Podstawy

Farmakologii

Ogólnej

Przedmiot I Zadania

Farmakologii

Farmakologia – jest to nauka o środkach

leczniczych (lekach) i ich działaniu na

organizm.

Nazwa pochodzi od słów greckich pharmakon –

lek, trucizna i logos – nauka.

Lekiem nazywamy środek leczniczy, któremu

nadano odpowiednią postać i który stosuje się

w zapobieganiu, rozpoznawaniu bądź

leczeniu chorób ludzi i zwierząt.

Zadaniem farmakologii jest m. In. Poszukiwanie

nowych leków, poznanie działania i

mechanizmu działania leków, ustalenie

wskazań leczniczych i przeciwwskazań oraz

racjonalnego dawkowania leków, ich

toksyczności i działań niepożądanych.

Farmakologia dzieli się na kilka działów – m. In. Na

farmakodynamikę, farmakokinetykę,

farmakoterapię i inne.

Farmakodynamika – jest to nauka o zmianach

czynności organizmu pod wpływem leku i

mechanizmie działania leku.

Farmakokinetyka – to nauka o losach leków w

organizmie, czyli o zmianach stężenia leku we

krwi i tkankach jako wypadkowej wchłaniania,

wiązania z białkami, przenikania do tkanek,

metabolizmu i wydalania.

Farmakoterapia – jest nauką o zastosowaniu

terapeutycznym leków.

Farmakologia kliniczna – to nauka o metodach

badania i działania leków na człowieka zdrowego

i chorego i ich praktycznym zastosowaniu.

Farmakogenetyka – to dział farmakologii

zajmujący się wpływem czynników
dziedzicznych na działanie leków.

Farmakologia rozwojowa zajmuje się

wpływem działania leków na organizm w
zależności od wieku – w ramach tego
działania rozróżniamy farmakologię
pediatryczną oraz farmakologię
geriatryczną.

Z farmakologią łączy się ściśle receptura,

czyli nauka o postaciach leków, ich
zapisywaniu i sposobach sporządzania.

Pochodzenie i nazwy leków

Lekiem mogą być substancje i surowce

pochodzenia roślinnego, tkanki i narządy

zwierzęce lub częściej preparaty galenowe

sporządzone z tkanek roślinnych lub

zwierzęcych.

Obecnie częściej stosuje się leki syntetyczne.

Ich nazwy chemiczne są zwykle bardzo

skomplikowane i używanie ich w życiu

codziennym jest praktycznie niemożliwa,

dlatego stosuje się obowiązujące we

wszystkich krajach tzw. Nazwy rodzajowe

lub międzynarodowe. Fabryki produkujące

leki nadają im, zastrzeżone patentem,

nazwy handlowe (firmowe).

Rodzaje działania leków.

Działania przyczynowe i objawowe.

Zasadniczym celem stosowania leków
jest usunięcie przyczyn choroby. Leki
takie nazywamy lekami przyczynowymi,
a tego rodzaju działanie – działaniem
przyczynowym. W wielu przypadkach
nie jesteśmy w stanie usunąć przyczyny
choroby. Staramy się zatem usunąć lub
przynajmniej zmniejszyć nasilenie
objawów chorobowych. Tego rodzaju
działanie nazywamy objawowym.

• Działanie ośrodkowe i obwodowe.

Działaniem ośrodkowym nazywamy
działanie leków bezpośrednio na komórki
nerwowe w OUN, po wchłonięciu się ich
do krwiobiegu. Działanie obwodowe jest to
działanie na obwodowy układ nerwowy –
głównie na zakończenia nerwowe i ogólne.

• Działanie miejscowe i ogólne. Działaniem

miejscowym nazywamy działanie leków na
tkanki w miejscu ich wprowadzenia.
Działaniem ogólnym nazywamy działanie
leków po ich wchłonięciu się do
krwiobiegu.

• Działanie wybiórcze. Niektóre leki podane

w małych dawkach oddziałują wyłącznie

na czynności tylko określonych narządów.

• Działanie odwracalne i nieodwracalne. W

zależności od leku i jego dawki działanie

na organizm może być odwracalne

(przemijające) lub nieodwracalne (nie

przemijające).

• Działanie antagonistyczne – przeciwne,

różnokierunkowe działanie leków

prowadzące do osłabienia lub całkowitego

zahamowania ich działania.

• Działanie synergistyczne. Synergizm jest

to zgodne, jednokierunkowe działanie

leków na czynności organizmu, przy czym

wynik ich działania sumuje się.

Zależności działania leków od jego

dawki

• Efekt farmakologiczny leku – zmiana

czynności komórki, narządu czy
organizmu pod wpływem leku; zależy
od dawki (stężenia) leku i w pewnym
zakresie dawek czy stężeń (20-80%
maksymalnej odpowiedzi na lek), jest
on proporcjonalny do logarytmu dawki.

• Aktywność leku – właściwości

wyzwalania określonego efektu przez
określoną dawkę.

• Intensywność działania leku –

właściwości wyzwalania maksymalnego

efektu określonej wielkości; jeśli lek A w

maksymalnej dawce (stężeniu) jest w

stanie wywołać większy efekt

maksymalny niż lek B w większej dawce

(stężeniu), stwierdzamy, że ma większą

intensywność działania.

• Dawka minimalna – najmniejsza dawka

leku, wywołująca efekt farmakologiczny.

• Dawka maksymalna – największa dawka,

która może być stosowania leczniczo.

• Maksymalną dawką tolerowaną –

największa dawka nie wywołująca

uchwytnych objawów toksycznych.

• Dawka efektywna – dawka wywołująca

określony efekt. Jeśli jest to pożądany
efekt leczniczy, to dawkę tę nazywamy.

• Dawka lecznicza – jest to dawka

wywołująca pożądany efekt leczniczy.

• Wskaźnik leczniczy – stosunek dawki

wywołującej objawy toksyczne (lub
śmierć) do dawki leczniczej.

• Współczynnik „korzyści” – stosunek

wartości terapeutycznej leku do jego
działań niepożądanych.

Mechanizm działania

Mechanizmem działania leku nazywamy

sposób jego oddziaływania ze
składnikami żywego organizmu w
wyniku czego dochodzi do wyzwolenia
efektu farmakologicznego.

• Biochemiczny (receptorowy),
• Fizykochemiczny.

Punkty uchwytu działania leku

•

Enzymy i koenzymy – większość leków bezpośrednio
lub pośrednio wpływa na aktywność enzymów,
najczęściej je hamuje (inhibitory enzymatyczne,
inhibitory anhydrazy węglowej, inhibitory syntetazy
PG), niekiedy wzmaga.

•

Substraty – niektóre leki eliminują z procesów
biologicznych określone składniki ustrojowe (np..
Cytryniany – wapń, siarczan protaminy – heparynę).

•

Kwasy nukleinowe – niektóre leki zmieniają funkcję
komórek przez wpływ na kwasy nukleinowe – DNA i
RNA. Tak działają np., niektóre leki
przeciwnowotworowe, DNA jest również punktem
uchwytu terapii genowej.

Losy leków w organizmie

• Uwalnianie leku polega na przechodzeniu

substancji leczniczej z postaci leku do
roztworu w płynach organizmu.

Dzieli się ono na trzy etapy:
1.

Rozpad postaci leku,

2.

Rozpuszczanie substancji leczniczej,

3.

Dyfuzję leku do miejsca wchłaniania.

• Wchłanianie leków.
Leki wchłaniają się do krążenia ogólnego

przez:

1.

Skórę,

2.

Płuca,

3.

Błonę śluzową jamy ustnej,

4.

Błonę śluzową żołądka,

5.

Błonę śluzową jelita,

6.

Błonę śluzową nosa,

7.

Błonę śluzową pochwy,

8.

Tkankę podskórną oraz doodbytniczo,

dotchawiczo, śródoponowo

• Wydalanie leków.
Wydalanie odbywa się:
1. Z moczem,
2. Z żółcią,
3. Ze śliną,
4. Przez jelita,
5. Przez płuca,
6. Z potem,
7. z mlekiem matki.

Interakcje leków

Współczesne leczenie polega najczęściej na

stosowaniu u chorego kilku leków
równocześnie. Należy pamiętać, że leki te
mogą wzajemnie ze sobą interferować,
zmieniając niekiedy swoje działanie.
Wpływ jednego leku na skład, losy w
organizmie i na działanie drugiego leku
nazywamy interakcją leków.

Odróżniamy 3 rodzaje interakcji:
1.

Farmacełtyczną,

2.

Farmakodynamiczną,

3.

Farmakokinetyczną.

Działanie nieporządne leków

Działanie nieporządne to wszystkie

niekorzystne efekty działania leków,
występujące po dawkach leczniczych.
Działanie niepożądane może być
nierozerwalnie związane z działaniem
głównym (wysychanie w jamie ustnej po
atropinie i działanie spazmolityczne) lub też
może być od niego niezależnie.

Podział

Ze względu na zależność od działania farmakologicznego

leku.

1. Działanie nieporządne bezpośrednie – np.. Objawy

parkinsonowe po pochodnych fenotiazyny.

2. Działanie niepożądane wtórne- następstwo odległych

konsekwencji działania leku, np. hipowitaminoza B i
K po stosowaniu doustnym antybiotyku o szerokim
zakresie działania.

Ze względu na mechanizm powstawania:
1. Działanie niepożądane wynikające z działania

farmakologicznego leku (zależnie od dawki).

2. Działanie niepożądane na tle uczuleniowym – reakcje

alergiczne na lek (brak zależności od dawki).

• Działanie teratogenne – szkodliwe działanie

leków stosowanych w małych dawkach
(efekt nie w pełni zależy od dawki) na płód
w okresie organogenezy i embriogenezy
(pierwszy trymestr) – powstawanie wad
rozwojowych (zniekształceń, potworności).

• Działanie embriotoksyczne – szkodliwe

działanie leków na płód w dawkach
toksycznych (efekt zależy od dawki); może
powodować obumarcie płodu, poronienie
lub uszkodzenie płodu.