Farmakoterapia u
Farmakoterapia u
osób w wieku
osób w wieku
starszym
starszym
Farmakoterapia u
Farmakoterapia u
osób w wieku
osób w wieku
starszym
starszym
Osoba w wieku starszym
Osoba w wieku starszym
> 65 lat
> 65 lat
Starzenie
Starzenie
2,5 % hepacytów rocznie i 1%
2,5 % hepacytów rocznie i 1%
nefronów rocznie
nefronów rocznie
Częstość schorzeń
Częstość schorzeń
40 % osób w wieku starszym i
15% populacji
Problemy w geriatrii
Problemy w geriatrii
•
Jaskra
Jaskra
•
zaćma
zaćma
•
otępienie i choroby
otępienie i choroby
neurodegeneracyjne
neurodegeneracyjne
•
nietrzymanie moczu
nietrzymanie moczu
•
przerost gruczołu
przerost gruczołu
krokowego
krokowego
•
bezsenność
bezsenność
•
objawy wypadowe
objawy wypadowe
okresu menopauzy
okresu menopauzy
•
dysfunkcje seksualne
dysfunkcje seksualne
•
zaparcia
zaparcia
•
cukrzyca t.2
cukrzyca t.2
•
nowotwory
nowotwory
•
depresja
depresja
•
osteoporoza
osteoporoza
•
otyłość
otyłość
•
choroby układu
choroby układu
sercowo-naczyniowego
sercowo-naczyniowego
•
NT
NT
•
ChNS
ChNS
•
niewydolność serca
niewydolność serca
•
choroby reumatyczne
choroby reumatyczne
Często choroby
Często choroby
współistnieją
współistnieją
Problemy w geriatrii
Problemy w geriatrii
często politerapia (3-8 leków
zwłaszcza wzrost z wiekiem i osób
płci żeńskiej)
interakcje lekowe
więcej działań niepożądanych leków
Zmiany farmakokinetyki
związane ze starzeniem
Przewód pokarmowy: pewne zmiany
jednak bez wpływu na wchłanianie
spadek powierzchni wchłaniania –
zanik kosmków jelitowych, wzrost
pH soku żołądkowego
Spadek proporcji wody w
organizmie o 15% (całkowitej wody
oraz płynu zewnatrzkomórkowego)
Niektóre leki: diuretyki oraz
nieodpowiednie nawodnienie mogą
pogorszyć ten stan
Większa toksyczność leków
hydrofilnych jak digoksyna,
teofilina, lit, wankomycyna
Dystrybucja
wzrost ilości tkanki tłuszczowej w
organizmie
do 85 roku życia, później zanika
również tkanka tłuszczowa
wzrost objetości dystrybucji leków
lipofilnych
np. benzodiazepin
Spadek szybkości procesów
metabolicznych
reakcje pierwszej fazy (CYP 450)
są wolniejsze - dlatego wiele
leków jak teofilina, propranolol,
imipramina mają dłuższe okresy
półtrwania
Spadek syntezy albumin na ogół
brak implikacji klinicznych
Zachować ostrożność w przypadku
leków wiążących się w dużym
procencie z białkami krwi np. NLPZ,
doustne leki przeciwzakrzepowe,
sulfonamidy
Spadek filtracji kłębuszkowej,
osłabienie czynności kanalików
nerkowych, zmniejszenie
przepływu nerkowego oraz spadek
klirensu kreatyniny
Zmiany te nie mają często
odzwierciedlenia w badaniach
laboratoryjnych
Większa toksyczność leków
wydalanych przez nerki
allopuridol, aminoglikozydy,
amantadyna, lit, digoksyna,
cefalosporyny, cymetydyna,
prokainamid
Algorytmy
Algorytmy
mc x (140-wiek)
mc x (140-wiek)
72x stężenie kreatyniny
X 0,82
U kobiet
większe ryzyko spadków cisnienia krwi
większe ryzyko spadków cisnienia krwi
Osłabienie wrażliwości
baroreceptorów
Zmiany
Zmiany
farmakodynamiczne
farmakodynamiczne
Spadek wrazliwości receptorów
Spadek wrazliwości receptorów
beta- adrenergicznych
beta- adrenergicznych
zwiększona wraażliwość na
zwiększona wraażliwość na
cholinomimetyki i ossłabiona na
cholinomimetyki i ossłabiona na
cholinolityki (z wyjątkiem
cholinolityki (z wyjątkiem
działania na OUN i układ
działania na OUN i układ
krążenia
krążenia
Leki których T1/2 ulega
Leki których T1/2 ulega
przegdłużeniu
przegdłużeniu
Diazepam
Diazepam
propranolol
propranolol
penicyliny
penicyliny
omeprazol
omeprazol
aspiryna
aspiryna
glikozydy naparstnicy
glikozydy naparstnicy
fenytoina
fenytoina
objawy chorób w wieku
objawy chorób w wieku
starszym
starszym
Często skąpoobjawowe bądź inne
Często skąpoobjawowe bądź inne
objawy
objawy
przy zakażeniach tachykardia,
przy zakażeniach tachykardia,
zaburzenia ośrodkowe
zaburzenia ośrodkowe
bezbólowe zawały
bezbólowe zawały
niewydolność krążenia, zaburzenia
niewydolność krążenia, zaburzenia
chodzenia później wyraźna duszność
chodzenia później wyraźna duszność
Problemy
Problemy
Uposledzenie pamięci (potencjalne
Uposledzenie pamięci (potencjalne
przyczyny: źle leczona niewydolność
przyczyny: źle leczona niewydolność
serca, leki hipotensyjne, inne leki,
serca, leki hipotensyjne, inne leki,
hiponatremia)
hiponatremia)
Choroba Alzheimera
Choroba Alzheimera
•
Inhibitory acetylocholinesterazy: takryna,
Inhibitory acetylocholinesterazy: takryna,
donepezil, riwastygmina, galantamina
donepezil, riwastygmina, galantamina
(nudności, wymioty, biegunka,
(nudności, wymioty, biegunka,
bezsenność)
bezsenność)
•
Często w celu uspokojenia pacjenta
Często w celu uspokojenia pacjenta
stosowana są neuroleptyki zarówno stare
stosowana są neuroleptyki zarówno stare
jak haloperidol czy prometazyna jak i
jak haloperidol czy prometazyna jak i
nowe - risperidon. Powodują jakościowe
nowe - risperidon. Powodują jakościowe
zaburzenia świadomości i objawy
zaburzenia świadomości i objawy
cholinolityczne
cholinolityczne
Choroba Alzheimera
Choroba Alzheimera
neuroleptyki
neuroleptyki
olanzapina, kwetiapina, risperidon
olanzapina, kwetiapina, risperidon
Brak poprawy w badaniu trwającym 36
Brak poprawy w badaniu trwającym 36
tygodni
tygodni
Działania niepożądane jako przyczyna
Działania niepożądane jako przyczyna
zaprzestania leczenia:
zaprzestania leczenia:
olanzapina 24%
olanzapina 24%
risperidon 18%
risperidon 18%
kwetiapina 16%
kwetiapina 16%
placebo 5%
placebo 5%
Leki których należy unikać
u osób w wieku starszym
Aminoglikozydy
Benzodiazepiny
cholinolityki
Bezsenność przyczyny
Bezsenność przyczyny
35% - zaburzenia psychiczne (depresje,
psychozy oraz zaburzenia lękowe, w których
bezsenność należy do zespołu objawów)
12% - tzw. zespół niespokojnych nóg,
okresowe ruchy kończyn (zaburzenia, które
utrudniają sen),
12% - używanie różnych leków (paradoksalnie
- także leków nasennych),
6% - bezdechy w czasie snu,
5-10% - zaburzenia rytmu snu i czuwania,
Bezsenność przyczyny
Bezsenność przyczyny
4% - choroby somatyczne (np. przerost
gruczołu krokowego, który zmusza do
częstego wstawania w nocy), ułamek
procenta stanowi bezsenność uwarunkowana
genetycznie - idiopatyczna, występująca od
pierwszego dnia życia dziecka. Uważa się, że
bezsenność, w której nie można znaleźć
przyczyn, to mniej więcej od 15-25%
przypadków. Taką bezsenność nazywa się
pierwotną.
Leki powodujące
Leki powodujące
bezsenność
bezsenność
•
efedyryna
efedyryna
•
żeń-szeń
żeń-szeń
•
guarana
guarana
•
fenylefryna
fenylefryna
•
pseudoefedryna
pseudoefedryna
•
atomoksetyna
atomoksetyna
•
bupropion
bupropion
•
GKS
GKS
•
diuretyki
diuretyki
•
dilitiazem, werapamil
dilitiazem, werapamil
•
agoniści receptora
agoniści receptora
dopaminowego
dopaminowego
•
iMAO
iMAO
•
SSRI
SSRI
•
sibutramina
sibutramina
•
teoofilina
teoofilina
•
metoprolol, nadolol,
metoprolol, nadolol,
propranolol
propranolol
•
tyroksyna
tyroksyna
•
fenytoina
fenytoina
•
inhibitory AchE
inhibitory AchE
Bezsenność
Bezsenność
•
leczenie behawioralne najważniejsze
leczenie behawioralne najważniejsze
!
!
Ograniczenie ograniczenie bodźców
Ograniczenie ograniczenie bodźców
ograniczenie snu
ograniczenie snu
Bezsenność
Bezsenność
•
dostępne OTC- antyhistaminica I
dostępne OTC- antyhistaminica I
generacji!
generacji!
•
agonisty receptora
agonisty receptora
benzodiazepinowego
benzodiazepinowego
•
leki przeciwdepresyjne (TPLD,
leki przeciwdepresyjne (TPLD,
trazodon, nefazodon)
trazodon, nefazodon)
•
agonisty receptora dla melatoniny
agonisty receptora dla melatoniny
(agomelatyna, ramelteon)
(agomelatyna, ramelteon)
Agonisty receptora bzd
Agonisty receptora bzd
lorazepam, estazolam,
lorazepam, estazolam,
flunitrazepam, midazolam
flunitrazepam, midazolam
zopiklon
zopiklon
zolpidem, zaleplon, indiplon
zolpidem, zaleplon, indiplon
ZAPARCIA
ZAPARCIA
NAJLEPSZE LEKARSTWO RUCH
NAJLEPSZE LEKARSTWO RUCH
LEKI PPRZECIW ZAPARCIOM
LEKI PPRZECIW ZAPARCIOM
MOGĄ
MOGĄ
POWODOWAĆ ZABURZENIA
POWODOWAĆ ZABURZENIA
ELEKTROLITOWE
ELEKTROLITOWE
Zaparcia polekowe
Zaparcia polekowe
•
leki przeciwbólowe (opioidy)
leki przeciwbólowe (opioidy)
•
leki cholinolityczne (przeciwhistaminowe,
leki cholinolityczne (przeciwhistaminowe,
przeciwdepresyjne, neuroleptyki,
przeciwdepresyjne, neuroleptyki,
przeciwparkinsonowskie)
przeciwparkinsonowskie)
•
antagoniści kanałów wapniowych
antagoniści kanałów wapniowych
•
diuretyki
diuretyki
•
leki zobojętniające
leki zobojętniające
•
wapń
wapń
•
żelazo
żelazo
Zaparcia w wieku
Zaparcia w wieku
podeszłym leczenie
podeszłym leczenie
•
Drażniące i kontaktowe-nie!
Drażniące i kontaktowe-nie!
•
Parafina-nie!
Parafina-nie!
•
Osmotyczne-laktuloza, sorbitol, inne
Osmotyczne-laktuloza, sorbitol, inne
ostrożnie
ostrożnie
•
Hydrofilne tak- konieczne
Hydrofilne tak- konieczne
odpowiednie nawodnienie, uwaga na
odpowiednie nawodnienie, uwaga na
niedrożność
niedrożność
Przerost gruczołu
Przerost gruczołu
krokowego
krokowego
•
alfa adrenolityki: prazosyna,
alfa adrenolityki: prazosyna,
doksazosyna, terazosyna, alfuzosyna,
doksazosyna, terazosyna, alfuzosyna,
tamsulozyna
tamsulozyna
•
inhibitory 5 alfa reduktazy:
inhibitory 5 alfa reduktazy:
finasteryd, dutasteryd
finasteryd, dutasteryd
Leki powodujące zaburzenia
Leki powodujące zaburzenia
mikcji
mikcji
uczucie parcia na pęcherz moczowy, nasilenie
uczucie parcia na pęcherz moczowy, nasilenie
potrzeby oddania moczu : alkohol, leki
potrzeby oddania moczu : alkohol, leki
przeciwparkinsonowskie, kofeina, diuretyki
przeciwparkinsonowskie, kofeina, diuretyki
retencja moczu: agoniści alfa- retencja moczu-
retencja moczu: agoniści alfa- retencja moczu-
leki na przeziębienie, leki o działaniu
leki na przeziębienie, leki o działaniu
cholinolitycznym, beta-agoniści, antagoniści
cholinolitycznym, beta-agoniści, antagoniści
kanałów wapniowych
kanałów wapniowych
ponadto
ponadto
ACE I- nasilenie diurezy, kaszel
ACE I- nasilenie diurezy, kaszel
leki uspokajajace- dodatkowo sedacja,
leki uspokajajace- dodatkowo sedacja,
trudności w poruszaniu się
trudności w poruszaniu się
Leki stosowane w leczeniu
Leki stosowane w leczeniu
nietrzymaniu moczu i pęcherza
nietrzymaniu moczu i pęcherza
nadreaktywnego to
nadreaktywnego to
cholinolityki
cholinolityki
hioscyamina
hioscyamina
oksybutynina
oksybutynina
tolterodyna
tolterodyna
darifenacyna
darifenacyna
solifenacyna
solifenacyna
Leczenie
operacyjne
Jaskra- działania
Jaskra- działania
niepożądane leków
niepożądane leków
stosowanych miejscowo
stosowanych miejscowo
•
beta blokery- depresja, halucynacje, zaburzenia
beta blokery- depresja, halucynacje, zaburzenia
świadomości, skurcz oskrzeli, spadek ciśnienia
świadomości, skurcz oskrzeli, spadek ciśnienia
•
latanoprost, bimatoprost ( PGF
latanoprost, bimatoprost ( PGF
2
2
α
α
) - bóle stawów i
) - bóle stawów i
mięśni
mięśni
•
brimonidyna, apraklonidyna (agoniści rec.
brimonidyna, apraklonidyna (agoniści rec.
α
α
2) -
2) -
senność, suchość w ustach i nosie, wzrost RR
senność, suchość w ustach i nosie, wzrost RR
•
dorzolamid, brinzolamid- metaliczny smak
dorzolamid, brinzolamid- metaliczny smak
-inhibitor anhydrazy węglanowej
-inhibitor anhydrazy węglanowej
•
cholinomimetyki-spadek ciśnienia, bradykardia,
cholinomimetyki-spadek ciśnienia, bradykardia,
ślinienie, drżenia, nudności, biegunka
ślinienie, drżenia, nudności, biegunka
Choroba Parkinsona
Choroba Parkinsona
•
L-DOPA
L-DOPA
•
agonisty receptora dopaminowego:
agonisty receptora dopaminowego:
bromokryptyna, pergolid, ropinirol,
bromokryptyna, pergolid, ropinirol,
pramipeksol, apomorfina, rotygotyna
pramipeksol, apomorfina, rotygotyna
•
inhibitory COMT: tolkapon, entakapon
inhibitory COMT: tolkapon, entakapon
•
inhibitory MAO: selegilina,
inhibitory MAO: selegilina,
•
antagonisty receptora muskarynowego:
antagonisty receptora muskarynowego:
triheksyfenidyl, benzatropina,
triheksyfenidyl, benzatropina,
difenhydramina
difenhydramina
•
antagonisty receptora NMDA- amantadyna,
antagonisty receptora NMDA- amantadyna,
memantyna
memantyna
Dysfunkcje seksualne
Dysfunkcje seksualne
polekowe
polekowe
•
antagoniści kanałów
antagoniści kanałów
wapniowych
wapniowych
(dilitiazem, nifedypina
(dilitiazem, nifedypina
i inne)
i inne)
•
tiazydy
tiazydy
•
ACE-I
ACE-I
•
beta-blokery
beta-blokery
•
diuretyki pętlowe
diuretyki pętlowe
•
cymetydyna
cymetydyna
•
atropina
atropina
•
digoksyna
digoksyna
•
cytostatyki
cytostatyki
•
SSRI
SSRI
•
iMAO
iMAO
•
TPLPD
TPLPD
•
marihuana, morfina,
marihuana, morfina,
kokaina,
kokaina,
metoklopramid
metoklopramid
(hiperprolaktynemia)
(hiperprolaktynemia)
•
lit
lit
•
flutamid, finasteryd,
flutamid, finasteryd,
leuprolid
leuprolid
Dysfunkcje seksualne
Dysfunkcje seksualne
leczenie
leczenie
papaweryna
papaweryna
inhibitory fosfodiesterazy V:
inhibitory fosfodiesterazy V:
sildenafil, tadalafil, vardenafil
sildenafil, tadalafil, vardenafil
prostaglandyny: alprostadil
prostaglandyny: alprostadil
arginina?
arginina?
Główne zagrożenia HTZ
Główne zagrożenia HTZ
•
choroby zakrzepowo-zatorowe
choroby zakrzepowo-zatorowe
•
rak endometrium
rak endometrium
•
rak sutka
rak sutka
niedożywienie
niedożywienie
Gorszy smak i węch - mniej przyjemności z
jedzenia
spadek dynorphiny (endogennego opioidu)
odpowiedzialnego za wzrost apetytu i
wzrost stężenia cholecystokininy
Pewne leki spadek apetytu: fluoxetine,
hydralazine, chinine, inne powodują
nudności: antybiotics, teophiline, NSAID.
Depresja
Otępienie
Leki powodujące zaburzenia
Leki powodujące zaburzenia
ośrodkowe
ośrodkowe
Cholinolityki
Cholinolityki
opioidy
opioidy
cymetydyna
cymetydyna
metyloksantyny (dodatkowo wąski wskaźnik
metyloksantyny (dodatkowo wąski wskaźnik
terapeutyczny)
terapeutyczny)
alpha1-mimetyki
alpha1-mimetyki
leki przeciwhistaminowe
leki przeciwhistaminowe
leki hipotensyjne (zwłaszcza stare - rezerpina
leki hipotensyjne (zwłaszcza stare - rezerpina
metyldopa)
metyldopa)
leki moczopędne (odwodnienie, zaburzenia
leki moczopędne (odwodnienie, zaburzenia
elektolitowe)
elektolitowe)
glikozydy naparstnicy
glikozydy naparstnicy
Leki powodujące
Leki powodujące
zaburzenia osrodkowe
zaburzenia osrodkowe
TPLD
TPLD
BENZODIAZEPINY
BENZODIAZEPINY
LEWODOPA
LEWODOPA
LEKI POTENCJALNIE
LEKI POTENCJALNIE
NIEBEZPIECZNE
NIEBEZPIECZNE
LEK
WSKAZANIA
OBJAWY
NIEPOŻĄDANE
NLPZ
Ch.
Reumatyczne
Krwawienia z przewodu
pokarmowego,
zaburzenia OUN,
zaburzenia elektrolitowe
aminoglikozydy
zakażenia
Nefrotoksyczność i
ototoksyczność
Leki
przeciwhistaminowe
alergia
sedacja
Leki hipotensyjne
NT
Hipootensja, zaburzenia
świadomości, omdlenia
metyloksantyny
astma
Wąski współczynnik
terapeutyczny
Leki moczopędne
NT,
niewwydolność
serca
Odwodnienie, zaburzenia
elektrolitowe
Problemy u osób w wieku
Problemy u osób w wieku
starszym
starszym
Opioidy - zaparcia
Opioidy - zaparcia
działania niepożądane ośrodkowe
działania niepożądane ośrodkowe
petydyna drgawki
petydyna drgawki
cymetydyna działania niepożądane
cymetydyna działania niepożądane
ze strony OUN
ze strony OUN
Przyczyny niepowodzeń
Przyczyny niepowodzeń
terapii u osób starszych
terapii u osób starszych
Nieuwzględnienie odmienności
Nieuwzględnienie odmienności
farmakokinetycznych i
farmakokinetycznych i
farmakodynamicznych
farmakodynamicznych
złe rozpoznanie
złe rozpoznanie
inne objawy chorób
inne objawy chorób
zły wybór leku lub źle dobrana dawka
zły wybór leku lub źle dobrana dawka
interakcje z innymi lekami lub dietą (sok z
interakcje z innymi lekami lub dietą (sok z
grejfruta hamuje cytochrom P-450; miłorząb
grejfruta hamuje cytochrom P-450; miłorząb
japoński - wzrost ryzyka krwawień)
japoński - wzrost ryzyka krwawień)
Inhibitory cytochromu P-
Inhibitory cytochromu P-
450
450
Makrolidy
Makrolidy
cymetydyna
cymetydyna
Aktywatory cytochromu
Aktywatory cytochromu
P-450
P-450
Fenytoina
Fenytoina
fenobarbital
fenobarbital
izoniazyd
izoniazyd
inne objawy przedawkowania leków
inne objawy przedawkowania leków
Polipragmazja
Polipragmazja
compliance współpraca między
compliance współpraca między
lekarzem a pacjentem - 50% osób źle
lekarzem a pacjentem - 50% osób źle
wykonuje polecenia - gorszy wzrok,
wykonuje polecenia - gorszy wzrok,
słuch, należy też zwrócić uwagę na
słuch, należy też zwrócić uwagę na
koszt leków, unikać skomplikowanych
koszt leków, unikać skomplikowanych
schematów leczenia
schematów leczenia
Na co lekarz powinien zwrócić
Na co lekarz powinien zwrócić
uwagę u pacjenta w starszym
uwagę u pacjenta w starszym
wieku
wieku
Czy farmakoterapia jest konieczna
Czy farmakoterapia jest konieczna
wykluczyć alkohol, uzywki lub leki
wykluczyć alkohol, uzywki lub leki
jako przyczynę zaburzeń
jako przyczynę zaburzeń
zebrać dokładny wywiad odnośnie
zebrać dokładny wywiad odnośnie
leków
leków
odstawić zbędne leki
odstawić zbędne leki
prawidłowy wybór leku i dawki (wzięcie pod
prawidłowy wybór leku i dawki (wzięcie pod
uwagę zmienionej farmakokinetyki, dawka
uwagę zmienionej farmakokinetyki, dawka
dobrana indywidualnie), zaczynać od małych
dobrana indywidualnie), zaczynać od małych
dawek (start low - go slow i zwiększac do
dawek (start low - go slow i zwiększac do
minimalnej ), obserwacja działań
minimalnej ), obserwacja działań
ośrodkowych, unikanie nowych leków,
ośrodkowych, unikanie nowych leków,
unikanie leków o wąskim wskaźniku
unikanie leków o wąskim wskaźniku
terapeutycznym, okresowa kontrola, edukacja
terapeutycznym, okresowa kontrola, edukacja
pacjenta (poinformowanie o potencjalnych
pacjenta (poinformowanie o potencjalnych
działaniach niepożądanych)
działaniach niepożądanych)
wziąć pod uwagę choroby współistniejące
wziąć pod uwagę choroby współistniejące
Zwrócić większą uwagę niż u ludzi
Zwrócić większą uwagę niż u ludzi
młodych na stan czynnościowy nerek i
młodych na stan czynnościowy nerek i
wątroby
wątroby
pamiętać, że leki u osób starszych
pamiętać, że leki u osób starszych
wywołują działania niepożadane częściej
wywołują działania niepożadane częściej
niż u ludzi młodszych
niż u ludzi młodszych
monitorowanie stężenia leków w osoczu
monitorowanie stężenia leków w osoczu
szczególnie digoksyny, teofiliny,
szczególnie digoksyny, teofiliny,
przeciwpadaczkowwych, antyarytmicznych
przeciwpadaczkowwych, antyarytmicznych
Terapia poszczególnnych
Terapia poszczególnnych
schorzeń
schorzeń
Nadciśnienie - wykluczyć wtórne
Nadciśnienie - wykluczyć wtórne
nadciśnienie
nadciśnienie
niewydolność serca - leczenie
niewydolność serca - leczenie
standardowe
standardowe
cukrzyca - wyższe ryzyko
cukrzyca - wyższe ryzyko
hipoglikemii
hipoglikemii
drgawki - rozważyć niepadaczkowe
drgawki - rozważyć niepadaczkowe
przyczyny drgawek
przyczyny drgawek