krwi również będzie ujemny.

background image

7

7

Mechanizm działania toksycznego

1.

Kokaina działa miejscowo znieczulająco 

2.

Zwęża naczynia krwionośne

3.

Poraża zakończenia nerwów czuciowych

4.

Działa też ośrodkowo, poraża strefę 

hamowania o.u.n., powoduje ogólne 
pobudzenie z euforią 

background image

8

8

Mechanizm uzależnień angażujący mózgowe 
ośrodki przyjemności można tłumaczyć przez 
zmianę przekaźnictwa neuronalnego pod 
wpływem wydzielania dużych ilości dopaminy.

W warunkach normalnych dopamina wydzielana 
jest do synaps, gdzie znajdują się właściwe 
receptory przekazujące sygnały do ciała neuronu. 
Kokaina może powodować zaburzenia 
neuroprzekaźnictwa prowadząc do kumulowania 
się dopaminy w synapsach. W wyniku tego 
dochodzi do stymulacji neuronów, której 
towarzyszy uczucie euforii.

background image

9

9

Do efektów działania kokainy należą:

1. uczucie radości, ożywienia, optymizmu

2. śmiech

3. gadatliwość

4. wzrost aktywności pewności siebie, 
samooceny, popędu seksualnego

5. zmniejszenie apetytu

6. redukcja potrzeby odpoczynku i snu

7. 

rozszerzenie źrenic

, które słabo reagują 

na światło

background image

10

10

Przy wysokich dawkach nadmierne 
pobudzenie niższych ośrodków 
mózgowych prowadzi do:

1. drgawek

2. lęku

3. paniki

4. poczucia zagubienia

5. depresji

6. halucynacji

7. omamów

background image

11

11

U kokainistów zażywających tabaczkę

-nos o czerwonym zabarwieniu
- z wykwitami
- oznakami egzemy
- bladość twarzy
- mała masa ciała 
- osłabienie
- zawroty głowy
- wymioty

background image

12

12

Negatywny wpływ na układ 
krążenia

Przyspieszenie akcji serca i siły jego skurczu 
poprzez hamowanie zwrotnego wychwytu 
noradrenaliny oraz blokowanie połączeń 
neuroefektorowych.

Wzrost uwalniania amin katecholowych, które 
również wpływają pobudzająco na m.sercowy.

Działanie na receptory alfa w tętnicach 
wieńcowych, skurcz tętnic wieńcowych i 
upośledzenie przepływu krwi przez serce.

Gdy zapotrzebowanie m.sercowego na tlen 
wzrasta z powodu stymulacji receptorów beta-1, 
ilość dopływającej do niego krwi jest zmniejszona 
w następstwie skurczu tętnic wieńcowych.

background image

13

13

Metody oceny narażenia

Do 

wyosabniania

 kokainy i jej metabolitu 

benzoiloekgoniny z materiału biologicznego 

wykorzystuje się metodę ekstrakcji typu ciecz-ciecz 

(ekstrakcja eterem ze środowiska alkalicznego), 

ekstrakcji na fazie stałej.

Do 

identyfikacji 

wykorzystuje się chromatografię 

cienkowarstwową.

Do 

oznaczania ilościowego

 wysokosprawną 

chromatografię cieczową lub metodę GC-MS.

background image

14

14

Badanie tożsamości

Kokaina tworzy trudno rozpuszczalne sole z kwasem 
chromowym i nadmanganianem potasu

1.

 Do roztworu substancji dodać roztwór kw. 

chromowego - 

pomarańczowy 

osad 

2.

 Do roztworu substancji dodać roztwór 

nadmanganianu potasu – 

różowo

-

fioletowy

 

krystaliczny osad

background image

15

15

Wartości toksyczne i biologiczne

Doustna dawka śmiertelna – 

1 do 1,5 g

Podskórna dawka śmiertelna – 

200 do 300 

mg

Stężenie śmiertelne we krwi – 

0,9 do 21 mg/l

background image

16

16

Opiaty

 Narkotyki uzyskiwane bezpośrednio z 

opium

 Surowcem do otrzymywania opium jest 

mak lekarski (Papaver somniferum)

 Opium – sok z niedojrzałych makówek, 

który zawiera ponad 25 różnych związków, z 
których największe znaczenie mają alkaloidy

background image

17

17

Skład opium

Pochodne

Alkaloid

Alkaloid

Średnia zawartość 

w opium (%)

Fenantrenu

Morfina

Kodeina

Tebaina

10

0,5
0,2

Izochinoliny

Papaweryna

Narkotyna

Narceina

1,0
6,0
0,3

background image

18

18

Morfina i kodeina – losy w 

organizmie

Morfina

 wchłania się z przewodu pokarmowego, a 

znacznie szybciej z tkanki podskórnej. Biotransformacja 
morfiny łączy się głównie z jej N-demetylacją do 
normorfiny i O-metylacją do kodeiny. Morfina i jej 
metabolity sprzęgane są do glukuronidów, wydalanych 
następnie z moczem.

Kodeina

 dobrze się wchłania się z przewodu 

pokarmowego oraz po podaniu podskórnym i 
domięśniowym.

W wątrobie ulega biotransformacji do morfiny (O-
demetylacja) i norkodeiny (N-demetylacja). Powstałe 
metabolity wydalane są głównie przez nerki w postaci 
glukuronidów.

background image

19

19

Kodeina

Morfina

Związki te są organicznymi zasadami, ze względu 
na obecność III-rzędowej grupy aminowej, 
tworzącymi z kwasami rozpuszczalne w wodzie 
sole.

background image

20

20

Opiaty - działanie

działają

 

 depresyjnie na o.u.n. (ośrodek oddechowy, 

naczynioruchowy)

osłabiają ból 

uspokajają

działają przeciwlękowo

dają uczucie poprawy samopoczucia, złudzenie zmienionej 

rzeczywistości

deformują poczucie realizmu

wywołują błogostan i oszołomienie

świat widziany jest w różowych barwach

myśli koncentrują się wokół spraw przyjemnych

następuje obniżenie temperatury ciała, częstości oddechu

ustępuje odruch kaszlu

występuje silne 

zwężenie źrenic

, zwolnienie perystaltyki, 

rozluźnienie mięśni

background image

21

21

Długotrwałe nadużywanie prowadzi do powstania trwałych zmian 
somatycznych:

1. zaburzenia łaknienia

2. wychudzenia i ogólnego wyniszczenia organizmu

3. wysuszenia błon śluzowych

4. zmian organicznych w mózgu

Nagłe odstawienie narkotyku wywołuje u człowieka uzależnionego:

1. niepokój

2. łzawienie

3. katar

4. bezsenność

5. zlewne poty

6. bolesne skurcze jelitowe

7. bóle mięśniowe, utratę łaknienia

8. paniczny strach, stany deliryczne

9. halucynacje, drgawki, zapaść

background image

22

22

Metody oceny narażenia

W materiale biologicznym morfinę i jej 
pochodne, po ekstrakcji oznacza się metodą 
chromatografii gazowej lub 
cienkowarstwowej

Ekstrakcja ciecz-ciecz (ekstrakcja 
chloroformem ze środowiska 
amoniakalnego)

background image

23

23

Badanie tożsamości

Morfina

Do roztworu wodnego substancji dodać roztwór wodorotlenku 

amonowego-biały krystaliczny osad o temp. topnienia 230 stopni 

C

Substancję rozpuścić w stężonym kwasie siarkowym, dodać 

roztwór formaldehydu - 

czerwone 

zabarwienie przechodzące w 

fioletowe

Do roztworu wodnego substancji dodać roztwór 

heksacyjanożelazianu (III) potasu i roztwór chlorku żelaza (III) - 

zielono

-

niebieskie

 zabarwienie

Do roztworu wodnego substancji dodać roztwór chlorku żelaza (III) 

 

niebieskie 

zabarwienie

background image

24

24

Kodeina

Do wodnego roztworu kodeiny dodać 
roztwór NaOH – wytrąca się w formie 
oleistej wolna zasada, krystalizująca po 
dłuższym czasie

Wspólne reakcje morfiny i kodeiny dla 
heterocyklicznych zasad – z odczynnikiem 
Mayera, roztworem taniny, odczynnikiem 
Dragendorffa

background image

25

25

Wartości biologiczne i toksyczne

Doustna dawka śmiertelna morfiny – 

200 do 400 mg

Podskórna dawka śmiertelna morfiny – 

100 do 200 

mg

Stężenie toksyczne morfiny we krwi – 

0,2 mg/l

Stężenie śmiertelne morfiny we krwi – 

0,2 do 2,3 

mg/l

Stężenie toksyczne kodeiny we krwi – 

większe niż 

0,5 mg/l

Stężenie śmiertelne kodeiny we krwi – 

1 do 8,8 mg/l

background image

26

26

Marihuana

Liście i szczyty Cannabis, zawierające również 
nieco żywicy
Cannabis - Konopie indyjskie- roślina uprawiana 
w Azji Środkowej
W marihuanie występują 4 podstawowe 
składniki

 kanabinol

 tetrahydrokanabinol

 kanabidiol

 kwas kanabidiolowy

background image

27

27

Tetrahydrokanabinol

Kanabidiol

background image

28

28

Marihuanę zażywa się przez palenie jej w 
postaci papierosów, skrętów, w fajkach 
lub innych urządzeniach do palenia oraz 
przez wdychanie zawartych w dymie 
substancji czynnych. Stosowane też są 
fajki wodne.

W przypadku stosowania wziewnego 
działanie jest prawie czterokrotnie 
silniejszy niż po stosowaniu doustnym.

background image

29

29

Tetrahydrokanabinol jest metabolizowany 
w wątrobie do:

• aktywnego 11-hydroksy-delta9-
tetrahydrokannabinolu (11-OH-THC)

• nieaktywnego 11-nor-9-karboksy-delta9-
tetrahydrokannabinolu (THCCOOH)

Stężenie THCCOOH w moczu – 20 ng/ml

Stężenie THC we krwi – 2ng/ml

Stężenie THC we włosach – 0,1 ng/mg

background image

30

30

Tetrahydrokanabinol - działanie

 uwalnianie katecholamin

 działanie na receptory dopaminergiczne, 

serotoninergiczne i receptory GABA

 działanie na o.u.n., co powoduje zaburzenia 

w sferze emocjonalnej i intelektualnej

 uczucie odprężenia i spokoju

 podwyższenie wrażliwości zmysłów

 euforia (zadowolenie, śmiech, gadulstwo)

 nadmierne uspokojenie, senność

background image

31

31

Większe dawki mogą powodować:

• halucynacje
• zaburzenia nastroju, pamięci, czucia, snu
• niepokój
• zawroty głowy
• uczucie zimna i gorąca
• uczucie paniki
• przekrwienie oczu

background image

32

32

Metody oceny narażenia

Tożsamość preparatów otrzymanych z 
konopii stwierdza się:

 mikroskopowo

 przez spopielenie

 chromatografią cienkowarstwową

 w moczu, ślinie, krwi, wątrobie oznacza się 

tetrahydrokanabinol za pomocą metody GC-
MS


Document Outline