Leki wspomagające leczenie cukrzycy

Cukrzyca

Cukrzyca jest przewlekłym

schorzeniem metabolicznym,

cechującym się wysokim stężeniem

glukozy we krwi-

hiperglikemią

(>7

mmol/l lub >10 mmol/l, 2 godzi. po

posiłku) wywołaną niedoborem

insuliny lub insulinoopornością.

Wyróżniamy 2 główne

typy cukrzycy:

•

Cukrzyca typu 1 (insulinozależna,

młodzieńcza):

- absolutny niedobór insuliny

- brak leczenia prowadzi do śpiączki ketonowej,

zgonu

•

Cukrzyca typu 2 (insulinoniezależna, wieku

dojrzałego)

- oporność na insulinę

- zaburzenia wydzielania insuliny, względny

niedobór

Insulina

Wydzielanie i mechanizm działania:

•

Insulina jest hormonem, składającym się

z 51 aminokwasów, uszeregowanych

w 2 łańcuchy polipeptydowe A i B, połączone

dwoma mostkami siarczkowymi

•

Jest wytwarzana w aparacie Golgiego

komórek

wysp trzustkowych w postaci

prohormonu- proinsuliny złożonej z cząsteczki

insuliny, peptydu C, która spichrzona

następnie w ziarnistościach

cytoplazmatycznych ulega podziałowi na oba

peptydy

•

ok. 40 % insuliny wydziela się w warunkach

podstawowych, reszta po posiłkach

•

Wydzielanie insuliny ma charakter

pulsacyjny, przy czym duże fale

wydzielnicze występują co 1,5-2 h, a na nie

nakładają się znacznie mniejsze i częstsze

(co 8-16 min)

•

Trzustka zdrowego człowieka wydziela 40-

50 jednostek insuliny na dobę

•

Insulina jest hormonem regulującym

zużytkowanie i spichrzanie składników

pożywienia, czyli ich właściwe

wykorzystanie

•

Jej działanie biologiczne obejmuje przemianę

węglowodanów, tłuszczów i białek,

zapoczątkowuje interakcje ze swoistym

receptorem błony komórek wrażliwych na insulinę

•

Następstwem tego procesu jest zwiększenie

transportu glukozy i niektórych metabolitów do

wnętrza komórek mięśniowych oraz tłuszczowych

i ich węwnątrzkomórkowa przemiana przez wpływ

na enzymy uczestniczące w odpowiednich

szlakach metabolicznych

•

W rezultacie wpływ insuliny na przemianę

węglowodanów wyraża się zwiększeniem

tkankowego zużytkowania glukozy i zmniejszenia

oddawania glukozy przez wątrobę do krwi co

ostatecznie powoduje zmniejszenie glikemii

Właściwości chemiczne

insuliny:

•

Oczyszczona insulina krystalizuje

w obecności cynku, tworząc biały,

bezwonny proszek nierozpuszczalny

w obojętnym pH

•

Łatwo rozpuszcza się w roztworach

lekko kwaśnych lub zasadowych

•

Może być podawana jedynie drogą

pozajelitową, ponieważ jest rozkładana

przez enzymy proteolityczne

Preparaty insuliny

Ze względu na długość działania

preparaty

insuliny dzieli się na:

•

Krótko działające (6-12 h)

•

O działaniu przedłużonym:

- długo działające (> 24 h)

- o średnio długim okresie działania

Preparaty krótko

działające

•

Są to insuliny krystaliczne, charakteryzują się małą

zawartością cynku (0,02mg/100 jm.) oraz szybkim

początkiem działania hipoglikemizującego,

przypadającym na 30 min. po podskórnym

wstrzyknięciu hormonu, działania szczytowe

występują po ok. 3 h, a całkowity czas działania nie

przekracza 8 h

•

Insuliny krystaliczne jedynie nadają się do stosowania

dożylnego

•

Podgrupę stanowią obecnie w Polsce dwa analogi

insuliny ludzkiej- insulina lispro i aspart, które określa

się mianem insulin szybko działających (początek

działania ok. 15 min, całkowity czas działania ok.4 h)

Preparaty o przedłużonym

okresie działania

Należą do nich:

•

Insuliny cynkowe

zawierające cynk

w nadmiarze (0,25mg/100 jm.).

Przedstawicielem tej grupy jest długo

działająca

insulina ultralente (>24 h),

insulina lente

o średnio długim

okresie działania (do 24 h)

•

Insulina izofanowa

o małej zawartości

cynku (0,02 mg/100 jm.) z dodatkiem białka

protaminy.

Jej działanie rozpoczyna się 2 h po

wstrzyknięciu i nie przekracza 20-24 h

•

Odrębnym przedstawicielem analogu

insuliny ludzkiej o przedłużonym okresie

działania jest

insulina glargin.

porównaniu z insuliną izofanową

początek jej działania następuje nieco

później, czas działania jest dłuższy, przy

czym stężenie hormonu we krwi jest

znacznie mniejsze i stałe, tak utrzymuje się

24 h, nie powodując hipoglikemii, natomiast

wyraźnie zmniejszając glikemię na czczo

Podsumowanie

preparaty insuliny

Preparaty

Źródło

Czas działania (h)

maksymal

Całkowity

Krótko działające

Insulina

krystaliczna

Insulina semilente

Wieprzowa,

wołowa lub

mieszane

½-3

1-5

5-8

12-16

O przedłużonym

działaniu

Insulina

surfenowa

Insulina globinowa

Insulina lente

Insulina izofanowa

Wołowa lub

wieprzowa

Wołowa

Wołowa,

wieprzowa lub

mieszana

3-6

6-10

8-12

10-16

12-18

18-24

Podsumowanie

preparaty insuliny cd.

Preparaty

Źródło

Czas działania (h)

maksymal

całkowity

Długo działające

Insulina

protaminowo-

cynkowa (PZI)

Insulina ultralente

Wołowa lub

wieprzowa

8-16

24-36

Powikłania

•

Najczęstszym powikłaniem jest

hipoglikemia

spowodowana przedawkowaniem insuliny w

skutek pomyłki lub pominięcia należnego

posiłku, nadmiernego wysiłku fizycznego,

wypicia alkoholu

•

Występują również

powikłania

immunologiczne

, do których należą:

- uczulenie

- insulinooporność

- lipodystrofia tkanki tłuszczowej podskórnej

Doustne leki

przeciwcukrzycowe

•

Do głównych grup leków podawanych

doustnie obniżających poziom

glukozy we krwi należą:

biguanidy

pochodne sulfonylomocznika

akarboza

Biguanidy

•

Mechanizm działania nie jest związany ze

stymulacją wydzielania insuliny. Ich działanie

polega na hamowaniu glukoneogenezy

wątrobowej

•

Hamują absorpcję glukozy w przewodzie

pokarmowym, nasilając jednocześnie jej

wychwyt przez tkanki obwodowe

•

Zmniejszają glikemię i mogą zmniejszać

dobowe zapotrzebowanie na insulinę o ok. 20

•

U zdrowych osób nie działają hipoglikemizująco

•

Rzadko stosuje się je w monoterapii

- są podawane razem z insuliną u chorych

z cukrzycą typu 1 skojarzoną z otyłością

stosuje się je łącznie z pochodnymi

sulfonylomocznika w cukrzycy typu 2

•

Najpoważniejszym objawem

niepożądanym towarzyszącym

leczeniu biguanidami jest kwasica

mleczanowa, mogąca przechodzić w

śpiączkę

Przeciwwskazania

•

Są przeciwwskazane u chorych z cukrzycą typu

- z niewydolnością nerek

- z niewydolnością wątroby

- u kobiet w ciąży

- u chorych z zawałem serca, niewydolnością

krążenia, niedrożnością tętnic kończyn dolnych

- z niewydolnością oddechową

- z białaczką

- nadużywających alkoholu

- w zaawansowanym wieku (> 70 rż.)

Metformina

•

Najczęściej stosowanym lekiem z grupy

biguanidów jest metformina

•

Nie wzmaga ona apetytu, jest chętnie

stosowana u otyłych pacjentów z cukrzycą

typu 2

•

Może być łączona z pochodnymi

sulfonylomocznika

•

Nie powoduje napadów hipoglikemii, ani

przyrostu masy ciała

•

Podawana przewlekle może zaburzać

wchłanianie wit. B

Pochodne

sulfonylomocznika

•

Mechanizm działania polega na wzmożeniu

wydzielania insuliny przez komórki

wysp

trzustkowych

•

Dobrze się wchłaniają po podaniu doustnym

i większość z nich osiąga maksymalne

stężenie we krwi po ok. 2-4 h

•

Wszystkie leki z tej grupy silnie wiążą się

z albuminami osocza, wchodząc w interakcje

z innymi lekami

•

Większość z nich (lub ich aktywne metabolity)

jest wydalanych z moczem

•

Są przeciwwskazane:

- w czasie ciąży, ponieważ pochodne sulfonylomocznika

przechodzą przez łożysko i pobudzają płodowe

komórki

do wydzielania insuliny powodując ciężkie

hipoglikemie okołoporodowe

- w nefropatii cukrzycowej w okresie niewydolności

nerek

- ostrym zakażeniu i zabiegu chirurgicznym,

w znieczuleniu ogólnym u chorego na cukrzycę typu 2

- uczuleniu na pochodne sulfonylomocznika

•

Objawy uboczne:

- są one zazwyczaj dobrze tolerowane

- zwiększają apetyt i mogą powodować wzrost masy

ciała

- może wystąpić ciężka hipoglikemia

- ok. 3 % pacjentów wykazuje objawy zaburzenia

czynności przewodu pokarmowego

- mogą wystąpić alergiczne reakcje skórne i

uszkodzenie szpiku kostnego

Interakcje lekowe

•

Interakcje innych leków z pochodnymi

sulfonylomocznika powoduje zwiększenie lub

przedłużenie ich działania hipoglikemizującego lub

osłabienie działania

•

Mechanizm interakcji jest różny, może polegać na

wydłużeniu biologicznego okresu półtrwania

pochodnych sulfonylomocznika, przez zahamowanie

ich metabolizmu i wydalania, na współzawodnictwie

w wiązaniu z białkami surowicy lub zależeć od

odrębnych skutków metabolicznych, prowadzących

do hipoglikemii lub hiperglikemii

•

Do leków osłabiających działanie pochodnych

sulfonylomcznika należą diuretyki oraz

glikokortykosteroidy

Doustne leki przeciwcukrzycowe z grupy pochodnych

sulfonylomocznika

Lek

Czas działania i okres

półtrwania

w godzinach

Aspekty

farmakokinetyczne

Uwagi

Tolbutamid

6-12 (4)

Część

przekształcana w

wątrobie do słabo

działającego

hydroksytolbutamid

u. Część

karboksylowana do

nieaktywnego

produktu.

Wydalanie przez

nerki.

Lek bezpieczny.

Najniższe

prawdopodobieńst

wo hipoglikemii.

Może zmniejszyć

wychwyt jodu

przez tarczycę.

Przeciwwskazany

w niewydolności

wątroby.

Glibenklamid

18-24 (10)

Część utleniana

w wątrobie do

umiarkowanie

aktywnych

produktów

i wydalana z

moczem. 50 %

wydalane

z kałem w postaci

niezmienionej.

Może wywołać

hipoglikemię.

W niewydolności

nerek dochodzi do

kumulowania się

aktywnego

metabolitu.

Lek

Czas działania

i (okres

półtrwania)

w godzinach

Aspekty

farmakokinetyczne

Uwagi

Glipizyd

16-24 (7)

Maksymalne stężenie

osoczowe po 1 h.

Większość

metabolizowana

w wątrobie do

nieaktywnych produktów

wydalanych

z moczem.

12 % wydalane z kałem.

Może wywołać

hipoglikemię.

Działa moczopędnie.

W niewydolności

nerek akumulacja

tylko nieaktywnych

produktów.

Doustne leki przeciwcukrzycowe z grupy pochodnych

sulfonylomocznika cd.

Inhibitory

-glukozydazy

•

Akarboza

- to inhibitor jelitowej

glukozydazy, jest stosowana w leczeniu

cukrzycy typu 2, nie reagującej na zmiany

diety lub inne leki

•

Zmniejsza ona wchłanianie węglowodanów

i redukuje po posiłkowy wzrost stężenia

glukozy we krwi

•

Podczas monoterapii akarbozą nie

obserwuje się stanów hipoglikemii,

ponieważ zwiększa glikemię po posiłkową

bez zwiększania insulinemii

Działania niepożądane

•

Są następstwem zwiększonej fermentacji

bakteryjnej w jelicie grubym

niestrawionych węglowodanów

•

Ich nasilenie zależy od skłonności

osobniczej i od dużej zawartości

sacharozy w diecie

•

Są to: wzdęcia, bóle brzucha, nadmierne

oddawanie gazów, biegunka

Pompa insulinowa

•

Pompa insulinowa jest niewielkim urządzeniem

umożliwiającym stałe dostarczanie organizmowi insuliny

bez konieczności robienia wielokrotnych zastrzyków.

Główny element pompy to elektronicznie sterowany,

precyzyjny silniczek, który działa poprzez tłok na wkład

z insulina, powodując wstrzykiwanie dokładnie

odmierzonej dawki hormonu. Insulina jest pompowana

okołodobowo przez zestaw infuzyjny: specjalny cienki

dren połączony z igłą wbitą pod skórę. Wkłucie pozostaje

w jednym miejscu przez ok. 1- 3 dni, po czym jego

usytuowanie, jak i sam zestaw, należy zmienić.

•

Insulina jest podawana przez pompę na dwa sposoby.

Dawkę bazową pompa podaje bez względu na to czy

spożywa się jakieś posiłki czy też nie. Natomiast bolusy -

jednorazowe duże dawki - wstrzykiwane są przed

posiłkiem. Pacjent może zaprogramować dozowanie

insuliny z dokładnością do 0,1 jednostki. Żadna igła czy

nawet najnowocześniejszy pen nie daje takiej możliwości.

Doppelherz Aktiv dla

diabetyków :

Postać: tabletki

Producent: QUEISSER PHARMA

GMBH & CO.

Preparat przeznaczony dla osób

z zaburzeniami metabolizmu

węglowodanów (cukrzycą).

Jedna tabletka dziennie pokrywa

zwiększone

zapotrzebowanie organizmu na witaminy

i substancje mineralne.

Doppelherz Aktiv na

poziom cukru

Postać: kapsułki

Producent: QUEISSER PHARMA

GMBH & CO

Preparat zalecany dla osób z zaburzeniami

metabolizmu węglowodanów (cukrzycą).

Zawiera wyciąg z kory cynamonowca zalecany

do stosowania w ramach diety dla osób

chorujących na cukrzycę

Dialevel® - Suplement

diety

Zawiera kombinację aktywnych

substancji mających pozytywny wpływ

na utrzymanie prawidłowego poziomu

cukru we krwi. Preparat może być stosowany

przez diabetyków, osoby z upośledzoną tolerancją

glukozy. Jedną z głównych substancji czynnych

zawartych w preparacie jest kwas alfa liponowy,

który sprzyja utrzymaniu prawidłowego

funkcjonowania układu nerwowego oraz korzystnie

wpływa na metabolizm węglowodanów i lipidów.

BIO-CHROM DIA X 60 TABL

Postać: tabletki

(60)

Producent: PHARMANORD

Chrom wspomaga działanie insuliny, dlatego

też pierwiastek ten ma znaczące działanie

biologiczne

dla organizmu.

Rolę chromu przedstawiono w wielu badaniach,

w których udokumentowano, że pacjenci z cukrzycą

typu 2, przyjmujący preparaty z chromem o wiele

łatwiej radzą sobie z chorobą. Obserwują oni spadek

poziomu glukozy, insuliny i cholesterolu.

Preparaty ziołowe

Rola ziół w cukrzycy skupia się przede wszystkim na

przeciwdziałaniu powikłaniom. Stosuje je się

również

w celu regulacji poziomu glukozy w surowicy krwi.

Do ziół, które opóźniają i zmniejszają wchłanianie

cukru z przewodu pokarmowego należą:

- liść morwy

- liść pokrzywy

- liść borówki czarnej

Wyróżniamy także zioła stymulujące wydzielanie

insuliny z wysp trzustkowych:

- owocnie fasoli

- korzeń żen-szenia

ZUCCARIN x 60 tabletek

Postać: tabletki

Redukuje wchłanianie cukru oraz stabilizuje poziom

cukru we krwi. Dzięki temu ułatwia on kontrolę wagi,

poprawia samopoczucie i powoduje wzrost wydolności

organizmu.

Skład:

Wyciąg z morwy białej (

Morus alba

) 500mg, celuloza

mikrokrystaliczna (stabilizator), fosforan diwapniowy

(stabilizator), stearynian magnezu,

(s.przeciwzbrylająca),

dwutlenek krzemu (s.przeciwzbrylająca).

Diaval

Kompleks ziołowy zawiera starannie

wybraną kombinację ekstraktów roślinnych,

które pozytywnie wpływają na regulację

poziomu cukru we krwi.

Działanie:

Najbardziej pożądany ziołowy suplement

diety stosowany w przypadku cukrzycy I i II typu:

* wpływa na obniżenie i regulację poziomu glukozy

we krwi

* poprawia działanie insuliny i doustnych leków

przeciwcukrzycowych

* pomaga w profilaktyce powikłań cukrzycy

Skład:

Chmiel zwyczajny, Owies zwyczajny, Centauria pospolita, Świetlik

łąkowy, Borówka czernica, Widłak goździsty.

Zioła fix Diabetosan

Postać: 20 saszetek

Producent: HERBAPOL-LUBLIN S.A.

Mieszanka stosowana w stanie przedcukrzycowym,

czyli u osób z rodzinną predyspozycją do tej choroby,

w cukrzycy utajonej, we wczesnym okresie cukrzycy

typu II (insulinoniezależnej) oraz pomocniczo w cukrzycy

leczonej innymi lekami przeciwcukrzycowymi (pochodne

biguanidu, sulfonylomocznika, insulina).

Skład:

- naowocnia fasoli,

- ziele rutwicy,

- korzeń cykorii,

- ziele pokrzywy.

DIABEX Cukier dla

diabetyków

Postać: proszek (25 sasz. x 5g)

DIABEX - pierwszy na rynku polskim, naturalny,

niskokaloryczny cukier (Erythritol ), przeznaczony

dla diabetyków jako substytut naturalnego cukru.

Ze wszystkich naturalnych słodzików ma najniższą

wartość kaloryczną, która jest prawie zerowa,

a indeks glikemiczny wynosi „0”.

Nie wpływa na poziom insuliny

oraz glukozy we krwi.

Bibliografia

•

„

Farmakologia. Podstawy farmakoterapii”

W. Kostowski, Z.S. Herman

PZWL Warszawa 2005

•

„

Farmakologia kliniczna” H. P. Rang, M.M.

Dale, J.M. Ritter wyd. Czelej Lublin 2001

•

„

Farmakologia. Podstawy farmakoterapii i

farmakologii klinicznej” W. Kostowski,

P. Kubikowski

Document Outline