background image

XXV. Leki blokujące receptory adrenergiczne

1. Blokery bezpośrednie

1. Blokery bezpośrednie

2. Inhibitory syntezy katecholamin

2. Inhibitory syntezy katecholamin

background image

Leki pobudzające receptory cholinergiczne

CHOLINOMIMETYKI

CHOLINOMIMETYKI

● 

● 

stymulują cholinoreceptory

stymulują cholinoreceptory

 ●● 

 ●● 

stymulujące receptory muskarynowe

stymulujące receptory muskarynowe

 ●● 

 ●● 

stymulujące receptory nikotynowe

stymulujące receptory nikotynowe

● 

● 

działające bezpośrednio

działające bezpośrednio

● 

● 

działające pośrednio

działające pośrednio

CHOLINOMIMET

CHOLINOMIMET

YKI

YKI

 ●

 ●

 

 

estry choliny

estry choliny

 ●

 ●

 

 

alkaloidy (muskaryna, nikotyna)

alkaloidy (muskaryna, nikotyna)

 

 

1.

1.

Cholinomi

Cholinomi

m

m

etyki dzia

etyki dzia

łające bezpośrednio

łające bezpośrednio

2.

2.

Odwracalne inhibitory acetylocholinoesterazy

Odwracalne inhibitory acetylocholinoesterazy

3.

3.

Nieodwracalne inhibitory 

Nieodwracalne inhibitory 

acetylocholinoesterazy

acetylocholinoesterazy

4.

4.

Reaktywatory acetylocholinoesterazy

Reaktywatory acetylocholinoesterazy

background image

Leki blokujące receptory cholinergiczne

ANTAGONIŚCI  CHOLINORECEPTORÓW

ANTAGONIŚCI  CHOLINORECEPTORÓW

● 

● 

leki antymuskarynowe

leki antymuskarynowe

● 

● 

leki antynikotynowe

leki antynikotynowe

●● 

●● 

blokery zwojowe

blokery zwojowe

●● 

●● 

blokery połączeń nerwowo-mięśniowych

blokery połączeń nerwowo-mięśniowych

LEKI ANTYMUSKARYNOWE

LEKI ANTYMUSKARYNOWE

● 

● 

blokery muskarynowe M

blokery muskarynowe M

1

1

……… M

……… M

5

5

●● 

●● 

parasympatykolityki – bardziej prawidłowo 

parasympatykolityki – bardziej prawidłowo 

leki

leki

     

     

antymuskarynowe

antymuskarynowe

1. Alkaloid

1. Alkaloid

y

y

 tropanowe

 tropanowe

 i ich p

 i ich p

ółsyntetyczne 

ółsyntetyczne 

pochodne

pochodne

2. Leki o różnej budowie

2. Leki o różnej budowie

3. Leki blokujące zwoje

3. Leki blokujące zwoje

background image

Leki pobudzające receptory adrenergiczne

SYMPATYKOMIMETYKI

SYMPATYKOMIMETYKI

1. Działające bezpośrednio

1. Działające bezpośrednio

2. Działające pośrednio

2. Działające pośrednio

2a. uwalniające zmagazynowane aminy 

2a. uwalniające zmagazynowane aminy 

                 

                 

katecholowe z zakończeń nerwowych 

katecholowe z zakończeń nerwowych 

                 

                 

adrenergicznych

adrenergicznych

2b. hamujące wychwyt zwrotny amin

2b. hamujące wychwyt zwrotny amin

                 

                 

katecholowych

katecholowych

3. Działające bezpośrednio i pośrednio

3. Działające bezpośrednio i pośrednio

Leki blokujące receptory adrenergiczne

1. Blokery bezpośrednie

1. Blokery bezpośrednie

2. Inhibitory syntezy katecholamin

2. Inhibitory syntezy katecholamin

background image
background image
background image
background image

1. Blokery bezpośrednie

1. Blokery bezpośrednie

background image

 

 

background image
background image
background image

278. DOKSAZOSYNA

278. DOKSAZOSYNA

(

(

Doxazosinum

Doxazosinum

, Cardura)

, Cardura)

1-(4-Amino-6,7-dimetoksy-2-chinazolinylo)-4-

1-(4-Amino-6,7-dimetoksy-2-chinazolinylo)-4-

   

   

-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioksyn-2-ylo)-

-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioksyn-2-ylo)-

karbonylo]-              

karbonylo]-              

  

  

-piperazyna

-piperazyna

α

α

background image

279. FENOKSYBENZAMINA

279. FENOKSYBENZAMINA

(

(

Phenoxybenzaminum

Phenoxybenzaminum

, Dibenzylina)

, Dibenzylina)

N-(2-Chloroetylo)-N-(1-metylo-2-

N-(2-Chloroetylo)-N-(1-metylo-2-

fenoksyetylo)-

fenoksyetylo)-

    

    

-benzyloamina

-benzyloamina

α

α

background image

280. PRAZOSYNA

280. PRAZOSYNA

(

(

Prazosinum

Prazosinum

, Minipress)

, Minipress)

1-(4-Amino-6,7-dimetoksy-2-chinazolinylo)-

1-(4-Amino-6,7-dimetoksy-2-chinazolinylo)-

    

    

-4-(2-furoilo)-piperazyna

-4-(2-furoilo)-piperazyna

α 

α 

background image

281. TAMSULOZYNA

281. TAMSULOZYNA

(

(

Tamsulosinum

Tamsulosinum

, Flomax)

, Flomax)

5-[2-[[2-(o-Etoksyfenoksy)-etylo]-amino]-

5-[2-[[2-(o-Etoksyfenoksy)-etylo]-amino]-

    

    

-propylo]-2-metoksybenzenosulfonamid

-propylo]-2-metoksybenzenosulfonamid

α 

α 

background image

282. TERAZOSYNA

282. TERAZOSYNA

(

(

Terazosinum

Terazosinum

, Hytrin)

, Hytrin)

1-(4-Amino-6,7-dimetoksy-2-chinazolinylo)-4-

1-(4-Amino-6,7-dimetoksy-2-chinazolinylo)-4-

    

    

-[(2-tetrahydrofuranylo)-karbonylo]-

-[(2-tetrahydrofuranylo)-karbonylo]-

piperazyna

piperazyna

α 

α 

background image

283. TOLAZOLINA

283. TOLAZOLINA

(

(

Tolazolinum

Tolazolinum

, Priscoline)

, Priscoline)

2-Benzylo-2-imidazolina

2-Benzylo-2-imidazolina

α

α

background image
background image

284. KARWEDILOL

284. KARWEDILOL

(

(

Carvedilolum

Carvedilolum

, Coreg)

, Coreg)

  

  

1-(9H-Karbazol-4-iloksy)-3-[[2-(2-

1-(9H-Karbazol-4-iloksy)-3-[[2-(2-

metoksyfenoksy)-

metoksyfenoksy)-

  

  

-etylo]-amino]-propan-2-ol

-etylo]-amino]-propan-2-ol

  

  

1-(Karbazol-4-iloilo)-3-[[2-O-metoksyfenylo)-

1-(Karbazol-4-iloilo)-3-[[2-O-metoksyfenylo)-

etylo]-amino]-2-

etylo]-amino]-2-

  

  

-propanol

-propanol

α  β

α  β

background image

285. KARWEDILOL

285. KARWEDILOL

(

(

Carvedilolum

Carvedilolum

, Coreg)

, Coreg)

  

  

1-(9H-Karbazol-4-iloksy)-3-[[2-(2-metoksyfenoksy)-

1-(9H-Karbazol-4-iloksy)-3-[[2-(2-metoksyfenoksy)-

  

  

-etylo]-amino]-propan-2-ol

-etylo]-amino]-propan-2-ol

  

  

1-(Karbazol-4-iloilo)-3-[[2-o-metoksy)-etylo]-

1-(Karbazol-4-iloilo)-3-[[2-o-metoksy)-etylo]-

amino]-2-

amino]-2-

  

  

-propanol

-propanol

α  β

α  β

background image

286. PROPRANOLOL

286. PROPRANOLOL

(

(

Propranololum

Propranololum

, Inderal)

, Inderal)

  

  

1-[(1-Metyloetylamino]-3-(1-naftalenyloksy)-

1-[(1-Metyloetylamino]-3-(1-naftalenyloksy)-

2-propanol

2-propanol

 

 

β

β

background image

287. PINDOLOL

287. PINDOLOL

(

(

Pindololum

Pindololum

, Visken)

, Visken)

1-(1H-Indol-4-iloksy)-3-[(1-metyloetylo)-

1-(1H-Indol-4-iloksy)-3-[(1-metyloetylo)-

amino]-

amino]-

    

    

-2-propanol

-2-propanol

 

 

β

β

background image

288. PENBUTOLOL

288. PENBUTOLOL

(

(

Penbutololum

Penbutololum

, Levatol)

, Levatol)

1-(2-Cyklopentylofenoksy)-3-[(1,1-

1-(2-Cyklopentylofenoksy)-3-[(1,1-

dimetyloetylo)-

dimetyloetylo)-

    

    

-amino]-2-propanol

-amino]-2-propanol

1-tert-Butyloamino-3-(2-cyklopentylofenoksy)-

1-tert-Butyloamino-3-(2-cyklopentylofenoksy)-

    

    

-propan-2-ol

-propan-2-ol

 

 

β

β

background image

289. NADOLOL

289. NADOLOL

(

(

Nadololum

Nadololum

, Corgard)

, Corgard)

5-[3-[(1,1-Dimetyloetylo)-amino]-2-

5-[3-[(1,1-Dimetyloetylo)-amino]-2-

hydroksypropoksy]-

hydroksypropoksy]-

 

 

-1,2,3,4-tetrahydro-2,3-naftalenodiol

-1,2,3,4-tetrahydro-2,3-naftalenodiol

 

 

β

β

background image
background image

290. BETAKSOLOL

290. BETAKSOLOL

(

(

Betaxololum

Betaxololum

, Betoptik)

, Betoptik)

1-[4-[2-(Cyklopropylometoksy)-etylo]-

1-[4-[2-(Cyklopropylometoksy)-etylo]-

fenoksy]-3-

fenoksy]-3-

    

    

-[(1-metyloetylo)-amino]-2-propanol

-[(1-metyloetylo)-amino]-2-propanol

α

α

background image

291. BISOPROLOL

291. BISOPROLOL

(

(

Bisoprololum

Bisoprololum

, Zebeta)

, Zebeta)

1-[[

1-[[

-(2-Izopropoksyetoksy)-p-tolilo]-oksy]-3-

-(2-Izopropoksyetoksy)-p-tolilo]-oksy]-3-

   

   

-(izopropyloamino)-2-propanol

-(izopropyloamino)-2-propanol

   

   

1-[4-[[2-(1-Metyloetoksy)-etoksy]-metylo]-

1-[4-[[2-(1-Metyloetoksy)-etoksy]-metylo]-

fenoksy]-

fenoksy]-

   

   

-3-[(1-metyloetylo)-amino]-2-propanol

-3-[(1-metyloetylo)-amino]-2-propanol

1-[p-[(2-Izopropoksyetoksy)-metylo]-fenoksy]-

1-[p-[(2-Izopropoksyetoksy)-metylo]-fenoksy]-

   

   

-3-(izopropyloamino)-2-propanol

-3-(izopropyloamino)-2-propanol

 

 

β

β

background image

292. METYPRANOLOL

292. METYPRANOLOL

(

(

Metipranololum

Metipranololum

, Optipranolol)

, Optipranolol)

1-Octan-4-[2-hydroksy-3-[(metyloetylo)-

1-Octan-4-[2-hydroksy-3-[(metyloetylo)-

amino]-

amino]-

    

    

-propoksy]-2,3,6-trimetylofenolu

-propoksy]-2,3,6-trimetylofenolu

β

β

background image

293. TYMOLOL

293. TYMOLOL

(

(

Timololum

Timololum

, Blocadren)

, Blocadren)

1-[(1,1-Dimetyloetylo)-amino]-3-[[4-(4-

1-[(1,1-Dimetyloetylo)-amino]-3-[[4-(4-

morfolinylo)-

morfolinylo)-

  

  

-1,2,5-tiadiazol-3-ilo]-oksy]-2-propanol

-1,2,5-tiadiazol-3-ilo]-oksy]-2-propanol

 

 

β

β

background image

294. ACEBUTOLOL

294. ACEBUTOLOL

(

(

Acebutololum

Acebutololum

, Sectral)

, Sectral)

N-[3-Acetylo-4-[2-hydroksy-3-[(1-

N-[3-Acetylo-4-[2-hydroksy-3-[(1-

metyloetylo)-

metyloetylo)-

    

    

-amino]-propoksy]-fenylo]-butanamid

-amino]-propoksy]-fenylo]-butanamid

 

 

β

β

background image
background image

295. ATENOLOL

295. ATENOLOL

(

(

Atenololum

Atenololum

, Tenormin)

, Tenormin)

4-[2-Hydroksy-3-[(1-metyloetylo)-amino]-

4-[2-Hydroksy-3-[(1-metyloetylo)-amino]-

propoksy]-

propoksy]-

    

    

-benzenoacetamid

-benzenoacetamid

 

 

β

β

background image

296. KARTEOLOL

296. KARTEOLOL

(

(

Carteololum

Carteololum

,Cartrol)

,Cartrol)

  

  

5-[3-[(1,1-Dimetyloetylo)-amino-2-hydroksy-

5-[3-[(1,1-Dimetyloetylo)-amino-2-hydroksy-

propoksy]-

propoksy]-

  

  

-3,4-dihydro-2(1H)-chinolinon

-3,4-dihydro-2(1H)-chinolinon

  

  

5-[3-(tert-Butyloamino)-2-hydroksypropoksy]-3,4-

5-[3-(tert-Butyloamino)-2-hydroksypropoksy]-3,4-

  

  

-dihydrokarbostyryl

-dihydrokarbostyryl

 

 

β

β

background image

297. ESMOLOL

297. ESMOLOL

(

(

Esmololum

Esmololum

, Brevibloc)

, Brevibloc)

4-[2-Hydroksy-3-[(1-metyloetylo)-amino]-

4-[2-Hydroksy-3-[(1-metyloetylo)-amino]-

propoksy-

propoksy-

    

    

-benzenopropionianu metylu

-benzenopropionianu metylu

 

 

β

β

background image

298. LEWOBUNOLOL

298. LEWOBUNOLOL

(

(

Levobunololum

Levobunololum

, Betagan Liquifilm)

, Betagan Liquifilm)

5-[3-[(1,1-Dimetyloetylo)-amino]-2-

5-[3-[(1,1-Dimetyloetylo)-amino]-2-

    

    

-hydroksypropoksy]-3,4-dihydro-1(2H)-

-hydroksypropoksy]-3,4-dihydro-1(2H)-

naftalenon

naftalenon

5-(3-tert-Butyloamino-2-hydroksypropoksy-3,4-

5-(3-tert-Butyloamino-2-hydroksypropoksy-3,4-

    

    

-dihydronaftalen-1(2H)-on

-dihydronaftalen-1(2H)-on

 

 

β

β

background image

299. METOPROLOL

299. METOPROLOL

(

(

Metoprolol

Metoprolol

, Lopressor)

, Lopressor)

1-[4-(2-Metoksyetylo)-fenoksy]-3-[(1-

1-[4-(2-Metoksyetylo)-fenoksy]-3-[(1-

metyloetylo)-

metyloetylo)-

    

    

-amino]-2-propanol

-amino]-2-propanol

 

 

β

β

background image

300. SOTALOL

300. SOTALOL

(

(

Sotalolum

Sotalolum

, Betapace)

, Betapace)

N-[4-[1-Hydroksy-2-[(1-metyloetylo)-amino]-

N-[4-[1-Hydroksy-2-[(1-metyloetylo)-amino]-

etylo]-

etylo]-

    

    

-fenylo]-metanosulfonamid

-fenylo]-metanosulfonamid

 

 

β

β

background image

2. Inhibitory syntezy katecholamin

2. Inhibitory syntezy katecholamin

301. METYROZYNA

301. METYROZYNA

(

(

Metyrosinum

Metyrosinum

, Demser)

, Demser)

Kwas 2-amino-3-(4-hydroksyfenylo)-2-metylo-

Kwas 2-amino-3-(4-hydroksyfenylo)-2-metylo-

propionowy

propionowy

 

 

background image
background image

USA: Doxazosin (Cardura), Phenoxybenzamine 

USA: Doxazosin (Cardura), Phenoxybenzamine 

(Dibenzyline),

(Dibenzyline),

 

 

Phentolamine (Regitine), Prazosin 

Phentolamine (Regitine), Prazosin 

(Minipress), 

(Minipress), 

Tamsulosin (Flomax), Terazosin 

Tamsulosin (Flomax), Terazosin 

(Hytrin), Tolazoline 

(Hytrin), Tolazoline 

(Priscoline). Acebutolol 

(Priscoline). Acebutolol 

(Sectral); Atenolol (Tenormin), 

(Sectral); Atenolol (Tenormin), 

Betaxolol, 

Betaxolol, 

Bisoprolol (Zebeta), Carteolol; Carvedilol 

Bisoprolol (Zebeta), Carteolol; Carvedilol 

(Coreg), Esmolol (Brevibloc), Labetalol 

(Coreg), Esmolol (Brevibloc), Labetalol 

(Normodyne), 

(Normodyne), 

Levobunolol (Betagan 

Levobunolol (Betagan 

Liquifilm), Metipranolol 

Liquifilm), Metipranolol 

(Optipranolol), 

(Optipranolol), 

Metoprolol (Lopressor), Nadolol 

Metoprolol (Lopressor), Nadolol 

(Corgard), 

(Corgard), 

Penbutolol (Levatol), Pindolol (Visken), 

Penbutolol (Levatol), Pindolol (Visken), 

Propranolol (Inderal), Sotalol (Betapace), Timolol

Propranolol (Inderal), Sotalol (Betapace), Timolol

         

         

background image

Document Outline