background image

 

 

Salicylany, zatrucia 

salicylanami

Wykonały

:

Katarzyna Panasiuk

Natalia Szczepańska

background image

 

 

Salicylany

:

•  pochodne (sole lub estry) kwasu salicylowego.
•  Bezbarwne, krystaliczne proszki.
• Grupa niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
•  W 1887 r. niemiecki chemik Feliks Hoffman 

otrzymał trwały kwas acetylosalicylowy. 
Wynalazek zarejestrowano w 1899 r. pod nazwą 
aspiryna, jako lek przeciwbólowy i łagodzący 
objawy przeziębienia.

•  W przyrodzie występuje m.in. w korze wierzby 

białej (Salix alba) w postaci salicyliny, czyli 
glikozydu kwasu salicylowego.

background image

 

 

Farmakokinetyka

• Salicylany dobrze wchłaniają się w żołądku, 

proces ten zachodzi jednak głównie w górnym 

odcinku jelita cienkiego. 

• Słabiej wchłaniają się z odbytnicy (podawane w 

postaci czopków).

• T1/2 wynosi 2-4h, w dawkach >10g T1/2 wydłuża 

się do 15-19h

• Wiążą się z albuminami osocza w 50-80% (zależy 

od ich stężenia w surowicy)

• Początek działania po 15-30 minutach

• Efekt maksymalny po 4-6 h

• Łatwo przenika do tkanek oraz przez barierę 

łożyska i do mleka matki

• Metabolizowany w wątrobie oraz innych tkankach

• Wydalany z moczem w postaci niezmienionej oraz 

w postaci metabolitów

background image

 

 

działanie

• Wykazuje działanie : 

przeciwbólowe

przeciwgorączkowe

przeciwzapalne

 i 

antyagregacyjne

• Działanie to wynika z hamowania enzymu cyklooksygenazy 

(COX) niezbędnej w przemianie kwasu arachidonowego do 
eikozanoidów: prostaglandyn i tromboksanów

• Dz. 

przeciwbólowe

- hamowanie syntezy prostaglandyn 

( modulują one też odbieranie bodźców z nocyceptorów  w 
OUN

• Dz.

 przeciwzapalne

- hamowanie syntezy prostaglandyn 

(mediatorów procesu zapalnego)

• Dz. 

przeciwgorączkowe

- hamowanie syntezy prostaglandyny 

E2 w podwzgórzu – pośrednika podnoszenia temperatury ciała

• Dz. 

antyagregacyjne

- zablokowanie syntezy tromboksanu A2, 

następnie wydłużenie czasu krzepnięcia i czasu krwawienia 
(odstawić przed operacją!!!)

background image

 

 

Wskazania

•Bóle różnego pochodzenia ( bóle głowy, mięśni, stawów, bóle 

w przebiegu chorób nowotworowych)

•Gorączka

•Przeziębienie

•Choroba reumatyczna i gośćcowa

•Prewencja wtórna zawału mięśnia sercowego

•Zapobieganie zakrzepicy naczyń krwionośnych

background image

 

 

Przeciwwskazania

• Czynna choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy
• Stany zapalne przewodu pokarmowego
• Nadwrażliwość na salicylany
• Skazy krwotoczne i zaburzenia krzepnięcia krwi
• Zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej
• Ciąża i okres karmienia piersią
• dzieci < 12 r.ż. ( ryzyko zespołu Reye’a)

• Ostrożnie stosować u chorych z niewyrównaną 

niewydolnością krążenia, w astmie, niewydolności nerek i 

wątroby

• Alkohol etylowy spożywany w czasie przewlekłego 

stosowania salicylanów zwiększa ryzyko krwawień z 

przewodu pokarmowego 

background image

 

 

Preparaty proste i 

złożone:

• Amid kwasu salicylowego -salicylamid- (Reumosol, Scorbolamid)

• Kwas salicylowy - preparaty złożone (ABE, Acifungin, Alpicort, Brodacin, 

Capsigel, Cignoderm, Dermaknel, Dernilan, Dezorol, Diprosalic, Duo-film, 

Keratolysin, Lorinden A, Lorinden T, Maść na odciski, Maść siarkowo-salicylowo-

mydlana, Mobilat, Polfungicyd, Psorisan, Salicylol, Saliderm, SolcoKerasal, 

Stomasan, Verrumal, Viprosal B).

• Kwas acetylosalicylowy - preparaty proste i złożone (Acard, Acesan, Alka-Prim, 

Alka-Seltzer, Anopyrin, Antineuralgiae E, Antygrypin, ASA, Ascalcin, Ascodan, 

Asopiryna, Aspimag, Aspirin, Aspotabs, Asprocol, Bestpirin, Calcipiryna, 

Cardiopirin, Coffepar, Dampiryna, Encopirin, Entreik, Etomar, Etopiryna, 

Galocard, Neopyrin ASA, Nipas, Panpiryna, Paranalgin, Polopiryna, Ring N, 

Tabletki od bólu głowy, Tabletki przeciw grypie, Togal ASS, Tomapyrin, Upsarin).

• Salicylan choliny - preparaty proste i złożone (Cholinex, Otinum, Risaxyl, 

Sachol).

• Salicylan metylu - preparaty proste i złożone (Acifungin, Analgolan).

background image

 

 

Ciąża i karmienie 
piersią

• Salicylany łatwo przechodzą przez barierę łożyskową i przechodzą 

do mleka matki.

• Aspiryna kategoria C/D, w czasie ciąży nie stosować przewlekle- 

wywołuje zaburzenia w układzie krzepnięcia, zwiększa ryzyko 

krwawień

• Zastosowanie w III trymestrze i okresie okołoporodowym może 

wydłużyć czas porodu (działanie tokolityczne), może zwiększyć 

utratę krwi oraz powodować przedwczesne zamknięcie przewodu 

tętniczego Bottala u płodu i w następstwie wywołać nadciśnienie 

płucne

• Ich zażywanie w późnym okresie ciąży może spowodować 

urodzenie dziecka z zaburzeniami hemostazy, równowagi 

kwasowo-zasadowej, przyspieszoną akcją oddechową i 

hipoglikemią.

• W czasie karmienia piersią unikać stosowania kwasu 

acetylosalicylowego ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu 

Reye’a u niemowlęcia, zaburza czynność płytek krwi, może 

wywołać hipoprotrombinemię u noworodków

background image

 

 

Zakres stężeń

 

terapeutycznych

• Dz. przeciwbólowe i przeciwgorączkowe- 100-200 

mg/l 

• Działanie przeciwzapalne - 200-300 mg/l 
• Działanie antyagregacyjne - 0,2-1,3 mg/l 

• Kwasu acetylosalicylowego: najczęściej stosowany 

lek z grupy salicylanów, wykazuje wszystkie typowe 
działania:

• Dz. przeciwzapalne po kilku dniach stosowania po  

1000-1500mg/dobę

• U dorosłych w razie bólu doraźnie 1-2 tabletki (500-

1000 mg), można powtórzyć co 6h

• Profilaktyczne leczenie antyagregacyjne 75-

100mg/24h lub co drugi dzień 300mg

background image

 

 

• Jako lek przeciwbólowy i 

przeciwgorączkowy:

• Dorośli: tabletki 0,3-0,9 g, dawki powtarzane co 4-6 godzin, 

maks. 4 g na dobę,

•           czopki: 0,6-0,9 g, dawki powtarzane co 4-6 godzin, 

maks. 3,6 g na dobę.

• Dzieci (młodzieńcze zapalenie stawów i choroba Stilla): 80-

100 mg/kg masy ciała/dobę w 5-6 dawkach podzielonych, 

maks. 130 mg/kg masy ciała/dobę.

• Dna moczanowa: 5 g/dobę w dawkach podzielonych.

• Dawki kardiologiczne: 75-325 mg/dobę (75 mg w prewencji 

wtórnej, a 150 mg/dobę w niestabilnej dusznicy bolesnej, 

przy podejrzeniu zawału mięśnia sercowego).

background image

 

 

Działania niepożądane

• Zaostrzenie (nawrót) choroby wrzodowej, 

krwawienie z przewodu pokarmowego;

• Zaburzenia krzepnięcia krwi;
• Przewlekłe śródmiąższowe zapalenie nerek;
• Odczyny alergiczne skórne i uogólnione (astma)
• Pocenie się
• Szum w uszach, nudności, wymioty, zawroty 

głowy;

• Zmniejszenie płodności u mężczyzn

background image

 

 

Ostre zatrucie

• Lekkie

: piekący ból w jamie ustnej, gardle lub jamie 

brzusznej, umiarkowane pobudzenie oddechu, zapaść, 

zawroty głowy, szum w uszach, utrata słuchu, 

nudności, wymioty

• Umiarkowane

: znaczne pobudzenie oddechu, senność, 

pobudliwość, majaczenie, gorączka, odwodnienie, 

zaburzenia koordynacji, niepokój, wybroczyny

• Ciężkie

: znaczne pobudzenie oddechu, śpiączka, 

drgawki, sinica, oliguria, mocznica, obrzęk płuc, 

niewydolność oddechowa

• Dawka śmiertelna: 20-30g

• Objawy zatrucia u dorosłego powoduje już spożycie 8-12 gramów 

leku (16-24 tabl. a 0,5). U dzieci dawki toksyczne są odpowiednio 

mniejsze.  

background image

 

 

Zatrucie przewlekłe

• Szum w uszach, krwawienia, wrzód 

żołądka, spadek masy ciała, 
degradacja psychiczna, wysypki 
skórne, uszkodzenie wątroby

background image

 

 

Stopień ciężkości zatrucia w 

zależności od przyjętej dawki

:

< 150 mg/kg – reakcja nietoksyczna

150–300 mg/kg – łagodne do 
średniego stopnia zatrucie 
300–500 mg/kg – zatrucie ciężkie 
> 500 mg/kg – zatrucie potencjalnie 
śmiertelne

background image

 

 

Pierwsza pomoc

• Jeśli chory jest przytomny i ma zachowany odruch kaszlowy:

• wywołać wymioty za pomocą lekko osolonej wody i 

mechanicznego drażnienia gardła

• podać doustnie dużą ilość tabletek węgla lekarskiego (20-

30 szt.). 

• 1g węgla aktywowanego absorbuje 0,5g kw. 

acetylosalicylowego

• W przypadku zatrucia zawsze należy niezwłocznie udać się 

do lekarza specjalisty.

• Jeśli chory jest nieprzytomny:

• ułożyć go w pozycji bezpieczne bocznej,

• nie podawać picia,

• nie wywoływać wymiotów,

• wezwać pogotowie

background image

 

 

Leczenie:

• wstępna stabilizacja:

•          - zapewnienie drożności dróg oddechowych,

•          - wentylacja

• dekontaminacja: przerwanie narażenia organizmu na 

działanie leku (płukanie żołądka, węgiel aktywowany)

• przyspieszenie eliminacji leku (alkalizacja moczu)

• wyrównanie hipokaliemii (niezbędne do alkalizacji moczu)

• Hemodializa

• Leczenie może być tylko objawowe, nie ma antidotum w 

przypadku zatrucia kwasem acetylosalicylowym.

• Śmierć spowodowana jest zwykle niewydolnością oddechową, 

której towarzyszy wstrząs sercowo-naczyniowy. Niekiedy 

przyczyną śmierci może być hipertermia. Najczęściej do 

zgonu dochodzi w zatruciu przewlekłym, u osób starszych 

(powyżej 70. roku życia), u których średnie stężenie 

salicylanów w surowicy krwi wynosi 700–900 mg/l.


Document Outline