Spektrum przeciwbakteryjne
sulfonamidów
Ziarenkowce Gram (+)
Paciorkowce (z wyjątkiem Enterococcus)
Streptococcus pneumoniae
Actinomyces
Nocardia
Pałeczki Gram (-) z rodziny
Enterobacteriacae, Neisseria meningitidis
Haemophilus influenzae
Chlamydia
Pierwotniaki: Pneumocystis carinii(zapalenie
płuc), Toxoplasma, Plasmodium (malaria)
Wiele z wymienionych
drobnoustrojów jest aktualnie
opornych na sulfonamidy:
paciorkowce, gronkowce, Neisseria
meningitidis, pałeczki Gram (-).
Farmakodynamika
sulfonamidów
Ze względu na różny okres
półeliminacji sulfonamidy dzielimy
na:
Krótko działające (okres półtrwania do
8h)
O średnim czasie działania (8-16h)
O długim czasie działania (16-60h)
O bardzo długim czasie działania (>60h)
Farmakodynamika
sulfonamidów
Sulfonamidy metabolizowane są
głównie w wątrobie, gdzie ulegają
acetylacji, utlenianiu i sprzęganiu z
kwasem glukuronowym
Acetylowane pochodne
sulfonamidów są pozbawione
działania bakteriostatycznego
Farmakodynamika
sulfonamidów
Sulfonamidy i ich metabolity są
wydalane przez nerki (w 90%)
Uszkodzenie nerek zwiększało ryzyko
działań niepożądanych ze względu
na kumulację metabolitów
Choroby wątroby powodują, że
sulfonamidy są wydalane w
większości w postaci niezmienionej
Sulfonamidy o średnim
czasie działania
Sulfometoksazol
Umiarkowanie łączy się z białkami
Przechodzi do płynu mózgowo-
rdzeniowego
W moczu osiąga wysokie stężenie
Sulfometoksazol najczęściej
stosowany jest w połączeniu z
trimetoprimem w preparacie
nazwanym Kotrimoksazol
Kotrimoksazol
Spektrum działania:
Bakterie Gram (+), Gram (-) oraz Pneumocystis
carinii
Zakażenia układu moczowego, gruczołu krokowego,
układu oddechowego, pokarmowego i narządów
płciowych
Działa na drobnoustroje oporne na inne sulfonamidy
Nie działa na Pseudomonas aeruginosa (pałeczka
ropy błękitnej)
Nie jest wskazany w leczeniu zapalenia gardła
wywołanego przez Streptococcus pyogenes grupy A
Sulfonamidy o przedłużonym
i długim okresie działania
Są to leki szybko wchłaniane z
przewodu pokarmowego, natomiast
wolno wydalane.
Sulfadoksyna – lek o bardzo długim
czasie działania (okres półtrwania
wynosi 120 godzin), wymaga
podawania jeden raz w tygodniu.
Stosowana najczęściej w połączeniu
z pirymetaminą w leczeniu malarii
opornej na inne leki.
Sulfonamidy słabo
wchłaniające się z przewodu
pokarmowego
Sulfasalazyna:
Działa przeciwbakteryjnie,
przeciwzapalnie, immunosupresyjnie
Wchłania się w górnym odcinku
przewodu pokarmowego
Stosowana jest w przewlekłym
wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego,
chorobie Crohna, reumatoidalnym
zapaleniu stawów
Wrzodziejące zapalenie jelita
grubego
Choroba Crohna
Reumatoidalne zapalenie
stawów
Sulfonamidy do
stosowania miejscowego
Sulfacetamid – stosowany w postaci
kropli do oczu w bakteryjnych
zapaleniach spojówek, rogówki, a
także zapobiegawczo po urazach i
oparzeniach gałki ocznej
Zapalenie spojówek
Działania niepożądane w
leczeniu sulfonamidami
Występują u 1-15% leczonych
sulfonamidami, a u pacjentów z AIDS
nawet u 70%.
Działania niepożądane
sulfonamidów:
Zaburzenia ze strony przewodu
pokarmowego (brak apetytu, nudności,
wymioty, bóle brzucha, biegunki)
Wysypki alergiczne
Odczyny fotoalergiczne – pacjenci leczeni
sulfonamidami nie mogą się opalać
Objawy neurotoksyczne (bóle głowy,
zmęczenie, zaburzenia widzenia,
zamroczenia, zespoły psychotyczne i
depresyjne)
Działania niepożądane
sulfonamidów cd:
Hepatotoksyczność
Uszkodzenia szpiku (anemia
aplastyczna, trombocytopenia,
zaburzenia gospodarki kwasu
foliowego)
Nasilenie ewentualnej niewydolności
nerek, bezmocz, krwiomocz
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość
Uszkodzenie wątroby
Uszkodzenie nerek
Niewydolność krążenia
Zaburzenia hematologiczne
Niedobór kwasu foliowego
Ciąża i czas karmienia piersią
Noworodki