Leki kariotoniczne
Leki kariotoniczne
•na pracę serca ma wpływ
pobudzenie receptorów
•wyróżnia się cztery rodzaje
działania receptorów na
komórki mięśnia
sercowego:
1. efekt inotropowy
– dodatni(+) zwiększenie siły skurczu
mięśnia sercowego
– ujemny (-) zmniejszenie siły skurczu
mięśnia sercowego
2. efekt chronotropowy
– (+) zwiększenie/ (-) zmniejszenie
częstości skurczów mięśnia
sercowego
3. efekt batmotropowy
– (+) obniżenie/ (-)
podwyższenie progu
pobudliwości komórek mięśnia
sercowego
4. efekt dromotropowy
– (+) zwiększenie/ (-)
zmniejszenie szybkości
przewodzenia w mięśniu
sercowym
•niewydolnością serca nazywa
się zespół objawów
spowodowanych
uszkodzeniem mięśnia
sercowego
•przyczyny bardzo różne !!!
•obecnie w leczeniu
niewydolności mięśnia
sercowego stosuje się leki
ekonomizujące pracę
serca !!!
- diuretyki
- inhibitory ACE
- beta-blokery
- inne …
I. Glikozydy nasercowe
•wprowadzone do leczenia w
1785 roku
•AGLIKON + GENINA
•aglikon – decyduje o działaniu
na serce a genina – o
właściwościach
fizykochemicznych
Mechanizm działania:
•bezpośrednie hamowanie
aktywności pompy sodowo-
potasowej
•↑ stężenia jonów Na i ↓ stężenia
jonów K w komórkach mięśnia
sercowego
•↑ wolnych jonów Ca wewnątrz
komórek serca
Wskazania:
obecnie rzadko stosowane
•
leczenie przewlekłej
niewydolności serca
•
leczenie niemiarowości
nadkomorowych (głównie
migotanie przedsionków)
Przeciwwskazania:
1. Blok serca
2. Komorowe zaburzenia rytmu
3. Niewydolność oddechowa
4. Niewydolność nerek
5. Nadciśnienie tętnicze
6. Kardiomiopatia przerostowa
Działania niepożądane:
•są to jedne z najbardziej
toksycznych leków
•zmniejszenie łaknienia,
nudności wymioty, biegunka,
bóle brzucha, bóle głowy,
zmęczenie, senność
•NAJGROŹNIEJSZE:
zaburzenia rytmu serca
•obecnie znanych jest ponad
600 glikozydów nasercowych
•mają właściwości
kumulowania się w
tkankach, są silne i
niebezpieczne i nie mogą być
stosowane w samoleczeniu !!!
Najważniejsze surowce:
1. liść naparstnicy purpurowej
(Digitalis purpurea)
2. liść naparstnicy wełnistej
(Digitalis lanatae)
3. ziele konwalii (Convallariae)
4. ziele miłka wiosennego (Adonidis
vernalis)
5. liść oleandra (Neri)
6. cebula morska
Preparaty:
•digoksyna (Digoxin),
•metyldigoksyna (Bemecor,
Landicor, Medigox)
•digitoksyna (Digitoxin)
•proscylarydyna (Talusin)
•Preparaty złożone !!!
• Cardiol C
• Neocardina jest roślinnym
preparatem złożony – kompozycja
nalewek z ziela konwalii,
kwiatostanów głogu, korzenia
kozłka oraz dodatku nalewki z
owoców dzikiej róży
• wyciąg z głogu
Pomocniczo przy
nieznacznie
upośledzonej
wydolności serca,
sercu starczym,
zaburzeniach
krążenia
mózgowego na tle
miażdżycowym
II. dopamina
•działa na receptory β
1
w sercu
•zwiększa objętość wyrzutową
i pojemność minutową
•zwiększa przepływ krwi w
naczyniach nerkowych,
trzewnych i wieńcowych
•w większych dawkach
powoduje skurcz naczyń
Zastosowanie:
- ostra niewydolność krążenia
- wstrząs kardiogenny i
septyczny
Działania niepożądane:
- tachykardia i bóle dławicowe
- bóle głowy
- nudności, wymioty
!! Ze względu na krótki czas
działania podaje się ją tylko
we wlewie dożylnym !!
III. dobutamina
•syntetyczna pochodna dopaminy
•przyspiesza akcję serca
•↓opór naczyń obwodowych
•stosowana w niewydolności
serca, także po zawale
•stosowana we wlewie dożylnym,
pod kontrolą ciśnienia krwi i EKG
IV. Inhibitory fosfodiestrazy
•powodują ↑ stężenia cAMP i
efekty podobne do pobudzenia
receptora β-adrenolitycznego
•Duża toksyczność i działanie
arytmogenne = nie można ich
stosować przewlekle
•milrinon, amrinon
V. glukagon
•działa inotropowo i
chronotropowo dodatnio
•stosowany u pacjentów nie
reagujących na glikozydy
nasercowe
•także we wstrząsie zawałowym
oraz w niewydolności wywołanej
przez β-adrenolityki
Choroba niedokrwienna
serca
= choroba wieńcowa =
(IHD) =
niewydolność
wieńcowa
= dusznica bolesna
= dławica piersiowa
•zespół objawów klinicznych o
różnej patogenezie,
spowodowany niedostatecznym
dostarczaniem tlenu i związków
energetycznych do mięśnia
sercowego
•najczęstsza przyczyna (80%)
→ miażdżyca
Okresy kliniczne choroby
wieńcowej:
1)Stabilna choroba wieńcowa
2)Niestabilna choroba
wieńcowa
3)Zawał serca oraz jego
powikłania i następstwa
4)Nagły zgon sercowy
Farmakoterapia choroby
wieńcowej
•zmniejszenie obciążenia serca
poprzez zmniejszanie oporu
naczyniowego lub zmniejszanie
dopływu krwi do komór
•zmniejszenie wydatku
energetycznego mięśnia
sercowego
Podział kliniczny leków:
1. leki stosowane w leczeniu
napadów bólowych
2. leki stosowane w
profilaktyce napadów
bólowych
1) leki stosowane w
leczeniu napadów
bólowych
•szybko i krótko działające
azotany
•mechanizm działania: uwalniają
reaktywne wolne rodniki
azotynowe (NO
-
), które wnikają
do komórek i aktywują cyklazę
guanylową =
↑ stężenia cGMP =
rozkurcz mięśni gładkich naczyń i
ich rozszerzenie
•działanie azotanów polega na
zmniejszaniu obciążenia serca:
wstępnego (preload) i
następczego (afterload)
poprzez przemieszczenie krwi
do naczyń żylnych
•przerwanie napadu następuje
w wyniku korzystnej zmiany
stosunku dostawy tlenu do
zapotrzebowania na niego
NITROGLICERYNA
= triazotan glicerolu
(glyceryli trinitras)
•podstawowy lek z grupy
azotanów
•zmniejsza zapotrzebowanie
serca na tlen =
„ekonomizacja pracy serca”
•wchłania się bardzo szybko
z błony śluzowej jamy
ustnej – po 1-3 minutach
po podaniu podjęzykowym,
ale działanie jest krótkie
ZASTOSOWANIE:
•napad bólu dusznicowego
•profilaktyka napadu !!!
•ostry zawał mięśnia
sercowego
•ostra niewydolność serca
•przełom nadciśnieniowy
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:
•nagłe zaczerwienie twarzy
•uczucie gorąca
•ból głowy
•spadek ciśnienia =
omdlenia
•hipotonia
•alergia na lek
•jaskra
•krwawienie śródczaszkowe
PRZECIWSKAZANIA:
Preparaty:
- nitrogliceryna !!!
• Nitroglicerinum, Polnitrin – tabletki
podjęzykowe i podpoliczkowe
2. Nitracor, Nirmin, Nitroven –
ampułki
3. Nitromint – aerozol
4. Sustonit – tabletki
5. Nitroglycerinum
prolongatum - tabletki
6. Nitroderm TTS – plaster
7. Nitrocard - maść
profilaktyka
2. leki stosowane w
profilaktyce
napadów bólowych
a)leki β-adrenolityczne
b)leki blokujące kanały wapniowe
c) preparaty azotanów o przedłużonym działaniu
d)leki cytoprotekcyjne
e)statyny – p/miażdżycowe
f) inhibitory ACE
g)kwas acetylosalicylowy
a
) Leki β-adrenolityczne
•leki z wyboru !
•omówione wcześniej
•hamują czynność serca
•znoszą wpływ endogennych
amin katecholowych na serce
•głównie te blokujące receptor β
1
•propranolol, acebutolol, atenolol,
pindolol, alprenolol, tymolol
b) Leki blokujące kanały
wapniowe
•WSPÓLNA CECHA –
HAMOWANIE NAPŁYWU
JONÓW WAPNIA DO KOMÓRKI
•wiążą się z kanałami wapniowymi
co powoduje ich zamknięcie i
uniemożliwienie napływu jonów
Ca
2+
→ zmniejszeni oporu
obwodowego = ↓ ciśnienia serca
Wskazania:
•nadciśnienie tętnicze
•choroba niedokrwienna serca
•kardiomiopatie
•zapobieganie miażdżycy
•zapobieganie stanom
niedokrwiennym w OUN
Działania niepożądane:
•zazwyczaj łagodne
•bóle i zawroty głowy,
zaczerwienie twarzy,
hipotonia ortostatyczna,
tachykardia, bradykardia,
bloki serca …
•bezpieczniejsze i skuteczniejsze
leki nowej generacji
-
pozasercowe: zaparcia,
impotencja, uszkodzenie wątroby,
zaburzenia OUN, obrzęki
- werapamilu i dilitiazemu nie
wolno łączyć z β-blokerami i
glikozydami
Najczęściej stosowane
preparaty:
1) Pochodne dihydropirydyny:
- nifedypyna (Cordafen,
Cordipin, Nifecard)
- amlodypina (Norvasc,
Amlozek, Agen, Amlopin, etc.)
- nitrendypina (Nitrendypina)
- nimodypina (Nimotop)
- lacydypina (Lacipil)
2) Pochodne aryloalkiloaminy:
- werapamil (Isoptin,
Staveran, Lekoptin)
3) Pochodne benzodiazepiny:
- dilitiazem (Dilzem,
Oxycardil, Blocalcin)
c) Preparaty azotanów o
przedłużonym działaniu
•połączenia cząsteczek kwasu
azotowego najczęściej z
cukrami (sorbitol)
•mechanizm działania podobny
do nitrogliceryny =
działanie
miolityczne
= rozszerzenie
tętnic i żył wieńcowych
•są to leki
„ekonomizujace” pracę
serca
•działania niepożądane i
przeciwwskazania podobnie
jak nitrogliceryna
•możliwa tolerancja!!!
•dwuazotan sorbitolu
(isosorbidi dinitras):
Sorbonit,
Cardonit, Cornilat, Isoket,
Aerosonit (aerozol)
•monoazotan izosorbitolu
(isosorbidi dinitras):
Mononit,
Effox, Izonit, Monocard, Isomonit
d) inne
•trimetazydyna (Preductal)
–
lek cytoprotekcyjny,
zapobiega wyczerpywaniu się
zapasów ATP
•molsydomina
(Molsidomina)
–
rozszerza naczynia krwionośne,
zmniejsza zapotrzebowanie
mięśnia sercowego na tlen