Leki hamujące 

Leki hamujące 

receptory            

receptory            





-

-

adrenergiczne

adrenergiczne

(antagoniści receptorów 

(antagoniści receptorów 





-

-

adrenergicznych, leki 

adrenergicznych, leki 





-

-

adrenolityczne, 

adrenolityczne, 





-blokery)

-blokery)

 

 

Antagoniści receptorów 

Antagoniści receptorów 





-adrenergicznych hamują 

-adrenergicznych hamują 

kompetytywnie receptory 

kompetytywnie receptory 





. Blokada receptorów 

. Blokada receptorów 

 



 



znosi dodatnie działanie inotropowe i 

znosi dodatnie działanie inotropowe i 

chronotropowe katecholamin na serce, zaś blokada 

chronotropowe katecholamin na serce, zaś blokada 

receptorów 

receptorów 





2- zwiotczające działanie na 

2- zwiotczające działanie na 

mięśniówkę gładką.

mięśniówkę gładką.

   Poza tym antagoniści receptorów 

   Poza tym antagoniści receptorów 





-

-

adrenergicznych tłumią wpływ katecholamin na 

adrenergicznych tłumią wpływ katecholamin na 

przemianę materii.

przemianę materii.

 

 

Podział działania

Podział działania



Selektywności w stosunku do receptorów 

Selektywności w stosunku do receptorów 





 (tzw. 

 (tzw. 

kardioselektywności),

kardioselektywności),



Częściowo agonistycznej aktywności (PAA=partial 

Częściowo agonistycznej aktywności (PAA=partial 

agonistic activity)odpowiadającej wewnętrznej 

agonistic activity)odpowiadającej wewnętrznej 

aktywności sympatykomimetycznej,

aktywności sympatykomimetycznej,



Nieswoistego dzialania na błonę komórkową,

Nieswoistego dzialania na błonę komórkową,



Dodatkowego działania polegającego na 

Dodatkowego działania polegającego na 

rozszerzaniu naczyń krwionośnych.

rozszerzaniu naczyń krwionośnych.

 

 

Nieselektywni antagoniści receptorów 

Nieselektywni antagoniści receptorów 

adrenergicznych 

adrenergicznych 





         

         

Pierwszym z nieselektywnych 

Pierwszym z nieselektywnych 





blokerów jest 

blokerów jest 

propranolol.

propranolol.

 Poza wskazaniami sercowo-

 Poza wskazaniami sercowo-

naczyniowymi okazał się skuteczny w samoistnym 

naczyniowymi okazał się skuteczny w samoistnym 

drżeniu, zaburzeniach lękowych oraz w 

drżeniu, zaburzeniach lękowych oraz w 

profilaktyce migreny. Ponadto wykorzystuje się go 

profilaktyce migreny. Ponadto wykorzystuje się go 

w leczeniu nadczynności tarczycy.

w leczeniu nadczynności tarczycy.

         

         

Innymi nieselektywnymi 

Innymi nieselektywnymi 





-blokerami są m.in. 

-blokerami są m.in. 

Bupranolol, nadolol i penbutolol. 

Bupranolol, nadolol i penbutolol. 

 

 

Selektywni antagonisci receptorów 

Selektywni antagonisci receptorów 

adrenergicznych 

adrenergicznych 





  

  

Wykazują większe powinowactwo do receptorów 

Wykazują większe powinowactwo do receptorów 

 



 



niż do 

niż do 

receptorów 

receptorów 





2. Jest to selektywność względna i zanika w 

2. Jest to selektywność względna i zanika w 

przypadku stosowania dużych dawek.

przypadku stosowania dużych dawek.

    

    

Stosuje się je u osób z zaburzoną tolerancją glukozy lub z cukrzycą.

Stosuje się je u osób z zaburzoną tolerancją glukozy lub z cukrzycą.

    

    

Są to:

Są to:

    

    

acebutolol, 

acebutolol, 

    

    

atenolol, 

atenolol, 

    

    

celiprolol, 

celiprolol, 

    

    

betaksolol,

betaksolol,

    

    

metoprolol, 

metoprolol, 

    

    

nebiwolol, 

nebiwolol, 

    

    

talinolol.

talinolol.

 

 

Blokery receptorów adrenergicznych 

Blokery receptorów adrenergicznych 





 

 

typu PAA (o aktywności częściowo 

typu PAA (o aktywności częściowo 

agonistycznej)

agonistycznej)

    

    

Aktywność częściowo agonistyczna oznacza, że jest to częściowy 

Aktywność częściowo agonistyczna oznacza, że jest to częściowy 

agonista i równocześnie częściowy antagonista, ale przeważa 

agonista i równocześnie częściowy antagonista, ale przeważa 

komponent antagonistyczny. Są to m.in..: 

komponent antagonistyczny. Są to m.in..: 

    

    

acebutolol, 

acebutolol, 

    

    

karteolol, 

karteolol, 

    

    

oksprenolol  

oksprenolol  

    

    

pindolol.

pindolol.

    

    

    

    

W przypadku większości wskazań działanie w rodzaju PAA należy 

W przypadku większości wskazań działanie w rodzaju PAA należy 

ocenić jako negatywne. Duże badania epidemiologiczne wykazały 

ocenić jako negatywne. Duże badania epidemiologiczne wykazały 

wyższość czystych antagonistów receptorów adrenergicznych 

wyższość czystych antagonistów receptorów adrenergicznych 





 

 

nad 

nad 





-blokerami typu PAA. U pacjentów z tendencją do zaburzeń 

-blokerami typu PAA. U pacjentów z tendencją do zaburzeń 

rytmu z jego zwolnieniem obniżają one słabiej częstość 

rytmu z jego zwolnieniem obniżają one słabiej częstość 

spoczynkową, ale mogą w związku z tym prowadzić do bradykardii.

spoczynkową, ale mogą w związku z tym prowadzić do bradykardii.

 

 

Leki blokujące receptory 

Leki blokujące receptory 





-

-

adrenergiczne z działaniem 

adrenergiczne z działaniem 

stabilizującym błonę

stabilizującym błonę

   

   

Nieswoiste działanie błonowe jest to składowa 

Nieswoiste działanie błonowe jest to składowa 

działania miejscowo znieczulającego i 

działania miejscowo znieczulającego i 

stabilizującego błonę, która jest niezależna od 

stabilizującego błonę, która jest niezależna od 

działania blokującego receptory 

działania blokującego receptory 





-adrenergiczne. 

-adrenergiczne. 

Wzrasta ona w miarę wzrostu lipofilności leku 

Wzrasta ona w miarę wzrostu lipofilności leku 

blokującego receptory 

blokującego receptory 





.

.

 

 

Leki blokujące receptory adrenergiczne 

Leki blokujące receptory adrenergiczne 





 o działaniu polegającym na 

 o działaniu polegającym na 

rozszerzaniu naczyń krwionośnych

rozszerzaniu naczyń krwionośnych

    

    

Do leków z tej grupy należą: 

Do leków z tej grupy należą: 

    

    

karwedilol, 

karwedilol, 

    

    

celiprolol, 

celiprolol, 

    

    

nebiwolol.

nebiwolol.

   

   

    

    

Efekt rozszerzania naczyń krwionośnych karwedilolu polega na 

Efekt rozszerzania naczyń krwionośnych karwedilolu polega na 

równoczesnym blokowaniu  receptorów adrenergicznych 

równoczesnym blokowaniu  receptorów adrenergicznych 





 i 

 i 





. 

. 

Celiprolol działa rozszerzająco na naczynia ze względu na 

Celiprolol działa rozszerzająco na naczynia ze względu na 

aktywność częściowo agonistyczną wobec receptorów 

aktywność częściowo agonistyczną wobec receptorów 





2.  

2.  

Nebiwolol prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych  w 

Nebiwolol prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych  w 

wyniku uwalniania się tlenku azotu.

wyniku uwalniania się tlenku azotu.

 

 

Leki blokujące receptory 

Leki blokujące receptory 





-

-

adrenergiczne- racemiczne i optycznie 

adrenergiczne- racemiczne i optycznie 

czynne

czynne

   

   

Większość blokujących receptory 

Większość blokujących receptory 





adrenergiczne 

adrenergiczne 

występuje w postaci racematów, chociaż S-

występuje w postaci racematów, chociaż S-

enancjomer wywiera działanie blokujące 00 razy 

enancjomer wywiera działanie blokujące 00 razy 

silniej niż R-enancjomer. Działanie stabilizujące 

silniej niż R-enancjomer. Działanie stabilizujące 

błonę jest takie samo u obu enancjomerów.

błonę jest takie samo u obu enancjomerów.

 

 

Wskazania do stosowania 

Wskazania do stosowania 





-blokerów

-blokerów



choroba wieńcowa,

choroba wieńcowa,



czynnościowe zaburzenia serca i układu krążenia, 

czynnościowe zaburzenia serca i układu krążenia, 



niewydolność serca, 

niewydolność serca, 



zaburzenia rytmu serca,

zaburzenia rytmu serca,



nadciśnienie,

nadciśnienie,



guz chromochłonny, 

guz chromochłonny, 



profilaktyka migreny,

profilaktyka migreny,



nadczynność tarczycy,

nadczynność tarczycy,



drżenie mięśni.

drżenie mięśni.

 

 

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania



Obturacyjne zaburzenia wentylacji,

Obturacyjne zaburzenia wentylacji,



Zaburzenia rytmu serca w przebiegu bradykardii,

Zaburzenia rytmu serca w przebiegu bradykardii,



Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia,

Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia,



Cukrzyca ze skłonnością do samoistnych niedocukrzeń- w wyniku 

Cukrzyca ze skłonnością do samoistnych niedocukrzeń- w wyniku 

maskowania efektu katecholamin.

maskowania efektu katecholamin.

 

 

Działania niepożądane

Działania niepożądane

Nieswoiste:

Nieswoiste:



objawy żołądkowo-jelitowe (dolegliwości w górnej części brzucha, 

objawy żołądkowo-jelitowe (dolegliwości w górnej części brzucha, 

nudności, wymioty i biegunka), 

nudności, wymioty i biegunka), 



zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (zmęczenie, 

zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (zmęczenie, 

uczucie rozbicia i bóle głowy),

uczucie rozbicia i bóle głowy),



rzadko- reakcje alergiczne pod postacią wyprysków i świądu.

rzadko- reakcje alergiczne pod postacią wyprysków i świądu.

Specyficzne (swoiste):

Specyficzne (swoiste):



zwiększenie oporu w drogach oddechowych,

zwiększenie oporu w drogach oddechowych,



osłabienie siły skurczu serca,

osłabienie siły skurczu serca,



bradykardie,

bradykardie,



zaburzenia krążenia z niskim ciśnieniem krwi,

zaburzenia krążenia z niskim ciśnieniem krwi,



pogorszenia w przebiegu zaburzeń krążenia obwodowego.

pogorszenia w przebiegu zaburzeń krążenia obwodowego.

 

 

 

 

Dziękuję za uwagę

Dziękuję za uwagę