Leki modyfikujące 

Leki modyfikujące 

przebieg choroby 

przebieg choroby 

Reumatoidalnego zapalenia 

Reumatoidalnego zapalenia 

stawów

stawów

Inhibitory TNFα

Inhibitory TNFα

 

 

 

 

INFLIKSIMAB

INFLIKSIMAB



Chimeryczne monoklonalne 

Chimeryczne monoklonalne 

przeciwciało skierowane bezpośrednio 

przeciwciało skierowane bezpośrednio 

przeciw TNF

przeciw TNF

α 

α 



Przeciwciało humanizowane w którym 

Przeciwciało humanizowane w którym 

do IgG

do IgG

1 

1 

dołączono przeciwciało mysie

dołączono przeciwciało mysie



Kojarzony z metotreksatem zapobiega 

Kojarzony z metotreksatem zapobiega 

to powstawaniu przeciwciał

to powstawaniu przeciwciał

 

 

 

 

INFLIKSIMAB-Dawkowanie

INFLIKSIMAB-Dawkowanie



Stosowany dożylnie

Stosowany dożylnie



U dorosłych 3 mg/kg masy ciała, 

U dorosłych 3 mg/kg masy ciała, 

następnie w identycznej dawce po 2 i 

następnie w identycznej dawce po 2 i 

6 tygodniach od pierwszego podania, 

6 tygodniach od pierwszego podania, 

później co 8 tygodni

później co 8 tygodni

 

 

 

 

Działanie niepożądane

Działanie niepożądane



 

 

objawy grypopodobne (bóle głowy, 

objawy grypopodobne (bóle głowy, 

gorączka, dreszcze, 

gorączka, dreszcze, 



Odczyny immunologiczne (pokrzywki i 

Odczyny immunologiczne (pokrzywki i 

wypryski skórne, świąd, zespół podobny do 

wypryski skórne, świąd, zespół podobny do 

tocznia)

tocznia)



Nasilenie zakażeń (bakteryjne zap. gardła, 

Nasilenie zakażeń (bakteryjne zap. gardła, 

dróg oddechowych, dróg moczowych)

dróg oddechowych, dróg moczowych)



Uaktywnienie gruźlicy

Uaktywnienie gruźlicy



Uogólnione posocznice gronkowcowe 

Uogólnione posocznice gronkowcowe 

(kojarzenie z metotreksatem

(kojarzenie z metotreksatem

 

 

 

 

ENTANERCEPT

ENTANERCEPT



Tzw. humanizowane, chimeryczne 

Tzw. humanizowane, chimeryczne 

przeciwciało – złożony z fragmentu 

przeciwciało – złożony z fragmentu 

fuzyjnego rekombinowanej 

fuzyjnego rekombinowanej 

immunoglobuliny ludzkiej(IgG

immunoglobuliny ludzkiej(IgG

1

1

)oraz 

)oraz 

dimerycznej sekwencji receptora p75

dimerycznej sekwencji receptora p75

 

 

 

 

ENTANERCEPT -działanie

ENTANERCEPT -działanie

1)

1)

Wiąże się z TNFα zmniejsza jego 

Wiąże się z TNFα zmniejsza jego 

ilość dostępną do reakcji łączenia się 

ilość dostępną do reakcji łączenia się 

z recpetorem p75

z recpetorem p75

2)

2)

Wiążąc się z receptorem dla TNFα

Wiążąc się z receptorem dla TNFα

 

 

uniemożliwia przyłączenie się TNFα

uniemożliwia przyłączenie się TNFα

 

 



Oba mechanizmy blokują przekazanie 

Oba mechanizmy blokują przekazanie 

sygnału z receptora na komórkę 

sygnału z receptora na komórkę 

efektorową i tym samym pobudzenie 

efektorową i tym samym pobudzenie 

dalszych cytokin zwłaszcza IL-1 i IL-6

dalszych cytokin zwłaszcza IL-1 i IL-6

 

 

 

 

ENTANERCEPT-dawkowanie

ENTANERCEPT-dawkowanie



 

 

25 mg raz ba 3-4 dni tj. dwa razy w 

25 mg raz ba 3-4 dni tj. dwa razy w 

tygodniu

tygodniu



Kojarzony z metotreksatem

Kojarzony z metotreksatem

 

 

 

 

Działanie niepożadane

Działanie niepożadane



Łagodne

Łagodne



Odczyn w miejscu wstrzyknięcia

Odczyn w miejscu wstrzyknięcia



Objawy grypopodobne – bóle głowy, 

Objawy grypopodobne – bóle głowy, 

ogólne rozbicie

ogólne rozbicie



Zmiany w krwi obwodowej

Zmiany w krwi obwodowej



Istnieje prawdopodobieństwo 

Istnieje prawdopodobieństwo 

ułatwienia zakażeń - posocznica

ułatwienia zakażeń - posocznica

 

 

 

 

LEFLUNOMID

LEFLUNOMID



Lek alternatywny w przypadkach, w których 

Lek alternatywny w przypadkach, w których 

stosowanie metotreksatu jest niemożliwe 

stosowanie metotreksatu jest niemożliwe 



Jest bardziej toksyczny od metotreksatu 

Jest bardziej toksyczny od metotreksatu 

(hepatotoksyczność)

(hepatotoksyczność)



Hamuje biosynteze de novo pirymidyny

Hamuje biosynteze de novo pirymidyny



Jest prolekiem, właściwe działanie wywiera 

Jest prolekiem, właściwe działanie wywiera 

czynny metabolit (M

czynny metabolit (M

1

1

), podlegający 

), podlegający 

intensywnemu krążeniu wątrobowo-jelitowemu

intensywnemu krążeniu wątrobowo-jelitowemu



Okres półtrwania 2 tygodnie 

Okres półtrwania 2 tygodnie 



Wydala się w równych częsciach z kałem i z 

Wydala się w równych częsciach z kałem i z 

moczem

moczem

 

 

 

 

LEFLUNOMID-dawkowanie

LEFLUNOMID-dawkowanie



Dawka nasycająca stosowana przez 3 

Dawka nasycająca stosowana przez 3 

dni wynosi 100 mg

dni wynosi 100 mg



Później stosuje się dawkę 20mg/24h

Później stosuje się dawkę 20mg/24h



Pełne działanie ujawnia się po 4 

Pełne działanie ujawnia się po 4 

tygodniach stosowania leku 

tygodniach stosowania leku 

 

 

 

 

Działania niepożądane

Działania niepożądane



Częste

Częste



U 15% leczonych występują zaburzenia 

U 15% leczonych występują zaburzenia 

jelitowo – żołądkowe

jelitowo – żołądkowe



Uszkodzenia wątroby ze zwiekszeniem 

Uszkodzenia wątroby ze zwiekszeniem 

aktywności aminotransferaz 

aktywności aminotransferaz 



Uszkodzenia szpiku z leukocytopenią

Uszkodzenia szpiku z leukocytopenią



Zwiększenie częstości zakażeń (ukł. 

Zwiększenie częstości zakażeń (ukł. 

oddechowy)

oddechowy)



Przejściowe wyłysienie 

Przejściowe wyłysienie 



Podwyższenie ciśnienia tętniczego

Podwyższenie ciśnienia tętniczego



Bezwzględnie przeciwskazany u kobiet w ciąży

Bezwzględnie przeciwskazany u kobiet w ciąży