Nukleotydopodobne 

inhibitory odwrotnej 

transkryptazy

 

 

Tenofovir

Fosforan 
acyklicznego 
analogu adenozyny. 
W ustroju ulega 
fosforylacji do 
difosforanu  
tenofowiru.

 

 

Nienukleozydowe 

inhibitory odwrotnej 

transkryptazy (NNRTI)

 

 

• Mechanizm działania: inhibicja 

allosteryczna

• Nie hamują odwrotnej 

transktyptazy HIV-2 i ludzkiej 
polimerazy

• NRTI i NNRTI działają 

synergistycznie

 

 

Budowa chemiczna

 

 

Farmakokinetyka

• Biodostępność: efawirenz-42%, 

delawirdyna-85%, newirapina-93%

• Okres półtrwania w osoczu: 

delawirdyna 5-8h, newirapina 25-
30h, efawirenz 40-55h

 

 

Metabolizm

•  delawirdyna hamuje CYP3A4 i opóźnia 

metabolizm: inh. proteazy HIV, 
terfenadyny, benzodiazepin, poch. 
dihydropirydyny, poch. ergoliny, cizaprydu

•  Induktory CYP3A4 przyspieszają jej 

rozkład (rifampicyny, rifabutyna, 
karbamazepina, barbiturany, fenytoina)

• Newirapina i efawirenz indukują CYP3A4 i 

przyspieszają metabolizm I-PT HIV

 

 

Działania niepożądane

• Objawy skórne, szczególnie w 

przypadku newirapiny i delawirdyny 
mogą zagrażać życiu (zespół 
Stevensa i Johnsona, zespół Leyella)

• Dolegliwości żołądkowo jelitowe
• Zaburzenia czynności wątroby
• Uczucie zmęczenia

 

 

Inhibitory proteazy HIV

 

 

Proteaza HIV

• Enzym z grupy aspartyloproteaz
• Ma budowę trójwymiarową
• Składa się z 2 identycznych 

łańcuchów peptydowych

• Centrum aktywne zawiera 2 

cząsteczki kwasy asparaginowego i 
2 cząsteczki wody oraz szereg 
aminokwasów hydrofobowych

 

 

Mechanizm hydrolizy substratu 

polipeptydowego przez proteazę 

HIV

 

 

Budowa chemiczna

 

 

 

 

Inhibitory proteazyHIV

• Działają przeciw typom HIV (1 i 2)
• Wykazują duże powinowactwo  

enzymu i selektywność działania

• Druga cząsteczka wody w centrum 

aktywnym wiąże poprzez mostek 
wodorowy substrat z amidowym 
atomem azotu 2 cząsteczek 
izoleucyny