Leki przeciwkaszlowe

Kaszel – odruch fizjologiczny mający na
celu udrożnienie dróg oddechowych

Stany, w których najczęściej występuje
kaszel:

* ciała obce w drogach oddechowych,
* stany zapalne, w których

podrażnione są

zakończenia

nerwowe (choroby płuc, oskrzeli,

opłucnej, choroby krtani)

Podział leków przeciwkaszlowych:

1. Opioidowe leki przeciwkaszlowe

(działanie

ośrodkowe)

2. Nieopioidowe leki

przeciwkaszlowe o

działaniu

ośrodkowym

3. Leki przeciwkaszlowe działające

obwodowo

Opioidowe leki

przeciwkaszlowe

Opioidowe leki przeciwkaszlowe:

* Leki wykazujące działanie

przeciwkaszlowe i silne

działanie

narkotyczne

* Leki przeciwkaszlowe o słabych

właściwościach

narkotycznych

i uzależniających

* Opioidowe leki przeciwkaszlowe

nie

wywołujące uzależnienia

Opioidowe leki przeciwkaszlowe

* Leki wykazujące działanie

przeciwkaszlowe

oraz silne

działanie narkotyczne

i uzależniające

Niektóre działania farmakologiczne

*przeciwkaszlowe jako wynik

ośrodkowego

hamowania ośrodka

kaszlu

* zwolnienie częstości oddechu jako

wynik

hamowania ośrodka

oddechowego

* wywołują uzależnienie

Leki wykazujące działanie
przeciwkaszlowe i silne działanie
narkotyczne… c. d.

Uwaga!
Zastosowanie narkotycznych leków
przeciwbólowych jako leków
przeciwkaszlowych jest uzasadnione
tylko w tych przypadkach, w których
konieczne jest znoszenie bólu i istnieją
wskazania do łagodzenia napadów
kaszlu

Leki wykazujące działanie
przeciwkaszlowe oraz silne działanie
narkotyczne…c.d.

* Morfina –

wykazuje działanie

przeciwkaszlowe w

dawkach

przeciwbólowych i mniejszych

* Metadon –

właściwościami

farmakologicznymi jest
zbliżony do morfiny;

nieco słabiej działa

uspakajająco

i zapierająco, a tak samo silnie

przeciwkaszlowo i

depresyjnie na

czynność

oddechową;

ekwianalgetyczne dawki morfiny
i metadonu po podaniu

pozajelitowym są

takie same

Leki wykazujące działanie
przeciwkaszlowe i silne działanie
narkotyczne… c. d.

* Oksykodon –

wykazuje silne działanie

przeciwkaszlowe, choć

obecnie jest

rzadko

stosowany w tym celu;

dawka doustana 5 mg i

podskórna

5 - 10 mg 1 – 4 razy na dobę

* Hydromorfon –

wywiera działanie

przeciwbólowe i
przeciwkaszlowe przy podaniu

doustnym 2 mg co 4 – 6 h

Opioidowe leki przeciwkaszlowe

* Leki przeciwkaszlowe o słabych

właściwościach

narkotycznych

i uzależniających

Kodeina

Hydrokodon

Dihydrokodeina

Kodeina

* Działa przeciwkaszlowo przez

hamowanie ośrodka kaszlu w rdzeniu
przedłużonym

* Działa przeciwbólowo
* Zwalnia rytm oddychania
* Metabolizuje w wątrobie do morfiny i

norkodeiny

* Jako środek przeciwkaszlowy może być

stosowana krótko w celu

uśmierzenia napadów

kaszlu.

Stosowanie dużych dawek przez dłuższy

czas może powodować powstawanie
uzależnienia

psychicznego i fizycznego. W

dawkach leczniczych powoduje uzależnienie
po 1 – 2 miesiącach leczenia.

Dawki przeciwkaszlowe 20 – 60 mg.
Nie można stosować u wcześniaków i

noworodków.

Kodeina c. d.

Wskazania

•Uporczywy, suchy kasze

•Lek przeciwbólowy, często w skojarzeniu z
aspiryna lub paracetamolem w
leczeniu bólu o średnim nasileniu

Działania niepożądane

•Depresja ośrodka oddechowego

•Obrzęk płuc

•Nudności, wymioty

•Zaparcia

•Suchość w jamie ustnej

•Bóle i zawroty głowy

•Objawy alergiczne

Kodeina c. d.

Przeciwwskazania
* Niewydolność oddechowa
* Ostry napad astmy
* Śpiączka
* Uzależnienie od opioidów
* Ostrożnie stosować w przypadkach

zaburzeń

świadomości i

wzmożonego ciśnienia

wewnątrzczaszkowego

* Ciążą – nie należy stosować w I trymestrze

i w okresie

okołoporodowym (ryzyko

wystąpienia zaburzeń

oddechowych u

noworodka)

Kodeina c. d.

Interakcje
* Nasila depresyjne działanie na OUN

niektórych

leków z grupy

benzodiazepiny, pochodnych kwasu
barbiturowego, neuroleptyków i klonidyny

* Zwiększa depresyjne działanie na

ośrodek

oddechowy innych leków

opioidowych

* Nasila działanie etanolu

Kodeina c. d.

Proszę przygotować 10 preparatów
złożonych zawierających
kodeinę !!!!!!!!!!!

Hydrokodon

* Półsyntetyczny narkotyczny lek

przeciwkaszlowy,

który wykazuje tez

działania przeciwbólowe

* Przeciwkaszlowo stosowany w USA i

Kanadzie, nie jest

stosowany w tym celu

Polsce

* W leczeniu kaszlu stosowany w postaci

dwuwinianu

w dawce 1 – 20 mg co 4 h
*Ze względu na krótki czas działania

stosowany jest jako kompleks z kopolimerem
sulfonowanego styreno -

diwinylobenzenu w postaci zawiesiny. Z tego
kompleksu

jest powoli uwalniany w

przewodzie pokarmowym i

maksymalne stężenie w pazmie osiąga po 3 – 4 h.

W tej postaci może być podawany raz na 12

h.

Hydrokodon c. d.

Wskazania
* Suchy męczący kaszel

Działania niepożądane

* Nudności wymioty
* Zaparcia
* Senność, bóle głowy
* Spłycenie oddechu i depresja

oddechowa

Hydrokodon c. d.

Przeciwwskazania
* Niewydolność oddechowa
* Ostry napad astmy oskrzelowej
* Śpiączka
* Ostrożnie stosować w zaburzeniach

świadomości,

wzmożonym ciśnieniu

wewnatzczaszkowym i

uzależnieniu od opioidów

* Ciążą – należy unikać podawania w I

trymestrze

i w okresie

okołoporodowym

Dihydrokodeina

* Podobnie jak kodeina hamuje ośrodek

kaszlu, ale

wykazuje silniejsze

działanie przeciwbólowe i

uspakajające

* Po podaniu doustnym działanie

przeciwkaszlowe

występuje po ok. 30

min i utrzymuje się przez

2 – 4 h

Dihydrokodeina c. d.

Wskazania
* Suchy, męczący kaszel
* Lek przeciwbólowy w leczeniu bólu o

średnim

natężeniu

Działania niepożądane, przeciwwskazania

i interakcje

vide kodeina

Dihydrokodeina – preparaty proste

* DHC continus

– tabl. 60 mg, 90 mh i

120 mg o zmodyfikowanym uwalnianiu

* Dihydrokodeiny wodorowinian –

opakowanie

5 g substancji

* Paracodin –

tabl. 10 mg; kaps. retard

20 mg

dihydrokodeiny

wbudowanej w silnie kwaśny

wymiennik kationowy i 5 mg wodorowinianu

dihydrokodeiny; syrop; krople

Opioidowe leki przeciwkaszlowe

* Opioidowe leki przeciwkaszlowe

nie

wywołujące uzależnienia

Dekstrometorfan

Polimer dekstrometorfanu

Noskapina

Folkodyna

Dekstrometorfan

* Pochodna morfiny, praktycznie nie

wykazuje

działania przeciwbólowego i

nie daje uzależnienia

* Działa słabo uspakajająco
* Wykazuje działanie przeciwdrgawkowe
* Działanie przeciwkaszlowe wynika z

depresyjnego

wpływu na ośrodek kaszlu w

rdzeniu

przedłużonym

* Siła działania przeciwkaszlowego jest

podobna do

folkodyny

* Działanie przeciwkaszlowe utrzymuje

się 6 h

* Metabolizowany w wątrobie do

dekstrorfanu,

który też wykazuje

działanie przeciwkaszlowe

Dekstrometorfan

Wskazania
* Kaszel o różnej etiologii (zapaleni oskrzeli

gardła,

krtani, kaszlu opłucnowym)

Przeciwwskazania
* Astma oskrzelowa (uwalnianie histaminy)
* Leczenie inhibitorami MAO
* Choroby wątroby – ostrożnie!

Dekstrometorfan – preparaty proste

* Acodin – tabl. 15 mg (bromowodorek)
* Argotussin – tabl. 5 mg i 15 mg

(bromowodorek)

* Dexatussin – syrop, flakon 150ml (2

mg w 1 ml) i

flakon 120 ml (1 mg w 1 ml)

* Robitussin antitussicum – syrop (5 ml

zawiera 7.5

mg bromowodorku)

* Tussal antitussicum – tabl. 15 mg

(bromowodorku)

* TussiDrill – syrop, zawiera

bromowodorek 5 mg w

5 ml

Noskapina

Działanie
* Naturalny alkaloid otrzymywany z opium

o silnym ośrodkowym działaniu
przeciwkaszlowym

* Nie wykazuje kurczącego działania na

oskrzela i nie hamuje odksztuszania

* Nie wpływa depresyjnie na ośrodek

oddechowy

* Nie powoduje uzależnienia
*Działa słabo spazmolitycznie
* Nie działa zapierająco

Noskapina c. d.

Wskazania
* Suchy męczący kaszel

Działania niepożądane
* Senność
* Nudności i wymioty
* Skórne reakcje alergiczne

Przeciwwskazania
* Niewydolność oddechowa

* Ciąża – możliwe działanie mutagenne

Folkodyna

Działanie
* Działa słabiej ale dłużej niż kodeina
* Nie ulega przemianie do morfiny
* Wykazuje działanie uspokajające

Wskazania
* Suchy, męczący kaszel

Działania niepożądane
* Nudności
* Zaparcie
* Reakcje alergiczne
* W dawkach większych niż terapeutyczne

może dac

uzależnienia

Nieopioidowe leki

przeciwkaszlowe działające

ośrodkowo

Nieopioidowe leki przeciwkaszlowe
działające ośrodkowo

1. Estry kwasów organicznych

* Estry kwasu fenylooctowego
* Pochodne fenotiazyny
* Estry zawierające podstawniki fenylowe

2. Pochodne aminobenzhydrolu

3. Alkaloidy

4. Inne nieopioidowe leki przeciwkaszlowe

działające

ośrodkowo

Nieopioidowe leki przeciwkaszlowe
działające ośrodkowo

Ad. 1 Estry kwasów organicznych – estry

kwasu

fenylooctowego

Pentoksyweryna
Okseladyna
Butamirat
Fedrilat
Butopiprina

Estry kwasu fenylooctowego c. d.

Pentoksyweryna

Działanie
* Przeciwkaszlowe
* Zmniejsza wrażliwość ośrodka kaszlu i

oddechowego

* Działa przeciwcholinergicznie (hamuje

kurczliwość

oskrzeli)

* Działa miejscowo znieczulająco
* Nie działa narkotycznie

Wskazania
* Suchy kaszel

Pentoksyweryna

Działania niepożądane
* Zaburzenia ze strony przewodu

pokarmowego

(nudności, wymioty,

biegunka)

* Uczucie zmęczenia
* Reakcje alergiczne

Przeciwwskazania
* Niewydolność oddechowa

Estry kwasu fenylooctowego c. d.

Okseladyna

Działanie
* Hamuje odruch kaszlu bez

depresyjnego wpływu

na ośrodek

oddechowy

* Upłynnia śluz
* Nie daje senności i uzależnienia

Działania niepożądane
* Skórne odczyny alergiczne

Przeciwwskazania
* Niewydolność oddechowa

Estry kwasu fenylooctowego c. d.

Butamirat

Działanie
* Lek przeciwkaszlowy o działaniu

upłynniającym wydzielinę oskrzelową

* Rozszerza oskrzela

Wskazania
* Leczenie objawowe ostrego,

przewlekłego kaszlu o

różnej etiologii

Butamirat c. d.

Działania niepożądane
* zaburzenia żołądkowo – jelitowe

(nudności,

wymioty, biegunka)

* Zmiany skórne

Przeciwwskazania
* Nie należy stosować długo w kaszlu o

nieznanej etiologii

Preparat
Sinecod

Nieopioidowe leki przeciwkaszlowe
działające ośrodkowo

Ad. 1. Estry kwasów organicznych –

pochodne fenotiazyny

Działanie tej grupy
*Hamują odruch kaszlu przez

depresyjne działanie na rdzeń przedłużony

* Wykazują słabe działanie

cholinolityczne i

rozkurczające

mięśnie gładkie

Leki
Dimetoksanat
Pipazetat

Nieopioidowe leki przeciwkaszlowe
działajace ośrodkowo

Ad. 1. Estry kwasów organicznych – estry

zawierające

podstawniki fenylowe

Działanie tej grupy
* Hamują ośrodek kaszlu w OUN
* Mogą wykazywać ponadto działanie

wykrztuśne,

przeciwhistaminowe i

rozszerzające oskrzela

Leki
Zipeprol
Bibenzonium
Eprazinon
Kloperastina
Benproperyna

Nieopioidowe leki przeciwkaszlowe
działające ośrodkowo

Ad. 2. Pochodne aminobenzhydrolu

Klofedanol

* Działa przeciwkaszlowo przez hamowanie

odruchu

kaszlowego na poziomie

rdzenia przedłużonego

* Działa słabiej od kodeiny, ale dłużej
* Działa słabo znieczulająco
* W większych dawkach działa

cholinolitycznie

* Może powodować cechy pobudzenia OUN
* Przy stosowaniu w dużych dawkach na

skutek

działania

cholinolitycznego może powodować

zaburzenia widzenia oraz zawroty głowy i
suchość w

jamie ustnej

Leki przeciwkaszlowe

działające obwodowo

Leki przeciwkaszlowe działające
obwodowo

1. Estry kwasu

butyloaminobenzoesowego

Benzonatat

2. Pochodne oksadiazolu

Prenoksdiazyna
Oksolamina