Farmakoterapia
Farmakoterapia
choroby
choroby
niedokrwiennej
niedokrwiennej
Farmakoterapia
Farmakoterapia
choroby
choroby
niedokrwiennej
niedokrwiennej
Zadania terapii stabilnej
Zadania terapii stabilnej
choroby wieńcowej
choroby wieńcowej
Redukcja śmiertelności
Redukcja śmiertelności
Prewencja pierwotna i wtórna zawału
Prewencja pierwotna i wtórna zawału
serca
serca
Poprawa tolerancji wysiłku
Poprawa tolerancji wysiłku
Zapobieganie bólom dławicowym
Zapobieganie bólom dławicowym
Doraźne leczenie bólów dławicowych
Doraźne leczenie bólów dławicowych
Kryteria skuteczności
Kryteria skuteczności
leczenia
leczenia
Ustąpienie lub zmniejszenie ilości
Ustąpienie lub zmniejszenie ilości
bólów wieńcowych
bólów wieńcowych
Zmniejszenie liczby przyjmowanych
Zmniejszenie liczby przyjmowanych
tabletek nitrogliceryny
tabletek nitrogliceryny
Poprawa zapisu EKG wysiłkowego
Poprawa zapisu EKG wysiłkowego
Leki w leczeniu choroby
Leki w leczeniu choroby
niedokrwiennej
niedokrwiennej
Aztany
Aztany
Beta-adrenolityki
Beta-adrenolityki
Antagoniści kanałów wapniowych
Antagoniści kanałów wapniowych
Inhibitory konwertazy angiotensyny
Inhibitory konwertazy angiotensyny
Oraz
Oraz
Leki antyagregacyjne
Leki antyagregacyjne
Leki hipolipemiczne
Leki hipolipemiczne
Cytoprotekcyjne
Cytoprotekcyjne
Otwierające kanały potasowe
Otwierające kanały potasowe
Mechanizmy poprawiające
Mechanizmy poprawiające
bilans energetyczny mięśnia
bilans energetyczny mięśnia
sercowego
sercowego
Zmniejszenie obciążenia serca (
Zmniejszenie obciążenia serca (
↓
↓
oporu obwodowego, ↓napływu krwi
oporu obwodowego, ↓napływu krwi
do komór
do komór
Zmniejszenie pracy serca (↓wpływu
Zmniejszenie pracy serca (↓wpływu
układu adrenergicznego)
układu adrenergicznego)
Zwiększenie zaopatrzenia w tlen przez
Zwiększenie zaopatrzenia w tlen przez
↑przepływu wieńcowego (rozszerzenie
↑przepływu wieńcowego (rozszerzenie
naczyń, krążenie oboczne)
naczyń, krążenie oboczne)
Azotany
Azotany
Nitrogliceryna
Nitrogliceryna
Monoazotan izosorbidu
Monoazotan izosorbidu
Dwuazotan izosorbidu
Dwuazotan izosorbidu
Molsidomina
Molsidomina
Postacie leków
Postacie leków
Tabletki (podjęzykowe, doustne)
Tabletki (podjęzykowe, doustne)
Aerozol
Aerozol
Maść
Maść
Plastry
Plastry
Wlewy dożylne
Wlewy dożylne
Wskazania do podawania
Wskazania do podawania
azotanów
azotanów
Stabilna choroba wieńcowa
Stabilna choroba wieńcowa
Niestabilna choroba wieńcowa
Niestabilna choroba wieńcowa
Zawał mięśnia sercowego
Zawał mięśnia sercowego
Ostra niewydolność lewej komory
Ostra niewydolność lewej komory
Nadciśnienie tętnicze
Nadciśnienie tętnicze
Mechanizm działania
Mechanizm działania
azotanów
azotanów
Redukcja zużycia tlenu
Redukcja zużycia tlenu
-
↓
↓
obciążenia wstępnego (rozszerzenie żył)
obciążenia wstępnego (rozszerzenie żył)
-
↓
↓
obciążenia następczego (rozszerzenie
obciążenia następczego (rozszerzenie
tętnic)
tętnic)
Poprawa dostarczenia tlenu
Poprawa dostarczenia tlenu
Zmniejszenie zapotrzebowania serca na tlen
Zmniejszenie zapotrzebowania serca na tlen
Hamowanie aktywacji, adhezji i agregacji
Hamowanie aktywacji, adhezji i agregacji
płytek
płytek
Działania niepożądane
Działania niepożądane
azotanów
azotanów
Hipotonia (omdlenie)
Hipotonia (omdlenie)
Tachykardia
Tachykardia
Bóle głowy
Bóle głowy
Zaczerwienie skóry
Zaczerwienie skóry
Osłabienie, niepokój
Osłabienie, niepokój
Wystąpienie tolerancji
Wystąpienie tolerancji
Przyczyny rozwoju tolerancji na
Przyczyny rozwoju tolerancji na
azotany
azotany
Wyczerpanie grup sulfhydrylowych
Wyczerpanie grup sulfhydrylowych
Wzrost aktywności układu RAA
Wzrost aktywności układu RAA
Zwiększenie objętości krwi krążącej
Zwiększenie objętości krwi krążącej
Zwiększenie produkcji nadtlenków i
Zwiększenie produkcji nadtlenków i
endoteliny
endoteliny
Zapobieganie powstawania
Zapobieganie powstawania
tolerancji na azotany
tolerancji na azotany
Ograniczenie liczby dawek dziennych
Ograniczenie liczby dawek dziennych
Niesymetryczne dawkowanie
Niesymetryczne dawkowanie
Donory grup sulfhydrylowych
Donory grup sulfhydrylowych
(acetylocysteina, metionina,
(acetylocysteina, metionina,
kaptopryl)
kaptopryl)
Antyoksydanty
Antyoksydanty
Przeciwskazania do stosowania
Przeciwskazania do stosowania
azotanów
azotanów
→
→
Zawał prawej komory serca
Zawał prawej komory serca
Hipowolemia
Hipowolemia
Wstrząs kardiogenny
Wstrząs kardiogenny
Hipotonia
Hipotonia
Zwężenia zastawki mitralnej,
Zwężenia zastawki mitralnej,
aortalnej, koarktacja aorty
aortalnej, koarktacja aorty
Kardiomiopatia przerostowa ze
Kardiomiopatia przerostowa ze
zwężeniem drogi odpływu
zwężeniem drogi odpływu
Przeciwskazania do stosowania
Przeciwskazania do stosowania
azotanów cd.
azotanów cd.
Zaciskające zapalenie osierdzia
Zaciskające zapalenie osierdzia
Tamponada serca
Tamponada serca
Jaskra z wąskim kątem przesączania
Jaskra z wąskim kątem przesączania
Uraz mózgu ze wzrostem ciśnienia
Uraz mózgu ze wzrostem ciśnienia
śródczszkowego
śródczszkowego
Tolerancja krzyżowa azotanów-
Tolerancja krzyżowa azotanów-
osłabienie działania azotanów krótko-
osłabienie działania azotanów krótko-
działających podanych dla przerwania
działających podanych dla przerwania
bólu u chorych leczonych przewlekle
bólu u chorych leczonych przewlekle
wysokimi dawkami azotanów
wysokimi dawkami azotanów
„
„
Efekt godziny zero”
Efekt godziny zero”
zaostrzenie
zaostrzenie
bólów wieńcowych pod koniec
bólów wieńcowych pod koniec
przerwy w dawkowaniu (unikanie
przerwy w dawkowaniu (unikanie
przez stosowanie terapii skojarzonej)
przez stosowanie terapii skojarzonej)
Molsydomina
Molsydomina
Mechanizm działnia
Mechanizm działnia
Aktywacja cyklazy adenylowej,
Aktywacja cyklazy adenylowej,
↑
↑
cGMP, rozkurcz komórki m.
cGMP, rozkurcz komórki m.
gładkiego
gładkiego
-
↓
↓
obciążenia wstępnego
obciążenia wstępnego
(rozszerzenie żył)
(rozszerzenie żył)
-
↓
↓
obciążenia następczego
obciążenia następczego
(rozszerzenie tętnic)
(rozszerzenie tętnic)
Molsydomina
Molsydomina
Wskazania:
Wskazania:
Choroba niedokrwienna serca
Choroba niedokrwienna serca
Działania niepożądane:
Działania niepożądane:
Bóle, zawroty głowy
Bóle, zawroty głowy
Tachykardia
Tachykardia
↓
↓
ciśnienia
ciśnienia
Uczucie gorąca
Uczucie gorąca
Brak rozwoju tolerancji!!
Brak rozwoju tolerancji!!
Beta-
Beta-
adrenolityki
adrenolityki
Mechanizm działania beta-
Mechanizm działania beta-
blokerów w dusznicy bolesnej
blokerów w dusznicy bolesnej
Zwolnienie czynności serca
Zwolnienie czynności serca
Zmniejszenie kurczliwości
Zmniejszenie kurczliwości
Obniżenie ciśnienia tętniczego
Obniżenie ciśnienia tętniczego
Zmniejszenie zużycia tlenu
Zmniejszenie zużycia tlenu
Wydłużenie okresu rozkurczu
Wydłużenie okresu rozkurczu
Redystrybucja krwi do obszarów
Redystrybucja krwi do obszarów
podwsierdziowych i obszaru niedokrwienia
podwsierdziowych i obszaru niedokrwienia
Hamowanie aktywności PAI (inhibitor
Hamowanie aktywności PAI (inhibitor
plazminogenu)
plazminogenu)
Wzrost wytwarzania PGI
Wzrost wytwarzania PGI
2
2
w tętnicach
w tętnicach
wieńcowych
wieńcowych
Działania niepożądane leków
Działania niepożądane leków
beta-adrenolitycznych
beta-adrenolitycznych
Skurcz oskrzeli
Skurcz oskrzeli
Bradykardia<50min
Bradykardia<50min
Hipotonia
Hipotonia
Bloki serca
Bloki serca
Objawy niewydolności zastoinowej serca-obrzęki
Objawy niewydolności zastoinowej serca-obrzęki
Zaburzenia krążenia obwodowego - ”zimne
Zaburzenia krążenia obwodowego - ”zimne
kończyny”
kończyny”
Alergiczne reakcje skórne
Alergiczne reakcje skórne
Upośledzenie tolerancji glukozy
Upośledzenie tolerancji glukozy
Maskowanie objawów hipoglikemii
Maskowanie objawów hipoglikemii
↑
↑
TG,LDL ↓HDL
TG,LDL ↓HDL
hiperkaliemia
hiperkaliemia
Reakcje depresyjne
Reakcje depresyjne
Przeciwskazania do stosowania
Przeciwskazania do stosowania
beta-adrenolityków
beta-adrenolityków
Bradykardia
Bradykardia
Bloki
Bloki
Astma oskrzelowa
Astma oskrzelowa
Hipotonia
Hipotonia
Ostra niewydolność krążenia
Ostra niewydolność krążenia
Wstrząs kardiogenny
Wstrząs kardiogenny
Cukrzyca
Cukrzyca
Choroby naczyń obwodowych
Choroby naczyń obwodowych
Angina Prinzmetala
Angina Prinzmetala
Inhibitory konwertazy w
Inhibitory konwertazy w
chorobie niedokrwiennej
chorobie niedokrwiennej
serca
serca
Mechanizm korzystnego działania
Mechanizm korzystnego działania
inhibitorów konwertazy w
inhibitorów konwertazy w
chorobie niedokrwiennej serca
chorobie niedokrwiennej serca
Poprawa hemodynamiki
Poprawa hemodynamiki
↓preload i
↓preload i
afterload
afterload
Poprawa bilansu tlenowego
Poprawa bilansu tlenowego
Rozszerzenie tętnic wieńcowych
Rozszerzenie tętnic wieńcowych
Zmniejszenie agregacji płytek
Zmniejszenie agregacji płytek
Pośrednie działanie antyarytmiczne
Pośrednie działanie antyarytmiczne
Cofanie przerostu komór
Cofanie przerostu komór
Działanie niepożądane
Działanie niepożądane
inhibitorów konwertazy
inhibitorów konwertazy
angiotensyny
angiotensyny
Niedociśnienie, omdlenia, zawroty głowy,
Niedociśnienie, omdlenia, zawroty głowy,
osłabienie, kołatanie serca
osłabienie, kołatanie serca
Hiperkaliemia
Hiperkaliemia
Kaszel, duszność, obrzęk naczynioruchowy
Kaszel, duszność, obrzęk naczynioruchowy
Nudności, wymioty, brak łaknienia, biegunka
Nudności, wymioty, brak łaknienia, biegunka
Proteinuria, skąpomocz, azotemia,
Proteinuria, skąpomocz, azotemia,
niewydolność nerek
niewydolność nerek
Pokrzywka, świąd, wysypka, wykwity skórne
Pokrzywka, świąd, wysypka, wykwity skórne
Neutropenia, eozynofilia, agranulocytoza
Neutropenia, eozynofilia, agranulocytoza
Impotencja, gorączka
Impotencja, gorączka
Interakcje inhibitorów
Interakcje inhibitorów
konwertazy angiotensyny
konwertazy angiotensyny
Diuretyki oszczędzające potas
Diuretyki oszczędzające potas
(niebezpieczeństwo hiperkalemii)
(niebezpieczeństwo hiperkalemii)
Diuretyki sodopędne
Diuretyki sodopędne
(niebezpieczeństwo hiponatremii)
(niebezpieczeństwo hiponatremii)
Niesteroidowe leki przeciwzapalne
Niesteroidowe leki przeciwzapalne
zmniejszają silędziałania ACE
zmniejszają silędziałania ACE
Allopurynol, cymetydyna-zaburzenia
Allopurynol, cymetydyna-zaburzenia
neurologiczne
neurologiczne
Cyklosporyna- niewydolność nerek
Cyklosporyna- niewydolność nerek
Mechanizmy działania antagonistów
Mechanizmy działania antagonistów
kanału wapniowego w chorobie
kanału wapniowego w chorobie
niedokrwiennej
niedokrwiennej
Rozszerzenie tętnic wieńcowych
Rozszerzenie tętnic wieńcowych
Zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego
Zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego
na tlen przez
na tlen przez
-obniżenie afterload
-obniżenie afterload
-zwolnienie czynności seca, zmniejszenie kurczliwości
-zwolnienie czynności seca, zmniejszenie kurczliwości
(werapamil diltiazem)
(werapamil diltiazem)
Redystrybucja krwi do warstwy w sercu do warstwy
Redystrybucja krwi do warstwy w sercu do warstwy
podwsierdziowej
podwsierdziowej
Działanie cytoprotekcyjne w okresie niedokrwienia
Działanie cytoprotekcyjne w okresie niedokrwienia
Zapobieganie wystąpieniu powtórnego zawału
Zapobieganie wystąpieniu powtórnego zawału
(werapamil diltiazem)
(werapamil diltiazem)
Działanie przeciwagregacyjne
Działanie przeciwagregacyjne
Skala działania wybranych antagonistów
Skala działania wybranych antagonistów
kanału wapniowego na komórkę mięśnia
kanału wapniowego na komórkę mięśnia
gładkiego naczyń w stosunku do działania na
gładkiego naczyń w stosunku do działania na
serce
serce
nisoldypina 1000:1
nisoldypina 1000:1
nitrendypina 100:1
nitrendypina 100:1
felodypina 100:1
felodypina 100:1
nifedypina 14:1
nifedypina 14:1
amiodypina 10:1
amiodypina 10:1
diltiazem 7:1
diltiazem 7:1
werapamil 1:1
werapamil 1:1
Objawy niepożądane
Objawy niepożądane
werapamilu i diltiazemu
werapamilu i diltiazemu
Bloki p-k, bradykardia
Bloki p-k, bradykardia
Hipotonia
Hipotonia
Nasilenie niewydolności serca
Nasilenie niewydolności serca
Bóle głowy
Bóle głowy
Zaparcia
Zaparcia
Obrzęki
Obrzęki
Przeciwwskazania do
Przeciwwskazania do
podawania werapamilu i
podawania werapamilu i
diltiazemu
diltiazemu
Niewydolność węzła zatokowego
Niewydolność węzła zatokowego
Bloki przewodzenia p-k
Bloki przewodzenia p-k
Zespół WPW
Zespół WPW
Niewydolność krążenia
Niewydolność krążenia
Leki otwierające kanały
Leki otwierające kanały
potasowe
potasowe
Leki te działają doraźnie
Leki te działają doraźnie
przeciwdusznicowo i chronią mięsień
przeciwdusznicowo i chronią mięsień
sercowy przed skutkami niedotlenienia
sercowy przed skutkami niedotlenienia
Mechanizm działania:
Mechanizm działania:
otwieranie kanałów potasowych zależnych
otwieranie kanałów potasowych zależnych
od wewnątrzkomórkowego stężenia ATP
od wewnątrzkomórkowego stężenia ATP
Preparaty: kromoglikan, nikorandyl,
Preparaty: kromoglikan, nikorandyl,
nigualdypina
nigualdypina
Leki przeciwdusznicowe o
Leki przeciwdusznicowe o
działaniu metabolicznym
działaniu metabolicznym
Trimetazydyna
Trimetazydyna
Chroni komórkę przed skutkami niedokrwienia
Chroni komórkę przed skutkami niedokrwienia
-opóźnia rozwój kwasicy komórkowej
-opóźnia rozwój kwasicy komórkowej
-podtrzymuję produkcję ATP
-podtrzymuję produkcję ATP
-zmniejsz obciążenie komórki wapniem
-zmniejsz obciążenie komórki wapniem
-zmniejsza produkcję wolnych rodników, napływ
-zmniejsza produkcję wolnych rodników, napływ
granulocytów do komórki
granulocytów do komórki
Działa w pełni addycyjnie do leczenia
Działa w pełni addycyjnie do leczenia
hemodynamicznego
hemodynamicznego
Leki przeciwpłytkowe
Leki przeciwpłytkowe
Kwas acetylosalicylowy
Kwas acetylosalicylowy
Hamowanie agregacji płytek przez
Hamowanie agregacji płytek przez
hamowanie cyklooksygenazy (1
hamowanie cyklooksygenazy (1
mg/kg/d)
mg/kg/d)
wskazania
wskazania
:
:
świeży zawał serca
świeży zawał serca
CH.N.S.
CH.N.S.
prewencja udaru mózgu
prewencja udaru mózgu
Poch. pirydyny
Poch. pirydyny
Tiklopidyna
Tiklopidyna
klopidogrel
klopidogrel
Hamowanie agregacji płytek przez
Hamowanie agregacji płytek przez
blokowanie receptorów dla ADP (w
blokowanie receptorów dla ADP (w
konsekwencji zmniejszona aktywacja
konsekwencji zmniejszona aktywacja
glikoproteiny GPIIb/IIIa)
glikoproteiny GPIIb/IIIa)
Tiklopidyna u 5%
Tiklopidyna u 5%
pacjentów
pacjentów
powoduje neutropenię
powoduje neutropenię
Klopidogrel
Klopidogrel
działa silniej nie daje
działa silniej nie daje
objawów neutropeni
objawów neutropeni