Środki miejscowo znieczulające

Zasada działania

• Leki te porażają zakończenia bólowe i nerwy

czuciowe.

• Wywołują

odwracalną

depresję

przewodnictwa

nerwowego. Poprzez blokowanie kanałów sodowych

nerwach

czuciowych,

zmniejsza

się

przepuszczalność błony komórkowej dla jonów Na

, a

więc zmniejsza się szybkość depolaryzacji. Nie

zostaje osiągnięty próg potencjału czynnościowego,

następuje stabilizacja potencjału spoczynkowego, a

zatem zahamowanie odbioru bodźców i przewodzenia

impulsów do OUN. Blokada kanałów sodowych jest

związana z łączeniem się leku ze specyficznym

receptorem sprzężonym z kanałem sodowym.

• Napływające z obwodu sygnały nie docierają do

ośrodków kory mózgowej, które odbierają wrażenia

bólu. Zostaje przy tym zachowana świadomość

pacjenta.

Cel znieczulenia

miejscowego

• zniesienie bólu (analgesia)

• zniesienie odruchów autonomicznych

(areflexia)

• zmniejszenie napięcia mięśni

poprzecznie prążkowanych (relaxatio)

Podział

• W zależności od wiązania:

– Aminoestry
np. Prokaina, Tetrakaina,

Chloroprokaina, Kokaina, Benzokaina

– Aminoamidy
np. Prilokaina, Lidokaina, Mepiwakaina,

Bupiwakaina, Etidokaina, Ropiwakana

• W zależności od miejsca uchwytu i

mechanizmu działania:

– grupa A: działające na zewnętrzną część

kanałów Na

; do tych środków zaliczane są

toksyny (tetrodotoksyna)

– grupa B: działające na kanały Na

poprzez

wiązanie się z receptorami w
wewnątrzkomórkowej części kanału Na

lidokaina i jej pochodne

– grupa C: działające w niespecyficzny sposób

na lipidy błonowe, co powoduje zamknięcie
kanału Na

- np. Benzokaina i n-butanol

– grupa D: działające na receptory wewnętrznej

powierzchni kanałów Na

- większość środków

znieczulenia miejscowego

Właściwości

fizykochemiczne

• źle rozpuszczalne w wodzie, a dobrze

w lipidach (opóźnia wystąpienie
działania leku, zwiększa siłę i czas
działania)

• niska stała dysocjacji pK

(większe

stężenie niezjonizowanego środka i
sprzyja miejscowemu przenikaniu
środka do nerwu)

Środki znieczulające miejscowo

stosuje się przy różnych

technikach blokady nerwów,

aby umożliwić wykonanie

operacji bez wyłączenia

świadomości, w celu leczenia

stanów bólowych podczas

drobnych zabiegów

chirurgicznych i

stomatologicznych.

Podział znieczuleń

miejscowych

1. Znieczulenie nasiękowe /infiltracyjne/

–

pozanaczyniowe

–

dożylne

2. Blokada nerwów obwodowych

–

blokada pojedynczych nerwów

–

blokada pni nerwowych lub splotów

3. Centralne blokady nerwów

–

zewnątrzoponowa

–

podpajęczynówkowa

4. Znieczulenie powierzchniowe

Lidokaina

• pochodna amidowa o działaniu miejscowo

znieczulającym oraz lek

przeciwarytmiczny;

• stabilizuje błony komórkowe przez

zahamowanie szybkiego przepływu jonów

sodowych i niedopuszczenie do

depolaryzacji komórki pod wpływem

docierającego bodźca;

• rozprzestrzenia się w tkankach silniej niż

inne anestetyki lokalne;

• w znieczuleniu nasiękowym zaczyna

działać po 30-60 s i działanie utrzymuje się

30-60 min;

• po podaniu zewnątrzoponowym efekt

pojawia się po 5-15 min i trwa 4h;

• dodatek adrenaliny wydłuża działanie o

50%.

• metabolizm zachodzi w wątrobie.

Zastosowanie

• znieczulenie miejscowe błon

śluzowych;

• znieczulenie nasiękowe;
• blokady nerwów obwodowych i

splotów nerwowych;

• znieczulenie zewnątrzoponowe i

podpajęczynówkowe;

• znieczulenie doopłucnowe;
• znieczulenie odcinkowe dożylne /blok

Biera/;

• zaburzenia rytmu.

Mepiwakaina

• pochodna amidowa o działaniu

znieczulającym podobnym do Lidokainy;

• stosowana w stężeniach podobnych do

Lidokainy;

• w znieczuleniu zewnątrzoponowym

zaczyna działać po 5-15 min i działanie

utrzymuje się przez 1-3h;

• w znieczuleniu nasiękowym czas działania

wynosi 45-90min;

• Adrenalina nie przedłuża tak bardzo

działania jak w przypadku Lidokainy;

• rozkład odbywa się głównie w wątrobie.

Prilokaina

• pochodna amidowa o działaniu

znieczulającym podobnym do lidokainy;

• mniej toksyczna od lidokainy;
• działanie w blokadzie dużych nerwów

pojawia się po 10-20 min i trwa 3-5h;

• w znieczuleniu zewnątrzoponowym czas

działania pojawia się po 5-15 min i trwa
2,5-10h.

• metabolizowana w wątrobie i nerkach;
• przy stosowaniu dużych dawek może

pojawić się methemoglobinemia!!

Zastosowanie

• znieczulenia nasiękowe;
• blokady nerwów obwodowych;
• dożylne znieczulenie regionalne;
• znieczulenie zewnątrzoponowe;
• nie należy stosować w znieczuleniu w

położnictwie ze względu na
powstawanie methemoglobiny;

• krem EMLA /lidokaina + prilokaina/

Bupiwakaina / Markaina

• pochodna amidowa o działaniu

znieczulającym 4-krotnie silniejszym, jak i

również 4-krotnie bardziej toksycznym od

lidokainy;

• zwiększa potencjał progowy błon

komórkowych komórek nerwowych, co

blokuje powstawanie i przewodzenie

potencjału czynnościowego;

• kardiotoksyczna!!

• rozkład odbywa się przeważnie w wątrobie;

• w blokadzie dużych nerwów działanie

występuje po 15-30 min i trwa 6-12h;

• w znieczuleniu z.o. działanie rozpoczyna

się po 10-20 min i utrzymuje się do 3-5h.

Zastosowanie

• przede wszystkim do znieczulania

zewnątrzoponowego i
podpajęczynówkowego;

• znieczulenie nasiękowe;
• z powodu działania

kardiotoksycznego nie nadaje się do
dożylnego znieczulenia regionalnego.

Etidokaina

• pochodna amidowa o działaniu

znieczulającym 2-3-krotnie silniejszym od
lidokainy i nieco mniej toksyczna od
bupiwbupiwakainy;

• rozkładana głównie w wątrobie;
• w blokadzie dużych nerwów działanie

rozpoczyna się po 10-20 min i trwa 6-12h;

• w znieczuleniu zewnątrzoponowym

działanie pojawia się po 5-15 min i trwa 3-
5h.

Zastosowanie

• stosowana przede wszystkim do

znieczulenia zewnątrzoponowego i
blokady dużych nerwów;

• nie nadaje się do znieczulenia

podpajęczynówkowego.

Ropiwakaina

• jest homologiem N-propylowym

bupiwakainy i mepiwakainy;

• powoduje dłuższą blokadę czucia i

jest mniej kardiotoksyczna od

bupiwakainy;

• przy znieczuleniach

zewnątrzoponowych działanie

pojawia się po 10-20 min i trwa przez

3-6h;

• w blokadach nerwów działanie

występuje po 15-30 min i trwa przez

6-12h.

Zastosowanie

• znieczulenie nasiękowe;
• blokada nerwów i splotów;
• znieczulenie zewnątrzoponowe;
• pooperacyjne znieczulenie

zewnątrzoponowe;

• nie zaleca się stosowania u dzieci

poniżej 12 r.ż.

Prokaina

• pochodna estrowa o działaniu

znieczulającym miejscowo i o niewielkim

działaniu rozszerzającym na naczynia i

zwiotczającym mięśnie gładkie;

• zwiększa potencjał progowy błon

komórkowych komórek nerwowych i w ten

sposób blokuje powstawanie i

przewodzenie potencjału czynnościowego;

• źle rozprzestrzenia się w tkankach;

• rozkład odbywa się w osoczu;

• należy do najmniej toksycznych ŚMZ.

Dodatki do środków

znieczulających miejscowo

Do roztworów anestetyków dodaje się

często środki obkurczające naczynia,

stabilizatory

środki

przeciwbakteryjne.

Dodatek

środka

obkurczającego

naczynia

zmniejsza

resorpcję

większości

anestetyków,

wskutek

czego we krwi osiągane jest ich

mniejsze stężenie. Zmniejsza to

toksyczność i przedłuża czas ich

działania.

Adrenalina / Epinefryna

• dodawana jest w rozcieńczeniu 1:200000;
• jest wrażliwa na światło, pod wpływem

którego się rozkłada, dlatego wymaga

podania stabilizatora / np. dwusiarczan

sodu/;

• rezygnujemy z dodatku środka

obkurczającego naczynia w przypadku

podawania leków znieczulających w okolice

tętnic końcowych;

• objawy niepożądane w przypadku

omyłkowego wstrzyknięcia

donaczyniowego: tachykardia, wzrost

ciśnienia tętniczego, kołatanie serca.

Fenylefryna

• stosowana jako dodatek do

znieczulenia podpajęczynówkowego,

ale może być także stosowana do

znieczulenia nasiękowego i

zewnatrzoponowego;

• pobudza receptory α-adrenergiczne;
• nie wolno dodawać u osób z chorobą

niedokrwienną serca lub z hipertonią;

• objawy niepożądane: wzrost ciśnienia

tętniczego krwi.

Działania toksyczne

• przy właściwie dobranej dawce i

prawidłowo

wykonanej

blokadzie

stężenia w osoczu mieszczą się w
dopuszczalnym zakresie, w którym nie
należy

się

spodziewać

ogólnego

działania toksycznego

• ogólne reakcje toksyczne na środki

znieczulające miejscowo występują z
powodu

przedawkowania

lub

pomyłkowego

wstrzyknięcia

donaczyniowego

Miejsca działania

toksycznego

Zaburzenia funkcji:
- ośrodkowego układu nerwowego

(występują przy mniejszych dawkach i
mniejszych stężeniach w osoczu)

- serca i naczyń krwionośnych (większe dawki

i większe stężenia w osoczu – groźniejsze dla
życia i trudniejsze do leczenia)

Występowanie: 0,09% - 1,5% wszystkich

anestezji

Działanie toksyczne na OUN

Najczęstsze objawy:
   - niepokój
   - drżenie mięśniowe
   - uogólnione drgawki
   - śpiączka
   - ośrodkowe porażenie oddychania

Im silniejsza jest skuteczność anestetyku

lokalnego, tym silniejsze są działania

toksyczne na mózg.

Toksyczne objawy ośrodkowe, silne a

nieleczone, mogą prowadzić do śmierci.

Im wyższe stężenia w osoczu i im

szybszy jego wzrost, tym większe jest
niebezpieczeństwo niepożądanych
objawów ośrodkowych i tym silniejsze
są reakcje.

Najważniejsze przyczyny:
   - przedawkowanie
   - wstrzyknięcie do żyły lub tętnicy
   - szybkie wchłanianie w miejscu

wstrzyknięcia

Objawy ostrzegawcze

poprzedzające drgawki

• brak czucia na języku i wargach
• metaliczny smak
• senność
• zawroty głowy
• dzwonienie w uszach
• niewyraźna mowa
• drżenia mięśniowe
• oczopląs
• zaburzenia widzenia

Zapobieganie reakcjom OUN

• premedykacja lekiem

przeciwdrgawkowym (np. diazepam,

flunitrazepam, klonazepam)

• utrzymywanie możliwie niskiego

stężenia anestetyku we krwi

(postępowanie praktyczne – często

aspirować i powoli wstrzykiwać,

dodawać odpowiednich środków

obkurczających naczynia)

• przy wystąpieniu objawów

ostrzegawczych natychmiast przerwać

podawanie anestetyku, zalecić

hiperwentylację, wstrzyknąć diazepam

Kardiotoksyczność

• Wpływ anestetyków na serce:

– ujemne działanie inotropowe (zmniejszenie

kurczliwości mięśnia sercowego)

– zmniejszenie automatyki
– zmniejszenie szybkości przewodzenia

pobudzeń

– rozszerzenie naczyń

Objawy

• Początkowa stymulacja:

– hipertonia i tachykardia wskutek pobudzenia OUN

• Pierwotne stadium zahamowania:

– ujemny inotropizm

– zmniejszenie pojemności minutowej

– spadek ciśnienia tętniczego

• Drugi okres zahamowania:

– silny spadek pojemności minutowej serca

– rozszerzenie naczyń obwodowych

– silny spadek ciśnienia tętniczego

• Stadium końcowe:

– bradykardia zatokowa

– zaburzenia przewodnictwa wewnątrzsercowego

– arytmia komorowa (bupiwakaina)

– zatrzymanie akcji serca

Reakcje alergiczne

• występują dość rzadko i pojawiają się prawie

wyłącznie po podaniu aminoestrów

(tetrakainy, chloroprokainy, prokainy)

→ kwas para-

aminobenzoesowy

• po podaniu aminoamidów może wystąpić

reakcja alergiczna na obecny w preparatach

stabilizator metyloparaben

Objawy reakcji alergicznych:
   - alergiczne zapalenie skóry
   - napad astmy oskrzelowej
   - wstrząs anafilaktyczny

Bibliografia

1) R. Larsen „Anestezjologia”, wyd.

Urban & Parnter, Wrocław 2003

2) B. Kamiński „Anestezjologia i

intensywna terapia”, wyd. PZWL,

Warszawa 2000

3) P. Rosenberg „Anestezjologia”, wyd.

Novus Orbis, Gdańsk 1998

4) Internet

Document Outline