Pharmacology

Farmakologia –

podstawowe

zagadnienia

Cechy leku idealnego

Skuteczność
Bezpieczeństwo
Selektywność
Odwracalność działania
Przewidywalne działanie
Łatwość zastosowania
Mała ilość interakcji

Cechy leku idealnego cd.

Niski koszt
Stabilność chemiczna
Łatwa do zapamiętania nazwa

Wytyczne kliniczne

Maksimum efektu przy minimum
ryzyka

Siła działania leku pozostaje w
prostej zależności od stężenia leku
w miejscu działania

Odpowiedź na lek

Podanie – dawka i droga podania
Farmakokinetyka
Farmakodynamika
Zmienność indywidualna

Rozwój nowych leków

Faza przedkliniczna – przed
testowaniem leków na ludziach
Testy kliniczne
I – zdrowi ochotnicy
II i III – pacjenci
IV – faza porejestracyjna

Nazwy leków

chemiczna
międzynarodowa
handlowa

Leki OTC

Farmakokinetyka

Opisuje losy leku w organizmie
Wchłanianie

Rozpuszczenie – lek aby się wchłonąć musi

rozpuścić się zanim będzie wchłonięty
Powierzchnia wchłaniania – im większa tym

łatwiejsze wchłanianie
Przepływ krwi – im większy tym szybsze

wchłanianie
Rozpuszczalność w tłuszczach - im większa tym

wchłanianie szybsze
Polaryzacja zależna od pH – cząstki zjonizowane

wchłaniają się wolniej

Wchłanianie - drogi

IV – nie ma tej fazy, lek po podaniu jest
od razu w krążeniu
IM – dobra dla leków słabo
rozpuszczalnych
SC
Doustna

Bezpieczniejsza ale mogą występować
problemy we wchłanianiu

Dystrybucja

Rozmieszczanie leku w tkankach
organizmu

Wiązanie z białkami

Leki w krążeniu mogą wiązać się z
białkami
Pula leku związanego nie działa
farmakologicznie, nie podlega
wydalaniu i metabolizmowi

Metabolizm

Wątroba
Wiele układów enzymatycznych

Reakcje I fazy
Reakcje II fazy

Metabolizm

W wyniku metabolizowania leku w
wątrobie może być łatwiej
wydalony
Inaktywacja leków
Nasilenie działania
Aktywacja proleków
Wzrost toksyczności lub spadek

Metabolizm

Wiek
Indukcja enzymów
Efekt pierwszego przejścia –
Nitrogliceryna
Kompetycja między lekami

Wydalanie

Nerki
Filtracja kłębkowa
Reabsorpcja kanalikowa
Aktywne wydzielanie kanalikowe

Monitorowanie leczenia

Poziom leku w surowicy

Zakres terapeutyczny

Okres półtrwania

Czas potrzebny do usunięcia 50%
ilości leku z krążenia
Na jego podstawie można określić
częstość dawkowania

Dawkowanie

Dawki wprowadzające – w
sytuacjach kiedy potrzebne jest
szybkie osiągnięcie stężenia
stacjonarnego
Dawki podtrzymujące

Wskaźnik T/P (trough/peak)

Maksymalna skuteczność –
najlepszy efekt jaki udaje się
uzyskać po podaniach leku w
dawkach maksymalnych

Siła działania – tym większa im
szybciej pojawia się efekt kliniczny,
nawet po małych dawakch

Receptory

Leki wiążą się z receptorami w celu
wywołania efektu terapeutycznego

Efekt może być odwracalny

Leki które stosuje się w praktyce
przypominają w swoim działaniu
fizjologiczną aktywność
fizjologicznych cząstek
Leki przyłączając się do receptora
mogą naśladować lub blokować
działanie endogennych molekuł