KOKAINA

Informacje ogólne



Kokaina jest naturalnym środkiem

miejscowo znieczulającym



Występuje w liściach roślin rodzaju

Erythroxylon



Farmakologicznie silniej działa

odmiana lewoskrętna, prawoskrętna

(pseudokokaina) występuje w

liściach w niewielkich ilościach



Kokaina wykazuje działanie:

miejscowo znieczulające

pobudzające układ

współczulny

pobudzający o.u.n.

Najważniejsze z punktu widzenia

leczniczego jest je działanie znieczulające.

Stosowana jest wyłącznie do znieczulania

błon śluzowych.

Kokaina jest zasadą tworzącą bezbarwne

kryształy lub biały krystaliczny proszek bez

zapachu o gorzkim smaku

Krótka historia



Krzew coca jest znany w Ameryce

Południowej od kilku tysięcy lat



Liście krzewu Erytryxylon coca

zostały przewiezione do europy

przez hiszpańskich kolonizatorów



W latach 60-tych XVIII w. Angelo

Mariani rozpoczął produkcję win z

dodatkiem kokainy



W 1886 r. Johan S. Pomberton stworzył

napój zawierający kokainę i kofeinę pod

nazwa Coca-Cola



W 1884 r. Freud zaproponował leczenie

heroinizmu za pomocą kokainy



Koller wykazał jej działanie znieczulające co

zapoczątkowało szerokie stosowanie

kokainy w medycynie



Problem ze śmiertelnymi zatruciami pojawił

się na przełomie lat 80 – 90 XX w. kiedy

zaczęto stosować czystą kokainę zamiast

żucia liści bądź spożywania ekstraktów z

tych liści

Drogi podania



Droga doustna – żucie liści coca (od ponad

3000 lat), w ten sposób jest zużywane

zwykle 12-15 g liści, można też

przyjmować w postaci herbatki



Wciąganie do nosa – najpopularniejsza

droga przyjmowania



Dożylne stosownie jest mało popularne ze

względu częstości przyjmowania w celu

osiągnięcia oczekiwanego efektu



W latach 80-tych XX w. pojawił się zwyczaj

palenia czystej zasady (crack)

Wchłanianie, wydalanie,

metabolizm



Podanie doustne – maksymalne

stężenie pojawi się po ok. 1h.

Wchłanianie tą drogą ma duże

znaczenie w przypadku tzw. body

packers, czyli osób przemycających

narkotyki w przewodzie pokarmowym.

Uszkodzenie pojemnika z narkotykiem

może powodować do zatrucia a nawet

do śmierci



Podanie donosowe – maksymalne stężenie

pojawia się po ok.. 50-60 min.



Palenie kokainy – pojawienie się

maksymalnego stężenia jest porównywalne z

czasem po podaniu dożylnym czyli ok.. 5 min



Ze względu na lipofilny charakter kokainy

łatwo przechodzi ona do o.u.n. gdzie po 15

min osiąga znacznie większe stężenie niż we

krwi



Kokaina jest szybko eliminowana z

organizmu



Klirens wynosi 2 l/min



Okres połowicznego wydalania 0,5-4 h

w zależności od okresu przyjmowania



U noworodków jest eliminowana

znacznie wolniej, okres połowicznego

wydalania wynosi 11-12 h



Zidentyfikowano kilkanaście metabolitów

kokainy



W moczu ilość ich maleje od benzoiloekgoniny,

esteru metylowego ekgoniny, ekgoniny,

kokainy, norkokainy do kokaetylenu



Przy jednoczesnej obecności w organiźmie

kokainy i etanolu dochodzi do transestryfikacji

i powstania kokaetylenu – metabolit o

dłużyszym okresie połowicznego wydalania niż

kokaina

Mechanizm działania

toksycznego



Działanie kokainy związane jest z zab.

Metabolizmu amin katecholowych



Kokaina wiąże się ze swoistymi

synapsami w błonie presynaptycznej i

hamuje wchłanianie zwrotne

neuromediatorów



Wzrost ciśnienia po przyjęciu narkotyku

jest związany z o.u.n. i nie zależny od jej

działania obwodowego



Kokaina powoduje również

uwalnianie adrenaliny z rdzenia

nadnerczy



Działanie toksyczne jest związane

ze stymulacją ukł. adrenergicznego

Zatrucia



Kokaina wywołuje euforię, niepokój,

drgawki, a niekiedy zab ze strony

serca, powoduje wzrost aktywności i

zmniejszenie uczucia zmęczenia



Objawy ze strony układu sercowo –

naczyniowego prowadzą do

tachykardii, arytmii, wzrostu ciśnienia

krwi i niedokrwienia



Dochodzi też do wzrostu temperatury

ciała i pocenia się



W ostrych zatruciach może pojawić

się: nieregularność oddechów

drgawki

utrata świadomości

śpiączka



Dawka śmiertelna doustna wynosi

1,0 – 1,5 g



Dawka śmiertelna podskórna wynosi

0,20 – 0,30 g



Kokaina wywołuje zależność typu

psychicznego



Długotrwałe stosowanie prowadzi do

zmian psychicznych, omamów

wzrokowych i słuchowych



Stosując przez nos dochodzi do

martwicy błon śluzowych

Produkcja i handel



Po marihuanie i żywicy konopnej

kokaina jest najczęściej sprzedawanym

narkotykiem na świecie.



Skonfiskowana ilości narkotyku — 578 t

na całym świecie w 2004 r.



handel odbywał się przede wszystkim

w Ameryce Południowej (44%) i w

Ameryce Północnej (34%), następnie w

Europie Zachodniej i Środkowej (15%)



Kolumbia to zdecydowanie największe

źródło nielegalnej kokainy na świecie.



Kolejni wielcy producenci to Peru i

Boliwia.



Ocenia się, że w 2004 r. globalna

produkcja kokainy wzrosła do 687 t, z

czego na Kolumbię przypada 56%, na

Peru 28%, a na Boliwię 16%



Większość kokainy konfiskowanej w

Europie pochodzi bezpośrednio z

Ameryki Południowej (głównie z

Kolumbii) lub wędruje przez Amerykę

Środkową i region Karaibów.



Głównymi miejscami wprowadzania

jej na rynek UE są Hiszpania,

Holandia i Portugalia, ale również

Belgia, Francja i Wielka Brytania

Konfiskaty



Ocenia się, że w 2004 r. w UE

dokonano 60 000 konfiskat 74 t

kokainy.



Większość przypadków konfiskaty

kokainy miała miejsce w krajach

Europy Zachodniej, szczególnie w

Hiszpanii, na którą przypada około

połowa przypadków konfiskaty oraz

ilości kokainy skonfiskowanej w UE w

ciągu ostatnich 5 lat

Cena i czystość



W 2004 r. średnia cena detaliczna kokainy

różniła się znacznie w poszczególnych

krajach UE i wynosiła od 41 euro za gram

w Belgii do ponad 100 euro za gram na

Cyprze, w Rumunii i Norwegii



Średnie ceny kokainy, z uwzględnieniem

współczynnika inflacji wykazywały w

latach 1999–2004 ogólną tendencję

spadkową



W porównaniu z heroiną, średnia

czystość kokainy dostępnej na rynku

detalicznym jest wysoka.



W 2004 r. wahała się od 24% w

Danii do 80% w Polsce, przy czym w

większości krajów odnotowano

czystość na poziomie 40–65%

Document Outline