LEKI UKŁADU

PRZYWSPÓŁCZULNEGO

LEKI UKŁADU

PRZYWSPÓŁCZULNEGO

Adam Kobayashi

akobayas

amwaw

edu

Tel. kom. 0-602-266498

Receptory

cholinergiczne

Receptory

cholinergiczne



Mus

ynowe



Typ I:

ośrodkowy układ nerwowy

neurony

obwodowe

komórki okładzinowe żołądka



Typ II:

sie

sercowy; zako

czenia

presynaptyczne neuronów obwodowych i

rodkowych



Typ III:

gruczo

y wydzielnicze (

linowe, potowe,

oskrzelowe); mi

ęś

nie gładkie

cian naczy

krwiono

nych i narz

dów wewn

trznych



owe



ytka nerwowo mi

ęś

niowa;

zakończenia

zwojow

adu wegetatywnego

Leki cholinergiczne



Cholin

omimetyki bezpośrednie –

agoniści receptora muskarynowego



Est

holin



Aetylocholina – bez znaczenia klinicznego



ynt

etyczne

analog

–

mniej podatne na

inaktywację przez cholinesterazy – dłuższy czas

działania



ethanechol



Pooperacyjna atonia jelit, zatrzymanie moczu



arbachol



Jaskra z wąskim kątem przesączania



metacholina



Obecnie nie używana

Leki cholinergiczne



Przeciwwskazania do

estrów choliny



Wrzód żołądka



Astma



Nadczynność tarczycy

Leki cholinergiczne



Alkaloid

y cholinomimetyczne



Jaskra z wąskim kątem przesączania



pilo

arpin

ace

lid

yna



Przeciwymiotnie



meto

lopramid



Zwiększenie wydzielania błon

śluzowych w zespole Sjoegrena i

kserostomii po radioterapii



pilokarpina - doustnie



muskaryna: muchomor czerwony

Parasympatykomimet

yki

Parasympatykomimet

yki



Inhibitory cholinesterazy



Odwracalne

inhibitory cholinesterazy



Fizostygmina: zawiera azot trzeciorzędowy

– przechodzi przez barierę krew-mózg:

jaskra, zatrucie cholinolitykami,

pochodnymi fenotiazyny i lekami

przeciwdepresyjnymi



Neost

gmi

na: zawiera azot czwartorzędowy

– nie przechodzi przez barierę krew-mózg:

miastenia, atonia pęcherza moczowego i

jelit, odwrócenie efektu leków

zwiotczających typu nie depolaryzującego

Parasympatykomimet

yki

Parasympatykomimet

yki



Pirydostygmina: miastenia



Edro

onium

: diagnostyka

miastenii



Karbaminiany: insektycydy –

działają ok. 8 godzin



Ambenonium



Distygmina: pomocniczo w

miastenii

Parasympatykomimet

yki

Parasympatykomimet

yki



Inhibitory cholinesterazy



Nieodwracalne

inhibitory

cholinesterazy



DFP



Estry kwasu fosforowego



Gazy bojowe: soman, sarin, tabun



Pestycydy



Zatrucie przewlekłe – objawy utrzymują się

przez 2-6 tygodni



Aktywność cholinesterazy 30-50% -

ekspozycja, 20% - zatrucie

Parasympatykomimet

yki

Parasympatykomimet

yki



Inhibitory cholinesterazy



Mechani

działania



Hamują

metaboli

ACh

synapsie poprzez hamowanie

działania

AChE

Parasympatykomimet

yki

Parasympatykomimet

yki



Inhibitory cholinesterazy



Wskazania



Miejscowo do oczu w jaskrze



Pooperacyjna atonia jelit i zatrzymanie

moczu



astenia



Odwracanie efektu leków powodujących

niedepolaryzacyjny blok płytki nerwowo-

mięśniowej



Zatrucie a

tropin

Leki pobudzające
czynności poznawcze



yna



odwracalny

inhibitor

cholinestera



Wiąże się z białkami



Metaboliz

owany

przez

CYP1A2



T ½

= 2-4

godz.



Donepezil



ieko

mpet

ycyjny

inhibit

AChE



Silnie wiąże się z

białkami



Metaboliz

owany

przez

CYP2D6

3A4



= 70 hours



ast

gamin



Pseudo

odwracalny

inhibitor

AChE



Słabo wiąże się z

białkami



Szybki metabolizm



T ½

= 1.5 hours



Nieliniowa kinetyka



Galantamin



Oswracalny,

kompetycyjny

inhibitor

AChE



Modul

uje

receptor

owe

ACh



substrat CYP2D6



aktywny

etabolit

Leki pobudzające
czynności poznawcze



Działania

niepożądane



Dyspeps

anore

ksj

a, ata

ksj



Hepatoto

ksycznoś



Donepezil



Bezsenność

ból i

zawroty głowy

kurcze mięśni,

zapalenie stawów



ast

gmin



Dyspeps

anore

ksj



Bóle i zawroty

głowy

bezsenność



Galantamin



Zawroty głowy



Utrata masy

ciała, ból brzucha



Drżenie

Parasympatykomimet

yki

Parasympatykomimet

yki



ksyczność



Szczególnie ważne ze względu

na przypadkowe lub celowe

(np. próby „s”)

zatrucia

Parasympatykomimet

yki

Parasympatykomimet

yki



Toksyczność estrów kwasu fosforowego



Wysoka toksyczność



Ostre objawy

–

są związane z

działaniem na receptory

mus

owe

owe i ośrodkowy układ

nerwowy



Działanie na receptory muskarynowe

(

układ przywspółczulne

) –

skurcz oskrzeli i

wzrost wydzielania oskrzelowego

potliwość

kurcze mięśniowe

zwężenie

źrenicy

, brady

ardia

Parasympatykomimet

yki

Parasympatykomimet

yki



Toksyczność estrów kwasu fosforowego



Działanie na receptory nikotynowe

(

zwojowe i płytki nerwowo-mięśniowej

) -

nużliwość

osłabienie mięśniowe

(

zaburzenia oddychania

drżenia pęczkowe



Ośrodkowy układ n

wowy

lęk

ból głowy

splątanie

niewydolność krążeniowa i

oddechowa

(

spadek cisnienia

)



Najczęstszą bezpośrednią przyczyną zgonu

jest

porażenie mięśni oddechowych

Parasympatykomimet

yki

Parasympatykomimet

yki



Toksyczność estrów kwasu

fosforowego



Opóźnienie

efe

neurotoksycznego



Postępujące osłabienie dłoni i stóp



„

Starzenie

oryl

owanego

enzym

– dealk

ilacja



Aktywność

AChE

powraca

zsyntetyzowaniu nowego enzymu

Parasympatykomimet

yki

Parasympatykomimet

yki



Leczenie

–

specyficzne wobec zatrucia

estrami kwasu fosforowego



Znajomość objawów jest kluczowa dla szybkiego

rozpoznania i leczenia



Usunąć chorego z miejsca ekspozycji



atropin

, 2-4 mg IV –

powtarzać co

5-10 minut

do czasu wystąpienia objawów

atropiniz

acji



2-PAM (p

-2-aldo

ksym

chlor

ek metylu

;

pralido

ksy

, obidoksym

), 1 g

powoli

do 10

doby od zatrucia



reaktywacja

enzym



ontamina

cja



Ew. sukcynylocholina – ZABEZPIECZENIE

ANESTEJOLOGICZNE!!!



Diazepam w razie drgawek

Parasympatykolityki

Leki hamujące transmisję

cholinergiczną



Leki hamujące transport ACh do

neuronu



hemicholin



hamuje

transport

cholin

neuron



 uwalniania ACh



Toksyna

botulin

owa

(

zatrucie pokarmowe

)



Hamuje stymulowane przez przewodnictwo

nerwowe uwalnianie

acetylcholin



Dystonie, zabiegi kosmetyczne, migrena

Parasympatykolityki

Cholinolityki:



Leki antymuskarynowe :



kompetycyjny blok receptorów

muskarynowych

(wysokie powinowactwo, bez

aktywności wewnętrznej)



blok receptorów muskarynowych
unerwianych przez pozazwojowe włókna
przywspółczulne



blok receptorów muskarynowych w
gruczołach potowych (pozazwojowe
współczulne)

Parasympatykolityki

Cholinolityki



Antagoniści receptorów
zwojowych:



Blokują receptory nikotynowe
współczulne i przywspółczulne
zwojów autonomicznych i
rdzenia nadnerczy

Parasympatykolityki

Cholinolityki



Antagoniści receptorów w
płytce nerwowo-mięśniowej:

(kurara)



hamują receptory nikotynowe w
płytce nerwowo-mięśniowej
mięśni poprzecznie
prążkowanych

Cholinolityki



Alkaloidy:



atropina w pokrzyk wilcza jagoda (Atropa Belladonnae)



skopolamina w bieluń dziędzierzawa (Datura stramonium)



hioscjamina – lulek czarny (Hyoscyamus niger) i lulecznica

kraińska (Scopolia carniolica)



Pochodne syntetyczne: homatropina, tropikamid,

butylobromek skopolaminy, metyloatropina, oksyfenonium,

oksyfencyklimina



Kompetycyjni antagoniści acetylocholiny i innych

agonistów receptora muskarynowego



Zwykle niewielki efekt lub jego brak na receptory nikotynowe



Nie wszystkie receptory muskarynowe są jednakowo

wrażliwe na wszystkie leki



Selektywne inhibitory receptorów:



M1: pirenzepina, telenzepina



M3: bromek ipratropium

Właściwości

farmakologiczne

Właściwości

farmakologiczne

Gruczoły ślinowe



wysoce wrażliwe: suchość w
ustach, trudności z połykaniem
i mówieniem w małych
dawkach



zupełnie znoszą wydzielanie
stymulowane przez układ
przywspółczulny

Właściwości

farmakologiczne

Właściwości

farmakologiczne

Gruczoły potowe



Unerwienie przez układ
współczulny, ale cholinergiczne!



wysoce wrażliwe, ciepła i sucha
skóra, wzrost temperatury ciała

dawkach toksycznych)



“gorączka atropinowa” może
wystąpić u niemowląt

(temperatura

może osiągnąć 43C)

Właściwości

farmakologiczne

Właściwości

farmakologiczne

oko



tęczówka - poszerzenie
źrenicy



mydriasis, światłowstręt



Hamuje działanie ACh na
mięsień rzęskowy

Właściwości

farmakologiczne

Właściwości

farmakologiczne

oko



Mięsień rzęskowy - relaksacja



Porażenie akomodacji (cykloplegia)



Źrenica ustawiona na patrzenie w dal

(bliskie obiekty zamazane)



Utrata prawidłowej reakcji na światło



Niewielki lub brak efektu na

ciśnienie śródgałkowe, poza jaskrą z

wąskim kątem przesączania



Zwiększenie oporu przy przesączaniu

Właściwości

farmakologiczne

Właściwości

farmakologiczne

Układ sercowo-naczyniowy



serce

(głównie na czynność serca)



małe dawki – zwolnienie czynności ze
względu na ośrodkowe pobudzenie
nerwu błędnego

( 4-8/min)



Rzadko jest to znaczący efekt



wysokie dawki - tachykardia hamujący
efekt na węzeł zatokowo-przedsionkowy



Wyraźniejszy u młodych dorosłych -  35-

40/min w spoczynku

Właściwości

farmakologiczne

Właściwości

farmakologiczne

Układ sercowo-naczyniowy



krążenie



Zwykle jedynie toksyczne dawki

powodują poszerzenie naczyń

skórnych



Zaczerwienienie skóry



Przeciwdziałają poszerzeniu naczyń

obwodowych i nagłym spadkom

ciśnienia po estrach choliny

Właściwości

farmakologiczne

Właściwości

farmakologiczne

Układ sercowo-

naczyniowy



krążenie



Niewielki efekt przy podawaniu
samego leku



brak cholinergicznego
unerwienia naczyń

Właściwości

farmakologiczne

Właściwości

farmakologiczne

Układ oddechowy



Hamowanie wydzielania nosa, gardła
i oskrzeli – wysuszanie błon
śluzowych układu oddechowego.



Poszerzenie oskrzeli



Rozkurcz mięśni gładkich



Wzrost pojemności zalegającej –
prowadzi to do pobudzenia czynności
oddechowej

Właściwości

farmakologiczne

Właściwości

farmakologiczne

Przewód pokarmowy



zmniejszenie wydzielania
żołądkowego



Zmniejszona objętość i całkowite
wydzielanie kwasu solnego



Zwykle tylko w dużych dawkach (suchość w
ustach, itp)



hamowanie perystaltyki



Tylko przy stosunkowo dużych dawkach

Właściwości

farmakologiczne

Właściwości

farmakologiczne

Układ moczowy



Zatrzymanie moczu



rozkurcz mięśnia wypieracza



Rozkurcz mięśniówki
moczowodów

Właściwości

farmakologiczne

Właściwości

farmakologiczne

Ośrodkowy układ nerwowy



Osłabienie koncentracji i pamięci



Senność i uspokojenie



pobudzenie



niezborność



halucynacje



śpiączka

Zatrucie substancjami

antymuskarynowymi

Zatrucie substancjami

antymuskarynowymi



Najczęściej alkaloidy belladonnae



Niemowlęta i małe dzieci

najczęściej



Mogą być śmiertelne



Depresja oddechowa i/lub krążeniowa



10 mg lub mniej może być śmiertelne

u dzieci



diagnoza zatrucia poprzez podanie

inhibitora AChE

Inne leki o

właściwościach

antymuskarynowych

Inne leki o

właściwościach

antymuskarynowych



Leki przeciwhistaminowe



Leki przeciwdepresyjne
(trójcykliczne)



neuroleptyki
(chlorpromazyna)



Leki przeciwparkinsonowskie
(np. benztropina)

Syntetyczne

pochodne alkaloidów

belladonna

Syntetyczne

pochodne alkaloidów

belladonna

Zawierające azot czwartorzędowy



Są słabo wchłaniane z przewodu
pokarmowego



Nie przechodzą przez barierę krew-mózg



Większe powinowactwo do receptorów
nikotynowych od pochodnych
trzeciorzędowych

Wskazania

Premedykacja (atropina i

skopolamina)



hamowanie nadmiernego ślinienia i

wydzielania w drogach oddechowych

(atropina)



Często podawana przed znieczuleniem

ogólnym w celu zmniejszenia odruchu

kaszlowego, krztuszenia i nadmiernego

wydzielania oskrzelowego



Poszerzenie oskrzeli



Zwiększenie wentylacji płucnej



Działają nasennie i powodują niepamięć

Wskazania

Resuscytacja krążeniowo -

oddechowa



Bradykardia z niskim
ciśnieniem i niedotlenieniem

Wskazania

Okulistyka



Miejscowe podanie



aby uniknąć działań ogólnych



Poszerzenie źrenicy (homatropina,

tropikamid)



diagnostyka



cykloplegia



Diagnostyka – pomiar wskaźnika refrakcji



Przeciwwskazane w jaskrze z wąskim

kątem przesączania

Wskazania

Przewód pokarmowy



Wrzód żołądka (pirenzepina –

b. rzadko)



Inne leki skuteczniejsze



Stany skurczowe jelit



Największa skuteczność, jeśli
wynika z nadmiernego
pobudzenia przywspółczulnego

Wskazania

Działanie na OUN



Zespół parkinsonowski po

neuroleptykach (benztropina)



Zwłaszcza pochodnych fenotiazyny i

butyrofenonu



Lewodopa jest lekiem z wyboru w

chorobie Parkinsona



Lewodopa nie może być stosowana w

zespole parkinsonowskim po

neuroleptykach



Amantadyna

Wskazania

Działanie na OUN



choroba lokomocyjna (skopolamina)



Jeden z pierwszych leków



W plastrach – niedostępna w Polsce



Sedacja w położnictwie



sedacja, uspokojenie i niepamięć



W wielu lekach OTC ze względu na
właściwości nasenne

Wskazania

Układ oddechowy



zahamowanie wydzielania górnego

i dolnego odcinka przewodu

pokarmowego



W wielu mikstrach na

przeziębienie OTC (atropina i

skopolamina)



W celu objawowego leczenia kataru



Nie skraca przebiegu choroby

Wskazania

Działanie rozkurczowe



Zaburzenia czynności
pęcherza moczowego



Chlorowodorek oksybutynina



Tolterodyna – mniej działań
niepożądanych ośrodkowych

Wskazania

Inne wskazania



Zatrucie inhibitorami
cholinesterazy i grzybami



atropina w dużych dawkach



Bradykardia zatokowa

Preparaty złożone



Tolargin (atropina, metamizol i

papaweryna)



Alax (wyciąg z kory kruszyny, korzenia

lukrecji i alkaloidów pokrzyku)



Belergot (alkaloidy pokrzyku i

ergotamina)



Reasec (difenoksylat i atropina)



Scopolan compositum (butylobromek

skopolaminy i metamizol)



Vegantalgin H (butylobromek

skopolaminy i paracetamol)

Inne leki o działaniu
cholinolitycznym



Amantadyna



Trójpierścieniowe leki

przeciwdepresyjne



Neuroleptyki



Antyarytmiczne (disopiramid,

prokainamid, chinidyna)



Leki przeciwhistaminowe I

generacji



Fluwoksamina (SSRI)

LEKI UKŁADU

WSPÓŁCZULNEGO

LEKI UKŁADU

WSPÓŁCZULNEGO

Receptory
adrenergiczne



alpha 1



Skurcz mięśni gładkich naczyń



Skurcz mięśnia zwieracza źrenicy



beta 1



Chronotropowo i inotropowo

dodatnio



Wydzielanie reniny przez zatokę

szyjną

Receptory
adrenergiczne



a 2



OUN

–

obniżenie odpowiedzi współczulnej



Receptory presynaptyczne – zmniejszenie

transmisji adrenergicznej



Niewielki skurcz mięśniówki gładkiej



Beta 2



Rozkurcz mięśni oskrzeli



Rozkurcz mięśni poprzecznie

prążkowanych



Rozkurcz mięśni gładkich moczowodów

Sympatykolityki
działające
przedzwojowo



Stosowane rzadko:



Trimetafan: przełomy

nadciśnieniowe



Mekylamina: zmniejszenie napięcia

mięśnia wypieracza pęcherza

moczowego



Działania niepożądane związane

z działaniem na układ

przywspółczulny

Selektywność
adrenomimetyków

Agoni

ści

Receptor

enyle















nor

adrenalina

























adrenalina



 















isopr

enalina











albuterol











dopamin

= D



Adrenomimetyki

Adrenalina



Zwęża większość naczyń

–

pobudzenie





małych

dawkach

rozkurcza naczynia

mięśni poprzecznie prążkowanych

–

pobudzenie





dużych

dawkach

kurczy naczynia

mięśni

poprzecznie prążkowanych

–

pobudzenie







Rozkurcz mięśni oskrzeli

–

pobuzenie





Działanie na HR i RR zależne od dawki

Adrenalina



łą

cznie pozajelitowo, doustnie rozk

ada

w przewodzie pokarmowym oraz

trobie



podskórnie

- wch

anianie powolne ze wzgl

du na

miejscowy skurcz naczy

krwiono

nych;

roztwory 1:1000 i 1:10000; dawka sc. - 0.3-0.5



omi

ęś

niowo



dotchawiczo

- dzia

anie systemowe - nie

ograniczone do drzewa oskrzelowego, roztwory

1:100



ylnie

Adrenalina



działania niepożądane:



pobudzenie psychiczne, niepokój oraz
drżenie kończyn,



znaczne pobudzenie czynności serca 

niewydolność wieńcowa z bólami
zamostkowymi



obrzęk płuc na skutek skierowania krwi do
płucnego łożyska naczyniowego i wzrostu
ciśnienia



Przeciwwskazania:



Tętniaki mózgu i aorty

Noradrenalina



Zwęża naczynia

–

pobudzenie





Działanie na serce zależy od dawki



niskie

dawki



przyspieszenie



zwężenie



wysokie

dawki



Odruchowe

zwolnienie



Dodatni efekt inotropowy



zwiększa

Noradrenalina



dzia

a tylko po podaniu pozajelitowym



w przewodzie pokarmowym ulega rozk

adowi



działanie natychmiastowe i krótkotrwałe ok

2-5 min.



szybk

biotransformacj



stosowana niekiedy jako dodatek do leków

miejscowo znieczulaj

cych



kurcz

c naczynia zwalnia uwalnianie leku miejscowo

znieczulaj

cego



nie

stosowa

w dystalne cz

ęś

ci cia

a ze wzgl

du na

liwo

ść

skurczu naczy

i martwic



działania niepożądane



wzrost ciśnienia



znaczne pobudzenie czynności serca

tachykardi

zaburze

nia

rytmu do migotania komór włącznie,

najczęściej po podaniu dożylnym.

Dopamina



może działać na receptory

adrenergiczne



Istnieją specyficzne receptory DA



Mózg



Naczynia nerek i jelit



Kilka podtypów



Wskazania:



Wstrząs kardiogenny i hipowolemiczny



Nie zmniejsza przepływu przez nerki!



Dopexamina – syntetyczna pochodna o

silnym działaniu na receptory beta2

Dobutamina



silniej niż DA działa na 

, słabo na 



na serce działa silniej inotropowo niż

dromotropowo (ostrożnie w migotaniu

przedsionków!), minimalnie zmienia HR



zapotrzebowanie serca na tlen jest mniejsze,

niż po innych sympatykomimetykach,

dlatego chętniej jest stosowana w niektórych

postaciach wstrząsu np. kardiogennym.



Możliwe jest równoczesne stosowanie

dopaminy i dobutaminy, aby efektywniej

zwiększyć pracę serca, podnieść ciśnienie

tętnicze i zachować przepływ przez nerki.

Leki beta-
adrenomimetyczne
nieselektywne

Isoprenalina



















agonist



działa

chronotrop

owo

inotrop

owo

dodatnio



Rozkurcz naczyń w mięśniach poprzecznie

prążkowanych



Spadek ciśnienia rozkurczowego



Odruchowe zwiększenie działania na serce



Rozkurcza mięśnie gładkie oskrzeli



chłania się dobrze po podaniu

pozajelitowym i wziewnym; zastosowana

doustnie lub podjęzykowo wchłania się

nierównomiernie i siłę jej działania trudno

przewidzieć

Isoprenalina



= 2.5 h.



działania niepożądane:



kołatanie serca



zaburzenia rytmu - nie stosować w niewydolności

wieńcowej, nadczynności tarczycy oraz zwiększonej

pobudliwości serca



bóle głowy



bóle zamostkowe



Nudności



drżenia kończyn.



najczęściej po podaniu pozajelitowym, u osób szczególnie

wrażliwych, bądź po przedawkowaniu leku w inhalacji.



skazania: blok serca, bradykardia (działa

dromotropowo dodatnio)

Orciprenalina



działa silniej na



niż na





można ją stosować doustnie (działanie

opóźnione i przedłużone do 3-4 godzin)

oraz pozajelitowo:



we wstrzyknięciach w celu pobudzenia serca

po operacjach na sercu oraz w blokach serca



wziewnie w dychawicy oskrzelowej,

lepiej jednak stosować selektywne



mimetyki.



działa nieco dłużej niż izoproterenol – T

= 6 h.

Sympatykomimetyki

Efedryna



Uzyskiwana z roślin

(Ma-huang)



Amina pośrednia



Nasila uwalnianie NA



Może dojść do tachyfilaksji



Dobrze wchłania się z przewodu

pokarmowego



Działa 3-6 godz.



Przypisuje się bezpośrednie pobudzające

działanie na

receptor



Dobrze przenika i pobudza OUN

Efedryna



działania niepożądane



kołatanie serca, czasem bóle wieńcowe (



) - ostrożnie u

chorych z niewydolnością wieńcową i NT



pobudzenie OUN z niepokojem i bezsennością a nawet

drgawkami.



wskazania:



obrzęk błon śluzowych (blokada nosa i ucha)



w przeziębieniach, choć jej stosowanie jest uzasadnione

tylko wtedy, gdy konieczne jest zniesienie blokady nosa

(często jako składnik preparatów złożonych, chociaż

celowe jest jej stosowanie samodzielne)



może być stosowana w idiopatycznych ortostatycznych

spadkach ciśnienia tętniczego i

innych stanach

hipotensyjnych

Pseudoefedryna



prawoskrętny izomer efedryny



podobnie działa na błony śluzowe nosa



słabiej pobudza układ sercowo - naczyniowy



gorzej penetruje do OUN i powoduje mniej działań

niepożądanych (mimo to ostrożnie u starszych osób);



preferowana zamiast efedryny.



wyłącznie doustnie, często w preparatach złożonych



działa ok. 4-6h



wydalana przez nerki w 80 %, alkalizacja moczu

zwalnia wydalanie i przedłuża działanie leku.



wskazania:



doraźnie celem zmniejszenia obrzęku błon śluzowych;



korzystne stosowanie preparatów o przedłużonym

działaniu

Amfetamina



Pobudza wydzielanie NA



Dobre wchłanianie z przewodu pokarmowego



Pobudza OUN



Obwodowe działanie przez wydzielanie amin

katecholowych



deksamfetamina

–

izomer prawoskrętny silniej pobudza OUN

i tenże izomer był stosowany w leczeniu narkolepsji i zespołu

hiperkinetycznego u dzieci; hamuje apetyt pobudz

ając

ośrod

głodu

w podwzgórzu i nieznaczni

wzmaga

metabolizm, była stosowana w leczeniu otyłości, co było

nieracjonalne nie tylko ze względu na możliwość

nadużywania, ale także z powodu szybkiego (kilka tygodni)

rozwoju tolerancji na działanie hamujące apetyt



pochodne: fenfluramina, mazindol były stosowane w leczeniu

otyłości, ale ze względu na działania niepożądane.

(fenfluramina i deksfenfluramina - uszkodzenia

serotoninopochodne zastawek serca i nadciśnienie płucne)

Amfetamina



działania niepożądane:



zależność psychiczna



psychoza toksyczna



depresja, niepokój, bezsenność



tachykardia, nadciśnienie



rozszerzenie źrenic, suchość w jamie ustnej



nie należy jej podawać razem z iMAO lub

guanetydyną (zwiększają pozakomórkowe stężenie

NA).



Leczenie zatrucia amfetaminą



zakwaszenie moczu przez podanie chlorku

amonowego oraz podanie chlorpromazyny, która znosi

działania ośrodkowe, ponieważ jest



- adrenolitykiem.

Tyramina



Pobudza uwalnianie NA



W f

erment

ujących

pokarmach

(

win

piwo, ser

)



Zwykle metabolizowana przez

MAO



Może dojść do przełomu

nadciśnieniowego u chorych

stosujących inhibitory MAO

Kokaina



Szybko penetruje do OUN



Podobnie do

etamin



Działa krócej



Silniej niż a

etamin



Hamuje wychwyt zwrotny



Obwodowe działanie

sympatykomimetyczne



palona

wdychana

wstrzykiwana

dla

szybkiego początku działania



Silnie miejscowo kurczy naczynia

Document Outline

Slide 1
Slide 2
Slide 3
Slide 4
Slide 5
Slide 6
Slide 7
Slide 8
Slide 9
Slide 10
Slide 11
Slide 12
Slide 13
Slide 14
Slide 15
Slide 16
Slide 17
Slide 18
Slide 19
Slide 20
Slide 21
Slide 22
Slide 23
Slide 24
Slide 25
Slide 26
Slide 27
Slide 28
Slide 29
Slide 30
Slide 31
Slide 32
Slide 33
Slide 34
Slide 35
Slide 36
Slide 37
Slide 38
Slide 39
Slide 40
Slide 41
Slide 42
Slide 43
Slide 44
Slide 45
Slide 46
Slide 47
Slide 48
Slide 49
Slide 50
Slide 51
Slide 52
Slide 53
Slide 54
Slide 55
Slide 56
Slide 57
Slide 58
Slide 59
Slide 60
Slide 61
Slide 62
Slide 63
Slide 64
Slide 65
Slide 66
Slide 67
Slide 68
Slide 69
Slide 70
Slide 71
Slide 72