PowerPoint Presentation

1.) Substancją przekaźnikową układu przywspółczulnego jest

acetylocholina

2.) Acetylocholina wiążąc się z receptorami cholinergicznymi wywołuje

szereg efektów:

a.)

Układ krążenia:

Zmniejsza czynność serca

Blok przedsionkowo-komorowy

Rozkurcz tętnic i żył

b.)

Układ oddechowy:

Skurcz mięsni gładkich oskrzeli

Nasilenie wydzielania śluzu (ostrożnie u chorych na astmę)

c.)

Przewód pokarmowy

Nasilenie perystaltyki jelitowej

Rozkurcz zwieraczy

Nasilenie wydzielania gruczołów egzokrynnych, ślinowych i

żołądkowych, nasilenie wydzielania jelitowego i trzustkowego

d.)

Oko

Skurcz mięśnia zwieracza źrenicy

Obniżenie ciśnienia śródgałkowego (

w jaskrze

)

Skurcz mięśnia rzęskowego (akomodacja na widzenie z bliska)

Receptory układu

przywspółczulnego (rec.

cholinergiczne)

1.)

Muskarynowe (M)

2.)

Nikotynowe (N)

- Nikotyna pobudza te receptory w

zwojach układu przywspółczulnego i w

płytce ruchowej stąd mamy

(nikotynowe neuronalne) i

(nikotynowe mięśniowe)



Leki aktywujące układ

przywspółczulny

Cholinomimetyki bezpośrednie (agoniści

receptorów muskarynowych)

Inhibitory acetylocholinoesterazy (enzymu

rozkładającego Ach)



Leki hamujące układ

przywspółczulny

Cholinolityki

LEKI POBUDZAJĄCE UKŁAD

PRZYWSPÓŁCZULNY:

Pobudzenie ukł. przwspółczulnego:(gł. M)



zwiększa wydzielanie gruczołów(przew. pok., oskrzeli,

pocenie)



-zwiększa czynność mięśniówki trzewnej( przew.pok., ukł.

moczowy)



-rozkurcz mięśni naczyń krwionośnych obwodowych



-zwolnienie czynności serca



-zwężenie źrenicy oka



-obniżenie ciśnienia śródgałkowego



Zastosowanie



-JASKRA(przerwanie napadu i przeciwdziałanie

wystąpieniu)

Działania niepożądane:



nudności, wymioty



-biegunki



-ślinienie



-duszność(skurcz oskrzeli)



-rzadkoskurcz



-obniżenie ciśnienia krwi



-drżenie mięśni szkieletowych



Przeciwskazania:



-dychawica oskrzelowa



-rzadkoskurcz zatokowy



-blok przedsionkowo-komorowy



-niewydolność wieńcowa



-choroba wrzodowa

I.)LEKI POBUDZAJĄCE

BEZPOŚREDNIO RECEPTORY

CHOLINERGICZNE

(Parasympatykomimetyki):

1.)Acetylocholina



działa na rec M i N



-szybko ulega hydrolizie i działa b.krótko oraz

ma dużo dział. niepożądanych dlatego utraciła

znaczenie jako lek



-zamiana gr.metylowej w grupie acetoksylowej

na grupę aminową prowadzi do powstania

związków opornych na acetylocholinoesterazę i

enzymy trawienne (Betanechol, Karbachol)

2.)Betanechol



-pobudza rec.M



-działa przede wszystkim na przewód pokarmowy



ZASTOSOWANIE:



-w atonii pooperacyjnej przewodu pokarmowego i pęcherza

moczowego oraz w atonii żołądka po obustronnym

przecięciu nerwów błędnych.



3.)Karbachol



-pobudza rec. M i N



-działanie jak Betanechol



4.)Pilokarpina(Ocusert)



-w okulistyce 2% krople do oczu w leczeniu jaskry



-powoduje zwężenie źrenicy i odpływ płynu śródgałkowego

co doprowadza do obniżenia ciśnienia śródgałkowego



II.)INHIBITORY

ACETYLOCHOLINOESTERAZ

Hamują aktywność acetylocholinoesterazy

– wzrost stężenia endogennej

acetylocholiny w pobliżu receptorów

Wykazują działanie na receptor

muskatynowy (M) oraz nikotynowy (N)

A.)ODWRACALNE:



-konkurują z acetylocholiną o wiązanie z enzymem

(acetylocholinoesterazą) w odróżnieniu od

acetylocholiny są powoli hydrolizowane



-mają znaczenie jako leki obniżające ciśnienie

śródgałkowe oraz pobudzające perystaltykę jelit

1.)Fizostygmina



-gł. przy zatruciach atropiną



-czasem w jaskrze

2.)Neostygmina



-silniej of fizostygminy hamuje acetylocholinoesteraze



-w jaskrze 1%r-r



-w atonii pooperacyjnej jelit (pobudzają napięcie i

perystaltykę)



-przy nużności mięśni ( myastenia gravis)

Odwracalne inhibitory

acetylocholinoesterazy (działanie/wskazanie)



Pobudzenie układu przywspółczulnego – zatrucie

atropiną oraz innymi cholinolitykami (np.

fizostygmina)



Zwężenie źrenicy, obniżenie ciśnienia śródgałkowego

– terapia jaskry



Skurcz mięśni gładkich narządów wewnętrznych –

atonia jelit i pęcherza moczowego



Nasilenie skurczów mięśni poprzecznie prążkowanych

– terapia miasenii



Zwolnienie czynności serca – tachykardia



Profilaktycznie przed atakiem gazami bojowymi

(pirydostygmina – Zatoka Perska 1990rok)

B.)NIEODWRACALNE:



-są to silne trucizny



Pastycydy, gazy bojowe

1.)Gazy bojowe(Sarin)



Objawy pobudzenia rec.M i N w obwodowym układzie

nerwowym:

Zwężenie źrenic, zwiększenie wydzielania śluzu z nosa

i jamy ustnej, zwolnienie czynności serce, bóle brzucha



Objawy pobudzenia w płytce motorycznej:

Wzmożenie napięcia i drżenie mięśni szkieletowych



Objawy pobudzenia w OUN:

- niepokój, bezsenność, drgawki kloniczno-toniczne,

porażenie oddechu i zapaść krążeniowa

Postępowanie przy zatruciach

pestycydami



Przemyć mydłem skórę i błony śluzowe

(alkalizacja przyspiesza ich rozkład)



Zapewnić drożność dróg oddechowych +

tlenoterapia



Leczenie przyczynowe:

Atropina

Pralidoksym, obidoksym -

reaktywatory

acetylocholinoesterazy

i.v



Leki te blokują receptory muskarynowe, znosząc lub

osłabiając działanie środków pobudzających układ

przywspółczulny



Leki blokujące receptor muskarynowy stosuje się

miejscowo w okulistyce lub do wywołania działania

ogólnego.



Działanie ogólne tych leków wykorzystuje się w

anestezjologii w celu zahamowania odruchowego

zatrzymania czynności serca



Stosuje się je również w zwalczaniu rzadkoskurczu po

podaniu glikozydów nasercowych oraz leków

blokujących receptory

-adrenergiczne.



Leki te wskazane są też w chorobie wrzodowej żołądka

i dwunastnicy w celu zmniejszenia wydzielania soku

żołądkowego oraz w stanach skurczowych jelit, dróg

żółciowych i moczowodów jako leki spazmolityczne.

Ich wadą przy stosowaniu w chorobie wrzodowej, jest

powodowanie zalegania treści pokarmowej w żołądku i

jelitach.

Zaliczamy do nich

1.) Alkaloidy tropanowe i ich pochodne:

atropina, hioscyjamina, hioscyna,

homatropina, ipratropium

2.) Amidy kwasu tropowego

- tropikamid

3.) estry aminoalkoholi i kw. Aromatycznych

- oksyfenyklimina, oksyfenonium

4.) inne leki cholinolityczne

- pirenzepina, emepronium, dicykloweryna,

izopropamid

atropina



Alkaloid znajdujący się w :

Atropa belladona –

pokrzyku wilcza jagoda

Datura stramonium –

bieluniu

dziędzierzawie

Hyoscyamus niger –

lulku czarnym

Scopolia corniolica –

lulecznicy odurzającej



HIOSCYJAMINA – jest izomerem

lewoskrętnym atropiny

1.)Atropina



-jest antagonistą acetylocholiny w obrębie receptora M



-znosi wpływ nerwu błędnego na serce, przyśpieszając jego

czynność.



-hamuje wydzielanie gruczołów wydzielania zewnętrznego



-działa rozluźniająco na mięśnie gładkie przewodu

pokarmowego, dróg żółciowych i moczowodów



-rozszerza naczynia krwionośne skóry co tłumaczy się

wyzwalaniem endogennej histaminy(objaw zatrucia –

zaczerwienienie skóry)



-rozszerza źrenicę, poraża akomodację(48-72h) i podwyższa

ciśnienie śródgałkowe, objaw światłowstrętu UWAGA: osoby

z jaskrą



-atropina hamuje wydzielanie śluzu w przew.pok. ale

nie wpływa na sok żołądkowy czyli nie używać przy

wrzodach bo nie ma sensu(nie wpływa na fazę

humoralną)



-nie wpływa na wydzielanie gruczołu mlekowego



-znosi skurcze o charakterze kolki jelitowej



-nie wpływa na mięsień macicy(czyli nie ma sensu

stosować w bólach menstruacyjnych)



-w kardiologii eliminuje zaburzenia rytmu



-dawki lecznicze słabo przyspieszają prace serca



-duże dawki(tachykardia, kołatanie serca)

WSKAZANIA:



-w anestezjologii w premedykacji do znieczulenia

ogólnego w celu zapobieżenia odruchowemu

zatrzymania czynności serca i zmniejszenie

wydzielania śluzu w drogach oddechowych



-w kolce żółciowej, jelitowej i nerkowej(gł.dożylnie)



-w okulistyce w celach

diagnostycznych(rozszerzenie źrenicy)



-w zapaleniu tęczówki i po operacjach na oku aby

prawidłowo wszystko się zrosło



-praktycznie obecnie nie używa się w dychawicy

oskrzelowej obecnie bo słabo wpływa na mięśnie

gładkie oskrzeli



-lek z wyboru przy zatruciach fosforanami

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:



-skurcz zwieracza pęcherza moczowego i utrudnienie wydalania

moczu



-częstoskurcz, tachykardia



-suchość w ustach, w jamie nosowej



-zaleganie treści pokarmowej w żołądku i jelitach



-zaparcia



-długotrwałe porażenie akomodacji, światłowstręt



-zwykłe dawki nie powinny przenikać do OUN



-przy zatruciach obwodowych odtrutka

neostygmina



OUN:



-zaburzenia czynności koordynacji ruchowej, zaburzenia mowy,

bardzo silne pobudzenie psychoruchowe często z

halucynacjami, śpiączka



-odtrutka przy objawach od OUN

fizostygmina

PRZECIWSKAZANIA:



-jaskra



-przerost gruczołu

krokowego(rozkurcz pęcherza może

doprowadzić do zatrzymania moczu)



-zwężenie oddźwiernika



-częstoskurcz serca



-u osób starszych

2.Hioscyna

Hioscyna (Skopolamina) prep. SKOPODAL



blokuje ośrodkowo i obwodowo receptory M



-w przeciwieństwie do atropiny już w dawkach

leczniczych wywołuje depresję OUN co

przejawia się uspokojeniem i sennością



-wdziała również na podwzgórze hamująco,

znosi napięcie i drżenie mięśniowe



-w premedykacji



Bromek Butyloskopolaminy(Scopolan

tabl. , Buscopan, Buscolysin inj.)

Hioscyna w lecznictwie stosowana jest w

postaci soli bromowodorku lub IV

rzedowych soli (np. butylobromku)

Są związkami silniej blokującymi rec. M niż

hioscyna, a pozbawione depresyjnego

wpływu na OUN

Jest stosowany w stanach skurczowych

narządów trzewnych, w chorobie wrzodowej

żołądka i dwunastnicy, w bolesnym

miesiączkowaniu

3. Bromek ipratropium

(Atrovent)



Blokuje receptory muskarynowe w mięśniach

gładkich dróg oddechowych



Wywołuje lokalne rozszerzenie oskrzeli



Nie zagęszcza wydzieliny i nie utrudnia jej wydalania

( w odróżnieniu od innych parasympatykolityków)



Stosowana w dychawicy oskrzelowej



Wskazania :



Ciężki skurcz oskrzeli z powodu:

- przewlekłego zapalenia oskrzeli

- astmy oskrzelowej

- anafilaksji ( reakcji alergicznej)



Przeciwwskazania :

Nadwrażliwość na lek lub na atopinę

Dzieci poniżej 5 roku życia



Działania niepożądane:

nerwowość, drżenie

Hamowanie wydzielania śliny

Tachykardia, kołatanie serca

Nudność, wymioty

Osłabienie

II.) Tropikamid



Działa szybko i krótko (

w porównaniu z

atropiną)



Stosowany miejscowo w diagnostyce

podczas badania dna oka



Do przygotowania oka do zbiegu

chirurgicznego

III.) Oksyfenonium

(Spasmophen)



Stosowana:

jako spazmolityk w kolce wątrobowej,

nerkowej

w chorobie wrzodowej żołądka

IV.)INNE:

1.)Pirenzepina(Gastrozepin, Pirengast)



-selektywnie hamuje rec. M1 odpowiedzialny za

wydzielanie HCl



-dlatego używany w chorobie wrzodowej żołądka i

dwunastnicy

2.)Oksybutynina (Driptane)



-rozkurczające, działanie przeciwskurczowe, gł. na

mięśnie gładkie pęcherza moczowego



-wykazuje nieznaczne działanie p/histaminowe i

miejscowo znieczulające

3.)Tolterodyna (Detrusitol)

działanie przeciwskurczowe, gł. na mięśnie gładkie

pęcherza moczowego

Leki ganglioplegiczne



Działają kompetycyjnie z acetylocholiną, blokują

receptory N- cholinergiczne w synapsach zwojowych



Hamują przewodzenie impulsów nerwowych biegnących

z ośrodków autonomicznych OUN do tkanek i narządów



Leki:

Związki amoniowe : np.

heksametonium

Związki aminowe : np.

mekamylamina, trimetafan

Alkaloidy :

nikotyna, lobelina



Obecnie nie są wykorzystywane w lecznictwie z powodu

groźnych działań niepożądanych: zapaść ortostatyczna,

porażenie perystaltyki jelit, zaparcia , zaburzenia

widzenia, niewydolność nerek

NIKOTYNA:



1.)Działa podobnie do acetylocholiny, jednak nie jest szybko rozkładana

przez acetylocholinoesterazę dlatego stan depolaryzacji przedłuża się i

receptory stają się nie wrażliwe na acetylocholinę



2.)Działa na receptory N w węzłach autonomicznych (działa

pobudzająco i porażająco)



3.)Pobudza zwoje w obydwu częściach zarówno współczulnej jak i

przywspółczulnej(zwiększa wydzielanie HCL, nasila motorykę przewodu

pokarmowego)



4.)Obserwuje się więc działanie dwufazowe tych związków, po

początkowym pobudzeniu zwojów autonomicznych następuje ich

porażenie



5.)W ostrym zatruciu nikotyną po przejściowym wzroście ciśnienia

tętniczego krwi(uwolnienie adrenaliny z rdzenia nadnerczy) i nasileniu

czynności oddechowej(pobudzenie chemoreceptorów zatoki szyjnej)

następuje znaczne obniżenie ciśnienia krwi i bezdech



6.)WPŁYW NA RDZEŃ NADNERCZY:



-pobudzenie nerwu trzewnego powoduje

uwolnienie adrenaliny co prowadzi do skurczu

naczyń krwionośnych i zwiększenia oporu

obwodowego



7.)W rdzeniu przedłużonym pobudza odruch

wymiotny

Document Outline