Antybiotyki 

Antybiotyki 

aminoglikozydowe

aminoglikozydowe

Mechanizm działania

Mechanizm działania

Aminoglikozydy 

Aminoglikozydy 

bakteryjne gromadzą 

bakteryjne gromadzą 

się w komórkach bakteryjnych, gdzie 

się w komórkach bakteryjnych, gdzie 

łączą się niodwracalnie z 

łączą się niodwracalnie z 

podjednostką

podjednostką

 30S rybosomu

 30S rybosomu

 i w ten 

 i w ten 

sposób powodują kompleksowe 

sposób powodują kompleksowe 

zaburzenie syntezy białka . Zostaje 

zaburzenie syntezy białka . Zostaje 

zahamowany zarówno początek 

zahamowany zarówno początek 

syntezy białek

syntezy białek

, jak i 

, jak i 

przedłużanie 

przedłużanie 

początkowych łańcuchów 

początkowych łańcuchów 

peptydowych

peptydowych

. 

. 

Mechanizm działania c.d.

Mechanizm działania c.d.

Ponadto przez wiązanie

Ponadto przez wiązanie

 amonoglikozydów 

 amonoglikozydów 

do 

do 

rybosomów

rybosomów

 dochodzi do błędnego odczytu 

 dochodzi do błędnego odczytu 

przy 

przy 

translacji

translacji

 i wytworzenia w ten sposób 

 i wytworzenia w ten sposób 

fałszywych białek enzymatycznych i 

fałszywych białek enzymatycznych i 

strukturalnych (tzw. 

strukturalnych (tzw. 

białek nonsensownych

białek nonsensownych

), 

), 

które powodują 

które powodują 

nieodwracalne uszkodzenie 

nieodwracalne uszkodzenie 

błon komórkowych

błon komórkowych

.

.

Ponieważ 

Ponieważ 

drobnoustroje beztlenowe

drobnoustroje beztlenowe

 nie 

 nie 

gromadzą 

gromadzą 

aminoglikozydów

aminoglikozydów

, są na nie 

, są na nie 

oporne.

oporne.

Zakres działania

Zakres działania

Antybiotyki aminoglikozydowe

Antybiotyki aminoglikozydowe

 

 

jest to grupa bakteriobójczych 

jest to grupa bakteriobójczych 

antybiotyków,                 o szczególnym 

antybiotyków,                 o szczególnym 

znaczeniu w zwalczaniu groźnych 

znaczeniu w zwalczaniu groźnych 

zakażeń wywołanych bakteriami 

zakażeń wywołanych bakteriami 

Gram-

Gram-

ujemnymi, 

ujemnymi, 

zwłaszcza 

zwłaszcza 

pałeczki duru

pałeczki duru

, 

, 

czerwonki

czerwonki

, 

, 

okrężnicy 

okrężnicy 

(

(

Escherichia coli

Escherichia coli

), 

), 

krztuśca

krztuśca

, 

, 

tularemii

tularemii

, 

, 

ropy błękitnej

ropy błękitnej

 

 

(

(

Pseudomonas aeruginosa

Pseudomonas aeruginosa

)

)

 i innych (nie 

 i innych (nie 

działają na bakterie z rodzaju 

działają na bakterie z rodzaju 

Haemophilus

Haemophilus

)

)

.

.

Beztlenowce 

Beztlenowce 

są zawsze, a 

są zawsze, a 

paciorkowce 

paciorkowce 

przeważnie oporne.  

przeważnie oporne.  

 

 

Powstawanie oporności

Powstawanie oporności

Powstawanie oporności wiąże się 

Powstawanie oporności wiąże się 

najczęściej  w wytwarzaniem 

najczęściej  w wytwarzaniem 

enzymów inaktywujących 

enzymów inaktywujących 

aminoglikozydy

aminoglikozydy

.

.

Genetyczna informacja o tych 

Genetyczna informacja o tych 

enzymach jest zlokalizowana w 

enzymach jest zlokalizowana w 

plazmidach oporności

plazmidach oporności

.

.

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka

Wszystkie antybiotyki z tej grupy 

Wszystkie antybiotyki z tej grupy 

nie wchłaniają się z 

nie wchłaniają się z 

przewodu pokarmowego 

przewodu pokarmowego 

(wyjątek - 

(wyjątek - 

neomycyna

neomycyna

). 

). 

Natomiast  po podaniu domięśniowym wchłaniają 

Natomiast  po podaniu domięśniowym wchłaniają 

się bardzo szybko.

się bardzo szybko.

 

 

We krwi wiążą się z białkami osoczowymi w 

We krwi wiążą się z białkami osoczowymi w 

10-33%.

10-33%.

 

 

Przenikają łatwo do 

Przenikają łatwo do 

mleka

mleka

 ale słabo do 

 ale słabo do 

płynu 

płynu 

mózgowo-rdzeniowego

mózgowo-rdzeniowego

, 

, 

płynu śródgałkowego

płynu śródgałkowego

 i 

 i 

kości

kości

. Wybiórczo gromadzą się w 

. Wybiórczo gromadzą się w 

uchu 

uchu 

wewnętrznym

wewnętrznym

 oraz 

 oraz 

korze nerek

korze nerek

 co odpowiada za ich 

 co odpowiada za ich 

działania niepożądane.

działania niepożądane.

Nie ulegają w ustroju człowieka biotransformacji. Są 

Nie ulegają w ustroju człowieka biotransformacji. Są 

wydalane 

wydalane 

przez nerki z moczem

przez nerki z moczem

 oraz przez 

 oraz przez 

wątrobę 

wątrobę 

z żółcią

z żółcią

, w stanie 

, w stanie 

niezmienionym

niezmienionym

. Mogą się 

. Mogą się 

kumulować w organizmie, jeśli pacjent choruje na 

kumulować w organizmie, jeśli pacjent choruje na 

niewydolność nerek.

niewydolność nerek.

Działania niepożądane

Działania niepożądane

Ototoksyczność

Ototoksyczność

 – upośledzenie słuchu, po 

 – upośledzenie słuchu, po 

początkowej fazie odwracalnej, przy 

początkowej fazie odwracalnej, przy 

kontynuowaniu leczenia stają się nieodwracalne.

kontynuowaniu leczenia stają się nieodwracalne.

Nefrotoksyczność

Nefrotoksyczność

 – uszkodzenie nerek dzięki 

 – uszkodzenie nerek dzięki 

zdolności do regeneracji nabłonka kanalików jest 

zdolności do regeneracji nabłonka kanalików jest 

najczęściej odwracalne.

najczęściej odwracalne.

Działanie 

Działanie 

kuraropodobne

kuraropodobne

 - mogą wywołać blok 

 - mogą wywołać blok 

nerwowo – mięśniowy na etapie synapsy 

nerwowo – mięśniowy na etapie synapsy 

Układ pokarmowy

Układ pokarmowy

 - powodują uszkodzenie śluzówki 

 - powodują uszkodzenie śluzówki 

jamy ustnej powodując nadżerki i owrzodzenia. 

jamy ustnej powodując nadżerki i owrzodzenia. 

Działanie to może dotyczyć całego przewodu 

Działanie to może dotyczyć całego przewodu 

pokarmowego.  

pokarmowego.  

Wpływ na płód

Wpływ na płód

 - aminoglikozydy dobrze przenikają 

 - aminoglikozydy dobrze przenikają 

przez 

przez 

łożysko

łożysko

, mogą powodować 

, mogą powodować 

uszkodzenie 

uszkodzenie 

słuchu u płodu

słuchu u płodu

. 

. 

Zastosowanie

Zastosowanie

Nie wszystkie antybiotyki tej grupy 

Nie wszystkie antybiotyki tej grupy 

wykazują identyczną aktywność wobec 

wykazują identyczną aktywność wobec 

określonych szczepów bakteryjnych.

określonych szczepów bakteryjnych.

Streptomycyna 

Streptomycyna 

i

i

 kanamycyna

 kanamycyna

 nie są 

 nie są 

obecnie wykorzystywane do leczenia 

obecnie wykorzystywane do leczenia 

infekcji szczepami bakterii 

infekcji szczepami bakterii 

Gram-

Gram-

ujemnych

ujemnych

, oporność wobec 

, oporność wobec 

pozostałych przedstawicieli tej grupy 

pozostałych przedstawicieli tej grupy 

jest zróżnicowana. Najwięcej szczepów 

jest zróżnicowana. Najwięcej szczepów 

opornych stwierdza się na 

opornych stwierdza się na 

gentamycynę

gentamycynę

 i 

 i 

tobramycynę

tobramycynę

, a 

, a 

najmniej na 

najmniej na 

amikacynę

amikacynę

.

.

Zastosowanie

Zastosowanie

c.d.

c.d.

Aminoglikozydy

Aminoglikozydy

, ze względu na dużą siłę 

, ze względu na dużą siłę 

działania, ale też znaczną toksyczność, 

działania, ale też znaczną toksyczność, 

stosuje się do leczenia ciężkich zakażeń. 

stosuje się do leczenia ciężkich zakażeń. 

Wykorzystuje się je do leczenia m.in.: 

Wykorzystuje się je do leczenia m.in.: 

gruźlicy

gruźlicy

, 

, 

zapalenia opon mózgowych

zapalenia opon mózgowych

, 

, 

zapalenia dróg moczowych

zapalenia dróg moczowych

 i 

 i 

żółciowych

żółciowych

, 

, 

zapalenia wsierdzia

zapalenia wsierdzia

, 

, 

dżumy

dżumy

, 

, 

tularemii

tularemii

, 

, 

zakażeń pałeczkami 

zakażeń pałeczkami 

ropy błękitnej

ropy błękitnej

, 

, 

zakażeń 

zakażeń 

dróg pokarmowych

dróg pokarmowych

 (

 (

czerwonka, dur

czerwonka, dur

) oraz do 

) oraz do 

wyjaławiania 

wyjaławiania 

przewodu pokarmowego

przewodu pokarmowego

 przed 

 przed 

zabiegami chirurgicznymi.

zabiegami chirurgicznymi.

W przypadku aminoglikozydów obserwuje się 

W przypadku aminoglikozydów obserwuje się 

efekt poantybiotykowy

efekt poantybiotykowy

. Działanie niszczące 

. Działanie niszczące 

na drobnoustroje utrzymuje się jeszcze przez 

na drobnoustroje utrzymuje się jeszcze przez 

pewien czas po wydaleniu leku z ustroju.

pewien czas po wydaleniu leku z ustroju.

Podział i przykłady

Podział i przykłady

Do grupy 

Do grupy 

aminoglikozydów

aminoglikozydów

 należą m.in.:

 należą m.in.:

pochodne naturalne 

pochodne naturalne 



streptomycyna

streptomycyna



neomycyna 

neomycyna 



gentamycyna 

gentamycyna 



sisomycyna 

sisomycyna 



kanamycyna 

kanamycyna 



tobramycyna 

tobramycyna 

pochodne półsyntetyczne 

pochodne półsyntetyczne 



netelmycyna

netelmycyna



amikacyna

amikacyna



dibekacyna 

dibekacyna 

Podział na generacje 

Podział na generacje 

Aminoglikozydy I generacji

Aminoglikozydy I generacji

streptomycyna (

streptomycyna (

Streptomycinum

Streptomycinum

-ampułki) 

-ampułki) 

paromomycyna 

paromomycyna 

neomycyna (

neomycyna (

Baneocin

Baneocin

-maść, 

-maść, 

Bivacin

Bivacin

-

-

maść, krople do oczu; 

maść, krople do oczu; 

Dicortinef

Dicortinef

-maść do 

-maść do 

oczu, krople do oczui uszu; 

oczu, krople do oczui uszu; 

Neomycinum

Neomycinum

-

-

tabletki, aerozole, maść do oczu) 

tabletki, aerozole, maść do oczu) 

kanamycyna 

kanamycyna 

Aminoglikozydy II generacji

Aminoglikozydy II generacji

gentamycyna (

gentamycyna (

Bedicort

Bedicort

-maść; 

-maść; 

Dexamytrex

Dexamytrex

-

-

maść, krople do oczu; 

maść, krople do oczu; 

Diprogenta

Diprogenta

-maść, 

-maść, 

krem; 

krem; 

Gentamycin TZF

Gentamycin TZF

 - ampułki, maść do 

 - ampułki, maść do 

oczu; 

oczu; 

netylmycyna (

netylmycyna (

Guardocin

Guardocin

-ampułki; 

-ampułki; 

Netromycin-

Netromycin-

ampułki)

ampułki)

sisomycyna

sisomycyna

tobramycyna (

tobramycyna (

Brulamycyna

Brulamycyna

-ampułki, krople 

-ampułki, krople 

do oczu; 

do oczu; 

Tobrex

Tobrex

- krople, maść do oczu)

- krople, maść do oczu)

amikacyna (

amikacyna (

Amikacin

Amikacin

-ampułki; 

-ampułki; 

Biodacyna

Biodacyna

-

-

ampułki, krople do oczu)

ampułki, krople do oczu)

Aminoglikozydy III generacji

Aminoglikozydy III generacji

daktynomycyna – antybiotyk cytostatyczny 

daktynomycyna – antybiotyk cytostatyczny 

sepamycyna 

sepamycyna