Maści – rodzaje i skuteczność. Właściwości maści pod względem chemicznym, wymagania jakościowe, podłoża maściowe, liczba wodna (FP V)

Maści – rodzaje i

skuteczność.

Właściwości maści pod

względem chemicznym,

wymagania jakościowe,

podłoża maściowe,

liczba wodna (FP V)

Lipofilowość (lipofilność)

—

skłonność cząsteczek chemicznych do

rozpuszczania się w tłuszczach,

olejach oraz rozpuszczalnikach

niepolarnych jak heksan czy toluen.

Cząsteczki lub fragmenty cząsteczek

lipofilowych są najczęściej

hydrofobowe

i niepolarne.

lipofobowość-

cecha związku

chemicznego wskazująca na małe

powinowactwo do tłuszczy i dużą

rozpuszczalność w wodzie,

warunkowana przez obecność grup

polarnych w strukturze związku ,

zwykle związana jest z →

hydrofilowością

Maść

- to półstała postać leku

przeznaczona wyłącznie do użytku

zewnętrznego. Może być stosowana

na skórę, błony śluzowe, do oczu, do

uszu, do nosa, do odbytnicy oraz do

pochwy. Składa się z substancji

leczniczej, która jest rozpuszczona,

zemulgowana lub zawieszona w

substancji zwanej

podłożem maści

Maści mają postać i konsystencję

umożliwiającą rozsmarowywanie oraz

zapewniającą odpowiednią

przyczepność. Powinny mieć

jednorodny wygląd w całej swojej

objętości. Maści mogą działać

miejscowo, tylko na naskórek, lub

ogólnoustrojowo (gdy substancja

lecznicza dostaje się do krwi).

Rodzaje maści:

1.Podział maści ze względu na miejsce

działania:

maści działające na naskórek to

maści

epidermalne np.

maści przeciwgrzybiczne,

antyseptyczne

maści przenikające do skóry właściwej to

maści endodermalne

np. maści sterydowe

maści działające na warstwy położone

bezpośrednio pod skórą, np. mięśnie, to

maści diadermalne

np. maści

przeciwbólowe i przeciwzapalne

maści, których substancja lecznicza

dociera do naczyń krwionośnych i

uwalnia się do krążenia ogólnego to

maści transdermalne

np. maści z

lekami nasercowymi np. nitrogliceryną

2.Podział maści ze względu na postać

fizykochemiczną:

Maści roztwory

- maści, w których

substancja lecznicza rozpuszcza się w

podłożu. W maściach tego typu

substancja lecznicza może być

rozpuszczona w podłożu hydrofobowym

lub hydrofilowym. Lek musi tworzyć z

podłożem roztwór nienasycony, tak,

żeby nie wytrącał się osad podczas

przechowywania maści w niższej

temperaturze.

W przypadku hydrofobowych maści

roztworów, substancję leczniczą

rozpuszcza się w stopionym podłożu,

natomiast maści hydrofilowe

sporządza się przez rozpuszczenie

leku w wodzie, a następnie łączy z

pozostałymi składnikami podłoża.

Do maści roztworów zaliczamy: maść z

mentolem, maść z tymolem, maść z

salicylanem metylu.

Maści emulsje (kremy)

- maści w

których skład wchodzi kilka substancji

nie mieszających się ze sobą,

połączonych w emulsję stabilizowaną

emulgatorem. Emulsja jest najczęściej

tworzona przez składniki podłoża, a

substancja lecznicza jest rozpuszczana

w fazie wodnej lub olejowej.

W lecznictwie używa się zarówno

emulsji typu olej/woda jak i woda/olej.

Najstabilniejsze emulsje otrzymuje się

łącząc składniki na ciepło i energicznie

mieszając. Faza wodna w kremach

powinna zawierać konserwanty.

Przykładami maści emulsji są: maść z

roztworem kwasu bornego, maść z

roztworem chlorowodorku efedryny.

- Maści zawiesiny

- maści zawierające

substancje stałe, nierozpuszczalne w

żadnym składniku podłoża. Układy takie

są zawsze co najmniej dwufazowe (jeśli

podłoże jest jednolite stanowi jedną

fazę, a substancja zawieszona - drugą).

Możliwe jest również zawieszenie

substancji stałej w podłożu emulsyjnym

i wtedy tworzy się układ wielofazowy.

Jeśli substancja stała stanowi więcej niż

40% masy maści, to taką maść

nazywamy

pastą

Produkcja maści zawiesin polega na ucieraniu

bardzo miałko sproszkowanej substancji

czynnej z podłożem. Korzystne, choć nie

konieczne, jest homogenizowanie otrzymanego

preparatu. Jeszcze mniejsze, zmikronizowane,

cząstki substancji leczniczej można uzyskać

przez wytrącenie jej w postaci osadu,

bezpośrednio przed zmieszaniem z podłożem.

Maść otrzymana w ten sposób nazywa się

maścią precypitacyjną (strąceniową)

Maści zawiesiny są najczęściej sporządzanymi

maściami. Przykładami maści zawiesin są:

maść borna , maść z tlenkiem cynku.

Podział maści ze względu na

zastosowane podłoże maściowe:

Maści

Maści na podłożach hydrofobowych

Maści na podłożach absorpcyjnych

Maści na podłożach hydrofilowych

- Kremy (emulsje)

Kremy hydrofobowe - emulsje typu woda/olej

Kremy hydrofilowe - emulsje typu olej/woda

- Żele

Hydrożele

Oleożele (żele hydrofobowe)

Skuteczność maści

O skuteczności maści, jako postaci leku,

decydują w głównej mierze dwa parametry:

dostępność farmaceutyczna i dostępność

biologiczna. Jeśli maść ma wywierać

określone działanie farmakologiczne,

substancja czynna musi się z niej najpierw

uwolnić. Szybkość i stopień

uwalniania

się

substancji leczniczej z maści określa

dostępność farmaceutyczna. Natomiast

wchłanianie

uwolnionej wcześniej i

rozpuszczonej substancji leczniczej, określa

dostępność biologiczna.

Na dostępność farmaceutyczną maści

wpływają:



rodzaj podłoża. W warunkach badania (

in vitro

)

substancje czynne uwalniają się lepiej z

podłoży hydrofilnych, natomiast w warunkach

naturalnych (

in vivo

) bardziej dostępne

farmaceutycznie i biologicznie okazują się

często maści na podłożach lipofilnych. Nie ma

jednak prostej korelacji między rodzajem

podłoża, a stopniem i szybkością uwalniania

leku.



rozpuszczalność substancji leczniczej w podłożu

i w płynie akceptorowym



współczynnik podziału podłoże/płyn

akceptorowy substancji leczniczej



stopień rozdrobnienia substancji

leczniczej - im większy tym szybsze

uwalnianie



lepkość podłoża



zastosowane substancje pomocnicze -

np. związki powierzchniowo czynne

zwiększają i przyśpieszają uwalnianie



przenikalność substancji leczniczej

przez błony biologiczne

Na szybkość przenikania substancji

czynnej przez skórę mają wpływ

następujące czynniki:

Właściwości substancji leczniczej

–

hydrofobowość/hydrofilowość

–

masa cząsteczkowa

–

ładunek, zdolność dysocjacji

(najłatwiej i najszybciej przenikają przez

skórę małe cząsteczki lipofilne. Cząsteczki

obdarzone ładunkiem elektrycznym (np.

jony) penetrują skórę w bardzo niewielkim

stopniu).

Właściwości podłoża maściowego (

wpływ

podłoża na szybkość i stopień wchłaniania

leku jest uzależniony od właściwości samej

substancji leczniczej. Z reguły lepszą

dostępność mają maści na podłożach

lipofilnych, jednak nie ma prostej korelacji

między rodzajem podłoża, a stopniem i

szybkością uwalniania leku. Na przykład

substancje lipofilne często lepiej wchłaniają

się z podłoży hydrofilnych).

Stan skóry i wiek pacjenta

Obecność promotorów wchłaniania i

innych substancji pomocniczych

Podłoża maściowe

Podłoża lipofilne

(lipofilność-

skłonność cząsteczek chemicznych

do rozpuszczania się w tłuszczach,

olejach oraz rozpuszczalnikach

niepolarnych jak heksan czy toluen.

Cząsteczki lub fragmenty cząsteczek

lipofilowych są najczęściej

hydrofobowe i niepolarne):

-mieszaniny węglowodorów

np.Parafina, Wazelina.

- tłuszcze naturalne

a.tłuszcze roślinne nie stanowią

samodzielnego podłoża maściowego, ale są

używane jako składniki podłoży.

Zastosowanie takie mają:

–

olej rzepakowy

–

oliwa z oliwek

–

olej arachidowy

–

olej migdałowy

–

olej sojowy

–

olej słonecznikowy

b.tłuszcze zwierzęce

–

Smalec wieprzowy

–

Tran

Podłoża absorpcyjne, bezwodne-

Podłoża tego typu stanowią układy

jednofazowe, złożone najczęściej z

kilku mieszających się ze sobą

składników - substancji lipofilowej,

takiej ja wazelina, oraz emulgatora.

Podłoża takie tworzą emulsję z wodą i

służą do formowania kremów.(np.

lanolina, eurecyna, alkohole

tłuszczowe, woski).

Podłoża absorpcyjne, uwodnione-

mieszanina wazeliny, lanoliny i wody

Kremy

- kremy hydrofobowe - są to emulsje

typu woda/olej, wytwarzane przez

połączenie wody z podłożami

absorpcyjnymi. Ilość wody, jaka może

być zemulgowana zależy od liczby

wodnej użytego emulgatora.

Liczba wodna

jest wartością

wyrażającą zdolność podłoża

maściowego do trwałego emulgowania

wody.

Jest to liczba gramów wody jaką, w

20°C, może związać 100g substancji,

tworząc trwałą emulsję. Duża liczba

wodna oznacza, że dana substancja

jest dobrym emulgatorem.

Liczba wodna niektórych substancji:



lanolina ok. 200



wazelina ok. 10

Kremy hydrofilowe - są to emulsje typu

olej/woda, zawierające jeden lub kilka

emulgatorów.

Podłoża hydrofilowe (

podłoża tego

typu są rozpuszczalne w wodzie i nie

zawierają fazy lipofilowej. )

- Hydrożele - składają się z wody i

substancji żelujących, zarówno

pochodzenia naturalnego jak i

syntetyczne. Hydrożele są najlepszymi

podłożami do maści stosowanych na

błony śluzowe, do oczu, odbytnicy i na

owłosioną skórę głowy.

Są to podłoża łatwo zmywalne,

przeźroczyste, niebrudzące. Maści z

hydrożelami mogą działać

wysuszająco na skórę - aby zapobiec

szybkiemu wysychaniu dodaje się do

nich glicerol lub glikol propylenowy.

Hydrożele organiczne - roztwory

polimerów organicznych w wodzie.

Hydrożele nieorganiczne - są to

substancje nieorganiczne, posiadające

zdolność sieciowania i tworzenia struktury

żelowej (krzemionka koloidalna, bentonit).

żele polioksyetylenowe (PEG) - podłoża te

nie zawsze zawierają wodę. Stanowią

mieszaninę makrogoli o różnych masach

cząsteczkowych i zmieszanych w różnych

proporcjach.

Wymagania jakościowe stawiane

maściom

1. Konsystencja maści-

maści powinny

charakteryzować się odpowiednio

miękką konsystencją, umożliwiającą

wyciskanie z tuby, rozsmarowywanie na

skórze i jednocześnie dobre przyleganie

do skóry. Parametry ułatwiające

charakteryzację konsystencji to między

innymi: spoistość, rozsmarowywalność,

przyczepność do skóry, gęstość i lepkość.

Czystość mikrobiologiczna

Wymagania czystości mikrobiologicznej

maści są różne, w zależności od

miejsca, w jakim maść ma być

stosowana (np.maści do oczu oraz

maści stosowane na otwarte rany

muszą być jałowe)

Wielkość cząstek stałych-

substancje stałe zawarte w maściach

powinny być bardzo miałko

sproszkowane lub zmikronizowane.

Document Outline