INHIBITORY
INHIBITORY
KONWERTAZY
KONWERTAZY
ANGIOTENSYNY
ANGIOTENSYNY
Mateusz Blank Lek. IV, GR.II
Mateusz Blank Lek. IV, GR.II
INHIBITORY
INHIBITORY
KONWERTAZY
KONWERTAZY
ANGIOTENSYNY
ANGIOTENSYNY
Mateusz Blank Lek. IV, GR.II
Mateusz Blank Lek. IV, GR.II
KLASYFIKACJA
KLASYFIKACJA
Biorąc po uwagę właściwości
Biorąc po uwagę właściwości
omawianych leków można je podzielić
omawianych leków można je podzielić
na:
na:
Kaptopril i związki do niego zbliżone,
Kaptopril i związki do niego zbliżone,
które od razu mają działanie
które od razu mają działanie
farmakologiczne
farmakologiczne
Proleki nieczynne, z których po
Proleki nieczynne, z których po
biotransformacji w wątrobie powstają
biotransformacji w wątrobie powstają
czynne metabolity
czynne metabolity
Związki rozpuszczalne w wodzie, które
Związki rozpuszczalne w wodzie, które
nie są metabolizowane w watrobie
nie są metabolizowane w watrobie
Inhibitory konwertazy
Inhibitory konwertazy
angiotensyny (ACE-I)
angiotensyny (ACE-I)
inhibitory kompetycyjne
inhibitory kompetycyjne
blokują ACE
blokują ACE
Efekt działania:
Efekt działania:
spazmolityczny (brak naczyniozwężającej
spazmolityczny (brak naczyniozwężającej
angiotensyny)
angiotensyny)
zmniejszenie oporu naczyniowego i ciśnienia
zmniejszenie oporu naczyniowego i ciśnienia
tętniczego krwi
tętniczego krwi
gromadzenie się bradykininy w tkankach
gromadzenie się bradykininy w tkankach
zmniejszenie przerostu komór i mięśniówki gładkiej
zmniejszenie przerostu komór i mięśniówki gładkiej
tętnic u pacjentów z objawami choroby wieńcowej, z
tętnic u pacjentów z objawami choroby wieńcowej, z
cukrzycą typu 2 lub niewydolnością mięśnia
cukrzycą typu 2 lub niewydolnością mięśnia
sercowego
sercowego
poprawa czynności rozkurczowej mięśnia sercowego
poprawa czynności rozkurczowej mięśnia sercowego
antyproliferacyjne i hamują remodeling objętych
antyproliferacyjne i hamują remodeling objętych
zawałem, uszkodzonych obszarów mięśnia sercowego
zawałem, uszkodzonych obszarów mięśnia sercowego
Inhibitory konwertazy
Inhibitory konwertazy
angiotensyny (ACE-I)
angiotensyny (ACE-I)
Zastosowanie:
Zastosowanie:
nadciśnienie tętnicze
nadciśnienie tętnicze
niewydolność serca
niewydolność serca
stany po zawale mięśnia
stany po zawale mięśnia
sercowego (szczególnie z
sercowego (szczególnie z
dysfunkcją lewej komory)
dysfunkcją lewej komory)
nefropatia cukrzycowa
nefropatia cukrzycowa
postępująca niewydolność
postępująca niewydolność
nerek
nerek
KAPTOPRIL (KLASA I)
KAPTOPRIL (KLASA I)
Od razu czynny farmakologicznie
Od razu czynny farmakologicznie
Dobrze wchłania się z przewodu
Dobrze wchłania się z przewodu
pokarmowego
pokarmowego
Łączy się z białkami osocza w 3%
Łączy się z białkami osocza w 3%
Biologiczny okres półtrwania wynosi 2-
Biologiczny okres półtrwania wynosi 2-
3 godziny
3 godziny
Podany doustnie zaczyna działać po 1-
Podany doustnie zaczyna działać po 1-
2 godzinach i działanie to utrzymuje
2 godzinach i działanie to utrzymuje
się 6-12 godzin
się 6-12 godzin
Podany podjęzykowo w dawce 25mg
Podany podjęzykowo w dawce 25mg
zaczyna działać hipotensyjnie po 15
zaczyna działać hipotensyjnie po 15
minutach
minutach
Może wywołać kaszel zaburzenia
Może wywołać kaszel zaburzenia
gastryczne , bezsenność
gastryczne , bezsenność
KLASA II. PROLEKI
KLASA II. PROLEKI
ENALAPRIL
ENALAPRIL
Jego czynnym związkiem jest
Jego czynnym związkiem jest
enalaprilan, który wydala się przez
enalaprilan, który wydala się przez
nerki w postaci zmienionej, a w
nerki w postaci zmienionej, a w
znacznie mniejszym stopniu z kałem
znacznie mniejszym stopniu z kałem
Początkowo podaje się doustnie 5 mg
Początkowo podaje się doustnie 5 mg
co 12 godzin
co 12 godzin
Działa dłużej i silniej od kaptoprilu
Działa dłużej i silniej od kaptoprilu
PERINDOPRIL (Prestarium)
PERINDOPRIL (Prestarium)
Jego czynnym metabolitem jest
Jego czynnym metabolitem jest
perindoprilan
perindoprilan
W 3 % łączy się z białkami osocza
W 3 % łączy się z białkami osocza
Wydalany całkowicie z moczem
Wydalany całkowicie z moczem
Podaję się doustnie między posiłkami w
Podaję się doustnie między posiłkami w
jednorazowej dawce początkowej 2mg/24 h
jednorazowej dawce początkowej 2mg/24 h
Powoduje zahamowanie i ustępowanie
Powoduje zahamowanie i ustępowanie
zmian strukturalnych w tętnicach i w sercu
zmian strukturalnych w tętnicach i w sercu
BENAZEPRIL (Cibacen)
BENAZEPRIL (Cibacen)
Bardzo dobrze wchłania się z
Bardzo dobrze wchłania się z
przewodu pokarmowego
przewodu pokarmowego
Jest biotransformowany w wątrobie do
Jest biotransformowany w wątrobie do
benzaprilanu
benzaprilanu
Stosuje się go doustnie 1 lub 2 razy
Stosuje się go doustnie 1 lub 2 razy
na dobę w dawce dobowej 10-20 mg
na dobę w dawce dobowej 10-20 mg
CHINAPRIL (Accupro)
CHINAPRIL (Accupro)
Jego czynną postacią jest chinaprilan
Jego czynną postacią jest chinaprilan
Leczenie rozpoczyna się od dawki
Leczenie rozpoczyna się od dawki
doustnej 5 mg podawanej 1-2 razy na
doustnej 5 mg podawanej 1-2 razy na
dobę, zwiększając do 40 mg
dobę, zwiększając do 40 mg
CILAZAPRIL (Inhibace)
CILAZAPRIL (Inhibace)
Jego czynnym metabolitem jest
Jego czynnym metabolitem jest
cilazaprilan
cilazaprilan
Dawka wstępna wynosi 1,25 mg raz na
Dawka wstępna wynosi 1,25 mg raz na
dobę, po 2 dniach dawkę zwiększa się do
dobę, po 2 dniach dawkę zwiększa się do
2,5 mg raz na 24 h
2,5 mg raz na 24 h
TRANDOLAPRIL (Gopten)
TRANDOLAPRIL (Gopten)
Transformowany do trandolaprilanu
Transformowany do trandolaprilanu
Lek podaje się doustnie w dawce
Lek podaje się doustnie w dawce
jednorazowej 2mg/24h
jednorazowej 2mg/24h
KLASA III.LEKI ROZPUSZCZALNE W WODZIE NIE
KLASA III.LEKI ROZPUSZCZALNE W WODZIE NIE
METABOLIZOWANE W WĄTROBIE
METABOLIZOWANE W WĄTROBIE
LIZYNOPRIL
LIZYNOPRIL
(Zestril)
(Zestril)
Dawka początkowa wynosi 10mg/24h,
Dawka początkowa wynosi 10mg/24h,
następnie w razie potrzeby
następnie w razie potrzeby
jednorazowo 20-40mg/24h.
jednorazowo 20-40mg/24h.
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE I PRZECIWSKAZANIA
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE I PRZECIWSKAZANIA
DO STOSOWANIA ACE
DO STOSOWANIA ACE
Wywołują hiperkaliemię, dlatego nie
Wywołują hiperkaliemię, dlatego nie
wolno ich stosować z lekami
wolno ich stosować z lekami
moczopędnymi oszczędzającymi potas
moczopędnymi oszczędzającymi potas
Działają teratogennie na płód
Działają teratogennie na płód
Rzadko wywołują reakcje alergiczne,
Rzadko wywołują reakcje alergiczne,
uszkodzenie wątroby neutropenię
uszkodzenie wątroby neutropenię
Nie mogą być stosowane u chorych z
Nie mogą być stosowane u chorych z
obustronnym zwężeniem tętnic
obustronnym zwężeniem tętnic
nerkowych, w zwężeniu aorty, w
nerkowych, w zwężeniu aorty, w
ciężkiej kardiomiopatii zaporowej,
ciężkiej kardiomiopatii zaporowej,
ciąży, astmie (nasilają kaszel)
ciąży, astmie (nasilają kaszel)