Slajd 1

XXII. Leki pobudzające receptory cholinergiczne

Układ Nerwowy

Układ nerwowy dzieli się na:

Centralny Układ Nerwowy (CNS)

Obwodowy Układ Nerwowy (PNS)

Jednostką funkcjonalną jest neuron

Synapsy neuronu: A — synapsa aksonowo-dendrytowa; B — synapsa aksonowo-

somatyczna; C-synapsa aksonowo-aksonowa bliższa (zazwyczaj hamująca); D —

synapsa aksonowo-aksonowa (zawsze hamująca)

Neuron składa się z:

●

ciała neuronu

●

1 akson (z wieloma zakończeniami)

●

wiele dendrytów

Między zakończeniem aksonu a miejscami

neuronu występuje synapsa

Składa się z:

●

szczeliny synaptycznej

●

błony presynaptycznej

●

błony postsynaptycznej

W pęcherzykach zakończenia aksonu

magazynowane są neuroprzekaźniki

produkowane w neuronie

Przechodzenie neuroprzekaźnika do szczeliny

synaptycznej

●

zmiany przenikalności jonów Na

, K

, Cl

przez kanały jonowe

●

reakcje biochemiczne

Somatyczny

●

bodźce zewnętrzne,

zarządzanie aparatem ruchu

Autonomiczny (wegetatywny)

●

regulacja przemiany materii i pracy

narządów wewnętrznych

●

współczulny (sympatyczny)

●

przywspółczulny (parasympatyczny

)

Autonomiczny

●

dwa neurony (włókno

przedzwojowe-zazwojowe)

●

mięśnie gładkie

●

cieńsze

●

brak osłonki mielinowej

●

niższa pobudliwość

●

wolniejsze przewodzenie

●

brak dróg dośrodkowych (włókien

czuciowych)

W obwodowym układzie nerwowym są 2

grupy neuronów

●

czuciowe (dośrodkowe, aferentne,

sensory) doprowadzają za

pośrednictwem aksonu

impulsy do CNS

●

ruchowe (odśrodkowe, eferentne)

za pośrednictwem aksonów

wyprowadzają impulsy z CNS do

komórek

nerwowych PNS

CHOLINORECEPTORY - RECEPTORY

CHOLINERGICZNE

●

muskarynowy M

●

muskarynowy M

●

muskarynowy M

………M

●

nikotynowy N

●

nikotynowy N

ADRENORECEPTORY

●

RECEPTORY DOPAMINOWE

●

(DA

)

●

(DA

)

●

nikotynowe

●●

kanały jonowe

●●

CNS, zazwojowe neurony układu

sympatycznego i parasympatycznego, włókna

mięśniowe w układzie somatycznym

CHOLINORECEPTORY

●

muskarynowe

●●

TM-7

●●

sprzężone z białkami G

●●

receptor muskarynowe na błonach

komórek

nerwowych, w narządach i tkankach

CHOLINOMIMETYKI

●

stymulują cholinoreceptory

●●

stymulujące receptory muskarynowe

●●

stymulujące receptory nikotynowe

●

działające bezpośrednio

●

działające pośrednio

CHOLINOMIMET

YKI

●

estry choliny

●

alkaloidy (muskaryna, nikotyna)

Cholinomi

etyki dzia

łające bezpośrednio

Odwracalne inhibitory acetylocholinoesterazy

Nieodwracalne inhibitory

acetylocholinoesterazy

Reaktywatory acetylocholinoesterazy

Acetylocholina między innymi:

●

powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych

●

obniża ciśnienie krwi

●

zwalnia częstość akcji serca

●

zmniejsza siłę skurczu mięśnia sercowego

●

powoduje skurcze mięśni gładkich oskrzeli,

jelit i

pęcherza moczowego

●

powoduje zwężenie źrenicy

●

zwiększenie wydzielania gruczołów

●

skurcz mięśni prążkowanych (receptory

nikotynowe)

Cholinomi

etyki dzia

łające bezpośrednio

214. ACETYLOCHOLINA

(

Acetylocholinum

, Miochol)

2-(Acetyloksy)-N,N,N-trimetyloetanaminium

215. KARBACHOL

(

Carbacholum,

Deryl)

Chlorek O-karbamoilocholiny

Chlorek 2-karbamoiloksyetylo-trimetylo-amoniowy

●

w atonii jelit, zatrzymaniu moczu, obniża

ciśnienie

śródgałkowe

216. BETANECHOL

(

Bethanecholum,

Urecholine)

Chlorek karbamoilo-3-metylocholiny

●

niedrożność jelit, atonia żołądka,

zatrzymanie

moczu

218. PILOKARPINA

(

Pilocarpinum

, Isopto Pilocarpine)

3-Etylodihydro-4-[(1-metylo-1H-imidazol-5-

ilo)-metylo]-furan-2-on

●

zatrucie atropiną, zwiększa wydzielanie

śliny,

w jaskrze

219. FIZOSTYGMINA

(

Physostigminum

, Physostigmine)

Metylokarbaminian-1,2,3,8,8-heksahydro-

1,3,8-trimetylopirolo[2,3-b]indol-5-ilu

●

w zatruciach lekami antycholinergicznymi,

w jaskrze

220. NEOSTYGMINA

(

Neostigminum

, Prostigmin)

Dimetylokarbaminian (m-hydroksyfenylo)-

trimetyloamoniowy

3-[[(dimetyloamino)-karbonylo]-oksy]-N,N,N-

trimetylobenzenaminium

●

w myasthenia gravis, atonia jelit, jaskra,

zatrucie

atropiną

222. EDROFONIUM

(

Edrophonium

, Tensilon)

Chlorek etylo-(m-hydroksyfenylo)-

dimetyloamoniowy

●

odwrócenie efektu działania środków

zwiotczających

223. AMBENONIUM

(

Ambenonium

, Mytelase)

Dichlorek N,N-[oksalilo-bis(iminoetyleno)]-

bis[(2-chlorobenzylo)-dietyloamoniowy]

●

objawowo w miastenii

224. DEMEKARIUM

(

Demecarium

, Humorsol)

3,3’-[1,10-Dekanodiylobis[(metyloimino)-

karbonyloksy]]-bis[N,N,N-

trimetylobenzenaminium]

225. DONEPEZYL

(

Donepezilum

, Aricept)

2,3-Dihydro-5,6-dimetoksy-2-[[1-

(fenylometylo)-4-piperydynylo]-metylo]-1H-

inden-1-on

Reaktywatory acetylocholinoesterazy

hydroksyloamina

-OH

kwas

hydroksamowy

R-CO-NH-OH

oksymy

RCH=N-OH

USA:

Acetylocholine (Miochol);Bethanecho

(Urecholine),

Carbachol (Isopto Carbachol), Cevimeline

Evoxac), Pilocarpine (Isopto Carpine)

Ambenonium (Mytelase), Demecarium

(Humorosol), Donepezil (Aricept),

Echothiophate

(Phospholine),

Edrophonium (Tensilon),

Isoflurophate

(Floropryl), Neostigmine

(Prostigmin),

Physostigmine, eserine,

Pyridostigmine (Mestinon), Tacrine

(Cognex)

Document Outline