ŚRODKI DZIAŁAJĄCE NA
ŚRODKI DZIAŁAJĄCE NA
MIĘŚNIE ŚKIELETOWE.
MIĘŚNIE ŚKIELETOWE.
LEKI W ZABURZENIACH
LEKI W ZABURZENIACH
GOSPODARKI WAPNIOWEJ.
GOSPODARKI WAPNIOWEJ.
Dr hab. med. Ivan Kocić
Dr hab. med. Ivan Kocić
Katedra i Zakład Farmakologii
Katedra i Zakład Farmakologii
Podział
Podział
Leki zwiotczające
Leki zwiotczające
Leki w stanach spastycznych mięsni
Leki w stanach spastycznych mięsni
szkieletowych
szkieletowych
Wapń, leki zmniejszające poziom
Wapń, leki zmniejszające poziom
wapnia
wapnia
Leki w leczeniu osteoporozy
Leki w leczeniu osteoporozy
Dwie grupy leków zwiotczających
Dwie grupy leków zwiotczających
N
N
iedepolaryzujące
iedepolaryzujące
(
(
konkurencyjne
konkurencyjne
)
)
Depolari
Depolari
zujące
zujące
Mechani
Mechani
zm działania leków
zm działania leków
niedepolaryzujących
niedepolaryzujących
Leki
Leki
depolaryzujące
depolaryzujące
i ich
i ich
mechanizm
mechanizm
działania
działania
NIE DEPOLARYZUJĄCE
TUBOKURARYNA
ANTAGONISTA REC Nm,
POCHODZI Z KURARY
ODWRACALNY BLOK REC.Nm
NIE PENETRUJE DO OUN
WYDALANA PRZEZ NERKI
DZIAŁPO 3-5MIN, PRZEZ 30-
90 MIN
DZIAŁANIA NIEPORZĄDANE:
NIEWYDOLNOŚĆ
ODDECHOWA, ↓ RR,
UWALNIANIE
HISTAMINY
W RAZIE PRZEDAWKOWANIA PODAĆ
INHIBITO-
RY ACHE
PRZECIWWSKAZANIA:
CHOROBY
ALERGICZNE
MIASTENIA, NIEWYDOLNOŚC NEREK
I NIEWYDOLNOŚĆ ODDECHOWA
ATRAKURIUM-
ANI NERKI ANI WĄTROBA
NIE
BIERZE UDZIAŁU W
METABOLIŻMIE
JEGO METABOLIT
LAUDANOZYNA
MORZE WYWOŁAĆ DRGAWKI
W NIEWIELKIM STOPNIU
UWALNIA
HISTAMINĘ,PO 2-3 MIN,
PRZEZ20-30M
DOKSAKURIUM, PANKURONIUM,
PIPEKURONIUM
DŁUGI CZAS DZIAŁANIA 90
-120MIN
ELIMINOWANE PRZEZ NERKI
ROKURONIUM-
NAJSZYBSZY EFEKT PO 1-2
MIN
DZIAŁANIE UTRZYMUJE SIĘ
20-40 MIN
METABOLIZOWANY W
WĄTROBIE
MIWAKURONIUM
- POCZĄTEK DZIAŁANIA
PO2-3
MIN, DZIAŁANIE UTRZYMUJE
SIĘ 10-
20MIN, ROZKŁAD. PRZEZ
ESTERAZY
LEKI DEPOLARYZUJĄCE
SUKSAMETONIUM
DZIAŁNIE PO 15 S, PRZEZ
5-8MIN, POPRZEDZONE DRŻENIAMI WŁÓ-
KIENKOWYMI, ROZKŁADANE PRZEZ ESTE-
RAZY OSOCZOWE, NIE UWALNIA HISTAMI-
NY, NASILA UWALNIANIE K Z TKANEK DO
KRWI, DROBNOWŁÓKIENKOWE SKURCZE
WSKAZANIA: KRÓTKOTRWAŁE ZWIOTCZENIE
DO KRÓTKICH ZABIEGÓW, ENDOSKOPII,
P/WSKAZANIA: HIPERKALIEMIA, ZMNIEJSZONA
AKTYWNOŚC ESTERAZ
INTERAKCJE
INTERAKCJE
:
:
Inhibitory AChE zmniejszają skuteczność
Inhibitory AChE zmniejszają skuteczność
tych leków (depolaryzujących)
tych leków (depolaryzujących)
Aminogly
Aminogly
kzydi
kzydi
(
(
n.p.
n.p.
streptomycin)
streptomycin)
zmniejszają
zmniejszają
uwalnianie
uwalnianie
Ach
Ach
w płytach
w płytach
motorycznych
motorycznych
–
–
zwiększają
zwiększają
działanie leków
działanie leków
niedepolaryzujących
niedepolaryzujących
Blokery kanałów wapniowych nasilaja tez
Blokery kanałów wapniowych nasilaja tez
ich działanie
ich działanie
Leki znieczulające wziewne
Leki znieczulające wziewne
(e.g. Isoflurane)
(e.g. Isoflurane)
zwiększają blokadę płyty motorycznej
zwiększają blokadę płyty motorycznej
Odtrutka: Inhibitory esterazy
Odtrutka: Inhibitory esterazy
Ach (I-AchE)
Ach (I-AchE)
I-AchE
I-AchE
Neostigmi
Neostigmi
na
na
,
,
Edrofonium, Fizostigmina
Edrofonium, Fizostigmina
Zastosowanie terapeutyczne
Zastosowanie terapeutyczne
:
:
Odtrutka dla niedepolaryzujących leków
Odtrutka dla niedepolaryzujących leków
zwiotczających
zwiotczających
Leczenie nużliwości mięśni
Leczenie nużliwości mięśni
(
(
myasthenia
myasthenia
gravis
gravis
-
-
neostigmin
neostigmin
a
a
)
)
Dia
Dia
agnoza
agnoza
myastheni
myastheni
i
i
gravis
gravis
(edro
(edro
f
f
onium)
onium)
Przeciwwskazanie: Myasthenia
Gravis
Malignant Hyperthermia
Malignant Hyperthermia
–
–
hipertermia złośliwa
hipertermia złośliwa
Dantrolen
(zmniejsza
uwalnianie Ca z
siateczki
śródplazmatycz
nej,
Powoduje
uczulenie na
światło
Toksyna botulinowa
Toksyna botulinowa
Typ A (BOTOX)
Typ A (BOTOX)
Hamuje zależne od Ca uwalnianie
Hamuje zależne od Ca uwalnianie
AcH (rozkłada synaptobrewinę):
AcH (rozkłada synaptobrewinę):
dlatego działanie może utrzymywac
dlatego działanie może utrzymywac
się przez wiele miesięcy
się przez wiele miesięcy
Miejscowo: kurcz powiek, kręcz szyi
Miejscowo: kurcz powiek, kręcz szyi
(karku), nadmierne pocenie się,
(karku), nadmierne pocenie się,
wygładzanie zmarszczek
wygładzanie zmarszczek
Diazepam
(Relanium)-
Benzodiazepina,
działa poprzez
ułatwienie
aktywacji
kanałów
chlorkowych
przez GABA
-receptor GABA
A
w OUN
Baclofen
(Lyoresal)
(GABA
B
agonysta
Stosowany w
leczeniu
spastyczności na
tle urazów
rdzenia
kręgowego
Leki spazmolityczne
TETRAZEPAM (Myolastan): pobudza receptor
GABA
A
Ca (wapń)
Ca (wapń)
Calcium
Calcium
M –1300g
M –1300g
K-1000 g 99% w kościach
K-1000 g 99% w kościach
Dzienne zapotrzebowanie: 1200mg-
Dzienne zapotrzebowanie: 1200mg-
dzieci; 800 mg dorosły;
dzieci; 800 mg dorosły;
Hypo-Ca albo hyper-Ca
Hypo-Ca albo hyper-Ca
PTH, Vit.D, Kalcytonina
PTH, Vit.D, Kalcytonina
Kości-cykl metabolizmu
Kości-cykl metabolizmu
Vit-D produkcja
Vit-D produkcja
PTH and Ca
PTH and Ca
2+
2+
Preparaty wapnia
Preparaty wapnia
