Agoniści receptorów
serotoninowych
• Urapidil – spadek ciśnienia krwi – rozkurcz naczyń skóry,
śluzówek, j. Brzusznej, nerek oraz żył
• Buspiron – leczenie ostrych i przewlekłych stanów lękowych
- nie działa na ukł. GABA-ergiczny, możliwe hamowanie
receptorów D2
- dział. Niepożądane: dolegliwości żołądk.- jelitowe, bóle i
zwroty głowy, nasilone pocenie się, bezsenność, uczucie
osłabienia i ginekomastia
-przeciwwskazany w ciężkich zab. Wątroby i nerek, jaskra z
wąskim kątem przesączania, znane z wywiadu napady
drgawek i miastenii
- nie powinien być stosowany łącznie z inhibitorami MAO-
niebezpieczeństwo wywołania przełomu nadciśnieniowego
Agoniści 5-HT (1A)
Agoniści receptorów
serotoninowych
Terapia ostrego ataku migreny. W średnio ciężkich i ciężkich i
długotrwałych napadach – triptany - powodują:
- skurcz rozszerzonych w wyniku napadu migreny naczyń
krwionośnych
- zahamowanie uwalniania neuropeptydów z aktywowanych
zakończeń nerwu trójdzielnego
- zablokowanie transmisji nocyceptywnej (bólowej) w obrębie
nerwu trójdzielnego w kierunku do jądra ogoniastego
-Prototyp: sumatriptan; inne: zolmitriptan, naratriptan,
rizatriptan, eletriptan, almotriptan, frowatriptan.
- dział. niepożądane: przejściowe mrowienia, bóle, czucie
ciężaru, ucisku i ciasnoty w obrębie różnych okolic ciała
-Inne: uderzenia gorąca, oszołomienie lub zawroty głowy i
uczucie zmęczenia, senność, zaburzenia widzenia
Agoniści 5-HT
(1B/1D)
Agoniści receptorów
serotoninowych
przeciwwskazania: u pacjentów ze skurczami nacz.
Wieńcowych, objawową chorobą niedokrwienną serca, po
zawale serca, lub z nasilonym nadciśn. Tętniczym, w
przebiegu choroby Raynauda.
- nie może być stosow. Jednocześnie z lekami wpływajacym,i
na metabolizm serotoniny (alkaloidy sporyszu, inh. MAO,
SSRI)
Agoniści 5-HT
(1B/1D)
Agoniści receptorów
serotoninowych
Terapia ostrego ataku migreny. Alternatywa dla triptanów
- pochodne ergotaminy:
- po wcześniejszym podaniu 20 mg metoklopramidu
- sole ergotaminy lub dihyrdoergotaminy
- biodostępność po podaniu doustnym – niewielka (wys. efekt
1szego przejścia, niepełne wchłanianie), powst. jednak
czynne metabolity
- okres półtrwania w osoczu: 1,5 – 2 h
- ergotamina – migrena (kurczy nacz.), dihydroergotamina –
bywa stos. w okresach międzynapadowych (tonizuje nacz.
żylne)
- dział. Niepożądane – długotrwałe stosowanie (zwłaszcza
ergotaminy) – zgorzel (gangrena) + inne
Agoniści 5-HT
(1B/1D)
Leki antydepresyjne
Wenlafaksyna – hamuje wychwyt, brak powinowactwa do rec.
adren., cholinerg., histam. – nie ma działania
przeciwcholinergicznego czy uspakajającego.
- wchłaniana w ok.90%, znaczna część – efekt 1ego przejścia –
biodostępność=12%
- główny metabolit: )-demetylowenlafaksyna – działanie podobne
do subst. macierzystej (siła neico słabsza)
- okres półtrwania w osoczu = 5h, subst. poch.= 11h
- dział. niepożądane: nudności, zawroty głowy,uczucie zmęczenia,
bezsennośc, drżenie mięsni, nadmierna nerwowość, zaparcia,
zaburzenia wytrysku
- przeciwwsk. – inh. MAO
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego
serotoniny/noradrenaliny (
SNRI
)
Leki antydepresyjne
Citalopram, escitalopram, fluoksetyna, sertralina.
- nie działa uspokajająco – raczej aktywizująco
- hamują w różnym stopniu enz. cyt. P450
- dobrze i syzbko wchłaniane w przew pok., silnie transformowane
- wydalane z moczem
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (
SSRI
)