Leki nasenne

Czuwanie

stan aktywności układu

somatycznego.

Sen



odpoczywa układ somatyczny



zmiany w czynności układu

sercowo-naczyniowego,

oddechowego, trawiennego,

gruczołów dokrewnych.

SEN



Sen

- zjawisko fizjologiczne,

rytmiczne, charakteryzujące

się zmian

czynności mózgu,

zniesieniem świadomości,

zmniejszeniem napięcia

mięśniowego i osłabieniem

większości czynności

autonomicznych.

Czynniki snu (substancje

chemiczne):



melatonina,



kwas gamma-aminomasłowy

(GABA),



IL-1.

W czasie snu zmetabolizowany

zostaje nadmiar czynników snu w

mózgowiu i poza nim.

W czasie snu zmienia się

czynność bioelektryczna

mózgu.

Sen- 2 faz



sen o wolnych ruchach gałek

ocznych (NREM)-70-80%snu



sen o szybkich ruchach gałek

ocznych (REM)- kilka razy w

ciągu nocy, trwa kilka-

kilkanaście minut

2 fazy snu

(naprzemiennie):

1-NREM(SEM)



wolne fale o dużej amplitudzie ( sen

wolnofalowy)



w EEG zapis synchronizacyjny



4 stadia

2-REM



w EEG desynchronizacja ( fale szybkie o

małej amplitudzie)



zmniejszenie napięcia mięśniowego



szybkie ruchy gałek ocznych



zapis EEG podobny do zapisu w trakcie

czuwania (sen paradoksalny- marzenia

senne)



W czasie 8 h snu-

5,5 h NREM,

2,5 h REM



Leki nasenne zaburzają stosunek

między tymi 2 rodzajami snu

(wywołany sen nie daje pełnego

wypoczynku)

Bezsenn

ość



Bezsennością

nazywamy zaburzenie snu

charakteryzujące się:

trudnością w zaśnięciu w odpowiednio

krótkim czasie (l.krótkodziałające np.

heksobarbital)

zbyt krótkim snem (poniżej 5 godzin) –

( leki dłużej działające np. fenobarbital,

nkt. pochodne benzodia

epiny)

zbyt płytkim snem

snem przerywanym okresami budzenia się

(czuwania)

Bezsenność – 3 typy



. Bezsenność spowodowana

bodźcami z pierwszego układu

sygnałów płynących z

ekstero- i interoreceptorów (hałas,

światło, ból, duszność)



2. Bezsenność spowodowana

bodźcami z drugiego układu sygnałów,

tzn. stanami emocjonalnymi



3. Bezsenność spowodowana

zmianami w OUN, np.: bezsenność

starcza (zmiany miażdżycowe) ,

bezsenność wywołana guzami mózgu i

inne

Bezsenność



1. W bezsenności typu 1 staramy

się usunąć nadmiernie nasilone

bodźce lub ich percepcję (odbiór),

np.: w przypadku bólu podajemy

leki p/bólowe.



2. W bezsenności typu 2 stosuje

się leki antyemocjonalne tzw.

euhipniczne. Jeśli nie skutkują,

podajemy leki nasenne.



3. W typie 3- podajemy leki

nasenne.

Bezsenność



W przypadkach płytkiego,

powierzchownego snu- stosuje

się leki pogłębiające sen, o

długotrwałym działaniu

(np.: fenobarbital), pochodne

benzodiazepin o działaniu

hipnotycznym

Ogólne właściwości leków

nasennych



Leki nasenne (hypnotica) są to leki

działające depresyjnie na OUN i

wywołujące w określonych

dawkach sen. Niektóre z nich

wywołują działanie głównie

depresyjne na korę mózgu, układ

limbiczny i wzgórze, w wyniku

czego zmniejszają dopływ

impulsów do układu wzbudzania

mózgu. Leki te nazywamy lekami

euhipnicznymi – ułatwiają one

zasypianie.



Inne leki wywierają działanie

depresyjne bezpośrednio na układ

wzbudzania mózgu- są to tzw.

`hipnotyki` właściwe, działają

przez pogłębienie snu.Niektóre z

nich przedłużają czas trwania III i

IV fazy snu i opóźniają czas

występowania fazy REM

(barbiturany),zmniejszaja liczbę i

czas trwania.

Leki nasenne- cd



eki nasenne są lekami

nieswoistymi, działającymi

wyłącznie objawowo.



W mniejszych dawkach działają

uspokajająco.



W większych dawkach wywołują

sen.



W jeszcze większych dawkach

niektóre wywołują znieczulenie

ogólne.



Leki nasenne upośledzają

sprawność psychofizyczną i

uniemożliwiają prowadzenie

pojazdów mechanicznych.



Prawie wszystkie leki nasenne

są w pewnym

stopniu

truciznami i przy

długotrwałym używaniu nie są

obojętne dla organizmu.

Leki nasenne



wywołują przyzwyczajenie i

tolerancję



zmuszają do podwyższenia dawek

leku



niektóre wywołują wiele działań

niepożądanych

Pochodne benzodiazepiny



1.Działają depresyjnie na układ

limbiczno-talamiczny. W wyniku

tego występuje działanie

usp

kajające, anksjolityczne,

nasenne, przeciwdrgawkowe.



2.Działają hamująco na połączenia

wielosynaptyczne w rdzeniu

kręgowym (zwiotczenie mięśni

prążkowanych).



3.Powodują zmniejszenie

przepływy mózgowego oraz

zmniejszają zużycie tlenu przez

tkankę mózgową.



4.Nie działają p/bólowo, ale

nieznacznie zmniejszają reakcję na

bodźce bólowe.



5.Działają przez receptory

benzodiazepinowe, ich pobudzenie

powoduje wzrost aktywności

neuronów GABA-ergicznych.

Działania niepożądane:



Uczucie senności i zmęczenia



Upośledzenie sprawność

psychofizyczną i zaburzenia

funkcji poznawczych



Zawroty głowy, zaburzenia

widzenia, oczopląs



Obniżenie napięcia mięśniowego,

niezborność ruchów



Zaburzenia ze strony przewodu

pokarmowego

Działania niepożądane cd.

Rzadko:



Skórne odczyny uczuleniowe



Reakcje paradoksalne-

pobudzenie psychoruchowe

(szczególnie u dzieci i osób

starszych)



Anemia, leukopenia,

trombocytopenia



Wzrost aktywności AST,ALAT, FA



Długotrwałe stoswanie może

prowadzić do stanu

zależności.

Po nagłym odstawieniu mogą

wystąpić

objawy abstynencyjne:



pobudzenie psychoruchowe



psychoza



halucynacje



zaburzenia zachowania, drgawki

Wg WHO zażywanie leków z tej

grupy przez okres dłuższy niż 4

miesiące zawsze prowadzi do

wytworzenia zależności lekowej.

Okres leczenia nie powinien

przekraczać 4 tygodni

( zwłaszcza dotyczy to dużych dawek)



Nagłe ich odstawienie

bzd

powoduje objawy zespołu

abstynencji .



Po odstawieniu pochodnych

benzodiazepiny

zwykle

występuje

krótkotrwałe pogorszenie

samopoczucia z wystąpieniem

niepokoju i bezsenności zwane

zespołem odbicia (rebound).

Zespół odstawienia:



pobudzenie psychoruchowe,

drżenie i skurcze mięśni,

nadwrażliwość na bodźce

(dźwięki, światło, zapach),

wrażenie poruszania się

przedmiotów, zaburzenia pamięci,

omamy, zaburzenia świadomości

(splątanie), stany lękowe,

obniżenie nastroju, derealizacja,

depersonalizacja, tachykardia,

zlewne poty, biegunki, drgawki.



Objawy zespołu odstawienia mogą

wystąpić bezpośrednio po

przerwaniu leczenia lub po kilku-

kilkunastu dniach po zaprzestaniu

stosowania leku i świadczą o

powstaniu fizycznego

uzależnienia.



Dawki należy stopniowo

zmniejszać.



Nawet po jednorazowym podaniu,

może wystąpić tzw. reakcja

paradoksalna



Pochodne benzodiazepiy mogą

wywołać koszmarne sny, zwłaszcza

na początku stosowania.

Interakcje



Potęgują działanie leków

wpływających na ośrodkowy układ

nerwowy , neuroleptyków,

opioidów, leków

przeciwhistaminowych I-generacji.



Omeprazol przedłuża okres

biologicznego półtrwania i

zmniejsza eliminację

benzodiazepin o ponad 50%.

Przeciwwskazania

-nadwrażliwość na pochodne

benzodiazepiny

zatrucia innymi lekami psychotropowymi,

alkoholem, opioidami

miastenia

jaskra z wąskim kątem przesączania

-porfiria

niewydolność oddechowa

-ciąża (I trymestr)

-poważne uszkodzenie wątroby, nerek

(względne)

osoby prowadzącym pojazdy

mechaniczne

Zastosowanie



1. Bezsenność



2. Padaczka- również stan

padaczkowy (diazepam,

klonazepam)



3. Premedykacja przed

znieczuleniem ogólnym



4. Stany lękowe i napięcia z

pobudzeniem



Nieliczne podaje się parenteralnie:

diazepam, klonazepam,

hlordiazepoksyd.



W leczeniu lęku u dzieci stosuje

się pochodne o słabszym działaniu

tłumiącym i krótkim okresie

półtrwania ( klobazam, lorazepam)

Preparaty

bzd stosowanych głownie

jako leki nasenne



1.Nitrazepam-

(

Nitrazepam

)0,005g –20

tabl.

tosuje się doustnie 0,005-0,01g pół

godziny przed snem.



2.Midazolam-



(

Dormicum

)

tabl. powl.0,0075

(10 tabl)

0,015g

(100 tabl)

doustnie 0,015-0,03g na noc



(

Dormicum

)

roztwór do wstrz.

5mg/ml,5mg/5ml,50mg/10 ml, 15

mg/3ml

(

Fulsed, Midanium, Sopodorm

)



3. Estazolam-

(

Estazolam

)

tabl.

0,002g,

(20 tabl) 1 tabl

doustnie

przed snem.



4. Lorazepam-

(

Lorafen

)

tabl.

0,001

(25 tabl)

i 0,0025g

(25 tabl)

doustnie 0,001-0,002g przed snem



5. Oxazepam- tabl. 0,01g

(20 tabl)

doustnie 0,01-0,02g przed snem.

•

6. Alprazolam-

(

Xanax

)

- tabl.

0,001g, 0,002g, 0,25mg,

0,5 mg – po 30 tabl

doustnie 0,0005-0,001g przed snem

( inaczej w leczeniu zaburzeń lęku)

(Xanax SR) 0,001g, 0,002g, 0,5 mg- po 30

tabl, raz na dobę

(Afobam) 0,25 mg , 0,5 mg ( 30 tabl)

(Neurol, Alprazomerck, Alprox, Zomiren)

•

7. Flunitrazepam-

(

Rohypnol

)

tabl

powlekane 0,001 g

(10 tabl)

Diazepam- Relanium, Valium

Zatrucie



Częsta przyczyna zatruć.

Względnie mała toksyczność.



Specyficzna odtrutka-

Flumazenil



Objawy zatrucia



Zaburzenia równowagi i

koordynacji psychoruchowej,

oczopląs, senność, śpiączki.



Rzadko depresja ośrodka

oddechowego i hipotermia.

Leczenie



Flumazenil (Anexate)- znosi

działanie leku po podaniu

dożylnym 0,5-1 mg . Krótki czas

działania, dawki trzeba powtarzać

co 20-60 min. Ryzyko wystąpienia

drgawek.



Po ok. 1 minuty obserwuje się

wybudzenie ze śpiączki.



Płukanie żołądka



Węgiel aktywowany



Wszystkie leki z grupy bzd wykazują

dzałanie nasenne



Silnie nasennie działają:

nitrazepam, flunitrazepam, flurazepam,

estazolam



Głównie nasennie: estazolam,

flunitrazepam, midazolam, nitrazepam



Działanie głównie anksjolityczne:

alprazolam, chlordiazepoksyd,

diazepam, klorazepam, lorazepam,

oksazepam

Działanie:



działa na struktury oun, w

szczególności na układ limbiczny i

podwzgórze (ułatwia

przekaźnictwo GABA-ergiczne)



silne i długotrwałe dzialanie

przeciwdrgawkowe



działanie przeciwlękowe i

uspokajające



umiarkowanie nasennie



umiarkowanie rozluźnia napięcie

mięśniowe

Wskazania:



Wszelkie postaci padaczki u dzieci

i dorosłych



Wzmożone napięcie mięśniowe



Bezsenność i zaburzenia snu

(organiczne uszkodzenie oun)



Neuralgie



Wspomagająco w psychozach

Działanie:



Przeciwlękowo



Uspokajająco



Nasennie



Powoduje relaksację mięśni

szkieletowych



Zmniejsza napięcie, lęk,

drażliwość, pobudliwość,

agresywność.



Działa prawdopodobnie przez

hamowanie neuroprzekaźnika

GABA(interakcja receptorów

błonowych z receptorami GABA)



Zwiększa napływ jonów

chlorkowych do wnętrza neuronu,

co prowadzi do hiperpolaryzacji

błon i zahamowania czynności

neuronu.



Wydalany głównie z moczem.

Wskazania:



Krótkotrwałe leczenie stanów lękowych

(2-4 tygodnie).



Lek uspokajający



Środek do premedykacji.



Leczenie objawów nagłego odstawienia

alkoholu(?).



Pomocniczo w leczeniu niektórych

typów padaczki.



Stany zwiększonego napięcia

mięśniowego.



Nie należy stosować

w monoterapii w leczeniu depresji

lub

ku związanego z depresją

przewlekłych psychoz, fobii,

natręctw



Unikać stosowania

u osób z alkoholizmem i

uzależnieniem od leków w

wywiadzie

Barbiturany-działanie:



1.Działają depresyjnie na OUN,

szczególnie na ośrodki podkorowe i

korę.



2.Hamują one procesy przemiany

materii komórki nerwowej i utrudniają

przenoszenie podniet

między neuronami, m.in. poprzez

hamowanie uwalniania

neuroprzekaźników (acetylocholiny

i noradrenaliny)



3.Działają nasennie, w większych

dawkach- narkotycznie

Barbiturany-działanie cd:



W dawkach 5- 10 krotnie

mniejszych od nasennych niektóre

pochodne kwasu

barbiturowego działają

uspokajająco.



5. Niektóre z nich działają

przeciwpadaczkowo oraz hamująco

na nkt. ośrodki autonomiczne

(termoregulacyjny, wymiotny,

oddechowy)

Zatrucie ostre



Przedawkowanie przypadkowe czy

w celach samobójczych(najczęściej)

prowadzi do

głębokiej śpiączki toksycznej z

niedomogą krążenia

(obniżenie RR,

słabe i szybkie

tętno) i oddychania (oddech typu

Cheyne-Stokesa).Skóra- początkowo

wilgotna i ciepła,

staje się sina i blada, spadek

temperatury ciała. Stan taki może

trwać kilka dni.

Śmierć następuje

wskutek porażenia

ośrodka oddechowego.

Barbiturany



Długotrwałe przyjmowanie leków

tej grupy prowadzi do

przyzwyczajenia. Wyraża się

ono słabszym działaniem leku oraz

pojawieniem się objawów

abstynencji po

nagłym odstawieniu leku

(eufomania barbiturowa).

Zatrucie przewlekłe



Występuje zwykle wskutek używania

tych leków o długotrwałym działanie.

Dochodzi

wtedy do kumulacji i zatrucia.

Objawia się ono: zaburzeniami

psychicznymi-

zmienność nastrojów, zaburzenia

pamięci i myślenia, bezsennością,

zaburzeniami czynności układu

autonomicznego, wysypkami na

skórze, uszkodzeniem narządów

miąższowych (wątroby i nerek)

Zastosowanie



Barbiturany jako leki nasenne są

coraz rzadziej stosowane głownie

ze względu na

łatwość wywołania

przyzwyczajenia, znaczną

toksyczność, objawy

ponarkotyczne.



Ograniczają one sprawność

psychofizyczną kierowców

pojazdów mechanicznych.

Przeciwwskazania

1. Choroba Parkinsona

2. Choroby wątroby

3.Zatrucie lekami

psychotropowymi

4.Porfiria

5.Uszkodzenie wątroby, nerek,

mięśnia sercowego.

6.Ciąża, karmienie piersią.

Interakcje



Wzmagają metabolizm leków

przeciwkrzepliwych,

przeciwpadaczkowych,

nkt.antybiotyków (gryzeofulwina),

estrogenów- zmniejszają siłę i czas

działania tych leków.



Wypierają z wiązań z białkami leki

przeciwkrzepliwe i przeciwcukrzycowe-

przejściowo zwiększają stężenie we

krwi i działanie farmakologiczne.



Wzmagają działanie psychodepresyjne

alkoholu.

Preparaty



Fenobarbital



działa nasennie,

przeciwpadaczkowo, w mniejszych

dawkach uspakajająco, poza tym

przeciwwymiotnie,

spasmolitycznie.



kumuluje się i wywołuje objawy

ponarkotyczne, tzn. po

przebudzeniu chory odczuwa

senność, znużenie i bóle głowy.

Zastosowanie

Fenobarbitalu



1.Lek nasenny pogłębiający sen



2.Lek uspokajający



3.Lek przeciwpadaczkowy



4.Lek przeciwwymiotny (obecnie

rzadko stosowany)



5.Lek wzmagający działanie

przeciwbólowe anelgetyków.

Fenobarbital



Preparaty



Luminalum- tabl. 0,015 i 0,1g,

czopki-0,015g, doustnie 0,1-0,2

przed snem.

Cyklobarbital



-działa silnie nasennie



- nie kumuluje się



- powoduje nieznaczne objawy

ponarkotyczne

Preparaty



Fenobarbital- Luminalum tabl

0,015 ; 0,1 g, czopki 0,015g, inj

0,2/1ml

-Milocardin krople (15

ml kropli zawiera : 0,3 g soli

sodowej fenobarbitalu, 0,3g estru

bromizo-walerianowego, 0,021 g

olejku miętowego, 0,003 g olejku

chmielowego, 7,2 g etanolu)

Amidy i aminy



Etynamat



- jest to pochodna cykloheksanolu



- wywiera działanie uspakajające



- szybkie i średnio długie (3-5 godzin)

działanie nasenne



- jest dobrze tolerowany



- ma małą toksyczność



Valmid- tabl.0,5 g, dawka 0,5-

1tab.- uspakajająco, nasennie- 1-2 tabl.

Pochodna tiazolu



Klometiazol



-działa nasennie (ułatwia

zasypianie)



-działa uspakajająco



-działa przeciwdrgawkowo



Mechanizm działania nie jest

znany.

Klometiazol cd:



Stosowany jako lek nasenny, ale też

w: majaczeniu alkoholowym,

stanach ostrego

pobudzenia i stanach maniakalnych,

rzucawce porodowej i stanach

przedrzucawkowych



u osób starszych w zaburzeniach

snu, niepokoju, pobudzeniu,

dezorientacji



u stanie padaczkowym u dzieci i

dorosłych

Klometiazol



jest lekiem mało toksycznym



może powodować zaburzenia ze

strony przewodu pokarmowego



Zaburzenia ze strony dróg

oddechowych:wzmożone

wydzielanie śluzu, mrowienie i

pieczenie w nosie, podrażnienie

spojówek



zawroty i bóle głowy



lekozależność przy dłuższym

stosowaniu.

Klometiazol



Zatrucie: zaburzenia świadomości

aż do śpiączki,zaburzenia

oddychania, hipotermia, zapaść

krążeniowa, zgon. Brak odtrutki.

Leczenie objawowe.



Heminervin – kaps. 0,3 g

etanodisulfonianu klometiazolu,

co odpowiada 0,192 g

klometiazolu (100 kaps)

Pochodne cyklopironów



Zopiklon



-pochodna cyklopirolonu



-nowy środek



-mechanizm działania jest związany z

receptorem benzodiazepinowym przez

układ GABA-ergiczny.



działa

nasennie,

usp

kajająco ,

przeciwlękowo

miorelaksacyjnie

,przeciwdrgawkowo.



działanie uspokajające i nasenne-

podobne do bzd



przeciwlękowo, miorelaksacyjnie-

słabiej niż bzd



przeciwdrgawkowo- krócej



jego działanie znosi flumazenil



szybko wchłania się z przewodu

pokarmowego, działanie nasenne po 30

minutach



metaboilizowany w watrobie



Zastosowanie:

bezsenność

krótkotrwała, przewlekła, przejściowa

( do 4 tygodni)



Przeciwwskazania:

niewyrównana

niewydolność krążeniowo-oddechowa,

miastenia, niewydolność wątroby,

nerek, ciąża.

cd:



Działanie niepożądane:



-wystąpienie gorzkiego lub

metalicznego smaku w ustach



-bóle, zawroty głowy, reakcje skórne

alergiczne



-wzrost AST, ALT, FA



-trudności w koncentracji



-senność i zmęczenie



-reakcje paradoksalne



-przedawkowanie:zahamowanie OUN;

od senności do śpiączki

Preparat:



Imovane- tabl. 0,0075g,

( 20 tabl)

1 tabl. przed snem



Zopiratio – tabl 0,0075 g ( 20 tabl)

Imidazopirydyny



Zolpidem



-silnie działa nasennie



-wybiórczo blokuje receptory

GABA



-ułatwia zasypianie



-zmniejsza liczbę przebudzeń

nocnych



-wydłuża czas trwania snu i

pogłębia go



-w większych dawkach działa

przeciwdrgawkowo i miorelacyjnie

Zolpidem - cd



Zastosowanie:

w różnych stanach bezsenności

(okazjonalna,

chroniczna)

– do 4 tyg



Działanie niepożądane:

wywołuje lekozależność

zawroty głowy

niepewny chód

wymioty i biegunki

dezorientacja , euforia

zaburzenia świadomości, zaburzenia

pamięci, zespół depresyjny

-potliwość, bladość,niedocisnienie

ortostatyczne

Preparat



Stilnox- tabl. 0,01g,

( 20 tabletek)

doustnie 1-2 tabl. przed snem



Hypnogen 0,01g , (20 tabl)



Zolpic 0,01g , (20 tabl)



Sanval 0,01 g (20 tabl)

Leki roślinne

Preparaty z:



kozłka lekarskiego

(Valeriana

officinalis)



szyszek chmielu

(Lupulina)



głogu

(Crataegus oxycantha)



melisy

(Folium Melissae)



tysiącznika

(Herba Millefolii)



miłka wiosennego

(Adonis

vernalis)



rumianku

(Anthodium

Chamomillae)

Ocena kliniczna leków

nasennych



1. Najczęściej stosowaną grupą

są pochodne benzodiazepiny

(wada to lekozależność i zjawisko

tolerancji)



2. Benzodiazepiny dzieli się na 2

grupy: długo i krótko działające



3. Krótko działające (lorazepam,

temazepam, triazolam) stosuje się

u ludzi w podeszłym wieku

Ocena kliniczna leków

nasennych



4. Długo działające (flurazepam,

flunitrazepam, nitrazepam)

stosujemy tam, gdzie nie ma

p/wskazań, działanie może się

rozciągnąć na następny dzień.



5. Barbiturany nie są zalecane

(lekozależność, niebezpieczne przy

przedawkowaniu, interakcje)



Leczenie bezsenności należy

rozpocząć od podawania leków

uspokajających i nasennych

pochodzenia roślinnego.



Nie można tego samego typu leku

podawać przez zbyt długi czas.



Zopiklon i zolpidem- silne

działanie, mniej działań

niepożądanych

Hydroksyzyna



Pochodna dwufenylometanu



Działa sedatywnie, przeciwhistaminowo

i cholinolitycznie, rozkurczowo, słabo

nasennie



Przeciwwskazania:

ciąża,

okres

Przeciwwskazania:

ciąża,

okres

karmienia, nadwrażliwość na lek

zatrucie lekami, uszkodzenie wątroby i

nerek



Działania

niepożądane

senność,

Działania

niepożądane

senność,

suchość

blon

śluzowych,

spadek

suchość

blon

śluzowych,

spadek

ciśnienia tętniczego



Dawkowanie: 30-100 mg/24 h

Hydroksyzyna-preparaty:

Atarax- syrop 0,002 g/ml (200 ml)

- tabl.powlekane 0,025g (25

tabl.)

Hydroxyzinum draż 0,01 g i

0,025g(30 draż)

inj 0,1g/2ml (5 amp)

syrop 0,16%(1 g

syropu zawiera 0,0016 g

hydroksyzyny) (250 g)

Hydroksyzyna syrop 0,01 g/5ml

(120ml)

Propranolol



Wskazania:

niezbyt

nasilony

lęk

niezbyt

nasilony

lęk

uogólniony, zespoły lękowe z objawami

strony

układu

sercowo-

strony

układu

sercowo-

naczyniowego, stany lęku i napięcia (lęk

sceniczny i egzaminacyjny),drżenia w

przebiegu leczenia neuroleptykami i

litem.



Nie

powoduje

uzależnienia

ani

Nie

powoduje

uzależnienia

ani

nadmiernej sedacji.



Nieskuteczny w przewlekłym lęku

napadowym z agorafobią.



Propranolol inj 0,001g/ml

tabl 0,01 g (50 tabl)

0,04 g (50 tabl)

Haloperidol



Lek neuroleptyczny pochodna

butyrofenonu

Działanie:



Przeciwpsychotyczne



Silne działanie uspokajające



Słabe działanie przeciwdepresyjne



Znosi objawy niepokoju, wrogości,

zmniejsza agresywność, pobudzenie

psychoruchowe, urojenia i omamy



Przeciwwymiotne



Zwiększa wydzielanie prolaktyny, może

hamować owulację

Haloperidol cd.



Wskazania:



Ostre stany pobudzenia

psychomotorycznego



Psychozy schizofreniczne



Powikłania psychotyczne chorób

somatycznych



Ostra lub przewlekła schizofrenia



Stany maniakalne



Pląsawice



Czasem w kurczowym kręczu karku

Haloperidol cd.

Przeciwwskazania:



Nadwrażliwość



Choroba Parkinsona



Stany śpiączkowe wywołane

środkami działającymi depresyjnie

na oun



Ciąża i okres karmienia piersią



Ostra niewydolność krążenia

Haloperidol cd.



Nie podawać z litem



Ostrożnie w padaczce,

niewydolności wątroby i nerek,

osób starszych



Nie podawać dzieciom do 3 r.ż.



Liczne działania niepożądane i

interakcje



Tabletki i krople

Promazyna



Łagodny neuroleptyk z grupy pochodnych

fenotiazyny

Działanie:



Silnie uspokajające na początku leczenia



Słabe działanie przeciwwytwórcze



Przeciwlękowe



Słabe przeciwautystyczne



Przeciwwymiotnie



Wpływa na układ wegetatywny i

pozapiramidowy

Promazyna cd.

Wskazania:



Psychozy wieku podeszłego z

pobudzeniem psychomotorycznym



Psychozy somatogenne z objawami

lęku i niepokoju



Rzadko w schizofrenii



Objawowo przy nudnościach i

wymiotach

Promazyna cd.

Przeciwwskazania:



nadwrażliwość



zatrucie lekami wpływającymi na

oun, środkami fosforoorganicznymi,

alkoholem



złośliwy zespół neuroleptyczny w

wywiadzie



niewydolność wątroby



choroby serca i inne



Liczne interakcje!

Leki uspokajajace



Leki uspokajające (sedativa) są to

leki, które zmniejszają

pobudliwość ośrodkowego układu

nerwowego, działając ogólnie

hamująco. Zmniejszają stan

podniecenia psychicznego i

wzmożonego napięcia

emocjonalnego.

Działanie



hamujące na procesy

emocjonalne



hamujące na sferę ruchową kory

mózgu (przeciwpadaczkowo)



niekiedy ograniczają świadomość



utrudniają pracę umysłową i

wywołują senność.



Leki uspokajające stosuje się w

stanach podniecenia psychicznego,

w nerwicach.



Ich zastosowanie zostało ostatnio

znacznie ograniczone ze względu

na coraz szersze wprowadzanie do

lecznictwa bardziej swoiście

działających leków kojacych

(anksjolitycznych).



Do leków uspokajających zaliczamy

związki bromu; preparaty roślinne:

kozłek

lekarski

(

kozłek

lekarski

(

aleriana

officinalis),

rumianek

pospolity

officinalis),

rumianek

pospolity

(Matricaria

chamomilla),

(Matricaria

chamomilla),

męczennica (Passiflora incamata)

róg

dwuszyjkowy

(Cra-taegus

róg

dwuszyjkowy

(Cra-taegus

oxyacantha) i in.



Niekiedy do wywołania działania

uspokajającego używa się leków

nasennych w niewielkich dawkach

(np. fenobarbital).

Związki bromu



Działanie neurotropowe związków

bromu

zależy

wyłącznie

bromu

zależy

wyłącznie

zawartości

wolnego

jonu

zawartości

wolnego

jonu

bramkowego. Działanie (słabe)

występuje dopiero po kilku dniach

podawania

nasyceniu

podawania

nasyceniu

organizmu.



Związki bromu hamują czynność

komórek nerwowych poprzez

wypieranie jonu chlorkowego przez

jon bramkowy z neuronów.

Wzmagają procesy hamowania w

korze mózgu, dzięki czemu w

stanach podniecenia psychicznego

wywołują uspokojenie i zmniejszenie

siły reakcji emocjonalnej na

docierające do kory bodźce. Hamują

wrażliwość komórek ruchowych

kory mózgu - stosowało się je

dawniej m.in. w padaczce.

Zmniejszają również pobudliwość

seksualną oraz ułatwiają zasypianie.

Upośledzają procesy kojarzeniowe.

Zatrucie



Długotrwałe stosowanie większych

dawek związków bromu może

powodować zatrucie zwane

bromicą.



Bromica charakteryzuje się

zaburzeniami ze strony

ośrodkowego układu nerwowego,

przewodu pokarmowego,

gruczołów skóry i błon śluzowych.

Stosuje się wówczas

lorek

sodowy w większych ilościach.

Zastosowanie:



Obecnie bardzo ograniczone.



Dawniej stosowane preparaty to

bromek

sodowy (Natrium bromatum),

bromek potasowy (Kalium

bromatum) bromek wapniowy

(Calcium bromatum), bromek

amonowy (Ammonium bromatum)

- w dawkach od 0,05 do 1,0 g

dziennie.

Kłącze kozłka

lekarskiego



Kłącze kozłka lekarskiego

(Rhisoma Valerianae) -

głównyskładnik czynny olejek

eteryczny Działa on nieznacznie

uspokajająco na korę mózgu,

zwłaszcza w przypadkach

wzmożonej pobudliwości nerwowej,

a nieznacznie pobudzająco w

małych dawkach na ośrodki

autonomiczne

(naczynioruchowy,oddechowy),

napięcie mięśni gładkich (działa

spazmolitycznie) i rozszerza

naczynia wieńcowe.



Wartość lecznicza waleriany jest

na ogół przeceniana.



Ograniczone.



W stanach podniecenia

psychicznego.



W zaburzeniach krążenia

pochodzenia nerwowego

(nerwice).

Inne preparaty roślinne o

działaniu

uspokajającym



W lecznictwie stosuje się obecnie

bardzo wiele preparatów z

surowców roślinnych o działaniu

uspokajającym zawierających w

różnych zestawieniach przede

wszystkim wyciągi z kozłka

lekarskiego, szyszek chmielu,

kwiatostanu rumianku, z

męczennicy, głogu, miłorzębu i

wielu innych roślin zawierających

związki o działaniu uspokajającym.



Nervosol (płyn)



Nervosol K (krople)



Nervosan-(granulat)



Nerwovar , Nerwovit (zioła

sypkie)



Passispasmin (syrop)



Passispasmol (krople)



Nervendragees ratiopharm

(drażetki)



Są to względnie bezpieczne

preparaty tzn. bez wyraźnych i

niebezpiecznych reakcji,

powszechnie stosowane

Inne leki o działaniu

sedatywnym:



Niektóre neuroleptyki:

chlorprotiksen, haloperydol,

klozapina,

promazyna,zuklopentyksol



Niektóre TLPD:

doksepina

Podział chemiczny leków

nasennych:



Pochodne benzodiazepiny:



nitrazepam,

flurazepam,estazolam,

klonazepam, temazepam,

triazolam, lormetazepam,

flunitrazepam, midazolam.



Barbiturany:



-pochodne kwasu barbiturowego:

fenobarbital, cyklobarbital,

pentobarbital, allobarbital



-pochodne kwasu N-

metylobarbiturowego:

heksobarbital, metylfenobarbital.



pochodne kwasu

tiobarbiturowego:

tiopental



Amidy i aminy:

etynamat



Pochodne tiazolu:

klometiazol



Pochodne cyklopironów:

zopiklon



Pochodne imidazopirydyny:

zolpidem



Alkohole, aldehydy i ich

chlorowcopochodne:

metylpentynol,

chlorowinylopentynol, wodzian

chloralu



Ureidy:

bromizowal, karbromal



Pochodne piperydyny:

metyprylon



Pochodne chinazolonu:

metakwalon



Pochodne karbinolu:

metylpentynol

Document Outline