Agoniści receptorów

muskarynowych

1. Carbachol

2. Pilokarpine

3. Acetylocholina

Receptory muskarynowe M

RM – G – PLC – IP3 – Ca – Ca

Kalmodulina

Agoniści receptorów muskarynowych

1.Carbachol

2. Pilokarpine

Inhibitory acetylocholinoesterazy

 Distygmine

 Neostygmine

 Galantamine

 Pirydostygmine (bromek

pirydostygminy)

 Ambenonium (chlorek

ambenonium)

 Donepezil

Pilokarpina

pilocarpine

mioticum, ophthalmicum, parasympathicomimeticum

S01EB

Działanie: Alkaloid imidazolowy występujący w liściach

brazylijskiego krzewu Pilocarpus jaborandi, który

podobnie jak acetylocholina wykazuje dość silne,

bezpośrednie działanie parasympatykomimetyczne.

Działając na receptory muskarynowe, wzmaga

wydzielanie potu, łez, śliny, śluzu w drogach

oddechowych, nasila czynności wydzielnicze gruczołów

żołądka, trzustki i jelit.

Poprzez skurcz zwieracza źrenicy powoduje jej zwężenie.

W wyniku działania na podłużne wiązki mięśnia

rzęskowego zmniejszenie oporu odpływu cieczy wodnistej

w kącie

rogówkowo-tęczówkowym i spadek ciśnienia

wewnątrzgałkowego

Podana miejscowo zwęża źrenicę po 15–
30 min po zakropleniu; działanie to
utrzymuje się przez 4–8 h.
Maksymalne obniżenie ciśnienia
wewnątrzgałkowego występuje 2–4 h po
podaniu; utrzymuje się 8–12 h.

Wskazania:

Miejscowo w leczeniu jaskry pierwotnej

otwartego i zamykającego się kąta

przesączania, w ostrym ataku jaskry

zamkniętego kąta przesączania.

Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość na lek, ostre zapalenie

tęczówki i ciała rzęskowego, jaskra wtórna z

nieodwracalnie zamkniętym kątem

przesączania. Należy zachować ostrożność w

przypadkach odwarstwienia siatkówki w

wywiadzie.

Ciąża i laktacja:

Kategoria C. Należy zachować

szczególną ostrożność w okresie

karmienia piersią.

Dawkowanie:

Miejscowo. W postaci kropli. Stosować

1 kroplę 1–2% roztworu do worka

spojówkowego co 6–8 h lub niewielką

ilość maści 1–2 razy na dobę,

najczęściej na noc. W ostrym ataku

jaskry: 1 kropla co 10 min w pierwszej

godzinie, a następnie 1 kropla co

godzinę do worka spojówkowego

Karbachol

carbachol

mioticum, ophthalmicum,

parasympathicomimeticum

N07AB, S01EB

Działanie:



Parasympatykomimetyk, syntetyczna pochodna

acetylocholiny, jest agonistą muskarynowym i
jednocześnie słabym inhibitorem cholinoesterazy.

Działanie karbacholu jest długotrwałe (t1/2
wynosi ok. 8 h) nie ulega on szybkiej inaktywacji
pod wpływem cholinoesterazy.

Zwęża źrenicę oraz obniża ciśnienie
wewnątrzgałkowe będące wynikiem skurczu
mięśnia rzęskowego.

Powoduje zmniejszenie oporu i ułatwia odpływ
cieczy wodnistej z przedniej komory oka.

Karbachol działa silniej i dłużej niż pilokarpina.

Wskazania:

W postaci iniekcji wewnątrzgałkowych
stosowany jest w trakcie zabiegów
okulistycznych w celu śródoperacyjnego
zwężenia źrenicy.

Stosowany bywa również w celu
zmniejszenia gwałtownego wzrostu ciśnienia
wewnątrzgałkowego w ciągu pierwszych
godzin po operacji zaćmy

Działania niepożądane:

Uderzenia gorąca, pocenia się

Okresowe bóle brzucha, nudności, wymioty,
biegunki,

Częstszego oddawanie moczu, ślinotok

Wzmożone wydzielania łez

Bradykardii, zaburzeń rytmu serca

Spadku ciśnienia tętniczego, skurczu oskrzeli.

Ciąża i laktacja: Kategoria C. Należy zachować

szczególną ostrożność w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie:

Śródoperacyjnie zawartość strzykawki podaje się

przez atraumatyczną kaniulę do przedniej komory

gałki ocznej. Nie przekraczać dawki 0,5 ml.

Distygmina

distigmine

parasympathicomimeticum

Działanie:

Syntetyczny inhibitor

acetylocholinoesterazy,

Odwracalny blok enzymu.

Zwiększenie stężenia acetylocholiny

na złączu nerwowo-mięśniowym.

Lek nasila nikotynowe i muskarynowe

działanie acetylocholiny.

Distygmina słabo się wchłania z przewodu
pokarmowego.

Po podaniu i.m. początek działania
występuje po 0,5–2 h, po podaniu i.v. po 10–
12 min.

Maksymalne działanie distygminy uzyskuje
się ok. 8–9 h po podaniu.

Utrzymuje się ono przez ok. 24 h.

Po podaniu pozajelitowym ok. 50% dawki
leku jest wydalane z moczem, po podaniu
p.o. z moczem wydalane jest ok. 1–2% dawki.

Wskazania:

Stosuje się w pooperacyjnej atonii jelit i

pęcherza moczowego; jako lek wspomagający

distygmina stosowana jest w leczeniu

objawowym

myasthenia gravis oraz w chorobie

Hirschprunga.

Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość na distygminę, nadwrażliwość na

jony bromu; mechaniczna niedrożność układu

moczowego, dróg żółciowych i jelit, stany skurczowe

przewodu pokarmowego, astma oskrzelowa,

padaczka, bradykardia, zawał serca, zaburzenia

przewodzenia sercowego,

Ciąża i laktacja:

Kategoria C. Należy zachować szczególną ostrożność w

okresie karmienia piersią.

Dawkowanie:

U dorosłych w atonii jelit i pęcherza moczowego

początkowo 5 mg raz na dobę 30 min przed śniadaniem,

W razie konieczności dawkę można zwiększać o 5 mg co

3–4 dni do dawki maksymalnej 20 mg/d;

W celu zapobieżenia atonii 12 h po zabiegu

operacyjnym 0,5 mg i.m., dawka może być powtarzana

co 24 h;

W myasthenia gravis stosuje się dawki lecznicze 5 mg/d

co 3–4 dni, dawka maksymalna u dorosłych 20 mg/d, u

dzieci 10 mg/d p.o.

Jeśli konieczne jest szybkie działanie leku, można go

podać i.v.

Neostygmina

neostigmine

myotonicum, parasympathicomimeticum

N07AA

Działanie:

Syntetyczny odwracalny inhibitor

acetylocholinoesterazy. Powoduje zwiększenie

stężenia acetylocholiny w złączu nerwowo-

mięśniowym.

Nasila nikotynowe i muskarynowe działanie

acetylocholiny

Neostygmina słabo wchłania się z przewodu pokarmowego;
maksymalne stężenie we krwi osiąga ok. 1–2 h po podaniu.
Początek działania występuje 20–30 min po podaniu i.m.,
działanie utrzymuje się przez 2,5–4 h. W 15–25% wiąże się z
białkami osocza – głównie z albuminą.

Wskazania:

Diagnostyka i leczenie objawowe myasthenia gravis.

Nużliwość mięśni rzekomoporaźna (choroba Erba i
Goldflama).
Pooperacyjna atonia jelit i pęcherza moczowego,
Odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego wywołanego
przez niedepolaryzujące leki zwiotczające po
zakończeniu zabiegu operacyjnego,
Jaskra (w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego),
mięśniowa postać gośćca przewlekłego.
Neostygmina stosowana jest jako antidotum w zatruciu
atropiną.

Ciąża i laktacja:

Kategoria C. Zachować szczególną ostrożność w okresie

karmienia piersią.

Dawkowanie:

U dorosłych w diagnostyce myasthenia gravis stosuje się

dawki 1–1,5 mg i.m. lub i.v.,

leczniczo 1–2,5 mg s.c., i.m., i.v. 2 razy na dobę lub 30–60

mg/d p.o. w 2–4 dawkach podzielonych; dawka maksymalna

do 90 mg/d;

w pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza moczowego 0,5–1 mg

s.c.,

dzieci do 3. mż. 0,1–0,15 mg/d i.m., 4.–12. mż. 0,15–0,2 mg/d

i.m., 2.–3. rż. 0,2–0,25 mg/d i.m., 4.–7. rż. 0,2–0,35 mg/d i.m.,

8.–18. rż. 0,35–0,5 mg/d i.m., p.o. dzieciom do 7. rż. 1–2

mg/kg mc./d w 4 dawkach podzielonych.

Odwracanie bloku nerwowo-mięśniowego po zakończeniu

zabiegu operacyjnego: i.v. 0,05 mg/kg mc. neostygminy w

skojarzeniu z 0,015 mg/kg mc. atropiny.

Galantamina

galantamine

myotonicum, parasympathicomimeticum, inhibitor

acetylocholinesterasae

N06DA

Inhibitorem acetylocholinoesterazy oraz allosteryczny

modulator receptora nikotynowego.

Wywiera działanie w obrębie połączeń w sieci

neuronalnej oraz płytki nerwowo-mięśniowej.

Lek nasila aktywność układu cholinergicznego.

Podawana p.o. osobom z otępieniem typu Alzheimera

poprawia funkcje poznawcze, zdolności ogólnego

funkcjonowania, czynności życia codziennego i opóźnia

wystąpienie zaburzeń zachowania.

Po podaniu s.c. stężenie terapeutyczne pojawia się po ok. 30

min i utrzymuje się przez ok. 5 h. W 18% wiąże się z białkami

osocza. Przenika przez barierę krew–mózg.

Wskazania:

Leczenie objawowe myasthenia gravis; choroby

przebiegające z uszkodzeniem nerwów obwodowych i

upośledzeniem przewodnictwa nerwowo-mięśniowego:

urazowe zapalenie nerwów obwodowych, postępujący zanik

mięśni, zapalenie nerwu twarzowego; atonia pęcherza

moczowego, odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego po

zakończeniu zabiegu operacyjnego.

Przeciwwskazania:

Astma oskrzelowa, zaburzenia rytmu, bradykardia, dławica

piersiowa, niewydolność serca, padaczka, hiperkineza,

wrzód żołądka, nadwrażliwość

Ciąża i laktacja: Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Dawkowanie: Lek można podawać s.c., i.m. lub i.v.

Dorośli. Jednorazowo s.c. maks. 10 mg, maks. 20 mg/d.

Dzieci. S.c. 1.–2. rż. – 0,25–1 mg, 3.–5. rż. – 0,5–5 mg, 6.–8.

rż. – 0,75–7,5 mg, 9.–11. rż. – 1–11,0 mg, 12.–15. rż. – 1,25–

12,5 mg, po 15. rż. – 1,25–15,0 mg.

Zaleca się fizjoterapię (masaż, gimnastykę leczniczą i inne) 1–1,5 h

po podaniu leku. Leczenie trwa najczęściej 40–60 dni i może być

powtórzone 2–3 razy w odstępach 1–1,5 mies.

Większe dawki można podawać w 2–3 dawkach podzielonych.

W celu usunięcia działania środków kurarynowych podawać

i.v.; dorośli 10–20 mg/d, dzieci 1.–3. rż. 1–2 mg, 4.–5. rż. –

1,5–3 mg, 6.–8. rż. 2–5 mg, 9.–10. rż. – 3–8 mg, 11.–14. rż. 5–

10 mg. U dzieci w porażeniu splotu barkowego domięśniowo w

dawkach wzrastających od 0,5 mg/d do 5 mg/d przez 40 dni.

Podawanie jonoforetyczne: 2,5–5 mg (prąd elektryczny o natężeniu

1 - 2 mA) przez 10 min.

Ambenonium (chlorek ambenonium)

ambenonium chloride

myotonicum, parasympathicomimeticum

N07AA

Działanie: Inhibitor acetylocholinoesterazy,

zwiększający nikotynowe i muskarynowe działanie

acetylocholiny.

Dawkowanie: Dawka leku musi być dobierana

indywidualnie; zwykle wynosi ona 30–100 mg/d w 3–4

dawkach podzielonych (dawka maksymalna 200 mg/d); lek

należy przyjmować w trakcie posiłków lub bezpośrednio po

nich. Konieczne jest ustalenie dawki optymalnej.

Pirydostygmina (bromek pirydostygminy)

pyridostigmine bromide

myotonicum, parasympathicomimeticum

N07AA

Działanie: Inhibitor acetylocholinoesterazy o działaniu

miotonicznym i parasympatykomimetycznym –

zwiększa nikotynowe i muskarynowe działanie

acetylocholiny. Wykazuje działanie podobne do

neostygminy

Dawkowanie:

Dawkę leku należy dobierać indywidualnie;

myasthenia gravis dorośli p.o. 120–720 mg/d w 2–4

dawkach podzielonych, dzieci 7 mg/kg mc./d w 6

dawkach podzielonych; atonia jelit 60 mg 6 razy na

dobę p.o.; porażenie ośrodkowe lub obwodowe 60–

360 mg/d.

Donepezil - donepezil

parasympathicomimeticum

N06DA

Odwracalny inhibitor esterazy
acetylocholinowej,
zlokalizowanej w zakończeniach nerwowych
w OUN.

Ponad 1000 razy silniej hamuje ten enzym,
aniżeli
cholinoesterazę butyrylową znajdującą się
głównie
poza OUN.

U chorych z otępieniem w przebiegu choroby
  Alzheimera w dawkach terapeutycznych
hamuje w
   64–77% aktywność acetylocholinoesterazy
  erytrocytów.

Skuteczność kliniczną donepezilu
potwierdzono za
pomocą łącznych wyników testów oceny
zdolności
poznawczych, oceny globalnych

Wskazania:

Leczenie łagodnej i średnio ciężkiej postaci

otępienia w chorobie Alzheimera.

Przeciwwskazania:

Zachować ostrożność u pacjentów z zespołem

chorego węzła zatokowego, zaburzeniami

przewodnictwa nadkomorowego, chorobą

wrzodową żołądka i dwunastnicy, utrudnieniami

odpływu z pęcherza moczowego, napadami

drgawkowymi w wywiadzie, astmą oskrzelową i

stanami spastycznymi w wywiadzie.. Leku nie

należy stosować u dzieci.

Ciąża i laktacja: Kategoria C. Należy unikać

podawania w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie: Początkowa dawka leku wynosi 5

mg p.o. wieczorem; w razie braku oczekiwanego

efektu po miesiącu dawkę można zwiększyć

maksymalnie do 10 mg/d.

•

Atropina

atropine, hyoscyamine

ophthalmicum, parasympathicolyticum, spasmolyticum,

mydriaticum, cycloplegicum

•

Działanie: Naturalny alkaloid tropinowy, Atropina jest

konkurencyjnym, wybiórczym antagonistą pozazwojowych

receptorów cholinergicznych M1 i M2,

•

Znosi działanie acetylocholiny. kolejności: oskrzela, serce,

gałka oczna, mięśnie gładkie przewodu pokarmowego i dróg

moczowych; najpóźniej zmniejsza wydzielanie żołądkowe.

•

Działanie atropiny obejmuje:

•

Drogi oddechowe: rozkurcz mięśni gładkich, powodujący

zwiększenie światła oskrzeli, zmniejszenie wydzielania śluzu;

•

Serce: poprzez swoje działanie znoszące wpływ nerwu

błędnego na serce powoduje zwiększenie częstotliwości rytmu

serca i pojemności minutowej oraz wpływa na węzeł zatokowo-

przedsionkowy, przyspieszając przewodzenie węzłowe i

powodując skrócenie odstępu PQ.

•

Działanie atropiny na serce jest silniej wyrażone w przypadku

osób młodych, z dużym napięciem nerwu błędnego; u osób w

podeszłym wieku, małych dzieci, chorych na cukrzycę, z

mocznicą, neuropatiami oraz czarnoskórych atropina wywołuje

mniejsze efekty kliniczne;

•

Przewód pokarmowy: powoduje zmniejszenie napięcia mięśni

gładkich ścian przewodu pokarmowego, osłabia perystaltykę jelit,

zmniejszenie wydzielania żołądkowego i zaleganie treści

żołądkowej, działa przeciwwymiotnie;

•

Układ moczowy: zmniejsza napięcie mięśni gładkich ścian

moczowodów i pęcherza moczowego;

•

Zmniejsza wydzielanie

łez, potu, śliny, śluzu i enzymów trawiennych;

gałka oczna: rozszerzenie źrenicy i porażenie m. rzęskowego.

•

Nie działa na receptory nikotynowe. Wykazuje słabe działanie

miejscowo znieczulające. Nasila podstawową przemianę materii.

•

Podana

p.o.

wchłania się dobrze. Po podaniu

i.v.

działanie

rozpoczyna się natychmiast, po inhalacji w ciągu 3–5 min, a po

podaniu

i.m.

– po kilku lub kilkunastu minutach.

•

Po podaniu do worka spojówkowego rozszerzenie źrenicy

następuje po ok. 30 min i utrzymuje się przez 8–14 dni, a

porażenie akomodacji występuje po ok. 2 h i utrzymuje się przez

ok. 5 dni. t1/2 wynosi od 3 h (dorośli) do 10 h (dzieci, osoby w

podeszłym wieku). Atropina wiąże się w 25–50% z białkami

osocza,

•

Przenika do krążenia mózgowego, przez barierę łożyskową i do

pokarmu kobiecego.

•

Wskazania:

Stosowana w reanimacji oddechowo-

krążeniowej (w asystolii, blokach serca), premedykacji

przed znieczuleniem ogólnym, odwracaniu blokady

nerwowo-mięśniowej, w leczeniu odruchowej bradykardii,

nadmiernego wydzielania i skurczu oskrzeli, stanów

spastycznych przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i

moczowodów, w diagnostyce radiologicznej. W okulistyce

w celu długotrwałego rozszerzenia źrenicy w zapaleniu

tęczówki i ciała rzęskowego w celu zapobiegania zrostom

tęczówkowo-soczewkowym oraz w diagnostycznym

badaniu refrakcji u dzieci. Również w zatruciu glikozydami

naparstnicy i inhibitorami AChE.

•

Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość na atropinę. Jaskra z

zamykającym się kątem przesączania, niedrożność

przewodu pokarmowego, zwężenie odźwiernika, choroba

refluksowa żołądka, zwężenie szyi pęcherza moczowego.

•

Ciąża i laktacja:

Kategoria C. Brak danych dotyczących

szkodliwości atropiny w okresie karmienia piersią.

•

Dawkowanie:

•

Atropinę podaje się

i.m.

i.v.,

s.c.

lub dotchawiczo. Premedykacja

i.m.

pół godziny

przed zabiegiem lub

i.v.

: dorośli 0,4–0,6 mg, dzieci 0,01–0,02 mg/kg mc., noworodki

i niemowlęta 0,025–0,03 mg/kg mc. Minimalna dawka atropiny wynosi 0,1 mg.

Stany spastyczne oskrzeli – wziewnie: dorośli 0,025 mg/kg mc. 4–6 razy na dobę,

dzieci 0,05 mg/kg mc. 4–6 razy na dobę, nie przekraczając 2,5 mg.

•

Reanimacja krążeniowo-oddechowa

i.v.

lub dotchawiczo: w zatrzymaniu krążenia w

mechanizmie asystolii lub czynności elektrycznej bez tętna z częstotliwością rytmu

poniżej 60/min u dorosłych 1 mg

i.v.

, u dzieci 0,01–0,03 mg/kg mc. powtarzając co

3–5 min. W bradykardii zatokowej, bradyarytmii, bloku przedsionkowo-komorowym

i.v.

: u dorosłych 0,5–1 mg, u dzieci 0,01–0,03 mg/kg mc.

•

W obu przypadkach w razie potrzeby istnieje możliwość powtarzania dawki co 5

min, maksymalnie do 2 mg u dorosłych, do 1 mg u dzieci. Zatrucie związkami

fosforoorganicznymi i substancjami o działaniu cholinomimetycznym

i.v.

lub

i.m.

dorośli 1–2 mg

i.v.

, powtarzając w razie potrzeby co 10–20 min do opanowania

nadmiernego wydzielania oskrzelowego i zwiększenia częstotliwości rytmu serca

powyżej 80/min, u dzieci 0,02–0,05 mg/kg mc., powtarzając w razie potrzeby co 5–

10 min do opanowania nadmiernego wydzielania oskrzelowego i zwiększenia

częstotliwości rytmu serca powyżej 100/min, u młodzieży 0,5–1 mg.

•

Zatrucie grzybami zawierajacymi muskarynę: 1–2 mg powtarzane co 1 godz.

Odwracanie bloku nerwowo-mięśniowego

i.v.

: dorośli 0,015 mg/kg mc., dzieci 0,02–

0,03 mg/kg mc. w skojarzeniu z 0,05 mg/kg mc. neostygminy. Pomocniczo w

stanach spastycznych mięśniówki gładkiej w jamie brzusznej (kolka wątrobowa,

nerkowa) – dorośli

i.m.

lub

i.v.

0,5–1 mg. W diagnostyce radiologicznej, gdy

pożądane jest wywołanie rozkurczu mięśniówki gładkiej i zwolnienie pasażu

jelitowego – dorośli

i.m.

1 mg.

•

W okulistyce: 30 min przed wziernikowaniem 1 kropla roztworu 0,25–1% (w

przypadku wziernikowania zaleca się stosowanie krótko działających leków

rozszerzających źrenicę), leczniczo 1 kropla 2 razy na dobę. W badaniu refrakcji:

dorośli i dzieci po 6. rż. 2 razy na dobę po jednej kropli roztworu 1% przez 3 dni

oraz raz w dniu badania, dzieci do 3. rż. roztwór 0,25% (otrzymany po

rozcieńczeniu roztworu 1%) 2 razy na dobę po jednej kropli przez 5 dni oraz raz w

dniu badania, 3.–6. rż. – roztwór 0,5% (otrzymany po rozcieńczeniu roztworu 1%) 2

razy na dobę po jednej kropli przez 5 dni oraz raz w dniu badania. U osób w wieku

podeszłym należy zmniejszyć dawki atropiny.

Hioscyna -

hyoscine

parasympathicolyticum,spasmolyticum

•

Hioscyna jest antagonistą ośrodkowych i obwodowych receptorów

muskarynowych mięśni gładkich, m. sercowego, węzła zatokowo-

przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego, a także niektórych

gruczołów.

•

Powoduje zmniejszenie napięcia mięśni gładkich, osłabia motorykę

przewodu pokarmowego i wydzielanie żołądkowe.

•

Hamuje wydzielanie śliny, zmniejsza ilość wydzieliny z drzewa

oskrzelowego, zwalnia czynność serca.

•

Wykazuje również depresyjny wpływ na OUN, wywołuje nadmierną

senność i zaburzenia pamięci.

•

Po podaniu

p.o.

wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, przenika

do krążenia mózgowego, przenika przez barierę łożyskową i do pokarmu

kobiecego. t1/2 wynosi ok. 3 h; większość hioscyny wydalana jest w

postaci niezmienionej z moczem w ciągu 12 h po podaniu.

•

Hioscyna jest najczęściej stosowana w postaci soli. Preparaty hioscyny

zawierające jej czwartorzędowe pochodne (metylobromek,

butylobromek) charakteryzują się szybkim, choć częściowym

wchłanianiem z przewodu pokarmowego, słabo przenikają do płynów

ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego.

•

t1/2 wynosi ok. 3 min. Gromadzą się w wątrobie, nerkach i przewodzie

pokarmowym.

•

Wskazania:

•

Ostre stany skurczowe przewodu pokarmowego (skurcze przełyku, wpustu i odźwiernika,

zaparcie skurczowe, nadruchliwa dyskineza żółciowa). Zapalenie lub owrzodzenie żołądka i

dwunastnicy. Kolka żółciowa. Ostre stany skurczowe dróg moczowych, zwłaszcza w przebiegu

kamicy nerkowej, kolka nerkowa, bolesne parcie na pęcherz moczowy. Pomocniczo w

diagnostyce radiologicznej przewodu pokarmowego i dróg moczowych oraz po zabiegach

operacyjnych. W położnictwie i ginekologii: skurcze kanału porodowego podczas porodu,

połogowe zapalenie macicy, usuwanie łożyska, bolesne miesiączkowanie, wspomagająco

podczas aborcji (w początkowym etapie).

•

Przeciwwskazania:

•

Nadwrażliwość na hioscynę, inne alkaloidy tropanowe lub którykolwiek składnik preparatu,

jaskra z zamykającym się kątem przesączania, rozrost gruczołu krokowego z zatrzymaniem

moczu, niedrożność przewodu pokarmowego, zaparcia atoniczne, niedrożność porażenna jelit,

zwężenie przełyku, wpustu lub odźwiernika, zwężenie szyi pęcherza moczowego, zaburzenia

rytmu serca,

myasthenia gravis

, jelito olbrzymie. Stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą

refluksową przełyku, wrzodziejącym zapaleniem jelit, zaburzeniami czynności serca z szybką

czynnością komór, chorobą niedokrwienną serca, zwężeniem ujścia zastawki mitralnej oraz u

osób w podeszłym wieku. Ponieważ hioscyna działa hamująco na gruczoły potowe, jej

stosowanie u osób z gorączką może spowodować przegrzanie organizmu ze wszystkimi jego

konsekwencjami. Zachować ostrożność podczas stosowania u osób z wysychającym nieżytem

nosa, objawami suchości ust lub nadczynnością tarczycy. W przypadku wystąpienia zaburzeń

ostrości widzenia lub bólu w gałce ocznej należy przerwać podawanie leku.

•

Interakcje:

•

Leki blokujące receptory histaminowe H1, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne,

pochodne benzodiazepiny, neuroleptyki z grupy pochodnych fenotiazyny, olanzapina,

klozapina, amantadyna, petydyna, dizopiramid, prokainamid, chinidyna potęgują

cholinolityczne działanie hioscyny. Równoległe stosowanie inhibitorów MAO może hamować

metabolizm hioscyny i nasilać jej cholinolityczne działania niepożądane. Hioscyna może

osłabiać perystaltykę przewodu pokarmowego i opóźniać wchłanianie innych leków. Leki

cholinomimetyczne (np. pilokarpina) oraz inhibitory cholinoesterazy (np. galantamina,

neostygmina, pirydostygmina) osłabiają działanie hioscyny. Równoczesne przyjmowanie

kortykosteroidów zwiększa ryzyko wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego i

prawdopodobieństwo rozwoju jaskry. Wydalanie leku może być osłabione w przypadku

stosowania środków alkalizujących mocz. Hioscyna może zmniejszać skuteczność działania

ketokonazolu i metoklopramidu.

•

Działania niepożądane:

•

Wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego, rozszerzenie źrenic, porażenie

akomodacji, zaburzenia widzenia, zaburzenia wydzielania płynu łzowego,

suchość błon śluzowych jamy ustnej, zmniejszenie wydzielania potu,

zaparcie, zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu, nudności,

wymioty, tachykardia, kołatanie serca, zaczerwienienie skóry, zagęszczenie

wydzieliny oskrzelowej, niedociśnienie, zawroty głowy, ból głowy, ataksja,

uczucie zmęczenia, świąd, wysypka, pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny.

Rzadko mogą wystąpić zaburzenia neuropsychiczne (niepokój, pobudzenie,

bezsenność, nerwowość, omamy); szczególnie narażone na nie są dzieci i

osoby w podeszłym wieku. W przypadku wystąpienia objawów toksycznych

należy wywołać wymioty, zastosować płukanie żołądka i podać

i.v.

0,5–2

mg fizostygminy (nie przekraczając dawki 5 mg). W przypadku

ortostatycznych spadków ciśnienia pacjenta należy ułożyć w pozycji

leżącej. W razie zatrzymania moczu stosuje się cewnikowanie.

•

Ciąża i laktacja:

Kategoria C. Może być stosowany w ciąży w przypadkach

zdecydowanej konieczności, gdy w opinii lekarza korzyści z leczenia

przeważają nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Stosować ze

szczególną ostrożnością w I trymestrze ciąży. Lek przenika do mleka matki;

może powodować zmniejszenie wydzielania mleka. Nie zaleca się

stosowania w okresie karmienia piersią.

•

Dawkowanie:

P.o.

Dorośli i dzieci po 12. rż. 10–20 mg 3–5 ×/d, dzieci 6.–

12. rż. 10 mg 2–3 ×/d.

P.r.

Dorośli i dzieci po 12. rż. 10–20 mg 2–3 ×/d,

dzieci 6.–12. rż. 10 mg 2–3 ×/d, dzieci 3.–6. rż. 7,5 mg (3/4 czopka) 1 ×/d.

I.v.

i.m.

Dorośli. 10–20 mg 2–4 ×/d; dawka maks. 100 mg/d. Dzieci po 6.

rż. 5–10 mg 2–4 ×/d.

nazwa handlowa

Buscolysin

postać

roztwór do wstrzykiwań

dawka

20 mg/ml

skład

1 amp. zawiera 20 mg butylobromku hioscyny

opakowanie

10 amp. 1 ml

producent

Sopharma

cena leku w aptece

10,38 zł

cena leku dla

pacjenta

ubezpieczonego

5,19 zł 50% - lek wydawany za odpłatnością 50%

do wysokosci limitu

dostępność

lek dostępny na receptę

lek z wykazu

A (zawiera substancje bardzo silinie działające)

ostrzeżenia

lek może upośledzać sprawność psychofizyczną;

po przyjęciu leku należy zachować ostrożność

podczas prowadzenia pojazdów i obsłudze

urządzeń mechanicznych

•

nazwa handlowa Buscopanpostaćtabl.

powl.dawka10 mg skład1 tabl. zawiera 10 mg

butylobromku hioscynyopakowanie10

tabl.producent Boehringer Ingelheim cena leku w

aptece12,59 zł dostępność lek dostępny bez

recepty lek z wykazu A (zawiera substancje

bardzo silinie działające)ostrzeżenia lek może

upośledzać sprawność psychofizyczną; po

przyjęciu leku należy zachować ostrożność

podczas prowadzenia pojazdów i obsłudze

urządzeń mechanicznych

nazwa handlowa

Scopolan

postać

czopki

dawka

10 mg

skład

1 czopek zawiera 10 mg butylobromku hioscyny

opakowanie

6 czopków

producent

Herbapol Wrocław

cena leku w aptece

3,13 zł

cena leku dla

pacjenta

ubezpieczonego

1,57 zł 50% - lek wydawany za odpłatnością 50%

do wysokosci limitu

dostępność

lek dostępny na receptę

lek z wykazu

A (zawiera substancje bardzo silinie działające)

ostrzeżenia

lek może upośledzać sprawność psychofizyczną;

po przyjęciu leku należy zachować ostrożność

podczas prowadzenia pojazdów i obsłudze

urządzeń mechanicznych

•

Ipratropium bromide

antiarrhythmicum, antiasthmaticum, bronchodilatans,

parasympathicolyticum

•

Działanie:

•

Pochodna atropiny, niewybiórczy antagonista receptorów

muskarynowych, hamuje zależne od aktywacji nerwów błędnych

zwiększenie stężenia cGMP w komórkach docelowych.

•

Podany miejscowo w aerozolu zapobiega skurczom i rozszerza

oskrzela, zapobiegając stanom spastycznym oskrzeli i je

znosząc. Bromek ipratropium jest praktycznie nierozpuszczalny

w substancjach niepolarnych – słabo się wchłania z przewodu

pokarmowego i przenika do krążenia. Nie przenika do OUN. Jest

dobrze tolerowany,

•

t1/2 leku we krwi wynosi ok. 1,6 h po podaniu

i.v.

Po inhalacji

ipratropium u chorych z przewlekłą chorobą obturacyjną płuc po

ok. 15 min dochodzi do poprawy wyników testów

spirometrycznych

•

Działanie leku jest najsilniejsze po 1–2 h i utrzymuje się do 6 h u

większości chorych. 25–38% chorych wykazuje znamienną

poprawę wartości spirometrycznych jeszcze 7–8 h po podaniu

leku. Może być stosowany w skojarzeniu z lekami b-

adrenergicznymi.

•

Wskazania: Rozszerzanie oskrzeli w leczeniu podtrzymującym

stanów skurczowych oskrzeli: w przewlekłej obturacyjnej

chorobie płuc (obejmującej przewlekłe zapalenie oskrzeli i

rozedmę płuc) i astmie oskrzelowej

Document Outline

Slide 1
Slide 2
Slide 3
Slide 4
Slide 5
Slide 6
Slide 7
Slide 8
Slide 9
Slide 10
Slide 11
Slide 12
Slide 13
Slide 14
Slide 15
Slide 16
Slide 17
Slide 18
Slide 19
Slide 20
Slide 21
Slide 22
Slide 23
Slide 24
Slide 25
Slide 26
Slide 27
Slide 28
Slide 29
Slide 30
Slide 31
Slide 32
Slide 33
Slide 34
Slide 35
Slide 36
Slide 37
Slide 38
Slide 39