WSTĘP DO LEKÓW PSYCHOTROPOWYCH
WSTĘP DO LEKÓW PSYCHOTROPOWYCH
LEKAMI PSYCHOTROPOWYMI
NAZYWAMY LEKI, KTÓRE DZIAŁAJĄC
NA OKREŚLONE STRUKTURY
OŚRODKOWEGO UKŁADU
NERWOWEGO, WPŁYWAJĄ NA STAN
PSYCHICZNY np. NASTRÓJ lub
ZACHOWANIE
LEKI PSYCHORTOPOWE - DEFINICJA
KLASYFIKACJA LEKÓW
PSYCHOTROPOWYCH
1. Leki
przeciwlękowe i
uspokajające
2. Leki
przeciwpsychotycz
ne
3. Leki
przeciwdepresyjne
4. Leki pobudzające
psychomotorycznie
5. Środki
psychozomimetyczn
e
6. Leki
wspomagające
procesy
intelektualne
LEKI PRZECIWLĘKOWE I
USPOKAJAJĄCE
Synonimy:
Synonimy:
leki nasenne, sedatywne,
leki nasenne, sedatywne,
małe trankwilizatory
małe trankwilizatory
Definicja:
Definicja:
leki wywołujące sen i zmniejszające
leki wywołujące sen i zmniejszające
lęk
lęk
Przykłady:
Przykłady:
benzodiazepiny, barbiturany
benzodiazepiny, barbiturany
LEKI PRZECIWPSYCHOTYCZNE
Definicja:
Definicja:
leki skutecznie łagodzące objawy
leki skutecznie łagodzące objawy
schizofrenii
schizofrenii
Przykłady:
Przykłady:
klozapina, chlorpromazyna,
klozapina, chlorpromazyna,
haloperidol
haloperidol
Synonimy:
Synonimy:
leki neuroleptyczne, przeciwschizofrenicze, duże
leki neuroleptyczne, przeciwschizofrenicze, duże
trankwilizatory
trankwilizatory
LEKI
PRZECIWDEPRESYJNE
PRZECIWDEPRESYJNE
Definicja:
leki łagodzące objawy chorób depresyjnych
Przykłady:
inhibitory MAO, amitryptylina, fluoksetyna
Synonimy:
tymoleptyki
LEKI POBUDZAJĄCE
PSYCHOMOTORYCZNIE
Definicja:
leki pobudzające i euforyzujące
Przykłady:
amfetamina, kokaina, kofeina
Synonimy:
psychostymulatory
ŚRODKI PSYCHOZOMIMETYCZNE
Definicja:
Definicja:
leki zaburzające percepcję i
leki zaburzające percepcję i
zachowanie
zachowanie
Przykłady:
Przykłady:
dietylamid kwasu lizergowego,
dietylamid kwasu lizergowego,
meskalina, fencyklidyna
meskalina, fencyklidyna
Synonimy:
Synonimy:
halucynogeny
halucynogeny
,
,
psychodysleptyki
psychodysleptyki
LEKI WSPOMAGAJĄCE PROCESY
INTELEKTUALNE
Definicja:
leki poprawiające pamięć i procesy
leki poprawiające pamięć i procesy
intelektualne
intelektualne
Przykłady:
Przykłady:
piracetam, donepezil, memantyna
piracetam, donepezil, memantyna
Synonimy:
Synonimy:
leki nootropowe
leki nootropowe
PRZEKAŹNICTWO CHEMICZNE w
O.U.N
Neuroprzekaźniki
Neuroprzekaźniki
Neuromodulatory
Neuromodulatory
Czynniki neurotropowe
Czynniki neurotropowe
Receptory jonotropowe
Receptory jonotropowe
Receptory
Receptory
metabotropowe
metabotropowe
Szlaki neurochemiczne
Szlaki neurochemiczne
DYSREGULACJA
Zmniejszona lub zwiększona neurotransmisja
Zmniejszona lub zwiększona neurotransmisja
Zmniejszona lub zwiększona aktywność
Zmniejszona lub zwiększona aktywność
receptorowa
receptorowa
ZABURZENIE HOMEOSTAZY
CHOROBA
NEUROPRZEKAŹNIK I SZLAKI
NEUROCHEMICZNE
Monoaminowe:
np.dopamina
Cholinergiczne:
acetylochlina
Peptydowe: endorfiny,
substancja P
GABA-ergiczne
Glutaminergiczne
Tlenek azotu
Receptory
Receptory
Dopaminowe - DRD
Dopaminowe - DRD
Adrenergiczne –
Adrenergiczne –
α
α
,
,
β
β
Serotoninowe - 5-HT
Serotoninowe - 5-HT
Cholinergiczne - M, N
Cholinergiczne - M, N
GABA-ergiczne –
GABA-ergiczne –
GABA
GABA
Glutaminergiczne –
Glutaminergiczne –
NMDA, AMPA
NMDA, AMPA
Opioidowe -
Opioidowe -
μ
μ
DOPAMINA
Katecholamina
Odgrywa rolę w mechanizmach poznawczych,
regulacji czynności ruchowej i neuroendokrynnej
Stężenie dopaminy jest znacznie obniżone w
CHOROBIE PARKINSONA, a podwyższone w
SCHIZOFRENII
Zależność działania receptorowego
Zależność działania receptorowego
leków psychotropowych, a działaniem
leków psychotropowych, a działaniem
farmakodynamicznym
farmakodynamicznym
Receptor
Receptor
dopaminowy D
dopaminowy D
2
2
Układ
Układ
mezolimbicz-
mezolimbicz-
ny,
ny,
nigrostriatalny,
nigrostriatalny,
guzkowo-lejkowy
guzkowo-lejkowy
Antagonizm
Antagonizm
działanie
działanie
przeciwpsychotyczne
przeciwpsychotyczne
objawy pozapiramidowe
objawy pozapiramidowe
hiperprolaktynemia
hiperprolaktynemia
Agonizm
Agonizm
działanie
działanie
przeciwparkinsonowskie
przeciwparkinsonowskie
objwy psychotyczne
objwy psychotyczne
dyskinezy
dyskinezy
UPOŚLEDZONA TRANSMISJA
DOPAMINERGICZNA
CHOROBA
PARKINSONA
LECZENIE
NEUROLEPTYKAMI
LECZENIE:
LECZENIE:
L-dopa – Madopar
L-dopa – Madopar
Inhibitory MAO B i COMT – Selegilina, Tolkapon
Inhibitory MAO B i COMT – Selegilina, Tolkapon
Agoniści receptorów dopaminergicznych -
Agoniści receptorów dopaminergicznych -
Bromokryptyna
Bromokryptyna
NADMIERNA TRANSMISJA
DOPAMINERGICZNA
SCHIZOFRENIA
DYSKINEZY
BLOKERY RECEPTORÓW
BLOKERY RECEPTORÓW
DOPAMINOWYCH
DOPAMINOWYCH
NEUROLEPTYKI
NEUROLEPTYKI
NORADRENALINA
Katecholamina
Katecholamina
Neuroprzekaźnik w zazwojowych neuronach
Neuroprzekaźnik w zazwojowych neuronach
współczulnych
współczulnych
Przypuszczalnie zmniejszenie aktywności
Przypuszczalnie zmniejszenie aktywności
noradrenergicznej związane jest z DEPRESJĄ, a
noradrenergicznej związane jest z DEPRESJĄ, a
wzrost aktywności prowadzi do ZESPOŁÓW
wzrost aktywności prowadzi do ZESPOŁÓW
MANIAKALNYCH i LĘKU
MANIAKALNYCH i LĘKU
TRANSMISJA NORADRENERGICZNA
W LĘKU I W ZABURZENIACH SNU
ZWIĘKSZONA
Blokowanie
receptora alfa 1
NEUROLEPTYKI
Działanie:
uspokajające
hipotensyjne
Nasilenie transmisji
hamującej (GABA)
BENZODIAZEPINY
Działanie:
uspokajające,
nasenne i
przeciwlękowe
SEROTONINA
Indoloamina
Odgrywa rolę w regulacji procesów czuwania,
odbiorze informacji czuciowych, nastroju
Zmniejszenie aktywności 5-HT powoduje
obniżenie stężenia noradrenaliny
Ciężka DEPRESJA i BEZSENNOŚĆ może wynikać z
niskiego stężenia 5-HT, podczas gdy wysokie
stężenie jest przyczyną STANÓW POBUDZENIA
MANIAKALNEGO
Zależność działania receptorowego
Zależność działania receptorowego
leków psychotropowych, a działaniem
leków psychotropowych, a działaniem
farmakodynamicznym
farmakodynamicznym
Serotoninowy
Serotoninowy
5-HT
5-HT
2A
2A
Ośrodkowy układ
Ośrodkowy układ
nerwowy
nerwowy
Antagonizm
Antagonizm
zmniejszenie
zmniejszenie
objawów ujemnych
objawów ujemnych
poprawa funkcji
poprawa funkcji
poznawczych i snu
poznawczych i snu
mniejsze nasilenie
mniejsze nasilenie
objawów pozapirami-
objawów pozapirami-
dowych
dowych
Działania niepożądane
Działania niepożądane
zaburzenia
zaburzenia
seksualne
seksualne
ACETYLOCHOLINA
Główny przekaźnik obwodowego układu
Główny przekaźnik obwodowego układu
autonomicznego i złączy nerwowo-mięśniowych
autonomicznego i złączy nerwowo-mięśniowych
Reguluje funkcje motoryczne
Reguluje funkcje motoryczne
Koncepcja starzenia się O.U.N = niedobór
Koncepcja starzenia się O.U.N = niedobór
acetylocholiny
acetylocholiny
Transmisja cholinergiczna ulega zwyrodnieniu w
Transmisja cholinergiczna ulega zwyrodnieniu w
CHOROBIE ALZHEIMERA i NUŻLIWOŚCI MIĘŚNI-
CHOROBIE ALZHEIMERA i NUŻLIWOŚCI MIĘŚNI-
Miastenia gravis
Zaburzenia świadomości występujące podczas
Zaburzenia świadomości występujące podczas
stosowania niektórych leków psychotropowych
stosowania niektórych leków psychotropowych
są skutkiem ośrodkowego zespołu
są skutkiem ośrodkowego zespołu
cholinolitycznego
cholinolitycznego
Zależność działania receptorowego
Zależność działania receptorowego
leków psychotropowych, a działaniem
leków psychotropowych, a działaniem
farmakodynamicznym
farmakodynamicznym
Muskarynowy M
Muskarynowy M
1
1
Ośrodkowy układ
Ośrodkowy układ
nerwowy
nerwowy
Obwodowe
Obwodowe
receptory
receptory
muskarynowe
muskarynowe
Antagonizm
Antagonizm
zmniejszenie objawów
zmniejszenie objawów
pozapiramidowych
pozapiramidowych
zaburzenia pamięci
zaburzenia pamięci
majaczenie
majaczenie
Obwodowe objawy
Obwodowe objawy
cholinolityczne
cholinolityczne
Agonizm
Agonizm
działanie
działanie
prokognitywne
prokognitywne
działanie
działanie
cholinomimetyczne
cholinomimetyczne
TRANSMISJA CHOLINERGICZNA
UPOŚLEDZONA
CHOROBA
CHOROBA
ALZHEIMERA
ALZHEIMERA
MYASTENIA GRAVIS
MYASTENIA GRAVIS
CZYNNOŚCIOWA
CZYNNOŚCIOWA
PRZEWAGA
PRZEWAGA
CHOROBA
CHOROBA
PARKINSONA
PARKINSONA
Zależność działania receptorowego
Zależność działania receptorowego
leków psychotropowych, a działaniem
leków psychotropowych, a działaniem
farmakodynamicznym
farmakodynamicznym
Hstaminowy
Hstaminowy
H1
H1
Ośrodkowy
Ośrodkowy
układ nerwowy
układ nerwowy
Obwodowe
Obwodowe
receptory
receptory
histaminowe
histaminowe
Antagonizm
Antagonizm
uspokojenie w
uspokojenie w
przypadku
przypadku
nadmiernego
nadmiernego
pobudzenia
pobudzenia
psycho-ruchowego
psycho-ruchowego
Działania
Działania
niepożądane
niepożądane
nadmierne
nadmierne
uspokojenie
uspokojenie
przyrost masy ciała
przyrost masy ciała
hipotensja
hipotensja
POBUDZAJĄCE NEUROPRZEKAŹNIKI
AMINOKWASOWE: KWAS GLUTAMINOWY
Typy receptorów:
NMDA, AMPA
Kanały jonowe NMDA przepuszczają Ca,
blokowane są przez jony magnezu
Biorą udział w plastyczności synaptycznej,
procesach uczenia się i pamięci
Nadmierna stymulacja leży u podstawy chorób
neurodegeneracyjnych i padaczki
HAMUJĄCE NEUROPRZEKAŹNIKI
AMINOKWASOWE:
KWAS γ-AMINOMASŁOWY (GABA)
Główny przekaźnik hamujący w mózgu
Główny przekaźnik hamujący w mózgu
Receptory: GABA A i GABA B
Receptory: GABA A i GABA B
Reguluje procesy snu, czuwania, pamięci,
Reguluje procesy snu, czuwania, pamięci,
napięcia mięśni szkieletowych
napięcia mięśni szkieletowych
Nadmierna transmisja GABA prowadzi do
Nadmierna transmisja GABA prowadzi do
patologicznej senności, zaburzeń
patologicznej senności, zaburzeń
koncentracji i pamięci
koncentracji i pamięci
Zmniejszenie transmisji GABA jest
Zmniejszenie transmisji GABA jest
przyczyną LĘKU, ZABURZEŃ SNU, DRGAWEK
przyczyną LĘKU, ZABURZEŃ SNU, DRGAWEK
TRANSMISJA GABA
UPOŚLEDZONA
LĘK
PADACZKA
ZABURZENIA SNU
NADMIERNA
PATOLOGICZNA
SENNOŚĆ
ZABURZENIA
PAMIĘCI
UPOŚLEDZONA TRANSMISJA
GABA
Agoniści
Agoniści
GABA A
GABA A
Benzodiazepin
Benzodiazepin
y: diazepam
y: diazepam
Barbiturany:
Barbiturany:
fenobarbital
fenobarbital
UPOŚLEDZONA TRANSMISJA
GABA
Leki zwiększające syntezę,
Leki zwiększające syntezę,
uwalnianie
uwalnianie
lub zmniejszające
lub zmniejszające
katabolizm GABA
katabolizm GABA
Kwas walproinowy
Kwas walproinowy
Gabapentyna
Gabapentyna
NADMIERNA TRANSMISJA GABA
NADMIERNA TRANSMISJA GABA
Antagoniści
Antagoniści
receptora GABA
receptora GABA
Flumazenil
Flumazenil
MELATONINA
Powstaje z serotoniny w szyszynce
Powstaje z serotoniny w szyszynce
Uwalnianie melatoniny jest regulowane przez
Uwalnianie melatoniny jest regulowane przez
nasilenie światła
nasilenie światła
Bywa określana „hormonem niewinności”
Bywa określana „hormonem niewinności”
Przez wpływ na różne receptory wywołuje
Przez wpływ na różne receptory wywołuje
uspokojenie i senność
uspokojenie i senność
TLENEK AZOTU
NO wpływa na neurony przez zwiększenie stężenia
NO wpływa na neurony przez zwiększenie stężenia
cGMP
cGMP
Może wywoływać zarówno pobudzenie, jak i
Może wywoływać zarówno pobudzenie, jak i
hamowanie neuronów
hamowanie neuronów
NO w dużym stężeniu stymuluje powstanie
NO w dużym stężeniu stymuluje powstanie
nadtlenków azotynów (toksycznych) – rola w
nadtlenków azotynów (toksycznych) – rola w
mechanizmach śmierci komórki w ischemii i
mechanizmach śmierci komórki w ischemii i
procesach neurodegeneracyjnych
procesach neurodegeneracyjnych
Hamowanie nNOS działa neuroprotekcyjnie
Hamowanie nNOS działa neuroprotekcyjnie
