Leki przeciwkaszlowe
Leki przeciwkaszlowe
Kaszel – odruch fizjologiczny mający na
celu udrożnienie dróg oddechowych
Stany, w których najczęściej występuje
kaszel:
* ciała obce w drogach oddechowych,
* stany zapalne, w których
podrażnione są
zakończenia
nerwowe (choroby płuc, oskrzeli,
opłucnej, choroby krtani)
Podział leków przeciwkaszlowych:
1. Opioidowe leki przeciwkaszlowe
(działanie
ośrodkowe)
2. Nieopioidowe leki
przeciwkaszlowe o
działaniu
ośrodkowym
3. Leki przeciwkaszlowe działające
obwodowo
Opioidowe leki
przeciwkaszlowe
Opioidowe leki przeciwkaszlowe:
* Leki wykazujące działanie
przeciwkaszlowe i silne
działanie
narkotyczne
* Leki przeciwkaszlowe o słabych
właściwościach
narkotycznych
i uzależniających
* Opioidowe leki przeciwkaszlowe
nie
wywołujące uzależnienia
Opioidowe leki przeciwkaszlowe
* Leki wykazujące działanie
przeciwkaszlowe
oraz silne
działanie narkotyczne
i uzależniające
Niektóre działania farmakologiczne
*przeciwkaszlowe jako wynik
ośrodkowego
hamowania ośrodka
kaszlu
* zwolnienie częstości oddechu jako
wynik
hamowania ośrodka
oddechowego
* wywołują uzależnienie
Leki wykazujące działanie
przeciwkaszlowe i silne działanie
narkotyczne… c. d.
Uwaga!
Zastosowanie narkotycznych leków
przeciwbólowych jako leków
przeciwkaszlowych jest uzasadnione
tylko w tych przypadkach, w których
konieczne jest znoszenie bólu i istnieją
wskazania do łagodzenia napadów
kaszlu
Leki wykazujące działanie
przeciwkaszlowe oraz silne działanie
narkotyczne…c.d.
* Morfina –
wykazuje działanie
przeciwkaszlowe w
dawkach
przeciwbólowych i mniejszych
* Metadon –
właściwościami
farmakologicznymi jest
zbliżony do morfiny;
nieco słabiej działa
uspakajająco
i zapierająco, a tak samo silnie
przeciwkaszlowo i
depresyjnie na
czynność
oddechową;
ekwianalgetyczne dawki morfiny
i metadonu po podaniu
pozajelitowym są
takie same
Leki wykazujące działanie
przeciwkaszlowe i silne działanie
narkotyczne… c. d.
* Oksykodon –
wykazuje silne działanie
przeciwkaszlowe, choć
obecnie jest
rzadko
stosowany w tym celu;
dawka doustana 5 mg i
podskórna
5 - 10 mg 1 – 4 razy na dobę
* Hydromorfon –
wywiera działanie
przeciwbólowe i
przeciwkaszlowe przy podaniu
doustnym 2 mg co 4 – 6 h
Opioidowe leki przeciwkaszlowe
* Leki przeciwkaszlowe o słabych
właściwościach
narkotycznych
i uzależniających
Kodeina
Hydrokodon
Dihydrokodeina
Kodeina
* Działa przeciwkaszlowo przez
hamowanie ośrodka kaszlu w rdzeniu
przedłużonym
* Działa przeciwbólowo
* Zwalnia rytm oddychania
* Metabolizuje w wątrobie do morfiny i
norkodeiny
* Jako środek przeciwkaszlowy może być
stosowana krótko w celu
uśmierzenia napadów
kaszlu.
Stosowanie dużych dawek przez dłuższy
czas może powodować powstawanie
uzależnienia
psychicznego i fizycznego. W
dawkach leczniczych powoduje uzależnienie
po 1 – 2 miesiącach leczenia.
Dawki przeciwkaszlowe 20 – 60 mg.
Nie można stosować u wcześniaków i
noworodków.
Kodeina c. d.
Wskazania
•Uporczywy, suchy kasze
•Lek przeciwbólowy, często w skojarzeniu z
aspiryna lub paracetamolem w
leczeniu bólu o średnim nasileniu
Działania niepożądane
•Depresja ośrodka oddechowego
•Obrzęk płuc
•Nudności, wymioty
•Zaparcia
•Suchość w jamie ustnej
•Bóle i zawroty głowy
•Objawy alergiczne
Kodeina c. d.
Przeciwwskazania
* Niewydolność oddechowa
* Ostry napad astmy
* Śpiączka
* Uzależnienie od opioidów
* Ostrożnie stosować w przypadkach
zaburzeń
świadomości i
wzmożonego ciśnienia
wewnątrzczaszkowego
* Ciążą – nie należy stosować w I trymestrze
i w okresie
okołoporodowym (ryzyko
wystąpienia zaburzeń
oddechowych u
noworodka)
Kodeina c. d.
Interakcje
* Nasila depresyjne działanie na OUN
niektórych
leków z grupy
benzodiazepiny, pochodnych kwasu
barbiturowego, neuroleptyków i klonidyny
* Zwiększa depresyjne działanie na
ośrodek
oddechowy innych leków
opioidowych
* Nasila działanie etanolu
Kodeina c. d.
Proszę przygotować 10 preparatów
złożonych zawierających
kodeinę !!!!!!!!!!!
Hydrokodon
* Półsyntetyczny narkotyczny lek
przeciwkaszlowy,
który wykazuje tez
działania przeciwbólowe
* Przeciwkaszlowo stosowany w USA i
Kanadzie, nie jest
stosowany w tym celu
Polsce
* W leczeniu kaszlu stosowany w postaci
dwuwinianu
w dawce 1 – 20 mg co 4 h
*Ze względu na krótki czas działania
stosowany jest jako kompleks z kopolimerem
sulfonowanego styreno -
diwinylobenzenu w postaci zawiesiny. Z tego
kompleksu
jest powoli uwalniany w
przewodzie pokarmowym i
maksymalne stężenie w pazmie osiąga po 3 – 4 h.
W tej postaci może być podawany raz na 12
h.
Hydrokodon c. d.
Wskazania
* Suchy męczący kaszel
Działania niepożądane
* Nudności wymioty
* Zaparcia
* Senność, bóle głowy
* Spłycenie oddechu i depresja
oddechowa
Hydrokodon c. d.
Przeciwwskazania
* Niewydolność oddechowa
* Ostry napad astmy oskrzelowej
* Śpiączka
* Ostrożnie stosować w zaburzeniach
świadomości,
wzmożonym ciśnieniu
wewnatzczaszkowym i
uzależnieniu od opioidów
* Ciążą – należy unikać podawania w I
trymestrze
i w okresie
okołoporodowym
Dihydrokodeina
* Podobnie jak kodeina hamuje ośrodek
kaszlu, ale
wykazuje silniejsze
działanie przeciwbólowe i
uspakajające
* Po podaniu doustnym działanie
przeciwkaszlowe
występuje po ok. 30
min i utrzymuje się przez
2 – 4 h
Dihydrokodeina c. d.
Wskazania
* Suchy, męczący kaszel
* Lek przeciwbólowy w leczeniu bólu o
średnim
natężeniu
Działania niepożądane, przeciwwskazania
i interakcje
vide kodeina
Dihydrokodeina – preparaty proste
* DHC continus
– tabl. 60 mg, 90 mh i
120 mg o zmodyfikowanym uwalnianiu
* Dihydrokodeiny wodorowinian –
opakowanie
5 g substancji
* Paracodin –
tabl. 10 mg; kaps. retard
20 mg
dihydrokodeiny
wbudowanej w silnie kwaśny
wymiennik kationowy i 5 mg wodorowinianu
dihydrokodeiny; syrop; krople
Opioidowe leki przeciwkaszlowe
* Opioidowe leki przeciwkaszlowe
nie
wywołujące uzależnienia
Dekstrometorfan
Polimer dekstrometorfanu
Noskapina
Folkodyna
Dekstrometorfan
* Pochodna morfiny, praktycznie nie
wykazuje
działania przeciwbólowego i
nie daje uzależnienia
* Działa słabo uspakajająco
* Wykazuje działanie przeciwdrgawkowe
* Działanie przeciwkaszlowe wynika z
depresyjnego
wpływu na ośrodek kaszlu w
rdzeniu
przedłużonym
* Siła działania przeciwkaszlowego jest
podobna do
folkodyny
* Działanie przeciwkaszlowe utrzymuje
się 6 h
* Metabolizowany w wątrobie do
dekstrorfanu,
który też wykazuje
działanie przeciwkaszlowe
Dekstrometorfan
Wskazania
* Kaszel o różnej etiologii (zapaleni oskrzeli
gardła,
krtani, kaszlu opłucnowym)
Przeciwwskazania
* Astma oskrzelowa (uwalnianie histaminy)
* Leczenie inhibitorami MAO
* Choroby wątroby – ostrożnie!
Dekstrometorfan – preparaty proste
* Acodin – tabl. 15 mg (bromowodorek)
* Argotussin – tabl. 5 mg i 15 mg
(bromowodorek)
* Dexatussin – syrop, flakon 150ml (2
mg w 1 ml) i
flakon 120 ml (1 mg w 1 ml)
* Robitussin antitussicum – syrop (5 ml
zawiera 7.5
mg bromowodorku)
* Tussal antitussicum – tabl. 15 mg
(bromowodorku)
* TussiDrill – syrop, zawiera
bromowodorek 5 mg w
5 ml
Noskapina
Działanie
* Naturalny alkaloid otrzymywany z opium
o silnym ośrodkowym działaniu
przeciwkaszlowym
* Nie wykazuje kurczącego działania na
oskrzela i nie hamuje odksztuszania
* Nie wpływa depresyjnie na ośrodek
oddechowy
* Nie powoduje uzależnienia
*Działa słabo spazmolitycznie
* Nie działa zapierająco
Noskapina c. d.
Wskazania
* Suchy męczący kaszel
Działania niepożądane
* Senność
* Nudności i wymioty
* Skórne reakcje alergiczne
Przeciwwskazania
* Niewydolność oddechowa
* Ciąża – możliwe działanie mutagenne
Folkodyna
Działanie
* Działa słabiej ale dłużej niż kodeina
* Nie ulega przemianie do morfiny
* Wykazuje działanie uspokajające
Wskazania
* Suchy, męczący kaszel
Działania niepożądane
* Nudności
* Zaparcie
* Reakcje alergiczne
* W dawkach większych niż terapeutyczne
może dac
uzależnienia
Nieopioidowe leki
przeciwkaszlowe działające
ośrodkowo
Nieopioidowe leki przeciwkaszlowe
działające ośrodkowo
1. Estry kwasów organicznych
* Estry kwasu fenylooctowego
* Pochodne fenotiazyny
* Estry zawierające podstawniki fenylowe
2. Pochodne aminobenzhydrolu
3. Alkaloidy
4. Inne nieopioidowe leki przeciwkaszlowe
działające
ośrodkowo
Nieopioidowe leki przeciwkaszlowe
działające ośrodkowo
Ad. 1 Estry kwasów organicznych – estry
kwasu
fenylooctowego
Pentoksyweryna
Okseladyna
Butamirat
Fedrilat
Butopiprina
Estry kwasu fenylooctowego c. d.
Pentoksyweryna
Działanie
* Przeciwkaszlowe
* Zmniejsza wrażliwość ośrodka kaszlu i
oddechowego
* Działa przeciwcholinergicznie (hamuje
kurczliwość
oskrzeli)
* Działa miejscowo znieczulająco
* Nie działa narkotycznie
Wskazania
* Suchy kaszel
Pentoksyweryna
Działania niepożądane
* Zaburzenia ze strony przewodu
pokarmowego
(nudności, wymioty,
biegunka)
* Uczucie zmęczenia
* Reakcje alergiczne
Przeciwwskazania
* Niewydolność oddechowa
Estry kwasu fenylooctowego c. d.
Okseladyna
Działanie
* Hamuje odruch kaszlu bez
depresyjnego wpływu
na ośrodek
oddechowy
* Upłynnia śluz
* Nie daje senności i uzależnienia
Działania niepożądane
* Skórne odczyny alergiczne
Przeciwwskazania
* Niewydolność oddechowa
Estry kwasu fenylooctowego c. d.
Butamirat
Działanie
* Lek przeciwkaszlowy o działaniu
upłynniającym wydzielinę oskrzelową
* Rozszerza oskrzela
Wskazania
* Leczenie objawowe ostrego,
przewlekłego kaszlu o
różnej etiologii
Butamirat c. d.
Działania niepożądane
* zaburzenia żołądkowo – jelitowe
(nudności,
wymioty, biegunka)
* Zmiany skórne
Przeciwwskazania
* Nie należy stosować długo w kaszlu o
nieznanej etiologii
Preparat
Sinecod
Nieopioidowe leki przeciwkaszlowe
działające ośrodkowo
Ad. 1. Estry kwasów organicznych –
pochodne fenotiazyny
Działanie tej grupy
*Hamują odruch kaszlu przez
depresyjne działanie na rdzeń przedłużony
* Wykazują słabe działanie
cholinolityczne i
rozkurczające
mięśnie gładkie
Leki
Dimetoksanat
Pipazetat
Nieopioidowe leki przeciwkaszlowe
działajace ośrodkowo
Ad. 1. Estry kwasów organicznych – estry
zawierające
podstawniki fenylowe
Działanie tej grupy
* Hamują ośrodek kaszlu w OUN
* Mogą wykazywać ponadto działanie
wykrztuśne,
przeciwhistaminowe i
rozszerzające oskrzela
Leki
Zipeprol
Bibenzonium
Eprazinon
Kloperastina
Benproperyna
Nieopioidowe leki przeciwkaszlowe
działające ośrodkowo
Ad. 2. Pochodne aminobenzhydrolu
Klofedanol
* Działa przeciwkaszlowo przez hamowanie
odruchu
kaszlowego na poziomie
rdzenia przedłużonego
* Działa słabiej od kodeiny, ale dłużej
* Działa słabo znieczulająco
* W większych dawkach działa
cholinolitycznie
* Może powodować cechy pobudzenia OUN
* Przy stosowaniu w dużych dawkach na
skutek
działania
cholinolitycznego może powodować
zaburzenia widzenia oraz zawroty głowy i
suchość w
jamie ustnej
Leki przeciwkaszlowe
działające obwodowo
Leki przeciwkaszlowe działające
obwodowo
1. Estry kwasu
butyloaminobenzoesowego
Benzonatat
2. Pochodne oksadiazolu
Prenoksdiazyna
Oksolamina