PowerPoint Presentation



Leki anksjolityczne w odróżnieniu od

neuroleptyków u ludzi

nie wywierają

działania przeciwpsychotycznego

(nie

są skuteczne w psychozach)



Działają na reakcje emocjonalne

związane z lękiem, niepokojem i

wewnętrznym napięciem, wywołują stan

pewnej równowagi



Poza tym leki należące do tej grupy

osłabiają czuwanie, hamują aktywność

ruchową i zmniejszają stany pobudzenia



Większość leków uspokajających wykazuje

ponadto działanie nasenne,

przeciwdrgawkowe oraz zmniejszające

napięcie mięśniowe



Leki uspokajające – w zwykłym

dawkowaniu – wpływają na funkcje

układu

limbicznego

i –na drugim miejscu – na

twór

siatkowy



Zmniejszają ilość impulsów elektrycznych

w obu wymienionych okolicach oraz

osłabiają indukowane, szczególnie

bodźcami psychicznymi, pobudzenie

neuronów wegetatywnych

Wskazania



Leki uspokajające stosowane są w

stanach

niepokoju, lęku i napięcia, jak również w

dolegliwościach psychosomatycznych



Długotrwałe ich stosowanie zwiększa

ryzyko wystąpienia psychicznego

uzależnienia



Łączenie z

lekami przeciwdepresyjnymi

leki uspokajające mogą być stosowane

początkowej fazie

leczenia

depresji

towarzyszącym pobudzeniem i lękiem



Kolejnym obszarem zastosowania

leków uspokajających są

funkcjonalne zaburzenia snu



Ze względu na zdolność zmniejszenia

napięcia mięśniowego – leki

uspokajające nadają się do

długoterminowej terapii kurczów

mięśni lub wzmożonego napięcia

mięśniowego



Stosowane też są w terapii padaczki

oraz w znieczuleniu ogólnym

Działania niepożądane



Ze względu na działanie hamujące mogą

ujawnić się zwłaszcza w początkowym

okresie: uczucie zmęczenia, ataktyczne

zaburzenia chodu, oszołomienie, zawroty

głowy oraz osłabienie funkcji

intelektualnych



W przypadku pacjentów w podeszłym

wieku mogą pojawić się zaburzenia

koordynacji oraz paradoksalne reakcje

pobudzenia i splątania



W przypadku długotrwałego przyjmowania

mogą nasilać łaknienie i prowadzić do

zwiększenia masy ciała, jak również

wywoływać utratę libido, zaburzenia

owulacji i zaburzenia miesiączkowania



Znanym faktem jest

częste ujawnianie się

przyzwyczajenia (uzależnienie

psychiczne)- bez zwiększenia

dotychczasowej dawki

leku. Dlatego

odstawiając lek należy odstawiać powoli



Rzadko występuje fizyczne uzależnienie

związane ze zwiększeniem dawki



Leki uspokajające są

przeciwwskazane w przypadku

ataksji, miastenii, również w ostrych

zatruciach alkoholem, opioidami i

lekami nasennymi



Interakcje: Ośrodkowe działanie

hamujące leków nasennych,

neuroleptyków, zwiotczających

mięśnie jest nasilane przez

równoczesne stosowanie leków

uspokajających

I.) POCHODNE

BENZODIAZEPINY

1.) Wykazują następujące właściwości:

a.) działanie przeciwlękowe

b.) działanie przeciwdrgawkowe

c.) miorelaksacyjne (rozluźniające mięśnie)

d.) osłabiające reakcje emocjonalne

e.) nasenne

g.) małą toksyczność

h.) brak bezpośredniego działania obwodowego

i.) zdolność nasilenia działania substancji

wpływających depresyjnie na O.U.N

BENZODIAZEPINY

NAZWA MIĘDZYNARODOWA

NAZWA HANDLOWA

Alprazolam

Bromazepam

Chlordiazepoksyd

Klonazepam

Diazepam

Flunitrazepam

Lorazepam
Oksazepam

Tetrazepam

Temazepam

Klorazepam disodowy

Afobam, Xanax,

Zomiren

Lexotan

Elenium

Clonazepamum

Relanium

Rohypnol
Lorafen

Oxazepam

Myolastam

Signopam

Cloranxen



Ze względu na wymienione właściwości

pochodne benzodiazepiny znajdują

najczęściej zastosowanie w leczeniu

stanów lękowych i niepokoju



Poza tym pochodne benzodiazepiny

zmniejszają stany napięcia,

agresywności czy rozdrażnienia.



Oprócz działania przeciwlękowego

bywają wykorzystywane do leczenia

drgawek, zaburzeń snu lub objawów

alkoholizmu

Leczenie alkoholizmu

1.) Ważnym zastosowaniem pochodnych

benzodiazepiny jest ich wykorzystanie w leczeniu

alkoholizmu. Wskazania lecznicze u alkoholików

obejmują następujące zastosowania:

Kontrola ostrych zespołów odstawienia

Leczenie zespołów odstawienia, występujących po

okresie ostrych objawów

Zapobieganie powrotowi do nałogu podczas

remisji choroby alkoholowej

Benzodiazepiny a ciąża:



Dane na temat wrodzonych deformacji płodu ostrzegają

przed długotrwałym ich używaniem, zwłaszcza w I-szym

trymestrze ciąży.



Podawaniu tych leków w późniejszych okresach ciąży

powinna towarzyszyć świadomość, że związki te i ich

aktywne metabolity przy długotrwałym podawaniu

kumulują się w kompartmencie płodowym. Leki tej grupy

przenikają do mleka matki, dlatego w przypadkach

konieczności podania matce karmiącej większych dawek

leku, należy przerwać karmienie piersią, aby uchronić

dziecko przed takimi skutkami jak:

Śpiączka

Brak łaknienia

Utraty masy ciała

Odstawienie benzodiazepin:



W przypadku nagłego odstawienia

pochodnych benzodiazepiny, uprzednio

długotrwale przyjmowanych, mogą

pojawić się objawy odstawienia w postaci:

Niepokoju

Bezsenności

Skurczów mięśniowych

Rzadko drgawek

Mechanizm działania:



Kwas

-aminomasłowy (GABA) działa pobudzająco na związany z

receptorem GABA-A kanał chlorkowy, nasilając przechodzenie

jonów chlorkowych do wnętrza neuronów. W ten sposób dochodzi

do zwiększenia wewnątrzkomórkowej puli anionów i

hiperpolaryzacji komórki.



Receptor GABA-A występuje w O.U.N ssaków w postaci struktury

polimorficznej – PENTAMERU (zbudowanego z miejsc wiążacych

m.in benzodiazepiny – receptor benzodiazepinowy,BZD)



Agoniści receptorów benzodiazepinowych działają pośrednio

przez nasilenie powinowactwa GABA do receptorów GABA-A,

zwiększając częstotliwość otwarć kanału chlorkowego, zwiększa

się ilość jonów chloru która może napłynąć do wnętrza komórki.

Prowadzi to do hiperpolaryzacji odpowiednich komórek z

następczym obniżeniem ich pobudliwości.



Działanie benzodiazepin może być zniesione za pomocą

antagonistów

1.) OKSAZEPAM:

- Najbardziej wybiórcze działanie

przeciwlękowe, nieco słabsze wł.

nasenne i przeciwdrgawkowe

- Stosowany jest głównie w nerwicach

z objawami pobudzenia, lęku i

napięcia

OKSAZEPAM

, 7-CHLORO-5-FENYLO-1,3-

DIHYDRO

-3-HYDROKSY-2H-1,4-BENZO-DIAZEPIN-2-ON

2.) CHLORDIAZEPOKSYD:

3.) TEMAZEPAM

4.) TETRAZEPAM

Wywiera silniejsze działanie zwiotczające

mięśnie szkieletowe

Używany głównie w bólach lędźwiowych,

przykurczach mięśni

Przeciwlękowe i przeciwdrgawkowe

5.) DIAZEPAM:

Działa silnie przeciwdrgawkowo, nasennie i

miorelaksacyjnie

Stosowany w leczeniu nerwic, stanów napięcia,

bezsennośći, tężca, stanu padaczkowego i w

długotrwałym leczeniu padaczki

Używany również w premedykacji oraz w ginekologii i

położnictwie

Działa bardzo długo ze względu na aktywne

metabolity tj.

demetylodiazepam, temazepam,

oksazepam

6.) Klorazepam dipotasowy

W soku żołądkowym jest metabolizowany

demetylodiazepamu

Demetylodiazepam

wykazuje silnie lipofilny

charakter oraz długi okres półtrwania ok. 100h

W przypadku wszystkich benzodiazepin, które

metabolizowane są do demetylodiazepamu

istnieje niebezpieczeństwo kumulacji

II.) POCHODNE

DIFENYLOMETANU

1.) HYDROKSYZYNA:

Działanie obwodowe nie ośrodkowe

W odróżnieniu od pochodnych

benzodiazepiny nie działa bezpośrednio

hamująco na napięcie mięśniowe

Poza tym jest związkiem o działaniu

przeciwhistaminowym, uspokajającym

III.) ANKSJOLITYKI RÓŻNE

1.) Trimetozyna

2.) Benzoktamina

3.) Buspiron:

Działa poprzez pobudzenie receptorów

serotoninowych 5-HT

1A.

Zalecany jest w leczeniu ostrych i przewlekłych stanów

lękowych, jednakże ujawnienie się efektu

terapeutycznego jest wolniejsze niż w przypadku

benzodiazepin

IV.) ANTAGONIŚCI POCHODNYCH

BENZODIAZEPINY

1.) FLUMAZENIL:

Stosowany głównie w anestezjologii w celu

zniesienia działania pochodnych

benzodiazepiny użytych podczas

znieczulenia ogólnego

W przypadkach ostrego zatrucia pochodnymi

benzodiazepiny znosi efekty ich działania

Document Outline