background image

Transport leku

background image

Dyfuzja bierna

Dyfuzja ułatwiona

Transport czynny

Filtracja

pinocytoza

background image

Dyfuzja bierna

Zgodnie z gradientem stężeń i proporcjonalnie 
do niego

Zgodnie z przyjętym współcześnie białkowo-
lipidowym modelem błony komórkowej, 
transport związków rozpuszczonych w wodzie 
zależy od ich zdolności do przenikania przez 
warstwę lipidową; im bardziej lipofilny jest 
związek, tym szybciej przenika przez błonę. 

Tak zwany transport porowy dotyczy tylko 
cząsteczek o średnicy poniżej 1,5 nm (15 A), a 
więc mniejszych niż cząsteczki większości 
leków.

background image

Dyfuzja ułatwiona

Transport niektórych związków, zwłaszcza 
hydrofilnych (np. glukozy), przebiega również 
zgodnie z gradientem stężenia, jednak 
szybciej, niż wynikałoby to z małej lipofilności 
cząsteczki.

Ten rodzaj transportu różni od dyfuzji biernej 
jeszcze to, że zwiększenie stężenia związku 
przyspiesza szybkość transportu tylko do 
pewnych granic; po przekroczeniu pewnej 
wielkości szybkość ta osiąga wartość 
maksymalną, której nie daje się już zwiększyć.

background image

Dyfuzja ułatwiona

Proces dyfuzji ułatwionej tłumaczy się 

istnieniem hipotetycznych nośników, 
przenoszących hydrofilną cząsteczkę przez 
lipofilną błonę. 

Nośnik wiąże się odwracalnie z 

przenoszonym związkiem, proporcjonalnie 
do jego stężenia. Wiązaniu może ulegać 
tylko związek o budowie komplementarnej 
do nośnika. 

background image

Dyfuzja ułatwiona

Dyfuzja ułatwiona przebiega więc zgodnie z 

gradientem stężeń, a jej szybkość określa 
powinowactwo przenoszonego związku do 
nośnika oraz liczba dostępnych nośników.

Proces ten, podobnie jak dyfuzja bierna, nie 

wymaga nakładu energii ze strony 
organizmu.

background image

Transport czynny

Przeciwnie do gradientu stężeń

Do funkcjonowania takiego procesu niezbędny jest 
wydatek energetyczny. 

Charakterystyka procesu przypomina dyfuzję 
ułatwioną; szybkość transportu zależy od 
komplementarności związku do systemu 
transportowego oraz od dostępności nośników.

Również i tu przekroczenie krytycznej wartości 
stężenia powoduje, że dalszy jego wzrost przestaje 
wpływać na szybkość transportu. 

Transport czynny leków występuje głównie w 
procesie eliminacji poprzez czynne wydalanie 
kanalikowe.

background image

Filtracja (przesączanie)

Jest procesem, w którym cząsteczki 

określonej wielkości są oddzielane od 
cieczy, w której są zawieszone w wyniku 
przechodzenia tej cieczy przez błonę 
porowatą o określonej wielkości porów. 

background image

Filtracja 

W przeciwieństwie do innych rodzajów 

transportu, przesączanie jest procesem 
czysto fizycznym i nie zależy od lipofilności, 
dysocjacji ani gradientu stężeń.

Parametrami określającymi proces 

przesączania są wielkość porów oraz 
gradient ciśnienia po obu stronach błony 
porowatej. 

background image

Filtracja 

Filtracja zachodzi w nerkach (przesączanie 

kłębuszkowe). W procesie tym do moczu 
pierwotnego przechodzi lek rozpuszczony w 
wodzie osocza, a nie związany z 
makrocząsteczką, np. albuminami. 

background image

Pinocytoza

Z procesami pinocytozy spotykamy się 

niekiedy przy transporcie leków, zwłaszcza 
w odniesieniu do białek, dużych 
fragmentów peptydów, nukleotydów, 
polisacharydów (heparyna) itp.


Document Outline