background image

 

 

Leki nasenne

Leki nasenne

background image

 

 

Bezsenność

Bezsenność

Bezsennością nazywamy zaburzenie 

snu 

charakteryzujące się:

-

trudnością w zaśnięciu w 

odpowiednio krótkim czasie

-

zbyt krótkim snem (poniżej 5 godzin)

-

zbyt płytkim snem (brak IV fazy snu)

-

snem przerywanym okresami 

budzenia się (czuwania)

background image

 

 

Bezsenność – 3 typy

Bezsenność – 3 typy

1.    Bezsenność spowodowana bodźcami          

                 z pierwszego układu sygnałów 

płynących                     z ekstero- i 

interoreceptorów                                

(hałas, światło, ból, duszność)

2.    Bezsenność spowodowana bodźcami z 

drugiego układu sygnałów, tzn. stanami 

emocjonalnymi

3.    Bezsenność spowodowana zmianami w 

OUN, np.: bezsenność starcza (zmiany 

miażdżycowe          w mózgu), bezsenność 

wywołana guzami mózgu i inne

background image

 

 

Bezsenność

Bezsenność

1.  W bezsenności typu 1 staramy 

się usunąć nadmiernie nasilone 
bodźce lub ich percepcję 
(odbiór), np.: w przypadku bólu 
podajemy leki p/bólowe.

2.   W bezsenności typu 2 stosuje 

się leki antyemocjonalne tzw. 
euhipniczne. Jeśli one nie 
działają podajemy leki nasenne.

3.   W typie 3- podajemy leki 

nasenne.

background image

 

 

Bezsenność

Bezsenność

   

W przypadkach płytkiego, 

powierzchownego snu- stosuje 
się leki pogłębiające sen, o 
długotrwałym działaniu (np.: 
fenobarbital), pochodne 
benzodiazepin o działaniu 
hipnotycznym

background image

 

 

Ogólne właściwości leków 

Ogólne właściwości leków 

nasennych

nasennych

Leki nasenne (hypnotica) są to leki działające 
depresyjnie na OUN i wywołujące  w 

określonych

dawkach sen.
Niektóre z nich wywołują działanie głównie
depresyjne działanie na korę mózgu, układ
limbiczny
i wzgórze, w wyniku czego zmniejszają dopływ 
impulsów do układu wzbudzania mózgu. Leki te
nazywamy euhipnicznymi – ułatwiają one
zasypianie.

background image

 

 

Inne leki wywierają działanie 

Inne leki wywierają działanie 

depresyjne bezpośredni na układ 

depresyjne bezpośredni na układ 

wzbudzania mózgu- są to tzw. 

wzbudzania mózgu- są to tzw. 

``hipnotyki``, działają przez 

``hipnotyki``, działają przez 

pogłębienie snu.Niektóre z nich 

pogłębienie snu.Niektóre z nich 

przedłużają czas trwania III i IV 

przedłużają czas trwania III i IV 

fazy snu i opóźniają czas 

fazy snu i opóźniają czas 

występowania REM (barbiturany)

występowania REM (barbiturany)

background image

 

 

Leki nasenne- cd

Leki nasenne- cd

Leki nasenne są lekami nieswoistymi, 
działającymi wyłącznie objawowo. 
W mniejszych dawkach działają 
uspakajająco.
W dawkach większych- wywołują sen.  
W  jeszcze większych dawkach- wywołuje 
znieczulenie ogólne.

background image

 

 

Podział leków

Podział leków

        GRUPA

          LEK

Pochodne 

benzodiazepiny

Nitrazepam, 

flurazepam, 
klonazepam, lorazepam 

midazolam

B

Pochodne kw. 

barbiturowego

Fenobarbital, 

cyklobarbital

Kw. N-

metylobarbiturowego

Heksobarbital, 

metylfenobarbital

Kw. tiobarbiturowego

Tiopental

Alkohole, aldehydy

Metylpentynol

Amidy i aminy

Etynamat

Pochodne tiazolu

Klometiazol

Pochodne cykopironów

Zopiklon

background image

 

 

Tabela - cd

Tabela - cd

    GRUPA

      LEK

Pochodne 

cyklopironów

Zopiklon

Pochodne 
imidazopirydyny

Zolpidem

Pochodne 
karbinolu

Metylpentynol

background image

 

 

Leki nasenne

Leki nasenne

-  upośledzają sprawność psychofizyczną
-  uniemożliwiają prowadzenie pojazdów
-  wywołują przyzwyczajenie i tolerancję
-  zmuszają do podwyższenia dawek leku
-  wywołują wiele działań niepożądanych

background image

 

 

Pochodne benzodiazepiny

Pochodne benzodiazepiny

1.Działają depresyjnie na układ limbiczno-

talamiczny. W wyniku czego występuje 

działanie uspakajające, anksjolityczne, 

nasenne, przeciwdrgawkowe.

2.Działają hamująco na połączenia 

wielosynaptyczne w rdzeniu kręgowym 

(zwiotczenie mięśni prążkowanych).

3.Powodują zmniejszenie przepływy 

mózgowego oraz zużycie tlenu przez 

tkankę mózgową.

4.Nie działają p/bólowo, ale znacznie 

zmniejszają reakcję na bodźce bólowe.

background image

 

 

Działania niepożądane

Działania niepożądane

1.Wywołanie lekozalezności i tolerancji oraz 

występowanie paradoksalnych objawów 

pobudzenia psychoruchowego, stanów 

lękowych            i bezsenności (u starszych 

osób).

2 Wg WHO zażywanie leków z tej grupy przez 

okres dłuższy niż 4 miesiące zawsze 

prowadzi do wytworzenia zależności lekowej.

3. Nagłe ich odstawienie powoduje objawy 

abstynencji w postaci pobudzenia 

psychoruchowego, stanów lękowych, 

tachykardii, biegunki, a nawet drgawek.

background image

 

 

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania

Nie można podawać 

benzodiazepin:

- chorym z miastenią
- kobietom w ciąży (I trymestr)
- osobom prowadzącym pojazdy 

mechaniczne 

background image

 

 

Zastosowanie

Zastosowanie

1. Bezsenność
2. Padaczka- również stan 

padaczkowy (diazepam, 
klonazepam)

3. Premedykacja przed 

znieczuleniem ogólnym

4. Stany lękowe i napięcia z 

pobudzeniem

background image

 

 

Preparaty

Preparaty

1.Nitrazepam- 0,005g- stosuje się doustnie 

0,005-0,01g pół godziny przed snem.

2. Dormicum- midazolam, tabl. 0,015g, 

doustnie 0,015-0,03g na noc

3. Estazolam- tabk. 0,002g, doustnie przed 

snem.

4. Lorafen- lorazepam, tabl. 0,001 i 0,0025g, 

doustnie 0,001-0,002g przed snem

5. Oxazepam- tabl. 0,01g, doustnie 0,01-

0,02g przed snem.

6. Xanax- tabl. 0,00025, 0,0005, 0,001 i 

0,002g, doustnie 0,0005-0,001g przed snem

background image

 

 

Pochodne kwasu 

Pochodne kwasu 

barbiturowego

barbiturowego

1.Działają depresyjnie na OUN, szczególnie na 
   ośrodki podkorowe i korę.
2.Hamują one procesy przemiany materii 
   komórki
   nerwowej i utrudniają przenoszenie podniet
   między neuronami, m.i.n. poprzez hamowanie
   uwalniania neuroprzekaźników (acetylocholin
   i noradrenaliny)
3.Działają nasennie, w większych dawkach- 
   narkotycznie

background image

 

 

Pochodne kwasu 

Pochodne kwasu 

barbiturowego 

barbiturowego 

- cd

- cd

4.W dawkach 5- 10 krotnie mniejszych 

od

    nasennych niektóre pochodne kwasu
    barbiturowego działają 

uspakajająco.

5. Niektóre z nich działają 

przeciwpadaczkowo oraz hamująco 
na ośrodki autonomiczne (wymiotny, 
oddechowy)

background image

 

 

Zatrucie ostre

Zatrucie ostre

 

 

Przedawkowanie przypadkowe czy 
w celach samobójczych prowadzi do 
głębokiej śpiączki toksycznej z niedomoga
 krążenia (obniżenie RR, słabe i szybkie
 tętno) i oddychania (oddech typu Cheyne-
Stokesa).Skóra- początkowo wilgotna i ciepła, 
staje się sina i blada, spadek temperatury 

ciała. 

Stan  taki może trwać kilka dni. Śmierć 

następuje

Wskutek  porażenia ośrodka oddechowego.

background image

 

 

Barbiturany

Barbiturany

Długotrwałe przyjmowanie leków tej 

grupy 

prowadzi do przyzwyczajenia. Wyraża 

się 

ono słabszym działaniem leku oraz 
pojawieniem się objawów abstynencji po 
nagłym odstawieniu leku
(eufomania barbiturowa). 

background image

 

 

Zatrucie przewlekłe

Zatrucie przewlekłe

Występuje zwykle wskutek używania tych 
leków o długotrwałym działanie. Dochodzi 
wtedy do kumulacji i zatrucia. Objawia się
 ono: zaburzeniami psychicznymi- 
zmienność nastrojów, zaburzenia pamięci  
i myślenia, bezsenność; wysypki na skórze,
uszkodzenie narządów miąższowych 
(wątroby i nerek)

background image

 

 

Zastosowanie

Zastosowanie

Barbiturany jako leki nasenne są coraz 
rzadziej stosowane głownie ze`względu 

na 

łatwość wywołania przyzwyczajenia, 
Znaczną  toksyczność, objawy 
ponarkotyczne. 
Ograniczają one sprawność 

psychofizyczną

 kierowców pojazdów mechanicznych. 

background image

 

 

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania

1. Choroba Parkinsona
2. Choroby wątroby

background image

 

 

Preparaty

Preparaty

                  

Fenobarbital

-  działa nasennie, przeciwpadaczkowo, 

                        w mniejszych 
dawkach uspakajająco, poza tym 
przeciwwymiotnie, spasmolitycznie.

-  kumuluje się i wywołuje objawy 

ponarkotyczne, tzn. po przebudzeniu 
chory odczuwa senność, znużenie i 
bóle głowy.

background image

 

 

Zastosowanie 

Zastosowanie 

Fenobarbitalu

Fenobarbitalu

1.Lek nasenny pogłębiający sen
2.Lek uspakajający
3.Lek przeciwpadaczkowy
4.Lek przeciwwymiotny (obecnie rzadko
   stosowany)
5.Lek wzmagajacy działanie przeciwbólowe
   anelgetyków.
       

Luminalum- tabl. 0,015 i 0,1g, czopki-0,015g

background image

 

 

cd

cd

       

Cyklobarbital

- działa silnie nasennie
- nie kumuluje się 
- powoduje nieznaczne objawy  

ponarkotyczne

background image

 

 

Amidy i aminy

Amidy i aminy

 

Etynamat

- jest to pochodna cykloheksanolu
- wywiera działanie uspakajające oraz 

szybkie                

    i średnio długie (3-5 godzin) działanie 

nasenne

- jest dobrze tolerowany 
- ma małą toksyczność

        

Valmid- tabl.0,5 g, dawka 0,5-1tab.- 

uspakajająco, nasennie- 1-2 tabl.

background image

 

 

Pochodna tiazolu

Pochodna tiazolu

        

Klometiazol

-działa nasennie (ułatwia zasypianie)
- działa uspakajająco
-działa przeciwdrgawkowo 
-Stosowany jako lek nasenny, ale też w: 
  majaczeniu alkoholowym, stanach ostrego 
  pobudzenia i stanach maniakalnych, 

rzucawce

  porodowej i stanach przedrzucawkowych
-jest lekiem mało toksycznym
-może powodować zaburzenia ze strony
    przewodu pokarmowego
- zawroty i bóle głowy
- lekozależność

background image

 

 

Pochodne cyklopironów

Pochodne cyklopironów

  

Zoplikon

-nowy środek 
-mechanizm działania jest związany
 z receptorem benzodiazepinowym
-działa uspakajająco , przeciwlękowo  

            i miorelaksacyjnie

    

Zastosowanie: 

bezsenność

background image

 

 

cd

cd

Działanie niepożądane:

-wystąpienie gorzkiego lub metabolicznego 
  smaku w ustach
-trudności w koncentracji 
-senność i zmęczenie

Przeciwwskazania:

niewyrównana niewydolność 

krążeniowo-oddechowa, miastenia, 

niewydolność

 wątroby, niewydolność nerek i ciąża

.

Preparat: Imovane

tabl. 0,0075g, 1 tabl. przed snem

background image

 

 

Imidazopirydyny

Imidazopirydyny

      

Zolpidem

-silnie działa nasennie
-wybiórczo blokuje receptory GABA
-ułatwia zasypianie
-zmniejsza liczbę przebudzeń nocnych
-wydłuża czas trwania snu i pogłębia go
-w większych dawkach działa 

przeciwdrgawkowo

 i miorelacyjnie

background image

 

 

Zolpidem - cd

Zolpidem - cd

 

Zastosowanie:

-

w różnych stanach bezsenności

Działanie niepożądane

:

-wywołuje lekozależność
-zawroty głowy
-niepewny chód
-wymioty i biegunki

Preparat: Stilnox- tabl. 0,01g, doustnie 1-2 tabl. 

przed

                 snem

background image

 

 

Ocena kliniczna leków 

Ocena kliniczna leków 

nasennych

nasennych

1.   Najczęściej stosowaną grupą są 

pochodne benzodiazepiny

2.    Dzieli się je na 2 grupy: długo i 

krótko działające

3.    Krótko działające (lorazepam) 

stosuje się u ludzi w podeszłym wieku

4.    Długo działające (flurazepam, 

nitrazepam) stosujemy tam, gdzie nie 
ma p/wskazań

background image

 

 

Leki roślinne

Leki roślinne

Preparaty z:

- kozłka lekarskiego (

Valeriana 

officinalis

)

- Szyszek chmielu (

Lupulina

)

- Głogu (

Crataegus oxycantha

)

- Tysiacznika (

Herba Millefolii

)

- Miłka wiosennego (

Adonis vernalis

)

- Rumianku (

Anthodium Chamomillae

)

background image

 

 

                 

Neuroleptyki

background image

 

 

Neuroleptyki

Neuroleptyki

1.  Należą do leków psychodepresyjnych.
2.  Lekami psychodepresyjnymi lub 

psycholeptycznymi nazywamy środki, 
które wybiórczo zmniejszają napięcie 
emocjonalne i hamują pobudzenie 
psychoruchowe lub oraz wystąpienie 
takich stanów emocjonalnych jak lęk, 
podniecenie, rozpacz.

background image

 

 

Działanie neuroleptyków

Działanie neuroleptyków

Działają:
1.Uspakajająco
2.antyemocjonalnie
3.przeciwpsychotycznie (schizofrenia)
4.hamująco na ośrodki 

autonomiczne:termoregulacji, 
oddechowy, naczynioruchowy)

background image

 

 

Podział chemiczny 

Podział chemiczny 

neuroleptyków

neuroleptyków

 

 

  Grupa 

  Leki

Pochodne fenotiazyny Promazyna

Chlorpromazyna
Lewopromazyna
Perazyna

Pochodne tioksantenu Chlorprotyksen

Klopentyksol

Pochodne 
butyrofenonu

Haloperydol
Droperydol

background image

 

 

Podział- cd

Podział- cd

  Grupa 

Lek

Pochodne 

difenylobutyropiperydy
ny

Pimozyd

Pochodne 

dibenzoazepiny

Klozapina

Pochodne indolu

Oksypertyna

Pochodne benzamidowe Sulpiryd

background image

 

 

Pochodne fenotiazyny

Pochodne fenotiazyny

-działają depresyjnie na pień mózgu
-wywierają działanie kojące, uspakajające, 

nasenne, 

-wzmagają działanie narkotyków, leków 

nasennych i p/bólowych

-działają hamująco na ośrodek przemiany 
 materii, ośrodek naczynioruchowy, wymiotny
-nie hamują ośrodka łaknienia (zwiększają apetyt)
-w małych dawkach działają

 

p/parkinsonowo

background image

 

 

Zastosowanie

Zastosowanie

1. Leki neuroleptyczne
2. Leki antyemocjonalne
3. Leki p/psychotyczne
4. Leki p/parkinsonowskie
5. Leki p/wymiotne
6. Leki hipotensyjne

background image

 

 

Działania niepożądane

Działania niepożądane

1.  Ze strony OUN: senność, apatia, rozdrażnienie, 

majaczenia, zespół parkinsonowski

2.   Ze strony krążenia: tachykardia, hypotonia
3.   Ze strony krwi: leukopenia, eozynofilia
4.   Ze strony układu endokrynnego: mlekotok, 

zmniejszenie libido, zaburzenia 

miesiączkowania

5. Ze strony p.pokarmowego: zaparcia, żółtaczko 

cholestatyczna

6. Ze strony skóry: alergie, zespół toczniopodobny

background image

 

 

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania

-  stany śpiączkowe wywołane 

narkotykami, barbituranami, alkoholem.

-  pierwszy trymestr ciąży
-  ciężka niewydolność wątroby
-  miastenia
-  jaskra
-  choroba Addisona
-  świeży zawał serca
-  zaawansowana ChNS

background image

 

 

Chlorpromazyna

Chlorpromazyna

Działa:
-ośrodkowo: kojąco, antyemocjonalnie itd.
-obwodowo: sympatykolitycznie
Zastosowanie: głównie  psychiatrii (zespoły 

urojeniowe, manie), halucynoza 
alkoholowa, do premedykacji w zabiegach 
chirurgicznych, pląsawica, tężec, 
nudności, wymioty

Lek: Fenactil

-drażetki, ampułki, roztwór

background image

 

 

Promazyna

Promazyna

- działa podobnie jak 

chlorpromazyna

- wykazuje słabsze działanie 

obwodowe

- działa też p/alergicznie

Lek: Promazin- tabl. 0,025 i 0,1 g, ampułki

background image

 

 

Pochodne tioksantenu

Pochodne tioksantenu

-

podobna budowa i działanie jak 
pochodnych fenotiazyny

-

wywołują w słabszym stopniu senność

-

działają p/depresyjnie

-

poprawiają nastrój

-

poprawiają nastrój

-

działają p/wymiotnie

background image

 

 

Pochodne tioksantenu

Pochodne tioksantenu

Zastosowanie:
-  psychozy-schizofrenia
-  stany pobudzenia 

psychomotorycznego

-  nerwice
-  w czasie kuracji odwykowych
-  premedykacja w anestezjologii

background image

 

 

Pochodne tioksantenu

Pochodne tioksantenu

Działania niepożądane:
-suchość błony śluzowej
-zaburzenia akomodacji
-utrudnione oddawanie moczu
-drgawki
-majaczenie
-zaburzenia czynności watroby
-zmniejszenie libido
-zaburzenia miesiaczkowania
-agranulocytoza

background image

 

 

Pochodne tioksantenu

Pochodne tioksantenu

Przeciwwskazania:
-zatrucia
-stany śpiączkowe
-zaburzenia hematologiczne
-zapaść naczyniowa
-guz chromochłonny
-niewydolność krążenia i nerek.

background image

 

 

Preparaty

Preparaty

 

1. 

Chlorprotixen 

– tabletki 0,015 i 

0,05 g

  2.

 Fluanxol

-depot

- tablrtki  0,5 i 

3,0mg 

      i ampułki
  3.

 Sordinol

- tabletki 0,01 i 0,025g

background image

 

 

Pochodne butyrofenonu

Pochodne butyrofenonu

-nie działają cholinolitycznie              

                         i p/histaminowo

-silnie działają p/wymiotnie
-silnie działają psychodepresyjnie

background image

 

 

Zastosowanie pochodnych 

Zastosowanie pochodnych 

butyrofenonu

butyrofenonu

-stany pobudzenia psychomotorycznego      

           w zespołach urojeniowych i 
stanach maniakalnych

-  Premedykacja przed zabiegiem 

chirurgicznym

-

Leczenie wymiotów różnego 
pochodzenia

-  pomocniczo w leczeniu pląsawicy i tików

background image

 

 

Pochodne butyrofenonu

Pochodne butyrofenonu

Działania niepożądane:
-stany depresyjne
-zespół parkinsonoidalny
-hipotensja
-zaburzenia czynności przewodu 
 pokarmowego (nudności, biegunka,
 wymioty)

background image

 

 

Pochodne butyrofenonu

Pochodne butyrofenonu

Przeciwwskazania:
-  wstrząs hipowolemiczny
-  niedociśnienie
-  guz chromochłonny nadnerczy
-  choroba Parkinsona
-  ciąża

Preparaty: Haloperydol- tabl., krople, płyn, 

ampułki

                  Trisedyl- tabl., ampułki

background image

 

 

Pochodne piperydyny

Pochodne piperydyny

- podobne pod względem budowy i działania
   do pochodnych butyrofenonu.
- działają słabiej uspakajajaco
- działają silniej przeciwpsychotycznie
Zastosowanie: Schizofrenia
Działania niepożądane: zmęczenie , senność, 

impotencja, oziębłość płciowa, mlekotok, 

genekomastia, nadmierne pocenie się

Przeciwwskazania: ciąża, depresja

Preparaty: Semap, Imap, Orap

background image

 

 

Pochodne dibenzoazepiny

Pochodne dibenzoazepiny

  

Klozapina

-silnie działa uspakajająco
-słabo p/psychotycznie
-nie wpływa na układ pozapiramidowy

Zastosowanie:

 schizofrenia

Działania niepożądane

: leukopenia, agranulocytoza, 

senność, zawroty i bóle głowy, tachykardia, spadki 

ciśnienia tętniczego, reakcje skórne

Przeciwwskazania

: choroby krwi, psychoza alkoholowa, 

depresja OUN, zapaść krążeniowa,niewydolność 

nerek, wątroby                          i krążenia  

Preparat: Klozapol (Leponex)

  

background image

 

 

Pochodne benzamidu

Pochodne benzamidu

-są to słabe neuroleptyki
-mają działanie aktywujące lub hamujące
 Należą do nich

Sulpiryd i Sultopryd

 Sulpiryd- 

działa p/autystycznie, stosowany      

       w schizofrenii, w urojeniach, lęku. 

Migrenie

Objawy niepożądane

: rzadko może 

wywoływać nadmierne uspokojenie, senność

Przeciwwskazania: 

stany pobudzenia 

psychoruchowego z objawami agresywności

background image

 

 

Inne leki neuroleptyczne

Inne leki neuroleptyczne

   

Do nowych leków  neuroleptycznych 

należą środki selektywnie blokujące 
receptory D2, jak 

Raklopryd, 

Remoksypryd, Terguryd

. Ostatnio 

wprowadzono nowe leki blokujące 
receptory 5-HT2, które hamują 
układ dopaminergiczny, jak 

Risperydon, Amperozyd

background image

 

 

Inne leki neuroleptyczne

Inne leki neuroleptyczne

     

Risperydon

-  nowy lek 
-  działanie polega na selektywnym 

blokowaniu receptorów 

monoamin

-  stosuje się w leczeniu ostrych        

                       i przewlekłych 

psychoz schizofrenicznych, urojeń

Preparat: Rispolept

background image

 

 

Leki kojące

Leki kojące


Document Outline