Glikokortykosteroidy
Glikokortykosteroidy
Glikokortykosteroidy
Glikokortykosteroidy
Glikokortykosteroidy
Glikokortykosteroidy
Glikokortykosteroidy charakteryzują się
Glikokortykosteroidy charakteryzują się
strukturą złożoną z 21 atomów węgla.
strukturą złożoną z 21 atomów węgla.
Syntetyzowane są w warstwie pasmowatej
Syntetyzowane są w warstwie pasmowatej
kory nadnerczy z cholesterolu.
kory nadnerczy z cholesterolu.
Najważniejszym przedstawicielem tej grupy
Najważniejszym przedstawicielem tej grupy
jest kortyzol (hydrokortyzon). Hormonem o
jest kortyzol (hydrokortyzon). Hormonem o
mniejszym działaniu jest kortyzon, który
mniejszym działaniu jest kortyzon, który
działa dopiero po przekształceniu i wątrobie
działa dopiero po przekształceniu i wątrobie
do hydrokortyzonu. Obok naturalnych, istnieje
do hydrokortyzonu. Obok naturalnych, istnieje
szereg syntetyzowanych
szereg syntetyzowanych
glikokortykosteroidów, które są stosowane w
glikokortykosteroidów, które są stosowane w
lecznictwie.
lecznictwie.
„
„
hormony stresu”
hormony stresu”
Glikokortykosteroidy są „hormonami
Glikokortykosteroidy są „hormonami
stresu”. Czynniki stresowe, takie jak
stresu”. Czynniki stresowe, takie jak
ostre choroby, gorączka, zabiegi
ostre choroby, gorączka, zabiegi
chirurgiczne, ból, lęk lub hipoglikemia
chirurgiczne, ból, lęk lub hipoglikemia
pobudzają sekrecję kortyzolu. W
pobudzają sekrecję kortyzolu. W
takich sytuacjach dobowa produkcja
takich sytuacjach dobowa produkcja
kortyzolu, wynosząca 10-30mg, może
kortyzolu, wynosząca 10-30mg, może
zwiększyć się nawet 10-krotnie.
zwiększyć się nawet 10-krotnie.
Mechanizm regulujący sekrecję
Mechanizm regulujący sekrecję
kortyzolu
kortyzolu
Głównym mechanizmem regulującym sekrecję
Głównym mechanizmem regulującym sekrecję
kortyzolu jest stymulacja kory nadnerczy przez
kortyzolu jest stymulacja kory nadnerczy przez
ACTH. Sekrecja kortyzolu charakteryzuje się
ACTH. Sekrecja kortyzolu charakteryzuje się
specyficznym rytmem dobowym , w którym
specyficznym rytmem dobowym , w którym
maksimum wydzielanie przypada na godziny
maksimum wydzielanie przypada na godziny
ranne, a minimum ok. północy
ranne, a minimum ok. północy
Ponad 80% kortyzolu wiąże się z globuliną osocza
Ponad 80% kortyzolu wiąże się z globuliną osocza
krwi. Pula związanego z białkiem kortyzolu
krwi. Pula związanego z białkiem kortyzolu
zwiększa się w ciąży i przy stosowaniu środków
zwiększa się w ciąży i przy stosowaniu środków
antykoncepcyjnych. Zmniejsza się natomiast w
antykoncepcyjnych. Zmniejsza się natomiast w
ciężkich chorobach wątroby i zespole
ciężkich chorobach wątroby i zespole
nerczycowym.
nerczycowym.
Kortyzol
Kortyzol
Kortyzol jest podstawowym hormonem
Kortyzol jest podstawowym hormonem
utrzymującym hemostazę organizmu.
utrzymującym hemostazę organizmu.
Działania metaboliczne kortyzolu różnią
Działania metaboliczne kortyzolu różnią
się w zależności od tkanki docelowej –
się w zależności od tkanki docelowej –
w mięśniach poprzecznie
w mięśniach poprzecznie
prążkowanych, tkance tłuszczowej i
prążkowanych, tkance tłuszczowej i
limfatycznej kortyzol działa
limfatycznej kortyzol działa
katabolicznie, w wątrobie nasila
katabolicznie, w wątrobie nasila
syntezę białek, glukozy i glikogenu.
syntezę białek, glukozy i glikogenu.
Działanie kortyzolu w
Działanie kortyzolu w
określonych gospodarkach
określonych gospodarkach
organizmu
organizmu
Białkowej
Białkowej
- stymuluje rozkład białek w
- stymuluje rozkład białek w
tkankach obwodowych, mięśniach,
tkankach obwodowych, mięśniach,
tkance tłuszczowej i limfatycznej.
tkance tłuszczowej i limfatycznej.
Węglowodanowej
Węglowodanowej
- hamuje
- hamuje
wykorzystanie glukozy w tkankach i
wykorzystanie glukozy w tkankach i
nasila glukoneogenezę.
nasila glukoneogenezę.
Tłuszczowej
Tłuszczowej
- pobudza lipolizę, której
- pobudza lipolizę, której
produkty służą do produkcji glukozy.
produkty służą do produkcji glukozy.
Wskazania pilne do stosowania
Wskazania pilne do stosowania
glikokortykosteroidów
glikokortykosteroidów
•
Ostra niewydolność kory nadnerczy
Ostra niewydolność kory nadnerczy
•
Wstrząs anafilaktyczny
Wstrząs anafilaktyczny
•
Wstrząs septyczny
Wstrząs septyczny
•
Obrzęk głośni
Obrzęk głośni
•
Obrzęk mózgu
Obrzęk mózgu
•
Przełom tarczycowy
Przełom tarczycowy
•
Stan astmatyczny
Stan astmatyczny
•
Śpiączka hipoglikemiczna
Śpiączka hipoglikemiczna
•
Aspiracyjne zapalenie płuc
Aspiracyjne zapalenie płuc
•
Neurologiczne powikłanie w przebiegu chorób
Neurologiczne powikłanie w przebiegu chorób
zakażnych
zakażnych
•
Agranulocytoza
Agranulocytoza
Wskazania przewlekłe do
Wskazania przewlekłe do
stosowania
stosowania
glikokortykosteroidów
glikokortykosteroidów
•
Choroby krwi
Choroby krwi
•
Choroby układu chłonnego
Choroby układu chłonnego
•
Choroby autoimmunologiczne
Choroby autoimmunologiczne
•
Choroby układu krążenia
Choroby układu krążenia
•
Choroby układu pokarmowego
Choroby układu pokarmowego
•
Choroby układu oddechowego
Choroby układu oddechowego
•
Choroby układu endokrynnego
Choroby układu endokrynnego
•
Choroby układu nerwowego
Choroby układu nerwowego
•
Choroby skóry
Choroby skóry
Przeciwwskazania i stany
Przeciwwskazania i stany
szczególnej ostrożności
szczególnej ostrożności
•
Ogólne zakażenia grzybicze
Ogólne zakażenia grzybicze
•
Ostre choroby psychiczne
Ostre choroby psychiczne
•
Opryszczka rogówki i powiek
Opryszczka rogówki i powiek
•
Półpasiec (postać oczna)
Półpasiec (postać oczna)
•
Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy
Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy
•
Cukrzyca
Cukrzyca
•
Nadciśnienie tętnicze o ciężkim przebiegu
Nadciśnienie tętnicze o ciężkim przebiegu
•
Jaskra
Jaskra
•
Osteoporoza
Osteoporoza
•
Niewydolność nerek
Niewydolność nerek
•
Hipokaliemia
Hipokaliemia
•
Czynne zakażenia, zwłaszcza u osób z obniżoną
Czynne zakażenia, zwłaszcza u osób z obniżoną
odpornością
odpornością
•
Padaczka
Padaczka
Działania niepożądane
Działania niepożądane
•
Osteoporoza
Osteoporoza
•
Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
•
Częste infekcje o cięższym niż zazwyczaj
Częste infekcje o cięższym niż zazwyczaj
przebiegu i zmienionym „zamaskowanym”
przebiegu i zmienionym „zamaskowanym”
obrazie klinicznym
obrazie klinicznym
•
Upośledzenie tolerancji glukozy lub cukrzyca
Upośledzenie tolerancji glukozy lub cukrzyca
•
Otyłość i zmiany sylwetki (zaokrąglenie
Otyłość i zmiany sylwetki (zaokrąglenie
twarzy i tułowia, cienkie kończyny)
twarzy i tułowia, cienkie kończyny)
•
Zaburzenia psychiczne, euforia
Zaburzenia psychiczne, euforia
•
Hipokaliemia
Hipokaliemia
Działania niepożądane cd.
Działania niepożądane cd.
•
Zaburzenia miesiączkowe
Zaburzenia miesiączkowe
•
Wybroczyny
Wybroczyny
•
Zaniki mięśni i miopatia
Zaniki mięśni i miopatia
•
Nadciśnienie tętnicze
Nadciśnienie tętnicze
•
Upośledzenie gojenia się ran
Upośledzenie gojenia się ran
•
Zahamowanie wzrostu u dzieci
Zahamowanie wzrostu u dzieci
•
Aseptyczna martwica głowy kości
Aseptyczna martwica głowy kości
udowej
udowej
•
Zaćma i jaskra
Zaćma i jaskra
W związku z występowaniem objawów
W związku z występowaniem objawów
niepożądanych u pacjentów leczonych
niepożądanych u pacjentów leczonych
długotrwale glikokortykosteroidami
długotrwale glikokortykosteroidami
obowiązuje stosowanie diety
obowiązuje stosowanie diety
bogatobiałkowej i uzupełnianie
bogatobiałkowej i uzupełnianie
niedoborów potasu i wapnia. Konieczne
niedoborów potasu i wapnia. Konieczne
są także rutynowe badania kontrolne
są także rutynowe badania kontrolne
obejmujące ważenie chorego, pomiar
obejmujące ważenie chorego, pomiar
ciśnienia tętniczego krwi, morfologię
ciśnienia tętniczego krwi, morfologię
krwi, oznaczanie stężeń elektrolitów i
krwi, oznaczanie stężeń elektrolitów i
glukozy we krwi i w moczu, badanie
glukozy we krwi i w moczu, badanie
kału na krew utajoną oraz badanie
kału na krew utajoną oraz badanie
radiologiczne klatki piersiowej
radiologiczne klatki piersiowej
Podział
Podział
glikokortykosteroidów
glikokortykosteroidów
Glikokortykosteroidy silnie hamują
Glikokortykosteroidy silnie hamują
zwrotnie czynność podwzgórza i
zwrotnie czynność podwzgórza i
przysadki mózgowej. Biorąc pod
przysadki mózgowej. Biorąc pod
uwagę czas hamowania zwrotnego
uwagę czas hamowania zwrotnego
czynności podwzgórza i przysadki w
czynności podwzgórza i przysadki w
zakresie wydzielania ACTH
zakresie wydzielania ACTH
glikokortykosteroidy podzielono na
glikokortykosteroidy podzielono na
trzy grupy
trzy grupy
Podział glikokortykosteroidów
Podział glikokortykosteroidów
cd.
cd.
•
Krótko działające (hydrokortyzon, kortyzon,
Krótko działające (hydrokortyzon, kortyzon,
prednizon, prednizolon, metyloprednizolon)
prednizon, prednizolon, metyloprednizolon)
•
O pośrednim czasie działania (triamcynolon)
O pośrednim czasie działania (triamcynolon)
•
Długo działające (deksametazon,
Długo działające (deksametazon,
betametazon)
betametazon)
Długotrwałe (zwykle dłuższe niż 2 tygodnie)
Długotrwałe (zwykle dłuższe niż 2 tygodnie)
podawanie glikokortykosteroidów wymaga
podawanie glikokortykosteroidów wymaga
ostrożnego, stopniowego ich odstawiania.
ostrożnego, stopniowego ich odstawiania.
Nagłe przerwanie terapii może spowodować
Nagłe przerwanie terapii może spowodować
ostrą niewydolność kory nadnerczy, która
ostrą niewydolność kory nadnerczy, która
może prowadzić nawet do śmierci.
może prowadzić nawet do śmierci.
Deksametazon i
Deksametazon i
betametazon
betametazon
Wywierają najsilniejsze działanie
Wywierają najsilniejsze działanie
przeciwzapalne i immunosupresyjne,
przeciwzapalne i immunosupresyjne,
a także hamują czynność
a także hamują czynność
podwzgórza i przysadki. Należy
podwzgórza i przysadki. Należy
unikać ich długotrwałego podawania.
unikać ich długotrwałego podawania.
Hydrokortyzon i kortyzon
Hydrokortyzon i kortyzon
Stosowane są w leczeniu
Stosowane są w leczeniu
substytucyjnym niedoczynności kory
substytucyjnym niedoczynności kory
nadnerczy. Hemibursztynian
nadnerczy. Hemibursztynian
hydrokortyzonu stosuje się
hydrokortyzonu stosuje się
powszechnie dożylnie lub rzadziej
powszechnie dożylnie lub rzadziej
domięśniowo ze wskazań nagłych.
domięśniowo ze wskazań nagłych.
Prednizon i przednizolon
Prednizon i przednizolon
Należą do syntetycznych analogów
Należą do syntetycznych analogów
hydrokortyzonu łatwo wchłaniających
hydrokortyzonu łatwo wchłaniających
się w przewodzie pokarmowym i
się w przewodzie pokarmowym i
stosowanych doustnie. Mają krótki
stosowanych doustnie. Mają krótki
czas działania depresyjnego na układ
czas działania depresyjnego na układ
podwzgórze-przysadka i bardzo słabe
podwzgórze-przysadka i bardzo słabe
działanie mineralosreroidowe.
działanie mineralosreroidowe.
Stosowany jest u pacjentów z
Stosowany jest u pacjentów z
uszkodzonym miąższem wątroby
uszkodzonym miąższem wątroby
Triamcynolon
Triamcynolon
Nie pobudza apetytu, skąd też nie
Nie pobudza apetytu, skąd też nie
wywołuje otyłości, ale ze względu na
wywołuje otyłości, ale ze względu na
swój kataboliczny wpływ na białka
swój kataboliczny wpływ na białka
powoduje zaniki mięśniowe.
powoduje zaniki mięśniowe.
Fludrokortyzon
Fludrokortyzon
Wykazuje silne, podobne do
Wykazuje silne, podobne do
aldosteronu, działanie na gospodarkę
aldosteronu, działanie na gospodarkę
mineralną. Podaje się go doustnie w
mineralną. Podaje się go doustnie w
niedoczynności kory nadnerczy i
niedoczynności kory nadnerczy i
hipotensji ortostatycznej.
hipotensji ortostatycznej.
Przedawkowanie powoduje obrzęki,
Przedawkowanie powoduje obrzęki,
hipernatremię i nadciśnienie tętnicze.
hipernatremię i nadciśnienie tętnicze.
Podawanie
Podawanie
glikokortykosteroidów
glikokortykosteroidów
Glikokortykosteroidy mogą być
Glikokortykosteroidy mogą być
podawane drogą doustną, dożylną,
podawane drogą doustną, dożylną,
domięśniową, dostawową,
domięśniową, dostawową,
doodbytniczą, wziewną i miejscowo.
doodbytniczą, wziewną i miejscowo.
Do wstrzyknięć dożylnych stosuje się
Do wstrzyknięć dożylnych stosuje się
łatwo rozpuszczalne sole, które
łatwo rozpuszczalne sole, które
można także podawać domięśniowo.
można także podawać domięśniowo.
Podanie domięśniowo wydłuża czas
Podanie domięśniowo wydłuża czas
ich działania.
ich działania.