Leki wspomagające
leczenie cukrzycy
Anna Wysopal
Kinga Banach
Sylwia Górska
Państwowa Wyższa Szkoła Zawodowa w Nysie
Dietetyka rok III
Grupa C1
Leki wspomagające
leczenie cukrzycy
Anna Wysopal
Kinga Banach
Sylwia Górska
Państwowa Wyższa Szkoła Zawodowa w Nysie
Dietetyka rok III
Grupa C1
Cukrzyca:
Jest przewlekłym
schorzeniem
metabolicznym,
cechującym się
wysokim stężeniem
glukozy we krwi (>7
mmol/l, 2 godz. po
posiłku) wywołanym
niedoborem insuliny lub
insulinoopornością.
Insulina:
Insulina jest wytwarzana w aparacie
Golgiego komórek β wysp trzustkowych w
postaci proinsuliny złożonej z cząsteczki
insuliny oraz peptydu C.
Cząsteczka insuliny składa się z 2
łańcuchów polipeptydowych A i B
połączonych ze sobą dwoma mostkami
dwusiarczkowymi: łańcuch A zawiera 21,
a łańcuch B - 30 aminokwasów.
Struktura ludzkiej proinsuliny. Insulina i peptyd C połączone są
ze sobą w dwóch miejscach za pośrednictwem mostków
dwusiarczkowych.
Po zadziałaniu enzymu trypsyny (jasne strzałki) i kilku kolejnych
reakcjach przez enzymy proteolityczne (ciemne strzałki)
powstaje cząsteczka insuliny oraz peptyd C.
Wydzielanie insuliny ma charakter
pulsacyjny, przy czym duże fale
wydzielnicze występują co 1,5-2 h, a na
nie nakładają się znacznie mniejsze i
częstsze (co 8-16 min).
Trzustka zdrowego człowieka wydziela
40-50 jednostek insuliny na dobę.
Insulina jest hormonem regulującym
właściwe wykorzystanie składników
pożywienia.
Działanie insuliny wydzielanej przez
trzustkę
Pokarm
(dostarczenie
glukozy)
Insulina jest hormonem
działającym w wielu narządach i
tkankach, przy czym
najwyraźniej wpływa na procesy
metaboliczne w wątrobie,
tkance tłuszczowej i mięśniach.
Działanie insuliny w zakresie
gospodarki:
Białkowej- pobudza syntezę
białek oraz hamuje ich rozpad.
Tłuszczowej- pobudza syntezę
trójglicerydów.
c.d.
Węglowodanowej- pobudza transport
glukozy do komórek i wykorzystanie
glukozy w komórkach, syntezę glikogenu
oraz hamuje glikogenolizę i
glukoneogenezę. W rezultacie wpływ
insuliny na przemianę węglowodanów
wyraża się zwiększeniem tkankowego
zużytkowania glukozy i zmniejszenia
oddawania glukozy przez wątrobę do krwi
co ostatecznie powoduje zmniejszenie
glikemii.
Właściwości chemiczne
insuliny:
Łatwo rozpuszcza się w
roztworach lekko kwaśnych lub
zasadowych
Może być podawana jedynie
drogą pozajelitową, ponieważ jest
rozkładana przez enzymy
proteolityczne
PREPARATY INSULINY
Preparaty insuliny
Ze względu na długość działania
preparaty insuliny dzieli się na:
Krótko działające (6-12 h)
O działaniu przedłużonym:
- długo działające (> 24 h)
- o średnio długim okresie działania
Preparaty krótkodziałające
Insuliny krótko działające krystaliczne,
obojętne: Insulinum Neutralis, Maxirapid,
Gensulin R, Humulin R, Actrapid.
Charakteryzują się one małą zawartością
cynku i szybkim początkiem działania, które
występuje po ok. 30min od podania, a po
upływie 7-8 godz. ich działanie wygasa.
Jeśli w leczeniu choroby stosuje się tylko te
preparaty to należy je wstrzykiwać 2-3 razy
dziennie.
Osobną podgrupę będą tu stanowiły
dwa analogi insuliny ludzkiej:
insulina lispro
insulina aspart (Humalog, Novorapid),
Które działają dwa razy szybciej - po
ok. 15 minutach - dlatego też nazywa
się je insulinami szybko działającymi.
Całkowity czas ich działania wynosi od
3 do 5 godzin
Preparaty o przedłużonym okresie
działania
Należą do nich:
Insuliny cynkowe zawierające cynk w
nadmiarze (0,25mg/100 jm.).
Przedstawicielem tej grupy jest
długo działająca insulina ultralente
(>24 h), insulina lente o średnio
długim okresie działania (do 24 h)
Insulina izofanowa o małej zawartości
cynku (0,02 mg/100 jm.) z dodatkiem
białka protaminy.
Jej działanie rozpoczyna się 2 h po
wstrzyknięciu i nie przekracza 20-24 h
Przykładem jest insulina Gensulin N,
Polhumin N
Odrębnym przedstawicielem
analogu insuliny ludzkiej o
przedłużonym okresie działania jest
insulina glargina i detemir.
Glargina jest to analog insuliny o
zwolnionym wchłanianiu i działaniu
trwającym 24-30 h uzyskany metodą
botechnologiczną. Różni się ona od
insuliny ludzkiej tym, że asparagina
jest zastąpiona przez glicynę.
Wstrzyknięcie raz na dobę glarginy
pozwala uzyskać podstawowy
poziom insuliny o równomiernym
nasileniu przez całą dobę.
Detemir jest to analog insuliny. W
tym preparacie połączono
cząsteczkę insuliny z resztą kwasu
mirystynowego. Jest to kwas
tłuszczowy zawierający 14 atomów
węgla w cząsteczce. Ten preparat
insuliny cechuje się równomiernym
działaniem w ciągu całej doby.
C z a s d z i a ł a n i a
i n s u l i n y
P r z y k ł a d y i n s u l i n P o c z ą t e k
d z i a ł a n i a
S z c z y t d z i a ł a n i a
K o n i e c d z i a ł a n i a
K r ó t k o
d z i a ł a j ą c e
H u m u l i n R ( E l i L i l l y )
A c t r a p i d H M ( N o v o
N o r d i s k )
G e n s u l i n R ( B i o t o n )
3 0 - 4 5 m i n
2 - 3 h
6 - 8 h
S z y b k o d z i a ł a j ą c e
a n a l o g i
H u m l o g ( E l i L i l l y )
N o v o R a p i d ( N o v o
N o r d i s k )
1 5 m i n
1 - 2 h
4 h
O p o ś r e d n i m
o k r e s i e d z i a ł a n i a
H u m a l o g M i x 2 5
( E l i L i l l y )
N o v o M i x 3 0 ( N o v o
N o r d i s k )
2 - 4 h
5 - 6 h
D o 2 4 h
B e z s z c z y t o w y
a n a l o g d ł u g o
d z i a ł a j ą c y
L a n t u s ( A v e n t i s )
L e v e m i r ( N o v o
N o r d i s k )
1 h
B R A K
2 4 h
A n a l o g d ł u g o
d z i a ł a j ą c y
H u m u l i n N ( E l i L i l l y )
I n s u l a t a r d ( N o v o
N o r d i s k )
G e n s u l i n N ( B i o t o n )
2 h
8 h
1 6 - 2 0 h
Powikłania związane z przyjmowaniem
insuliny
Najczęstszym powikłaniem jest hipoglikemia
spowodowana przedawkowaniem insuliny w
skutek pomyłki lub pominięcia należnego
posiłku, nadmiernego wysiłku fizycznego czy
spożycia alkoholu.
Występują również powikłania
immunologiczne,
do
do których należą:
- uczulenie
- insulinooporność
- lipodystrofia tkanki tłuszczowej podskórnej
Pompa insulinowa
Pompa insulinowa jest niewielkim
urządzeniem umożliwiającym stałe
dostarczanie organizmowi insuliny
bez konieczności robienia
wielokrotnych zastrzyków. Główny
element pompy to elektronicznie
sterowany silniczek, który działa
poprzez tłok na wkład z insuliną
powodując wstrzykiwanie dokładnie
odmierzonej dawki hormonu.
POMPA INSULINOWA
Insulina jest pompowana
przez zestaw infuzyjny
(specjalny cienki dren
połączony z igłą wbitą pod
skórę). Wkłucie pozostaje w
jednym miejscu przez ok. 1- 3
dni, po czym jego
usytuowanie, jak i sam zestaw,
należy zmienić.
Podawanie insuliny przez pompę
insulinową
Insulina jest podawana przez pompę na
dwa sposoby:
Dawkę bazową pompa podaje bez
względu na to czy spożywa się jakieś
posiłki czy też nie.
Bolusy - jednorazowe duże dawki -
wstrzykiwane są przed posiłkiem. Pacjent
może zaprogramować dozowanie insuliny
z dokładnością do 0,1 jednostki. Żadna
igła czy nawet najnowocześniejszy pen
nie daje takiej możliwości.
Przy stosowaniu pompy całkowite
zapotrzebowanie na insulinę zmniejsza się o 15
-20%.
Mniej jest także ukłuć (zamiast kilku dziennie –
jedno na kilka dni).
Pompa nie jest w stanie całkowicie zastąpić
zdrowej trzustki, wiec jej używanie wcale nie
zwalnia
z konieczności kontrolowania poziomu cukru we
krwi. Czasem nawet konieczne są częstsze
pomiary.
Doustne leki
przeciwcukrzycowe.
Podział leków
hipoglikemizujących
1. Leki pobudzające wydzielanie
insuliny
2. Leki zmniejszające wchłanianie
glukozy w przewodzie
pokarmowym i/lub zwiększające
wrażliwość na insulinę
3. Leki hamujące hydrolizę
węglowodanów złożonych
1. Leki zwiększające wydzielanie
insuliny
POCHODNE SULFONYLOMOCZNIKA
Mechanizm działania polega na wzmożeniu
wydzielania insuliny przez komórki β wysp
trzustkowych .
łączą się z receptorem związanym z kanałem
potasowym w błonie komórek β trzustki
blokują wypływ potasu z komórki następuje
depolaryzacja błony komórkowej
depolaryzacja aktywuje zależny od potencjału kanał
wapniowy, prowadzi to do wejścia Ca
2+
do komórki i
rezultacie wydzielania insulina
POCHODNE
SULFONYLOMOCZNIKA
Łatwo wchłaniają się z przewodu pokarmowego i są
wydalane powoli przez nerki..
Przeciwwskazania:
ciąża,
cukrzyca typu I,
niewydolność nerek i wątroby,
zabiegi operacyjne
Działanie niepożądane:
przyrost masy ciała
hipoglikemia
reakcje alergiczne
niewydolność nerek
Ze względu na właściwości
farmakologiczne pochodne
sulfonylomocznika dzielą się na leki
I generacji: Tolbutamid (Diabetol), Chlorpropamid
(Diabinese), Tolazamid (Tolinase): charakteryzują
się słabym działaniem hipoglikemicznym.
II generacji: Glibenklamid (Euclamin), Glikozyd
(Diaprel), Glipizyd (Glibenese),Glikwidon
(Glurenorm):
silne działanie hipoglikemiczne, rzadziej powodują
objawy uboczne.
III generacja: Glimepiryd (Amaryl): najsilniejsze i
długłuższe działanie hipoglikemiczne.
Repaglinid (Novonorm)
Posiada inna budowę niż pochodne
sulfonylomocznika, ale jego mechanizm
działania jest podobny- zwiększa
wydzielanie insuliny.
Repaglinid ma bardzo krótki czas
działania i zalecany jest w obniżeniu
hiperglikemii poposiłkowej.
Stosowany w monoterapii lub w
skojarzeniu z metforminą lub insuliną
izofanową.
2. Leki zmniejszające wchłanianie glukozy w
przewodzie pokarmowym i/lub zwiększające
wrażliwość na insulinę:
BIGUANIDY
Zmniejszają wchłanianie glukozy w
przewodzie pokarmowym i
zwiększają wrażliwość komórek na
insulinę, natomiast nie wpływają na
jej wydzielanie
Stosuje się je łącznie z pochodnymi
sulfonylomocznika w cukrzycy typu 2
BIGUANIDY
Przeciwwskazania:
ciąża,
niewydolność krążenia,
w niewydolności nerek i wątroby ,
nadużywanie alkoholu
nadwrażliwość na lek
wiek > 75 lat
cukrzyca typu I
okresy przed i po operacyjne
BIGUANIDY
Działanie niepożądane:
Nietolerancja z przewodu
pokarmowego (nudności,
wymioty, bóle brzucha,
biegunka)
Bo biguanid należy przede
wszystkim: metformina,
fenformina.
Metformina
Nie wzmaga ona apetytu, jest chętnie
stosowana u otyłych pacjentów z cukrzycą
typu 2
Może być łączona z pochodnymi
sulfonylomocznika
Nie powoduje napadów hipoglikemii, ani
przyrostu masy ciała
Podawana przewlekle może zaburzać
wchłanianie wit. B12
3. Leki hamujące hydrolizę
węglowodanów złożonych
INHIBITORY Α-GLUKOZYDAZY
Akarboza (Glukobay) jest stosowana w
leczeniu cukrzycy typu 2, nie
reagującej na zmiany diety lub inne
leki.
Zmniejszają hiperglikemię poposiłkową
poprzez hamowanie wchłaniania
dwucukrów w jelicie cienkim.
Inhibitory α-glukozydazy
Przeciwwskazania:
ciąża i kobiety karmiące
choroby jelit i nerek.
wiek <18 lat
Działania niepożądane:
z przewodu pokarmowego -
wzdęcia i biegunki, bóle brzucha,
nadmierne oddawanie gazów
Preparaty bez recepty:
Diabetofort
Stosowana pomocniczo w
leczeniu cukrzycy
insulinoniezależnej (typu 2)
oraz profilaktycznie u osób
z rodzinną predyspozycją
do cukrzycy (w tzw.
cukrzycy utajonej) oraz u
osób z tendencją do
przypadkowej hiperglikemii
(wzrost poziomu cukru po
posiłkach).
Skład: owoc dzikiej róży, liść
jeżyny, naowocnia fasoli,
liść brzozy, wyciąg z kłącza
perzu
Doppelherz Aktiv dla
diabetyków
Postać: tabletki
Preparat przeznaczony
dla osób z zaburzeniami
metabolizmu
węglowodanów.
Skład: wyciąg z kory
cynamonowej, wit. B
1
,
B
2
, B
6
, B
12
, kwas foliowy
chrom
Dialevel® - Suplement diety
Preparat może być
stosowany przez diabetyków,
osoby z upośledzoną
tolerancją
glukozy. Jedną z głównych
substancji czynnych
zawartych w
preparacie jest kwas alfa
liponowy, który poprawia
metabolizm węglowodanów i
lipidów
.
.
Zuccero Gold
Postać: kapsułki
Preparat zawiera
wyciąg z Morwy
białej – obniża
przyswajanie
cukrów.
BIO-CHROM DIA X
Postać: tabletki
Chrom wspomaga działanie insuliny,
dlatego też pierwiastek ten ma
znaczące
działanie biologiczne dla organizmu.
Rolę chromu przedstawiono w wielu
badaniach, w których
udokumentowano,
że pacjenci z cukrzycą typu 2,
przyjmujący preparaty z chromem o
wiele łatwiej radzą sobie z chorobą.
Obserwują oni spadek poziomu
glukozy,
insuliny i cholesterolu
Preparaty ziołowe
Stosuje się je w celu regulacji poziomu glukozy w
surowicy krwi.
Do ziół, które opóźniają i zmniejszają wchłanianie
cukru z przewodu pokarmowego należą:
- liść morwy
- liść pokrzywy
- liść borówki czarnej
Wyróżniamy także zioła stymulujące wydzielanie
insuliny z wysp trzustkowych:
- owocnie fasoli
- korzeń żen-szenia
Ziołowy suplement diety stosowany w
przypadku cukrzycy I i II typu:
*wpływa na obniżenie i regulację
poziomu glukozy we krwi
*poprawia działanie insuliny i
doustnych leków
przeciwcukrzycowych
* pomaga w profilaktyce powikłań
cukrzycy
Skład: chmiel zwyczajny, owies
zwyczajny, centauria pospolita,
świetlik łąkowy, borówka czernica,
widłak goździsty.
Diaval
Zioła fix Diabetosan
Mieszanka stosowana w stanie
Mieszanka stosowana w stanie
przedcukrzycowym, czyli u osób z
przedcukrzycowym, czyli u osób z
rodzinną
rodzinną
predyspozycją do tej choroby, w
predyspozycją do tej choroby, w
cukrzycy
cukrzycy
utajonej, we wczesnym okresie cukrzycy
utajonej, we wczesnym okresie cukrzycy
typu II (insulinoniezależnej) oraz
typu II (insulinoniezależnej) oraz
pomocniczo w cukrzycy leczonej
pomocniczo w cukrzycy leczonej
innymi
innymi
lekami przeciwcukrzycowymi
lekami przeciwcukrzycowymi
(pochodne
(pochodne
biguanidu, sulfonylomocznika, insulina).
biguanidu, sulfonylomocznika, insulina).
Skład:
Skład:
- naowocnia fasoli,
- naowocnia fasoli,
- ziele rutwicy,
- ziele rutwicy,
- korzeń cykorii,
- korzeń cykorii,
- ziele pokrzywy.
- ziele pokrzywy.
Bibliografia:
„
„
Farmakologia. Podstawy farmakoterapii”
Farmakologia. Podstawy farmakoterapii”
W. Kostowski, Z.S. Herman
W. Kostowski, Z.S. Herman
PZWL Warszawa 2005
PZWL Warszawa 2005
„
„
Farmakologia kliniczna” H. P. Rang, M.M. Dale,
Farmakologia kliniczna” H. P. Rang, M.M. Dale,
J.M. Ritter wyd. Czelej Lublin 2001
J.M. Ritter wyd. Czelej Lublin 2001
„
„
Farmakologia. Podstawy farmakoterapii i
Farmakologia. Podstawy farmakoterapii i
farmakologii klinicznej” W. Kostowski,
farmakologii klinicznej” W. Kostowski,
P. Kubikowski
P. Kubikowski
„
„
Biochemia Harpera” Robert K. Murray, Daryl K.
Biochemia Harpera” Robert K. Murray, Daryl K.
Granner, Peter A. Mayes, Victor W. Rodwell wyd.
Granner, Peter A. Mayes, Victor W. Rodwell wyd.
Lekarskie PZWL Warszawa 1995
Lekarskie PZWL Warszawa 1995
„
„
farmakologia po prostu” pod redakcją R. Korbuta
farmakologia po prostu” pod redakcją R. Korbuta
wyd. Uniwrsytetu Jagiellońskiego Kraków 2007
wyd. Uniwrsytetu Jagiellońskiego Kraków 2007