Leki w fizjoterapii

Definicja leku i jego

pochodzenie

Istnieje wiele definicji leku. Najprościej i

zwięźle określa się lek jako substancję

chemiczną stosowaną w celu wywołania

określonego efektu farmakologicznego

(leczniczego). Nieco rozbudowaną formą jest

określenie w którym lekiem nazywamy

substancję chemiczną, która reaguje z

żywym organizmem, tak zmieniając jego

czynność, że zmiany te mogą być

wykorzystane do zapobiegania chorobom lub

do ich leczenia.

Substancje określane jako lek

mogą być pochodzenia:

- roślinnego

- zwierzęcego

- mineralnego

- otrzymywane w wyniku syntezy lub

półsyntezy chemicznej

Leki pochodzenia roślinnego

liczna grupa środków leczniczych.

Obecnie stosuje się głównie substancje

wyodrębnione z roślin takie jak

alkaloidy, glikozydy, saponiny, garbniki.

Coraz rzadziej korzysta się z preparatów

galenowych, sporządzonych z różnych

części surowca roślinnego jak np.

napary (Infusa), odwary (Decocta),

nalewki (Tincturae).

Do leków pochodzenia

zwierzęcego

należą preparaty

hormonalne (np. insulina), wyciągi

tkankowe (np. heparyna), surowice,

niektóre enzymy (trypsyna,

pepsyna).

Sole niektórych metali (żelaza - Fe, srebra -

Ag, cynku - Zn, złota - Au i in.) znalazły

zastosowanie jako

leki pochodzenia

mineralnego

. Solne środki przeczyszczające

np. siarczan sodowy (Na2SO4), siarczan

magnezowy ( MgSO4 )i inne sole mineralne

( chlorek sodowy - NaCl, chlorek potasowy -

KCl, chlorek wapniowy - CaCl2) wchodzą w

skład płynów do wlewów. Do różnych celów

jako środki lecznicze stosuje się np. kwasy i

zasady. Substancje pochodzenia mineralnego

wchodzą w skład wielu stosowanych

roztworów, proszków, maści, mazideł i innych.

Najliczniejszą grupę leków stanowią

substancje otrzymywane w sposób

syntetyczny

. Niektóre z nich wywodzące

się z produktów naturalnego pochodzenia

roślinnego lub zwierzęcego, niektóre

uzyskiwane są również w wyniku

półsyntezy, inne natomiast oparte są na

różnych układach chemicznych, łącznie z

takimi, które nie występują w przyrodzie.

Rodzaje działania leków

Zasadniczym celem podania leku powinno być

usunięcie przyczyny choroby. Leki, które usuwają

przyczynę choroby nazywamy lekami

przyczynowymi, a takie działanie- działaniem

przyczynowym (etioterapeutycznym). Do grupy

leków przyczynowych należą antybiotyki,

sulfonamidy oraz wiele innych substancji o

działaniu chemioterapeutycznym. Niszczą one

drobnoustroje chorobotwórcze stanowiące

przyczynę różnych chorób. Działanie przyczynowe

wykazują także leki usuwające objawy chorób

wywołanych niedoborami ustrojowymi np.

podanie witamin w awitaminozach.

W niektórych przypadkach

stosowanie leków przyczynowych nie

prowadzi do wyleczenia danej

choroby, a jest raczej leczeniem

zastępczym (substytucyjnym) np.

przy stosowaniu leków

hormonalnych, gdy przestanie

działać dany gruczoł wydzielania

wewnętrznego (insulina w cukrzycy).

Często leki nie usuwają bezpośrednio

przyczyny choroby, zmniejszając

jedynie objawy choroby lub nie

dopuszczając do ich powstania. Tego

rodzaju działanie nazywamy

działaniem objawowym.

Do grupy leków objawowych należą leki

przeciwbólowe, przeciwgorączkowe,

spazmolityczne, większość leków

zapierających. Usuwają one lub łagodzą

przykre, męczące, często trudne do

zniesienia objawy towarzyszące danej

chorobie. Do tej grupy leków należy

zaliczyć także substancje o działaniu

uspokajającym, obniżającym ciśnienie

krwi, przeciwkaszlowym itp.

Leczenie homeopatyczne polega na podawaniu

bardzo małych (tzw. homeopatycznych) dawek

leku, które w większych ilościach wywołują objawy

podobne do obserwowanych objawów chorobowych

(similia similibus curantur- podobne leczy się

podobnym). Np. w biegunce zaleca się stosowanie w

małych dawkach leków wzmagających perystaltykę,

która w tym przypadku i tak bywa wzmożona.

Można uznać, że stosowanie szczepionek jest formą

leczenia homeopatycznego, ponieważ podaje się w

niewielkich ilościach te drobnoustroje, które w

większych ilościach mogą wywołać chorobę przed

którą właśnie szczepionka ma chronić.

Leczenie allopatyczne (contraria

contraribus curantur – przeciwne

leczy się przeciwnym) opiera się na

stosowaniu leków wywołujących

zmiany czynności organizmu

przeciwne do objawów danej choroby,

np. leki hipotensyjne (obnizające

ciśnienie krwi) w nadciśnieniu, leki

przeciwgorączkowe w gorączce itd.

W zależności od miejsca

działania leków można

wyróżnić:

- działanie ośrodkowe- gdy lek działa

głównie lub wyłącznie na ośrodkowy

układ nerwowy (OUN),

- działanie obwodowe- gdy lek działa

na inne tkanki i narządy (oprócz

OUN).

Charakter działania leku zależy w

znacznej mierze od zastosowanej

dawki, stężenia wprowadzanej

substancji, drogi wprowadzania leku

do organizmu oraz rodzaju leku.

W zależności od właściwości leku

jego działanie może być:

odwracalne (przemijające)

nieodwracalne (nieprzemijające).

Działanie odwracalne leku utrzymuje

się do momentu aż substancja

czynna nie zostanie

zmetabolizowana lub wydalona z

organizmu. Przykładem jest

narkotyczne działanie eteru, które po

pewnym czasie mija bez śladu.

Działanie nieodwracalne powstaje

wskutek trwałego uszkodzenia struktury

komórkowej. Funkcja komórki nie wraca

już do stanu poprzedniego, nawet po

usunięciu z organizmu substancji

wywołującej uszkodzenie. Przykładem

jest trwałe znieczulenie powierzchni

skóry w miejscu stosowania fenolu na

skutek uszkodzenia nerwów czuciowych.

Działanie leku w miejscu jego

zastosowania nazywamy działaniem

miejscowym. Działają tak środki

znieczulające miejscowo, większość

leków stosowanych w postaci maści,

mazideł, zasypek.

Niektóre leki w dawkach leczniczych

działają wyłącznie na czynność

jednego narządu, np. na receptor B1

adrenergiczny w mięśniu sercowym,

nie wpływając na inne receptory.

Takie działanie nazywamy

wybiórczym.

Na siłę i charakter działania leków wpływa wiele

różnorodnych czynników zarówno egzogennych jak i

endogennych. Do czynników egzogennych zaliczyć

można wpływ środowiska zewnętrznego a w tym

klimatu, zmian temperatury, czynników

atmosferycznych, zmieniających reaktywność

organizmu na wprowadzany lek. Duże znaczenie ma

też budowa chemiczna leku jak i jego fizyko-

chemiczne właściwości. Do czynników endogennych

warunkujących sposób reagowania organizmu na

wprowadzany lek trzeba zaliczyć wiek, płeć, stan

fizjologiczny, stan patologiczny, wrażliwość

gatunkową i rasową oraz uwarunkowania

genetyczne.

Działanie niepożądane i toksyczne

leków

Nie ma leków obojętnych dla organizmu. W

zasadzie każdy lek może wywołać wiele

objawów niepożądanych i w danym przypadku

niekorzystnych. W miarę wprowadzania coraz

większej liczby leków silnie działających

problem działań niepożądanych leków nabiera

dużego znaczenia społecznego. Nie ma

bowiem leku aktywnego i równocześnie

całkowicie bezpiecznego w stosowaniu. Nie ma

też w zasadzie istotnej różnicy między lekiem

a trucizną i często tylko wartość dawki

decyduje czy dana substancja będzie działać

jako lek czy też jako trucizna.

Działanie niepożądane jest jedną z bardzo istotnych

cech wielu leków. Warunkuje ono przydatność

danego środka w lecznictwie i określa zakres jego

działania. Charakter występujących objawów

niepożądanego działania leków może być bardzo

różny. Działanie niepożądane może być

nierozerwalnie związane z działaniem zasadniczym

leku lub tez może być od niego niezależne. Niekiedy

działanie niepożądane jest następstwem odległych

konsekwencji działania leków. Jest to tzw. działanie

wtórne niepożądane np. dysbakteriozy występujące

po zastosowaniu antybiotyków o szerokim zakresie

działania. Niekiedy lek mimo licznych nawet działań

niepożądanych stosuje się w lecznictwie ze wzglądu

na dużą wartość działania głównego.

Szczególne znaczenie mają następujące

działania niepożądane:

- działanie na płód (embriotoksyczne,

teratogenne)

- działanie rakotwórcze

- reakcje uczuleniowe

Wady wrodzone stanowią istotny problem społeczny. Częstość ich

występowania wynosi od 1% do 8% ogólnej liczby noworodków.

Ostatnie lata uświadomiły lekarzom możliwość wywoływania ciężkich

wad wrodzonych przez zażywanie leków u kobiet ciężarnych i w

związku z tym konieczność szczegółowych badań i skrupulatnej

kontroli każdego nowego wprowadzanego do terapii leku. Stąd

zgodnie ze wskazaniami WHO i przepisami obowiązującymi w

większości krajów każdy nowo wprowadzony lek powinien być

badany w kierunku działania teratogennego i embriotoksycznego. Z

punktu widzenia następstw działania czynników szkodliwych dla

płodu należy wyróżnić pierwsze trzy miesiące ciąży. Jest to okres

organogenezy, tzw. tworzenia się narządów. Leki podawane

kobietom ciężarnym mogą w tym okresie działać szkodliwie na

zarodek, mogą powodować jego obumarcie, mogą również

prowadzić do zniekształceń i innych wad wrodzonych. Takie działanie

leków nazywamy działaniem teratogennym. W drugim okresie ciąży

określanym jako okres rozwoju płodu zarówno leki i jak i inne

czynniki szkodliwe mogą powodować obumieranie płodu, poronienia

lub uszkodzenia płodu często o charakterze zaburzeń

biochemicznych. Takie działanie nazywamy embriotoksycznym.

Wśród czynników rakotwórczych istotną rolę

odgrywają związki chemiczne. Niektóre z nich są

stosowane jako leki. Należy podkreślić, że nie ma

możliwości wykluczenia działania rakotwórczego

leków dopuszczonych do lecznictwa, ponieważ

nawet najbardziej skrupulatne badania na

zwierzętach nie są w stanie wykluczyć takiego

działania u ludzi. Jest to związane z tym, że

karcynogenne działanie jest uwarunkowane reakcją

między związkiem chemicznym (np. lekiem) a

układem enzymatycznym, wobec czego jest

zrozumiałe, że różne gatunki , a nawet różne

szczepy tego samego gatunku mogą reagować w

różny sposób.

Uważa się, że reakcje uczuleniowe na leki są

procesem uwarunkowanym genotypowo. Mogą się

one objawiać w różnej postaci, najczęściej spotyka się

polekowe alergiczne choroby skóry (rumień, wyprysk,

pokrzywka, obrzęk alergiczny). Reakcje uczuleniowe

mogą występować również w postaci dychawicy

oskrzelowej, alergicznych chorób naczyń, często

wywołują alergiczne uszkodzenie elementów

morfotycznych krwi i układu krwiotwórczego.

Najcięższą formą reakcji uczuleniowej na leki jest

wstrząs. Niektórzy odróżniają zjawisko uczulenia od

nadwrażliwości. Przy nadwrażliwości lek wywołuje

niewspółmiernie silne lecz typowe dla siebie

następstwa, w uczuleniu natomiast dochodzi do

reakcji zupełnie odmiennych od właściwych dla

danego leku działań farmakologicznych.

Działanie toksyczne to jest przekroczenie dawki

maksymalnej leku, kumulacja leku w organiźmie,

przyzwyczajenie do stałego przyjmowania określonej

dawki leku (lekozależność), podawanie

nieodpowiedniej dawki leku choremu z niewydolnością

nerek, upośledzoną czynnością detoksykacyjną

wątroby. Działanie toksyczne może wystąpić jako

objaw interakcji leków jednocześnie podawanych

pacjentowi. Działanie toksyczne leków może

prowadzić do zatruć ostrych lub przewlekłych.

Szczególnie duże niebezpieczeństwo zatruć lekami

występuje u noworodków i małych dzieci, gdyż

reagują one zazwyczaj bardzo silnie i nie zawsze

typowo na określone leki. Działanie toksyczne jest

skutkiem działania dawek leku większych niż

lecznicze.

Losy leków w organiźmie

Po podaniu leku do organizmu w

określonej postaci, dochodzi do

licznych, następujących po sobie,

związanych ze sobą procesów, które

obejmują to, co dzieje się z lekiem w

organiźmie.

Całość tych procesów

określana jest skrótem LADME:

uwalnianie (liberation)- uwalnianie leku z danej

postaci np. maść, żel

wchłanianie (absorption)- przeniesienie substancji

leczniczej z miejsca wchłaniania do krążenia

ogólnego

rozmieszczenie, podział (distribution)-

rozmieszczenie wchłoniętej substancji leczniczej w

organiźmie

metabolizm (metabolism)- przemiany

biochemiczne, którym ulega lek w żywym

organiźmie

wydalanie (excretion)- wydalanie leku z organizmu

Istnieją różne rodzaje mechanizmów

transportu leków przez błony biologiczne:

dyfuzja bierna

transport przez tworzenie par

jonowych

transport konwekcyjny

transport przenośnikowy

pinocytoza

Rodzaje transportu

leków

Dyfuzja bierna.

Najwięcej leków przechodzi przez błony

biologiczne na zasadzie dyfuzji biernej. Transport

ten polega na przenoszeniu niezjonizowanych

cząsteczek leku rozpuszczalnych w lipidach z

roztworu wodnego po jednej stronie błony

lipidowej, wniknięcie do niej i następnie przejście

do fazy wodnej po drugiej stronie błony. Dyfuzja

bierna zależy wyłącznie od sił fizycznych.

Wskutek dyfuzji biernej mogą przenikać przez

błony tylko cząsteczki niezjonizowane i

rozpuszczalne w lipidach.

Transport przez tworzenie par

jonowych.

Transport ten polega na połączeniu

silnie zjonizowanych anionów

organicznych z odpowiednimi

kationami organicznymi. Utworzony

kompleks jest elektrycznie obojętny,

rozpuszczalny w lipidach błony i

przechodzi przez nią na zasadzie

dyfuzji biernej.

Przenikanie przez pory.

Przenikanie leku rozpuszczonego w wodzie

przez wypełnione wodą kanaliki (pory w

ścianie błony) nazywa się dyfuzja przez pory

lub dyfuzja bierną leków hydrofilowych. W tym

przypadku lek dostaje się razem z wodą

(rozpuszczalnik) ze środowiska zewnętrznego

do środowiska wewnętrznego komórki.

Podstawowym czynnikiem limitującym i

determinującym dyfuzję przez pory jest

wielkość cząsteczek.

Pinocytoza

Pinocytoza zwana również cząsteczkową

absorpcją lub presorpcją jest swoistą formą

transportu przypominającą fagocytozę

drobnoustrojów przez makrofagi. Po absorpcji

cząsteczek leku na powierzchni błony biologicznej

następuje ich wciąganie poprzez wklęśnięcie

błony, oddzielenie jej od powierzchni i utworzenie

wakuoli pinocytarnej. Wakuola przesuwa się w

głąb cytoplazmy gdzie enzymy komórkowe trawią

otoczkę wakuoli i uwalniają cząsteczki leku. W

transporcie leków pinocytoza odgrywa niewielką i

nie w pełni wyjaśnioną rolę.

Transport przenośnikowy.

Transport przenośnikowy wykazuje

duży stopień wybiórczości. Zakłada się,

że mechanizm tego transportu jest

związany z obecnością w błonie

komórkowej specjalnego systemu

przenośnikowego. Przenośnik jest to

składnik komórki, który mając określone

powinowactwo wiąże się chemicznie z

transportowaną substancją.

W transporcie czynnym kompleks przenośnik – lek

dyfunduje z jednej strony błony komórkowej na drugą, gdzie

ulega dysocjacji uwalniając cząsteczkę leku do fazy wodnej.

Przenośnik natomiast powraca do swego pierwotnego

położenia co ułatwiają mu enzymy, które degradują

przenośnik do postaci nieczynnej. Ten hipotetyczny

przenośnik jest obecny w błonie komórkowej w ograniczonej

ilości. Zostaje on przekształcony w postać czynną po

przemieszczeniu na zewnętrzną stronę błony biologicznej, a

jego uczynnienie wymaga dostarczenia energii. Transport

czynny wymaga odpowiedniego systemu przenośników,

zależy również od dostawy energii (rozpad wiązań

wysokoenergetycznych), ulega wysyceniu, może odbywać

się wbrew gradientowi stężeń , może być hamowany przez

konkurentów.

Dyfuzja ułatwiona odbywa się

zgodnie z różnicą stężeń cząsteczek

transportowanych. Nie wymaga ona

zużytkowania energii, wymaga

jednak obecności przenośnika. W

transporcie błonowym leków dyfuzja

ułatwiona nie odgrywa istotnego

znaczenia.

Document Outline