background image

LEKI 

LEKI 

NEUROLEPTYCZNE

NEUROLEPTYCZNE

background image

Choroby

Choroby

 

 

psychiczne 

psychiczne 

znane są od bardzo dawna, ale leczenie 

znane są od bardzo dawna, ale leczenie 

chemioterapeutyczne stosowane jest od 30 lat.

chemioterapeutyczne stosowane jest od 30 lat.

Zaburzenia psychiczne mogą powodować 

Zaburzenia psychiczne mogą powodować 

niewielkie zmiany w budowie amin 

niewielkie zmiany w budowie amin 

biogennych- neuroprzekaźników, np. jeżeli w 

biogennych- neuroprzekaźników, np. jeżeli w 

DOPA jest inne położenie grup   -OH lub w 

DOPA jest inne położenie grup   -OH lub w 

miejsce grup –OH zostanie wstawiona grupa –

miejsce grup –OH zostanie wstawiona grupa –

OCH3 może to powodować zaburzenia 

OCH3 może to powodować zaburzenia 

psychiczne. Leczenie zaburzeń psychicznych 

psychiczne. Leczenie zaburzeń psychicznych 

jest bardzo trudne.

jest bardzo trudne.

background image

Leki

Leki

 

 

psychotropowe 

psychotropowe 

wpływają na procesy psychiczne człowieka 

wpływają na procesy psychiczne człowieka 

tj. uspokajają lub stymulują, wpływają na 

tj. uspokajają lub stymulują, wpływają na 

nastrój, myślenie i zachowanie. Leki te 

nastrój, myślenie i zachowanie. Leki te 

działają na różne struktury OUN. Ingeruja 

działają na różne struktury OUN. Ingeruja 

w procesy biosyntezy, magazynowania, 

w procesy biosyntezy, magazynowania, 

uwalniania oraz metabolizmu 

uwalniania oraz metabolizmu 

poszczególnych neuroprzekaźników, np. 

poszczególnych neuroprzekaźników, np. 

Dopaminy

Dopaminy

Adrenaliny

Adrenaliny

Acetylocholiny

Acetylocholiny

Serotoniny

Serotoniny

Histaminy

Histaminy

Endorfiny

Endorfiny

GABA

GABA

Noradrenaliny

Noradrenaliny

Enkefaliny

Enkefaliny

.

.

background image

NERWICE:

NERWICE:

 

 

choroby psychiczne połączone z 

choroby psychiczne połączone z 

zaburzeniami emocjonalnymi, 

zaburzeniami emocjonalnymi, 

niepokojem, lękami.

niepokojem, lękami.

Psycholeptyki

Psycholeptyki

 (hamujące):

 (hamujące):

Neuroleptyki

Neuroleptyki

 (zobojętniające)

 (zobojętniające)

Anksjolityki

Anksjolityki

 (przeciwlękowe)

 (przeciwlękowe)

background image

DEPRESJE:

DEPRESJE:

 

 

stany przygnębienia, lęku, 

stany przygnębienia, lęku, 

obniżenie nastroju, zaburzenia snu, 

obniżenie nastroju, zaburzenia snu, 

tendencje samobójcze, zaburzenia 

tendencje samobójcze, zaburzenia 

psychoruchowe.

psychoruchowe.

Tymoleptyki

Tymoleptyki

 (Przeciwdepresyjne)

 (Przeciwdepresyjne)

Psychoanaleptyki

Psychoanaleptyki

 

 

( Psychostymulujące)

( Psychostymulujące)

background image

SCHIZOFRENIE:

SCHIZOFRENIE:

 

 

postępujące otępienie uczuciowe 

postępujące otępienie uczuciowe 

i autyzm (Utrata realnego 

i autyzm (Utrata realnego 

poczucia rzeczywistości).

poczucia rzeczywistości).

background image

OBJAWY PSYCHOZ:

OBJAWY PSYCHOZ:

1.) Pozytywne:

1.) Pozytywne:

-

Halucynacje

Halucynacje

-

Urojenia

Urojenia

2.) Negatywne:

2.) Negatywne:

- Obniżenie nastroju, autyzm: są one 

- Obniżenie nastroju, autyzm: są one 

charakterystyczne dla schizofrenii

charakterystyczne dla schizofrenii

background image

LEKI NEUROLEPTYCZNE 

LEKI NEUROLEPTYCZNE 

(NEUROLEPTYKI)

(NEUROLEPTYKI)

Neuroleptyki są substancjami , które 

Neuroleptyki są substancjami , które 

łagodzą 

łagodzą 

objawy psychiczne, bez wpływania w niekorzystny 

objawy psychiczne, bez wpływania w niekorzystny 

sposób na świadomość i funkcje intelektualne.

sposób na świadomość i funkcje intelektualne.

Wyróżnia się :

Wyróżnia się :

-

Neuroleptyki „klasyczne”

Neuroleptyki „klasyczne”

 

 

(fenotiazyny, pochodne 

(fenotiazyny, pochodne 

fenotiazyny,butyrofenony, 

fenotiazyny,butyrofenony, 

difenylobutylopiperydyny)

difenylobutylopiperydyny)

-

tzw. 

tzw. 

Neuroleptyki atypowe

Neuroleptyki atypowe

background image

Klasyczne” neuroleptyki 

Klasyczne” neuroleptyki 

 oddziałują prawie 

 oddziałują prawie 

wyłącznie na 

wyłącznie na 

objawy pozytywne

objawy pozytywne

 tzn. zmniejszają 

 tzn. zmniejszają 

lub opanowują stany pobudzenia 

lub opanowują stany pobudzenia 

psychoruchowego, ale też stany afektywnego 

psychoruchowego, ale też stany afektywnego 

napięcia, lęki i doznania omamowe.

napięcia, lęki i doznania omamowe.

(

(

umożliwia to pacjentowi zdystansowania się i potrafi 

umożliwia to pacjentowi zdystansowania się i potrafi 

zidentyfikować swój stan jako wywołany chorobą)

zidentyfikować swój stan jako wywołany chorobą)

Nowe, tzw. atypowe neuroleptyki  

Nowe, tzw. atypowe neuroleptyki  

mogą 

mogą 

dodatkowo wpływać również na objawy 

dodatkowo wpływać również na objawy 

negatywne.

negatywne.

(pacjent przestaje wkrótce odczuwać swój stan jako 

(pacjent przestaje wkrótce odczuwać swój stan jako 

dokuczliwy i męczący)

dokuczliwy i męczący)

background image

MECHANIZM DZIAŁANIA

MECHANIZM DZIAŁANIA

Podstawowym mechanizmem działania jest 

Podstawowym mechanizmem działania jest 

hamowania funkcji receptorów – 

hamowania funkcji receptorów – 

szczególnie – 

szczególnie – 

receptorów dopaminergicznych.

receptorów dopaminergicznych.

W przypadku „klasycznych” neuroleptyków 

W przypadku „klasycznych” neuroleptyków 

działanie przeciwpsychotyczne wiąże się głównie 

działanie przeciwpsychotyczne wiąże się głównie 

z blokadą receptorów  D2 i słabiej D3

z blokadą receptorów  D2 i słabiej D3

Atypowe neuroleptyki wywołują blokadę głównie 

Atypowe neuroleptyki wywołują blokadę głównie 

receptorów 5-HT2

receptorów 5-HT2

background image

Działanie leków 

Działanie leków 

neuroleptycznych

neuroleptycznych

1.) Głównym punktem uchwytu jest hamowanie receptorów 

1.) Głównym punktem uchwytu jest hamowanie receptorów 

DOPAMINERGICZNYCH w O.U.N

DOPAMINERGICZNYCH w O.U.N

Powoduje to :

Powoduje to :

-

zwolnienie”,

zwolnienie”,

-

 

 

zaburzenia mózgowe, 

zaburzenia mózgowe, 

-

hamuje wymioty,

hamuje wymioty,

-

Różne zaburzenia hormonalne m.in zwiększenia wydzielania 

Różne zaburzenia hormonalne m.in zwiększenia wydzielania 

prolaktyny (mlekotok, zaburzenia miesiączkowania), 

prolaktyny (mlekotok, zaburzenia miesiączkowania), 

zahamowanie wytwarzania hormonu wzrostu.

zahamowanie wytwarzania hormonu wzrostu.

background image

2.) Działanie neuroleptyków polega na 

2.) Działanie neuroleptyków polega na 

znoszeniu lub zmniejszeniu objawów 

znoszeniu lub zmniejszeniu objawów 

psychopatologicznych (omamy, 

psychopatologicznych (omamy, 

urojenia, iluzje) w ostrych i przewlekłych 

urojenia, iluzje) w ostrych i przewlekłych 

psychozach.

psychozach.

3.) Wywołanie stanu obojętności i 

3.) Wywołanie stanu obojętności i 

uspokojenia

uspokojenia

4.) Znoszenie stanów pobudzenia i agresji

4.) Znoszenie stanów pobudzenia i agresji

background image

Siła działania neuroleptycznego

Siła działania neuroleptycznego

Ze względu na 

Ze względu na 

aktywność neuroleptyczną 

aktywność neuroleptyczną 

dzieli się 

dzieli się 

na związki o aktywności: małej, średniej, dużej i 

na związki o aktywności: małej, średniej, dużej i 

b.dużej

b.dużej

W przypadku „klasycznych” neuroleptyków – 

W przypadku „klasycznych” neuroleptyków – 

wraz 

wraz 

ze wzrostem siły działania neuroleptycznego 

ze wzrostem siły działania neuroleptycznego 

zwiększa się ich działanie uspokajające, jak 

zwiększa się ich działanie uspokajające, jak 

również nasilają się niepożądane objawy 

również nasilają się niepożądane objawy 

wegetatywne i objawy pozapiramidowe.

wegetatywne i objawy pozapiramidowe.

W przypadku atypowych neuroleptyków tego 

W przypadku atypowych neuroleptyków tego 

rodzju zależności się nie obserwuje.

rodzju zależności się nie obserwuje.

background image

Podział neuroleptyków ze względu na siłę działania

Nazwa międzynarodowa

I. Neuroleptyki o słabej 

aktywności

Sulpiryd

Perazyna

Promazyna

Lewomepromazyna

Tiorydazyna

II. Neuroleptyki o średniej 

aktywności

Chlorpromazyna

Zuklopentiksol

III. Neuroleptyki o dużej 

aktywności 

Perfenazyna

Trifluperazyna

IV. Neuroleptyki o bardzo dużej   

aktywności 

Rezerpina

Flufenazyna

Haloperidol

Benperidol

background image

WSKAZANIA

WSKAZANIA

Neuroleptyki o małej sile działania 

Neuroleptyki o małej sile działania 

wskazane są głównie 

wskazane są głównie 

w przypadku 

w przypadku 

stanów pobudzenia psychoruchowego 

stanów pobudzenia psychoruchowego 

oraz 

oraz 

stanach lękowych

stanach lękowych

.

.

Neuroleptyki o średniej sile działania 

Neuroleptyki o średniej sile działania 

 są m.in. 

 są m.in. 

schizofrenicznych stanach końcowych, w ostrych 

schizofrenicznych stanach końcowych, w ostrych 

epizodach maniakalnych i tzw. schzofrenii hebefrenicznej

epizodach maniakalnych i tzw. schzofrenii hebefrenicznej

Silnie i bardzo silnie działające neuroleptyki

Silnie i bardzo silnie działające neuroleptyki

 zaleca się 

 zaleca się 

stosować w ostrych zespołach psychotycznych np. w 

stosować w ostrych zespołach psychotycznych np. w 

zespołach urojeniowo – omamowych, ponadto w 

zespołach urojeniowo – omamowych, ponadto w 

przebiegu schizofrenii przewlekłej

przebiegu schizofrenii przewlekłej

 

 

W małych dawkach mogą być stosowane w stanach 

W małych dawkach mogą być stosowane w stanach 

lękowych i wzmożonego wewnętrznego napięcia 

lękowych i wzmożonego wewnętrznego napięcia 

background image

NEUROLEPTYKI

NEUROLEPTYKI

znoszą urojenia, iluzje, omamy

znoszą urojenia, iluzje, omamy

powodują uspokojenie i zobojętnienie

powodują uspokojenie i zobojętnienie

znoszą stany pobudzenia i agresji;

znoszą stany pobudzenia i agresji;

powodują zmiany psychosomatyczne, w tym mogą:

powodują zmiany psychosomatyczne, w tym mogą:

p.krwi, 

p.krwi, 

temp.ciała, 

temp.ciała, 

czynności serca

czynności serca

mogą powodować zaburzenia neurologiczne i 

mogą powodować zaburzenia neurologiczne i 

wydzielania wewnętrznego.

wydzielania wewnętrznego.

background image

DZIAŁANIE NIEPOŻĄDANE

DZIAŁANIE NIEPOŻĄDANE

Zaburzenia pozapiramidowe 

Zaburzenia pozapiramidowe 

 - 

 - 

spowodowane 

spowodowane 

blokadą receptorów dopaminergicznych

blokadą receptorów dopaminergicznych

Wyróżnia się :

Wyróżnia się :

-

Dyskinezy wczesne 

Dyskinezy wczesne 

– m.in. Wysuwanie języka, 

– m.in. Wysuwanie języka, 

porażenie mięśni okoruchowych, wzmożone napięcie 

porażenie mięśni okoruchowych, wzmożone napięcie 

mięśni karku i szyi. Występują prawie wyłącznie w 

mięśni karku i szyi. Występują prawie wyłącznie w 

początkowej fazie leczenia neuroleptykami

początkowej fazie leczenia neuroleptykami

-

Parkinsonizm polekowy –

Parkinsonizm polekowy –

 m.in.

 m.in.

 

 

zahamowanie 

zahamowanie 

aktywności ruchowej, zwiększona sztywność mięśni, 

aktywności ruchowej, zwiększona sztywność mięśni, 

drżenie mięśniowe

drżenie mięśniowe

-

Dyskinezy późne

Dyskinezy późne

 - mimowolne, nieprawidłowe ruchy 

 - mimowolne, nieprawidłowe ruchy 

mięśni, szybkie ruchy kończyn górnych i kończyn 

mięśni, szybkie ruchy kończyn górnych i kończyn 

dolnych przyjmujące postać pląsawicy i atetozy

dolnych przyjmujące postać pląsawicy i atetozy

background image

Objawy niepożądane ze strony układu 

Objawy niepożądane ze strony układu 

wegetatywnego

wegetatywnego

Są wynikiem 

Są wynikiem 

zablokowaniem receptorów 

zablokowaniem receptorów 

adrenergicznych i muskarynowych  receptorów 

adrenergicznych i muskarynowych  receptorów 

cholinergicznych

cholinergicznych

Powoduje to obniżenie aktywności 

Powoduje to obniżenie aktywności 

ukł.współczulnego i przywspółczulnego 

ukł.współczulnego i przywspółczulnego 

W wyniku zablokowania rec. 

W wyniku zablokowania rec. 

α

α

 –adrenergicznych 

 –adrenergicznych 

mogą ujawnić się : stany zamroczenia, zaburzenia 

mogą ujawnić się : stany zamroczenia, zaburzenia 

regulacji ortostatycznej, zatkany nos

regulacji ortostatycznej, zatkany nos

W wyniku blokowania rec. muskarynowych może 

W wyniku blokowania rec. muskarynowych może 

ujawnić się suchość w jamie ustnej, zmniejszenie 

ujawnić się suchość w jamie ustnej, zmniejszenie 

pocenia się, zaparcia

pocenia się, zaparcia

background image

Blokada receptorów dopaminowych w obrębie 

Blokada receptorów dopaminowych w obrębie 

przysadki odpowiada za 

przysadki odpowiada za 

zaburzenia 

zaburzenia 

hormonalne 

hormonalne 

w postaci prolaktynemii, braku 

w postaci prolaktynemii, braku 

miesiączki, zahamowania owulacji, osłabienie 

miesiączki, zahamowania owulacji, osłabienie 

libido i potencji

libido i potencji

Wśród 

Wśród 

psychicznych objawów niepożądanych 

psychicznych objawów niepożądanych 

należy brak napędu , przede wszystkim 

należy brak napędu , przede wszystkim 

stany 

stany 

depresyjne

depresyjne

INTERAKCJE:

INTERAKCJE:

nasilają działanie innych leków o działaniu 

nasilają działanie innych leków o działaniu 

hamującym na OUN (np. środków stosowanych do 

hamującym na OUN (np. środków stosowanych do 

narkozy, leków nasennych, alkoholu)

narkozy, leków nasennych, alkoholu)

Nasilają działanie leków antycholinergicznych 

Nasilają działanie leków antycholinergicznych 

(antagoniści rec. muskatynowych np.skopolamina, 

(antagoniści rec. muskatynowych np.skopolamina, 

atropina)

atropina)

background image

I.) KLASYCZNE LEKI 

I.) KLASYCZNE LEKI 

NEUROLEPTYCZNE

NEUROLEPTYCZNE

background image

„KLASYCZNE”  NEUROLEPTYKI

NAZWA MIĘDZYNARODOWA

NAZWA HANDLOWA

I   Fenotiazyny

Chlorpromazyna  

Flufenazyna

Lewopromaztyna

Perazyna

Perfenazyna

Promazyna

Prometazyna

Tiorydazyna

Fenactil

(Lyogen-import docelowy)

Tisercin

Pernazyna

Trilafon

Promazin

Diphergan

Thioridazin (wycofany)

II   Tioksanteny

Chlorprotiksen

Flupentiksol

Klopentiksol 

Chlorprotiksen

Fluanxol

Clopixol 

III   Pochodne butyrofenonu

Benperidol

Bromperidol

Haloperidol

Droperidol

Haloperidol 

IV  Azafenotiazyny - protipendyl

V  Poch.difenylobutylopiperydyny 

Fluspirylen, Pimozyd

background image

1.) Pochodne Fenotiazyny

1.) Pochodne Fenotiazyny

N

S

C

H

2

C

H

2

C

H

2

N

CH

3

CH

3

Cl

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

CHLOROPROMAZYNA,(Fenactil)   N,N-DIMETYLO-
3-(2-CHLORO-10H-FENOTIAZENYLO-10)-PROPYLO-AMINA

background image

A.) Pochodne ALIFATYCZNE

A.) Pochodne ALIFATYCZNE

- Wyśrodkowane działanie 

- Wyśrodkowane działanie 

dopaminolityczne i alfa-

dopaminolityczne i alfa-

adrenolityczne

adrenolityczne

background image

Chloropromazyna (Fenactil)

Chloropromazyna (Fenactil)

1.) Zmniejsza aktywność psychomotoryczną i 

1.) Zmniejsza aktywność psychomotoryczną i 

aktywność emocjonalną.

aktywność emocjonalną.

2.) Oprócz działania przeciwpsychotycznego ma 

2.) Oprócz działania przeciwpsychotycznego ma 

działanie:

działanie:

-

Adrenolityczne (blokuje receptory beta-

Adrenolityczne (blokuje receptory beta-

adrenergiczne)

adrenergiczne)

-

Spazmolityczne

Spazmolityczne

-

Przeciwwymiotne

Przeciwwymiotne

-

Hipotensyjne

Hipotensyjne

-

Znieczulające miejscowo

Znieczulające miejscowo

-

Przeciwgorączkowe

Przeciwgorączkowe

background image

3.) Zasadnicze działanie:

3.) Zasadnicze działanie:

-

Za 

Za 

działanie przeciwpsychotyczne 

działanie przeciwpsychotyczne 

odpowiedzialne jest 

odpowiedzialne jest 

blokowanie postsynaptycznych receptorów 

blokowanie postsynaptycznych receptorów 

dopaminowych D

dopaminowych D

2

2

.

.

4.) Wiele działań Chloropromazyny wynika z 

4.) Wiele działań Chloropromazyny wynika z 

depresyjnego wpływu na podwzgórze:

depresyjnego wpływu na podwzgórze:

-

Hipotermia

Hipotermia

-

Wpływ na niektóre gruczoły wydzielania wewnętrznego

Wpływ na niektóre gruczoły wydzielania wewnętrznego

-

Blokada receptorów dopaminowych 

Blokada receptorów dopaminowych 

w podwzgórzu 

w podwzgórzu 

prowadzi do 

prowadzi do 

wzmożonego wydzielania PROLAKTYNY

wzmożonego wydzielania PROLAKTYNY

-

Zmniejsza wydzielanie hormonu wzrostu, gonadotropin

Zmniejsza wydzielanie hormonu wzrostu, gonadotropin

background image

5.) Interakcje:

5.) Interakcje:

-

Nasila działanie barbituranów, 

Nasila działanie barbituranów, 

środków znieczulenia ogólnego, 

środków znieczulenia ogólnego, 

alkoholu, narkotycznych leków p-

alkoholu, narkotycznych leków p-

bólowych

bólowych

background image

6.) Działania niepożądane

6.) Działania niepożądane

Są związane z jej działaniem pozapiramidowym (pseudoparkinzonizm) 

Są związane z jej działaniem pozapiramidowym (pseudoparkinzonizm) 

(parkinsonizm 

(parkinsonizm 

polekowy)

polekowy)

-

AKATYZJA (niepokój ruchowy)

AKATYZJA (niepokój ruchowy)

-

DYSKINEZJE (przyjmowanie groteskowych pozycji)

DYSKINEZJE (przyjmowanie groteskowych pozycji)

-

Depresja

Depresja

-

Obniżenie ciśnienia i przyśpieszenie pracy serca aby wyrównać ciśnienie (może 

Obniżenie ciśnienia i przyśpieszenie pracy serca aby wyrównać ciśnienie (może 

wystąpić arytmia)

wystąpić arytmia)

-

Impotencja

Impotencja

-

Suchość w ustach

Suchość w ustach

-

Zaparcia

Zaparcia

-

Zaburzenia widzenia

Zaburzenia widzenia

-

Żółtaczka (lek hepatotoksyczny)

Żółtaczka (lek hepatotoksyczny)

-

Agranulocytoza

Agranulocytoza

-

Embriotoksyczny

Embriotoksyczny

background image

B.) POCHODNE PIPERAZYNOWE

B.) POCHODNE PIPERAZYNOWE

Głównie działanie dopaminolityczne

Głównie działanie dopaminolityczne

1.) Flufenazyna

1.) Flufenazyna

2.) Tioproperazyna

2.) Tioproperazyna

background image

C.) POCHODNE PIPERYDYNOWE

C.) POCHODNE PIPERYDYNOWE

Działają alfa-adrenolitycznie

Działają alfa-adrenolitycznie

1.) Tioridazyna

1.) Tioridazyna

background image

2.) POCHODNE BUTYROFENONU

2.) POCHODNE BUTYROFENONU

Działają podobnie do pochodnych fenotiazyny

Działają podobnie do pochodnych fenotiazyny

Silnie dopaminolitycznie a słabo 

Silnie dopaminolitycznie a słabo 

adrenolitycznie

adrenolitycznie

1.) 

1.) 

Haloperidol:

Haloperidol:

-

Praktycznie brak blokady receptorów alfa-

Praktycznie brak blokady receptorów alfa-

adrenergicznych wyjaśnia rzadkość 

adrenergicznych wyjaśnia rzadkość 

powstawania hipotensji ortostatycznej

powstawania hipotensji ortostatycznej

-

Wykazuje też silne działanie przeciwwymiotne

Wykazuje też silne działanie przeciwwymiotne

2.) Droperidol

2.) Droperidol

background image

HALOPERYDOL

HALOPERYDOL

,  4-[4-(4-CHLORO-FENYLO)-4-

,  4-[4-(4-CHLORO-FENYLO)-4-

HYDROKSY-PIPERYDYLO]-

HYDROKSY-PIPERYDYLO]-

1-(4-FLUORO-FENYLO)-1-BUTANON

1-(4-FLUORO-FENYLO)-1-BUTANON

F

O

C

H

2

C

H

2

C

H

2

N

OH

Cl

background image

3.) POCHODNE TIOKSANTENU

3.) POCHODNE TIOKSANTENU

Podobnie jak pochodne fenotiazyny

Podobnie jak pochodne fenotiazyny

Silniej uspokajająco (czyli silniej alfa-

Silniej uspokajająco (czyli silniej alfa-

adrenolitycznie)

adrenolitycznie)

1.) Chlorprotiksen

1.) Chlorprotiksen

2.) Klopentiksol

2.) Klopentiksol

3.) Flupentiksol

3.) Flupentiksol

background image

Neuroleptyki o przedłużonym działaniu

Neuroleptyki o przedłużonym działaniu

Dekanonian flupentiksolu - 

Dekanonian flupentiksolu - 

Fluanxol 

Fluanxol 

depot

depot

Dekanonian klopentiksolu - 

Dekanonian klopentiksolu - 

Clopixol 

Clopixol 

depot

depot

Przekształcenie „klasycznych” neuroleptyków w 

Przekształcenie „klasycznych” neuroleptyków w 

estry (za pomocą kwasów węglowych o dłuższych 

estry (za pomocą kwasów węglowych o dłuższych 

łańcuchach) – otrzymuje się preparat o okresie 

łańcuchach) – otrzymuje się preparat o okresie 

działania wynoszącym 1-2 (-4) tygodnie.

działania wynoszącym 1-2 (-4) tygodnie.

Pozwala to nadzór nad zażywaniem leku

Pozwala to nadzór nad zażywaniem leku

background image

CHLORPROTYKSEN

CHLORPROTYKSEN

,  N,N-DIMETYLO-

,  N,N-DIMETYLO-

3-(2-CHLORO-9H-TIOKSANTEN-9-YLIDENO)-

3-(2-CHLORO-9H-TIOKSANTEN-9-YLIDENO)-

PROPYLO-AMINA

PROPYLO-AMINA

 

 

S

Cl

C

H

C

H

2

C

H

2

N CH

3

CH

3

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

background image

NEUROLEPTYKI ATYPOWE

NAZWA MIĘDZYNARODOWA

NAZWA HANDLOWA

I.  Leki trójcykliczne

Klozapina

Olanzapina

Kwetiapiny

Zotepina 

Klozapol

Zalasta, Zolafren, Zyprexa  

Ketrel

II.  Benzamidy

Sulpiryd 

Amisulpiryd 

Sulpiryd 

III. Inne

Risperidon 

Ziprazidon

Rispolept

background image

II.) NEUROLEPTYKI ATYPOWE

II.) NEUROLEPTYKI ATYPOWE

Nie powodują parkinsonizmu 

Nie powodują parkinsonizmu 

polekowego

polekowego

Oprócz blokowania dopaminy blokują 

Oprócz blokowania dopaminy blokują 

też 

też 

receptory serotoninowe 5-HT2

receptory serotoninowe 5-HT2

Oddziałują na objawy negatywne

Oddziałują na objawy negatywne

background image

ATYPOWE NEUROLEPTYKI 

ATYPOWE NEUROLEPTYKI 

TRÓJCYKLICZNE

TRÓJCYKLICZNE

POCHODNE DIBENZOAZEPINY

POCHODNE DIBENZOAZEPINY

1.) 

1.) 

Klozapina

Klozapina

 (Klozapol)

 (Klozapol)

-

Blokuje wybiórczo receptory D4 (D2 mniej) 

Blokuje wybiórczo receptory D4 (D2 mniej) 

-

Silnie hamuje rec. 5-HT2  oraz receptory 

Silnie hamuje rec. 5-HT2  oraz receptory 

muskarynowe , 

muskarynowe , 

α

α

1 i H1.

1 i H1.

-

Podstawowym działaniem niepożądanym 

Podstawowym działaniem niepożądanym 

klozapiny jest ryzyko 

klozapiny jest ryzyko 

uszkodzenia układu 

uszkodzenia układu 

białkokrwinkoweg

białkokrwinkoweg

o (leukopenia, agranulocytoza) 

o (leukopenia, agranulocytoza) 

stąd konieczne są systematyczne badania 

stąd konieczne są systematyczne badania 

morfologiczne krwi.

morfologiczne krwi.

-

 

 

Klozapina ulega biotransformacji za pomocą 

Klozapina ulega biotransformacji za pomocą 

cytochromu P-450 i jest wydalana głównie przez 

cytochromu P-450 i jest wydalana głównie przez 

nerki. T1/2 ok. 6h

nerki. T1/2 ok. 6h

background image

KLOZAPINA

KLOZAPINA

,  1-(4-METYLO-1-PIPERAZYNO)-

,  1-(4-METYLO-1-PIPERAZYNO)-

8-CHLORO-DIBENZO-[B.E]-1,4-DIAZEPINA

8-CHLORO-DIBENZO-[B.E]-1,4-DIAZEPINA

N

N

N

N

Cl

H

CH

3

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

11

background image

2.) 

2.) 

Olanzapina (Zyprexa)

Olanzapina (Zyprexa)

-

Jak klozapina, ale nie uszkadza 

Jak klozapina, ale nie uszkadza 

układu białkokrwinkowego.

układu białkokrwinkowego.

-

Dobrze wchłaniany z przewodu 

Dobrze wchłaniany z przewodu 

pokarmowego

pokarmowego

-

Jest metabolizowana przez 

Jest metabolizowana przez 

izoenzymy cytochromu P-450, ulega 

izoenzymy cytochromu P-450, ulega 

w 40% efektowi pierwszego przejścia

w 40% efektowi pierwszego przejścia

-

T1/2 wynosi 30h

T1/2 wynosi 30h

background image

BENZAMIDY

BENZAMIDY

1.) 

1.) 

SULPIRYD

SULPIRYD

:

:

-

Wysoce selektywny antagonista rec. D2

Wysoce selektywny antagonista rec. D2

-

Wykazuje działanie zarówno 

Wykazuje działanie zarówno 

neuroleptyczne (

neuroleptyczne (

przeciwpsychotyczne), 

przeciwpsychotyczne), 

jak 

jak 

i właściwości 

i właściwości 

przeciwdepresyjne

przeciwdepresyjne

-

Wzmaga napęd 

Wzmaga napęd 

i poprawia 

i poprawia 

nastrój 

nastrój 

-

Nie wykazuje działania 

Nie wykazuje działania 

uspokajającego

uspokajającego

-

Oprócz wskazania (schizofrenia itp.) 

Oprócz wskazania (schizofrenia itp.) 

polecany jest do leczenia 

polecany jest do leczenia 

zawrotów głowy i 

zawrotów głowy i 

migren

migren

background image

Sulpiryd po podaniu doustnym wchłania się długo 

Sulpiryd po podaniu doustnym wchłania się długo 

i częściowo (biodostępność 30%)

i częściowo (biodostępność 30%)

Praktycznie nie ulega procesowi transformacji. 

Praktycznie nie ulega procesowi transformacji. 

Jest wydalany w formie niezmienionej, głównie 

Jest wydalany w formie niezmienionej, głównie 

przez nerki

przez nerki

W dawkach 150-300mg stosowany głównie w 

W dawkach 150-300mg stosowany głównie w 

zaburzeniach: psychsomatycznych, napędu i 

zaburzeniach: psychsomatycznych, napędu i 

nastroju, depresyjnym obniżeniu nastroju oraz w 

nastroju, depresyjnym obniżeniu nastroju oraz w 

przypadku zawrotów głowy

przypadku zawrotów głowy

Większe dawki 600-1200mg dziennie zalecane sa 

Większe dawki 600-1200mg dziennie zalecane sa 

w ostrej i przewlekłej schzofrenii

w ostrej i przewlekłej schzofrenii

background image

DZIAŁANIE NIEPOŻĄDANE

DZIAŁANIE NIEPOŻĄDANE

Zaburzenia miesiączkowania

Zaburzenia miesiączkowania

Mlekotok

Mlekotok

Nadmierne pobudzenie seksualne

Nadmierne pobudzenie seksualne

Reakcje alergiczne

Reakcje alergiczne

Bezsenność

Bezsenność

W większych dawkach – mogą 

W większych dawkach – mogą 

występować dyskinezy i zaburzenia 

występować dyskinezy i zaburzenia 

pozapiramidowe

pozapiramidowe

background image

Przeciwwskazania i interakcje Sulpirydu

Przeciwwskazania i interakcje Sulpirydu

Przeciwwskazane u pacjentów z :

Przeciwwskazane u pacjentów z :

-

Pobudzeniem

Pobudzeniem

-

Padaczką

Padaczką

-

Epizodami maniakalnymi

Epizodami maniakalnymi

Interakcje:

Interakcje:

- Preparaty zawierające 

- Preparaty zawierające 

glin

glin

, stosowane przy 

, stosowane przy 

nadkwasocie oraz 

nadkwasocie oraz 

sukralfat 

sukralfat 

zmniejszają 

zmniejszają 

wchłanianie sulpirydu

wchłanianie sulpirydu

background image

INNE

INNE

RISPERIDON

RISPERIDON

Jest silnym antagonista rec. 5-HT

Jest silnym antagonista rec. 5-HT

2A 

2A 

Ponadto hamują rec. 

Ponadto hamują rec. 

α

α

1 i H1

1 i H1

Po podaniu doustnym szybko jest wchłaniany

Po podaniu doustnym szybko jest wchłaniany

Biodostępność leku zależy od sprawności 

Biodostępność leku zależy od sprawności 

metabolizowania tzn. w przypadku osób wolno 

metabolizowania tzn. w przypadku osób wolno 

metabolizujących – 85%, u osób „szybko 

metabolizujących – 85%, u osób „szybko 

metabolizujących” – 65%)

metabolizujących” – 65%)

Wydalanie głównie przez nerki

Wydalanie głównie przez nerki

Do działań niepożądanych należą- senność, stany 

Do działań niepożądanych należą- senność, stany 

lękowe, bóle głowy, dolegliwości żołądkowo-

lękowe, bóle głowy, dolegliwości żołądkowo-

jelitowe, dysfunkcje seksualne

jelitowe, dysfunkcje seksualne


Document Outline