background image

LEKI MIEJSCOWO 

LEKI MIEJSCOWO 

ZNIECZULAJĄCE

ZNIECZULAJĄCE

background image

Środki do znieczulania miejscowego znoszą w 

Środki do znieczulania miejscowego znoszą w 

sposób 

sposób 

odwracalny i miejscowo 

odwracalny i miejscowo 

ograniczony 

ograniczony 

pobudliwość na ból zakończeń 

pobudliwość na ból zakończeń 

nerwowych oraz zdolność przewodzenia 

nerwowych oraz zdolność przewodzenia 

czuciowych włókien nerwowych

czuciowych włókien nerwowych

Skutkiem tego jest wyłączenie czucia bólu – 

Skutkiem tego jest wyłączenie czucia bólu – 

bez wpływu na stan świadomości

bez wpływu na stan świadomości

 

 

Związki porażające wybiórczo zakończenia 

Związki porażające wybiórczo zakończenia 

nerwów czuciowych uniemożliwiają 

nerwów czuciowych uniemożliwiają 

przewodzenie impulsu nerwowego z obwodu 

przewodzenie impulsu nerwowego z obwodu 

do kory mózgowej

do kory mózgowej

Działają odwracalnie (mogą nieodwracalnie 

Działają odwracalnie (mogą nieodwracalnie 

uszkadzać pojedyncze włókna, ale nie ma to 

uszkadzać pojedyncze włókna, ale nie ma to 

znaczenia

znaczenia

background image

Mechanizm działania

Mechanizm działania

Większość środków miejscowo znieczulających to 

Większość środków miejscowo znieczulających to 

słabe zasady

słabe zasady

Blokują one napięciowozależne kanały 

Blokują one napięciowozależne kanały 

sodowe 

sodowe 

i w ten sposób zapobiegają 

i w ten sposób zapobiegają 

szybkiemu 

szybkiemu 

napływowi jonów sodu, 

napływowi jonów sodu, 

czego skutkiem jest 

czego skutkiem jest 

zahamowanie przewodnictwa impulsów 

zahamowanie przewodnictwa impulsów 

nerwowych

nerwowych

 

 

Nerwy czuciowe: cienkie bez osłonki mielinowej, 

Nerwy czuciowe: cienkie bez osłonki mielinowej, 

szybko przewodnictwo zostaje przerwane 

szybko przewodnictwo zostaje przerwane 

Nerwy ruchowe grubsze z osłonką mielinową, 

Nerwy ruchowe grubsze z osłonką mielinową, 

wolniej zatrzymują przewodnictwo

wolniej zatrzymują przewodnictwo

background image

Zastosowanie miejscowe, czyli działanie w danym miejscu, 

Zastosowanie miejscowe, czyli działanie w danym miejscu, 

w określonych dawkach. Wyjątek: prokainamid, lidokaina, 

w określonych dawkach. Wyjątek: prokainamid, lidokaina, 

które są stosowane ogólnie w arytmii

które są stosowane ogólnie w arytmii

Leki te możemy podzielić pod wzg. przenikania przez błony:

Leki te możemy podzielić pod wzg. przenikania przez błony:

-

a.)o małej lipofilności: trudno przenikają przez błony, 

a.)o małej lipofilności: trudno przenikają przez błony, 

działają po podaniu dotkankowo

działają po podaniu dotkankowo

PROKAINA

PROKAINA

b.)o średniej lipofilności: przenikają przez nabłonek i 

b.)o średniej lipofilności: przenikają przez nabłonek i 

błony śluzowe i po wstrzyknięciu

błony śluzowe i po wstrzyknięciu

LIDOKAINA

LIDOKAINA

BUPIWAKAINA

BUPIWAKAINA

c.)o dużej lipofilności: łatwo przenikają przez 

c.)o dużej lipofilności: łatwo przenikają przez 

nabłonki, słabo rozpuszczają się w wodzie, duża tox. , 

nabłonki, słabo rozpuszczają się w wodzie, duża tox. , 

nie stosuje się dotkankowo tylko na skórę

nie stosuje się dotkankowo tylko na skórę

ANESTEZYNA (BENZOKAINA)

ANESTEZYNA (BENZOKAINA)

background image

Każdy środek znieczulający miejscowo powinien 

Każdy środek znieczulający miejscowo powinien 

spełniać pewne warunki:

spełniać pewne warunki:

-

Musi mieć dobre właściwości przenikania

Musi mieć dobre właściwości przenikania

-

Nie powinien drażnić tkanek na które działa

Nie powinien drażnić tkanek na które działa

-

Musi wyjaławiać się w wysokiej temperaturze

Musi wyjaławiać się w wysokiej temperaturze

-

Powinien mieć dużą rozpiętość terapeutyczną

Powinien mieć dużą rozpiętość terapeutyczną

Przewodnictwo nerwowe zostaje przerwane na tej 

Przewodnictwo nerwowe zostaje przerwane na tej 

samej drodze we wszystkich rodzajach włókien. 

samej drodze we wszystkich rodzajach włókien. 

Jednak łatwiej dochodzi do tego we włóknach 

Jednak łatwiej dochodzi do tego we włóknach 

cienkich pozbawionych osłonki 

cienkich pozbawionych osłonki 

mielinowej(czuciowych) niż we włóknach grubych 

mielinowej(czuciowych) niż we włóknach grubych 

i z osłonką mielinową(ruchowych)

i z osłonką mielinową(ruchowych)

 

 

Najpierw zostaje zniesione czucie bólu, a 

Najpierw zostaje zniesione czucie bólu, a 

następnie czucie temperatury, dotyku i ucisku.

następnie czucie temperatury, dotyku i ucisku.

background image

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

Występują przy przedawkowaniu lub 

Występują przy przedawkowaniu lub 

wstrzyknięciu do naczynia

wstrzyknięciu do naczynia

1.)Działanie na OUN

1.)Działanie na OUN

-pobudzenie OUN poprzez aktywację przekaźnictwa 

-pobudzenie OUN poprzez aktywację przekaźnictwa 

dopaminergicznego

dopaminergicznego

Kokaina

Kokaina

-powoduje pobudzenie, niepokój, dezorientację, 

-powoduje pobudzenie, niepokój, dezorientację, 

pobudzenie przechodzi w zahamowanie OUN (depresja), 

pobudzenie przechodzi w zahamowanie OUN (depresja), 

hamuje ośrodki krążenia i oddychania

hamuje ośrodki krążenia i oddychania

2.)Działanie drgawkotwórcze

2.)Działanie drgawkotwórcze

-wynikiem hamowania włókien hamujących

-wynikiem hamowania włókien hamujących

background image

3.)Działanie na serce

3.)Działanie na serce

-zwolnienie czynności serca

-zwolnienie czynności serca

-zmniejszenie częstości skurczu

-zmniejszenie częstości skurczu

-zmniejszenie siły skurczu

-zmniejszenie siły skurczu

-spadek ciśnienia krwi

-spadek ciśnienia krwi

-arytmia

-arytmia

-zatrzymanie czynności serca

-zatrzymanie czynności serca

4.)Wystąpienie methemoglobinemii

4.)Wystąpienie methemoglobinemii

-powodują zw. o budowie amidowej

-powodują zw. o budowie amidowej

5.)R-cje alergiczne

5.)R-cje alergiczne

-związki o budowie estrowej np. kontaktowe 

-związki o budowie estrowej np. kontaktowe 

zapalenie skóry (prokaina, benzokaina)

zapalenie skóry (prokaina, benzokaina)

background image

 

 

INTERAKCJE:

INTERAKCJE:

-leki hamujące metabolizm 

-leki hamujące metabolizm 

wątrobowy hamują metabolizm tych 

wątrobowy hamują metabolizm tych 

związków (lidokainy)

związków (lidokainy)

np.cimetydyna

np.cimetydyna

-leki zwiększające metabolizm 

-leki zwiększające metabolizm 

wątrobowy (fenytoina)

wątrobowy (fenytoina)

skracają czas działania

skracają czas działania

background image

DZIAŁANIE LEKÓW:

DZIAŁANIE LEKÓW:

-wywołują analgezję

-wywołują analgezję

-spadek napięcia mięśni w miejscu 

-spadek napięcia mięśni w miejscu 

podania

podania

-osłabienie odruchów wegetetywnych

-osłabienie odruchów wegetetywnych

background image

ZASTOSOWANIE:

ZASTOSOWANIE:

-w chirurgii, urologii, ortopedii, 

-w chirurgii, urologii, ortopedii, 

stomatologii, chirurgii szczękowej

stomatologii, chirurgii szczękowej

-im większe stężenie podane tym krótszy 

-im większe stężenie podane tym krótszy 

czas działania, bo szybciej się wchłania

czas działania, bo szybciej się wchłania

-dawki indywidualne, nie przekracza się 

-dawki indywidualne, nie przekracza się 

dawek maksymalnych

dawek maksymalnych

-czas działania jest wydłużany przez 

-czas działania jest wydłużany przez 

zastosowanie sympatykomimetyków 

zastosowanie sympatykomimetyków 

(epinefryna, norepinefryna)

(epinefryna, norepinefryna)

-jaśli przesadzimy z 

-jaśli przesadzimy z 

sympetykomimetykami-martwica tkanek

sympetykomimetykami-martwica tkanek

background image

ZNIECZULENIA

ZNIECZULENIA

Ze względu na sposób podania środka do 
znieczulania miejscowego rozróżnia się 
znieczulenie:

Powierzchniowe

Nasiękowe

Przewodowe (dordzeniowe, 
nadoponowe i przykręgosłupowe) 

Dożylne miejscowe (w obrębie 
kończyn)

background image

I.)POWIERZCHNIOWE

I.)POWIERZCHNIOWE

STOSOWANE NA BŁONY ŚLUZOWE LUB 

STOSOWANE NA BŁONY ŚLUZOWE LUB 

NA USZKODZONĄ SKÓRĘ 

NA USZKODZONĄ SKÓRĘ 

Na powierzchni nieuszkodzonego naskórka środki 

Na powierzchni nieuszkodzonego naskórka środki 

znieczulenia miejscowego są niemal nieskuteczne, 

znieczulenia miejscowego są niemal nieskuteczne, 

gdyż w niewielkim stopniu mogą przenikać przez 

gdyż w niewielkim stopniu mogą przenikać przez 

warstwą zrogowaciałą

warstwą zrogowaciałą

Kokaina, Lidokaina, Cynchokaina, 

Kokaina, Lidokaina, Cynchokaina, 

Tetrakaina

Tetrakaina

Stosowane w laryngologii, okulistyce, 

Stosowane w laryngologii, okulistyce, 

urologii

urologii

background image

II.NASIĘKOWE 

II.NASIĘKOWE 

(INFILTRACYJNE)

(INFILTRACYJNE)

Lek wstrzykujemy pod skórę (lek jest w 

Lek wstrzykujemy pod skórę (lek jest w 

tkankach między komórkami i poraża 

tkankach między komórkami i poraża 

tam zakończenia nerwowe)

tam zakończenia nerwowe)

Zablokowaniu ulegają nie tylko 

Zablokowaniu ulegają nie tylko 

czuciowe narządy końcowe, lecz 

czuciowe narządy końcowe, lecz 

również mniejsze pnie nerwowe 

również mniejsze pnie nerwowe 

Małe stężenie leku w większej 

Małe stężenie leku w większej 

objętości; można stosować w 

objętości; można stosować w 

dostrzyknięciach

dostrzyknięciach

background image

III.)PRZEWODOWE

III.)PRZEWODOWE

-wstrzykujemy do pnia lub splotu 

-wstrzykujemy do pnia lub splotu 

nerwowego lub duże stężenie w 

nerwowego lub duże stężenie w 

okolice pnia lub splotu (znieczulamy 

okolice pnia lub splotu (znieczulamy 

całą okolicę unerwianą przez ten 

całą okolicę unerwianą przez ten 

splot)

splot)

 

 

splot ramienny, nerwy 

splot ramienny, nerwy 

międzyżebrowe, w położnictwie (tu 

międzyżebrowe, w położnictwie (tu 

stosowane są duże stężenia w małej 

stosowane są duże stężenia w małej 

objętości)

objętości)

background image

IV.)RDZENIOWE

IV.)RDZENIOWE

Stosowane w położnictwie i chirurgii

Stosowane w położnictwie i chirurgii

Wstrzyknięcie leku do kanału kręgowego 

Wstrzyknięcie leku do kanału kręgowego 

przez otwór dolny kości krzyżowej lub 

przez otwór dolny kości krzyżowej lub 

między 3 a 4 wyrostek kolczysty okolicy 

między 3 a 4 wyrostek kolczysty okolicy 

lędźwiowej

lędźwiowej

nadoponowo

nadoponowo

-między okostną kręgu a 

-między okostną kręgu a 

oponą twardą

oponą twardą

podoponowo 

podoponowo 

do przestrzeni 

do przestrzeni 

podpajęczynówkowej

podpajęczynówkowej

background image

V.)KRZYŻOWE

V.)KRZYŻOWE

-znieczulenie okolicy miednicy

-znieczulenie okolicy miednicy

background image

I.)NATURALNE

I.)NATURALNE

background image

Kokaina

Kokaina

Alkaloid estrowy z liści krzewu kokainowego 

Alkaloid estrowy z liści krzewu kokainowego 

Erythroxylon coca

Erythroxylon coca

-działa miejscowo i ogólnie  (najstarszy środek stosowany do 

-działa miejscowo i ogólnie  (najstarszy środek stosowany do 

znieczulenia miejscowego)

znieczulenia miejscowego)

-działanie miejscowo znieczulające jest bardzo mocne

-działanie miejscowo znieczulające jest bardzo mocne

-dawka dobowa 50 mg.

-dawka dobowa 50 mg.

-dawka śmiertelna doustna 1-1,5 g. , a podskórnie 200-300 mg.

-dawka śmiertelna doustna 1-1,5 g. , a podskórnie 200-300 mg.

-mech. działania znieczulającego polega na zahamowaniu procesu 

-mech. działania znieczulającego polega na zahamowaniu procesu 

depolaryzacji przez stabilizujący wpływ na błonę kom. neuronów 

depolaryzacji przez stabilizujący wpływ na błonę kom. neuronów 

czuciowych

czuciowych

-działa pobudzająco na ukł. współczulny kurcząc naczynia 

-działa pobudzająco na ukł. współczulny kurcząc naczynia 

krwionośne w miejscu zastosowania , powoduje to zblednięcie i 

krwionośne w miejscu zastosowania , powoduje to zblednięcie i 

suchość błon śluzowych, zmniejszenie obrzęku i krwawienia /tzw. 

suchość błon śluzowych, zmniejszenie obrzęku i krwawienia /tzw. 

trupi nos/ (mech. hamowanie zwrotnego noradrenaliny ze 

trupi nos/ (mech. hamowanie zwrotnego noradrenaliny ze 

szczeliny synaptycznej)

szczeliny synaptycznej)

-stosowany gł. w okulistyce, bo łatwo przenika do gałki ocznej

-stosowany gł. w okulistyce, bo łatwo przenika do gałki ocznej

-powoduje znieczulenie błony śluzowej żołądka, zahamowanie 

-powoduje znieczulenie błony śluzowej żołądka, zahamowanie 

uczucia głodu

uczucia głodu

-powoduje zanikanie smaku w kolejności: gorzki, słodki, kwaśny, a 

-powoduje zanikanie smaku w kolejności: gorzki, słodki, kwaśny, a 

słony pozostaje, znosi węch

słony pozostaje, znosi węch

background image

KOKAINA,

KOKAINA,

   (2R,3S)-2-METOKSY-KARBONYLO-3-BENZOILOKSY-

   (2R,3S)-2-METOKSY-KARBONYLO-3-BENZOILOKSY-

TROPAN  **(AZABICYKLO-[3.2.1]-OKTAN)

TROPAN  **(AZABICYKLO-[3.2.1]-OKTAN)

N

C

H

3

O

O

CH

3

O

O

1

2

3

4

5

6

7

8

background image

II.)SYNTETYCZNE

II.)SYNTETYCZNE

background image

1.)Estry kw. p-

1.)Estry kw. p-

aminobenzoesowego

aminobenzoesowego

1.)

1.)

Prokaina

Prokaina

-we wstrzyknięciach, do znieczuleń przewodowych, nasiękowych, 

-we wstrzyknięciach, do znieczuleń przewodowych, nasiękowych, 

rdzaniowych

rdzaniowych

-mała lipofilność

-mała lipofilność

-przedawkowanie: spadek ciśnienia, uczulenia skórne

-przedawkowanie: spadek ciśnienia, uczulenia skórne

-penicylina prokainowa

-penicylina prokainowa

-działa 3 min. po podaniu po 15 min max znieczulenie

-działa 3 min. po podaniu po 15 min max znieczulenie

2.)

2.)

Chloroprokaina

Chloroprokaina

-działa silniej i dłużej od prokainy

-działa silniej i dłużej od prokainy

3.)

3.)

Anestezyna (etofor

Anestezyna (etofor

benzokaiona)

benzokaiona)

-do znieczuleń powierzchniowych, nieznaczna rozpuszczalność w wodzie

-do znieczuleń powierzchniowych, nieznaczna rozpuszczalność w wodzie

-podana doustnie powoduje wymioty

-podana doustnie powoduje wymioty

-gł. maści 5-10%, zasypki 2-3%, roztwory 2-3%, rzadko w czopkach

-gł. maści 5-10%, zasypki 2-3%, roztwory 2-3%, rzadko w czopkach

-dawka max 1,5 g na dobę

-dawka max 1,5 g na dobę

Zaleta – długo utrzymujące się działanie

Zaleta – długo utrzymujące się działanie

background image

PROKAINA,

PROKAINA,

 (

 (

NOWOKAINA

NOWOKAINA

,

,

POLOKAINA

POLOKAINA

),  4-AMINO-

),  4-AMINO-

BENZOESAN 

BENZOESAN 

N,N-DIETYLO-AMINO-ETYLU;

N,N-DIETYLO-AMINO-ETYLU;

N

H

2

O

O C

H

2

C

H

2

N

C

2

H

5

C

2

H

5

background image

2.)Pochodne kw. p- i o-

2.)Pochodne kw. p- i o-

aminobenzoesowego

aminobenzoesowego

1.)

1.)

Butakaina

Butakaina

-powierzchniowo na śluzówkę

-powierzchniowo na śluzówkę

-mniej tox od kokainy

-mniej tox od kokainy

2.)

2.)

Tetrakaina

Tetrakaina

-10x

-10x

 silniej i 2-3x dłużej od prokainy, ale 

 silniej i 2-3x dłużej od prokainy, ale 

toksyczny

toksyczny

3.)

3.)

Metokaina

Metokaina

background image

3.)Pochodne kw. benzoesowego, p-

3.)Pochodne kw. benzoesowego, p-

hydroksybenzoesowego i acetylosalicylowego

hydroksybenzoesowego i acetylosalicylowego

1.)

1.)

Piperokaina

Piperokaina

-do wszystkich typów znieczulenia 

-do wszystkich typów znieczulenia 

2.)

2.)

Oksybuprokaina

Oksybuprokaina

-powierzchniowo znieczulająca

-powierzchniowo znieczulająca

-w celu znieczulenia gałki ocznej

-w celu znieczulenia gałki ocznej

-krople 0,4-0,5%

-krople 0,4-0,5%

3.)

3.)

Proksymetazolina

Proksymetazolina

-j.w

-j.w

4.)

4.)

Edan

Edan

background image

4.)Amidy poch. chinoliny

4.)Amidy poch. chinoliny

1.)

1.)

Cinchokaina

Cinchokaina

-bardzo toksyczna

-bardzo toksyczna

background image

5.)Amidy poch. ksylidyny

5.)Amidy poch. ksylidyny

1.)

1.)

Lidokaina

Lidokaina

-najbezpieczniejszy

-najbezpieczniejszy

Jest szybko i jednocześnie długotrwale działającym 

Jest szybko i jednocześnie długotrwale działającym 

środkiem miejscowo znieczulającym

środkiem miejscowo znieczulającym

Stosuje się ją do znieczuleń powierzchniowych, 

Stosuje się ją do znieczuleń powierzchniowych, 

nasiękowych, przewodowych-czas działania 45-90 min.

nasiękowych, przewodowych-czas działania 45-90 min.

-stabilizuje błonę komórkową uszkodzonych kom. mięśnia 

-stabilizuje błonę komórkową uszkodzonych kom. mięśnia 

sercowego co zapobiega powstawaniu ognisk 

sercowego co zapobiega powstawaniu ognisk 

dodatkowych pobudzeń (lek antyarytmiczny)

dodatkowych pobudzeń (lek antyarytmiczny)

-działa na OUN-uspokojenie

-działa na OUN-uspokojenie

-

-

działania niepożądane:

działania niepożądane:

senność, zawroty głowy, drgawki

senność, zawroty głowy, drgawki

-prep. żel 2%- w świądzie i zapaleniu żylaków odbytu

-prep. żel 2%- w świądzie i zapaleniu żylaków odbytu

-max stos. 2 tyg.

-max stos. 2 tyg.

-krople do oczu 4%

-krople do oczu 4%

-droga dożylna-antyaryticznie

-droga dożylna-antyaryticznie

-areozole 10%

-areozole 10%

background image

LIDOKAINA

LIDOKAINA

,   2,6-DIMETYLO-ANILID

,   2,6-DIMETYLO-ANILID

KW. N,N-DIETYLO-AMINO-OCTOWEGO;

KW. N,N-DIETYLO-AMINO-OCTOWEGO;

N

H

CH

3

CH

3

C

H

2

O

N

C

2

H

5

C

2

H

5

background image

2.)

2.)

Mepiwakaina

Mepiwakaina

-j.w,        -do wszystkich rodzajów 

-j.w,        -do wszystkich rodzajów 

znieczuleń

znieczuleń

3.)

3.)

Bupiwakaina

Bupiwakaina

Preferowana jako środek znieczulający o 

Preferowana jako środek znieczulający o 

długim czasie działania, no. W 

długim czasie działania, no. W 

przewlekłych stanach bólowych  -

przewlekłych stanach bólowych  -

4.)

4.)

Prilokaina (Emla)

Prilokaina (Emla)

background image

III.)ŚRODKI DRAŻNIĄCE

III.)ŚRODKI DRAŻNIĄCE

1.)

1.)

Mentol

Mentol

-drażni zakończenia włókien czuciowych 

-drażni zakończenia włókien czuciowych 

przewodzących zimno wywołując wrażenie 

przewodzących zimno wywołując wrażenie 

zimna

zimna

2.)

2.)

Kapsaicyna

Kapsaicyna

--drażni włókna czuciowe

--drażni włókna czuciowe

3.)

3.)

Kamfora

Kamfora

-j.w

-j.w

background image

IV.)β-ADRENOLITYKI

IV.)β-ADRENOLITYKI

-stabilizują błony

-stabilizują błony

1.)Propranolol

1.)Propranolol

2.)Sotalol

2.)Sotalol

3.)Acebutolol

3.)Acebutolol

4.)Alprenolol

4.)Alprenolol

5.)Oksyprenolol

5.)Oksyprenolol

background image

V.)LEKI P/HISTAMINOWE

V.)LEKI P/HISTAMINOWE

-stabilizują błonę kom. tucznych

-stabilizują błonę kom. tucznych

-w łagodzeniu świądu alergicznego

-w łagodzeniu świądu alergicznego

1.)Antazolina

1.)Antazolina

2.)Difenhydramina

2.)Difenhydramina

background image

VI.)CHOLINOLITYKI

VI.)CHOLINOLITYKI

1.)Atropina

1.)Atropina

-ze wzg. na podobieństwo budowy 

-ze wzg. na podobieństwo budowy 

chemicznej do kokainy wykazuje 

chemicznej do kokainy wykazuje 

także działanie znieczulające

także działanie znieczulające

background image

N

C

H

3

O

O CH

3

O

O

1

2

3

4

5

6

7

8

C

H

2

N

C

H

3

O

O

C

H

OH

1

5

8

2

3

4

6

7

ATROPINA

KOKAINA

background image
background image

Document Outline