Leki
Leki
sympatykolityczne
sympatykolityczne
(adrenolityczne)
(adrenolityczne)
Leki
Leki
sympatykolityczne
sympatykolityczne
(adrenolityczne)
(adrenolityczne)
I.)LEKI BLOKUJĄCE
I.)LEKI BLOKUJĄCE
RECEPTORY α-
RECEPTORY α-
ADRENERGICZNE
ADRENERGICZNE
Zastosowanie leków blokujących
Zastosowanie leków blokujących
receptory
receptory
α
α
-adrenergiczne
-adrenergiczne
W nadciśnieniu tętniczym – ze względu na działanie
W nadciśnieniu tętniczym – ze względu na działanie
zwiotczające mięśnie gładkie naczyń krwionośnych
zwiotczające mięśnie gładkie naczyń krwionośnych
(obniżają ciśnienie tętnicze skurczowe i rozkurczowe),
(obniżają ciśnienie tętnicze skurczowe i rozkurczowe),
np.
np.
prazosyna, doksazosyna, terazosyna
prazosyna, doksazosyna, terazosyna
W gruczolaku rdzenia nadnerczy (wytwarzającym
W gruczolaku rdzenia nadnerczy (wytwarzającym
duże ilości adrenaliny) w celu zapobiegnięcia
duże ilości adrenaliny) w celu zapobiegnięcia
przełomom nadciśnieniowym w okresie
przełomom nadciśnieniowym w okresie
okołoporodowym, np.
okołoporodowym, np.
fentolamina
fentolamina
W niewydolności mięśnia sercowego ze względu na
W niewydolności mięśnia sercowego ze względu na
działanie zmniejszające zastój w krążeniu płucnym i
działanie zmniejszające zastój w krążeniu płucnym i
zmniejszające ciśnienie napełniania lewej komory
zmniejszające ciśnienie napełniania lewej komory
serca, np.
serca, np.
tolazolina
tolazolina
W skurczowych stanach naczyń obwodowych
W skurczowych stanach naczyń obwodowych
(choroba Raynauda) ze względu na działanie
(choroba Raynauda) ze względu na działanie
rozszerzające naczynia krwionośne, np.
rozszerzające naczynia krwionośne, np.
tolazolina, dihydropochodna alkaloidów sporyszu
tolazolina, dihydropochodna alkaloidów sporyszu
W łagodnym przeroście gruczołu krokowego ze
W łagodnym przeroście gruczołu krokowego ze
względu na rozkurczanie mięśniówki pęcherza i
względu na rozkurczanie mięśniówki pęcherza i
zmniejszenie oporu utrudniającego odpływ
zmniejszenie oporu utrudniającego odpływ
moczu, np.
moczu, np.
alfuzosyna, prazosyna, tamsulozyna,
alfuzosyna, prazosyna, tamsulozyna,
terazosyna
terazosyna
w zatruciu sympatykomimetykami
w zatruciu sympatykomimetykami
1.) Zaletą tych leków jest poprawienie gospodarki
1.) Zaletą tych leków jest poprawienie gospodarki
lipidowej manifestujące się zwiększeniem frakcji HDL
lipidowej manifestujące się zwiększeniem frakcji HDL
i zmniejszeniem frakcji LDL cholesterolu.
i zmniejszeniem frakcji LDL cholesterolu.
2.)Wykazują działanie antyagregacyjne na płytki krwi i
2.)Wykazują działanie antyagregacyjne na płytki krwi i
aktywują fibrynolizę
aktywują fibrynolizę
3.) Do najczęstszych działań niepożądanych należą:
3.) Do najczęstszych działań niepożądanych należą:
-
Przyspieszenie czynności serca z zaburzeniami rytmu
Przyspieszenie czynności serca z zaburzeniami rytmu
-
Niedociśnienie
Niedociśnienie
-
Rozszerzenie naczyń skóry
Rozszerzenie naczyń skóry
-
Bóle i zawroty głowy
Bóle i zawroty głowy
-
Hipotonia ortostatyczna
Hipotonia ortostatyczna
-
Obrzęk śluzówek nosa
Obrzęk śluzówek nosa
Leki blokujące receptory
Leki blokujące receptory
α
α
-adrenergiczne
-adrenergiczne
1.)Prazosyna (
1.)Prazosyna (
α
α
1
1
-
-
adrenolityk)
adrenolityk)
-rozkurcz mięśniówki gładkiej naczyń czym zmniejsza opór
-rozkurcz mięśniówki gładkiej naczyń czym zmniejsza opór
obwodowy i odciąża serce
obwodowy i odciąża serce
-korzystny wpływ na lipidy w surowicy
-korzystny wpływ na lipidy w surowicy
-nie powinna być stos. w monoterapii tylko jako lek
-nie powinna być stos. w monoterapii tylko jako lek
pomocniczy
pomocniczy
-stosowana w astmie(ponieważ β adrenolityków nie można)
-stosowana w astmie(ponieważ β adrenolityków nie można)
-w miażdżycy tętnic obwodowych
-w miażdżycy tętnic obwodowych
-w cukrzycy
-w cukrzycy
-
-
gł. działanie niepożądane
gł. działanie niepożądane
: hipotonia ortostatyczna po
: hipotonia ortostatyczna po
podaniu pierwszej dawki leku
podaniu pierwszej dawki leku
(tzw. efekt pierwszej dawki
(tzw. efekt pierwszej dawki
),
),
w związku z tym zaleca się rozpoczynanie leczenia od małej
w związku z tym zaleca się rozpoczynanie leczenia od małej
dawki podanej wieczorem tuż przed snem
dawki podanej wieczorem tuż przed snem
2.)Alfuzosyna, Doksazosyna, Tamsulozyna, Terazosyna
2.)Alfuzosyna, Doksazosyna, Tamsulozyna, Terazosyna
-
-
Wybiórczo blokują receptory
Wybiórczo blokują receptory
α
α
1-adrenergiczne
1-adrenergiczne
J.w
J.w
2.)Tolazolina
2.)Tolazolina
α
α
1 i
1 i
α
α
2
2
-
-
adrenolityk
adrenolityk
-rozszerza obwodowe naczynia krwionośne i działa
-rozszerza obwodowe naczynia krwionośne i działa
leczniczo w ich stanach skurczowych
leczniczo w ich stanach skurczowych
-przyspiesza czynność serca
-przyspiesza czynność serca
-zwiększa kurczliwość jelit
-zwiększa kurczliwość jelit
-zwiększa wydzielanie wydzielin błony śluzowej żołądka, co
-zwiększa wydzielanie wydzielin błony śluzowej żołądka, co
tłumaczy się uwalnianiem histaminy
tłumaczy się uwalnianiem histaminy
-stos. się gł. w chorobach naczyń obwodowych, w
-stos. się gł. w chorobach naczyń obwodowych, w
chorobach gałki ocznej
chorobach gałki ocznej
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
:
:
-przyspieszenie rytmu serca z zaburzeniami
-przyspieszenie rytmu serca z zaburzeniami
-podciśnienie
-podciśnienie
-rozszerzenie naczyń skóry
-rozszerzenie naczyń skóry
-hamuje aktywność dehydrogenazy alkoholowe (duży kac
-hamuje aktywność dehydrogenazy alkoholowe (duży kac
po alkoholu)
po alkoholu)
3.)Fentolamina
3.)Fentolamina
α
α
1 i
1 i
α
α
2
2
-
-
adrenolityk
adrenolityk
-j.w.
-j.w.
-w diagnostyce
-w diagnostyce
-w celu zapobieżenia przełomom
-w celu zapobieżenia przełomom
nadciśnieniowym podczas operacji usuwania
nadciśnieniowym podczas operacji usuwania
guzu chromochłonnego nadnerczy
guzu chromochłonnego nadnerczy
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
:
:
-przyspieszenie czynności serca z
-przyspieszenie czynności serca z
zaburzeniami rytmu
zaburzeniami rytmu
-bóle wieńcowe u osób z chorobą
-bóle wieńcowe u osób z chorobą
niedokrwienną serca
niedokrwienną serca
4.)Alkaloidy sporyszu
4.)Alkaloidy sporyszu
α
α
1 i
1 i
α
α
2
2
-
-
adrenolityk
adrenolityk
-wywołują skurcze mięśnia macicznego i mięśni
-wywołują skurcze mięśnia macicznego i mięśni
gładkich naczyń krwionośnych, co uniemożliwia ich
gładkich naczyń krwionośnych, co uniemożliwia ich
zastosowanie jako leków adrenolitycznych
zastosowanie jako leków adrenolitycznych
a)ergotamina
a)ergotamina
-po porodzie hamuje krwawienia (nie może być
-po porodzie hamuje krwawienia (nie może być
płodu)
płodu)
b
b
)ergotoksyna
)ergotoksyna
-j.w.
-j.w.
c)
c)
ergometryna
ergometryna
-do zwiększenia akcji porodowej
-do zwiększenia akcji porodowej
Dihydropochodne tych alkaloidów
Dihydropochodne tych alkaloidów
-
Dihydroergotamina
Dihydroergotamina
-
Dihydroergotoksyna
Dihydroergotoksyna
-
Działają przede wszystkim blokująco
Działają przede wszystkim blokująco
na receptory
na receptory
α
α
-adrenergiczne
-adrenergiczne
-
Mają depresyjny wpływ na ośrodek
Mają depresyjny wpływ na ośrodek
naczynioruchowy
naczynioruchowy
-
Stosowane w migrenowych bólach
Stosowane w migrenowych bólach
głowy i w zaburzeniach ukrwienia
głowy i w zaburzeniach ukrwienia
obwodowego
obwodowego
II.)LEKI BLOKUJĄCE
II.)LEKI BLOKUJĄCE
RECEPTORY β-
RECEPTORY β-
ADRENERGICZNE
ADRENERGICZNE
Związki te zwalniają czynność serca, hamują
Związki te zwalniają czynność serca, hamują
przewodnictwo przedsionkowo-komorowe,
przewodnictwo przedsionkowo-komorowe,
zmniejszają kurczliwość mięśnia sercowego, co
zmniejszają kurczliwość mięśnia sercowego, co
prowadzi do zmniejszenia objętośći wyrzutowej
prowadzi do zmniejszenia objętośći wyrzutowej
serca i obniżenia ciśnienia tętniczego krwi.
serca i obniżenia ciśnienia tętniczego krwi.
Zmniejszają zużycie tlenu przez mięsień sercowy.
Zmniejszają zużycie tlenu przez mięsień sercowy.
Niektóre z
Niektóre z
β
β
-adrenolityków są stabilizatorami błon
-adrenolityków są stabilizatorami błon
komórkowych w sercu, wykazują więc tzw. Wpływ
komórkowych w sercu, wykazują więc tzw. Wpływ
chinidynopodobny:
chinidynopodobny:
-
Propranolol
Propranolol
-
Alprenolol
Alprenolol
-
Oksprenolol
Oksprenolol
-
Acebutolol
Acebutolol
Leki blokujące receptory
Leki blokujące receptory
β
β
-
-
adrenergiczne stosuje się w:
adrenergiczne stosuje się w:
-
Zaburzeniach rytmu serca
Zaburzeniach rytmu serca
wywołanych jego nadpobudliwością
wywołanych jego nadpobudliwością
-
W chorobie niedokrwiennej serca
W chorobie niedokrwiennej serca
(dusznica bolesna)
(dusznica bolesna)
-
W nadciśnieniu tętniczym i
W nadciśnieniu tętniczym i
nadczynności gruczołu tarczowego
nadczynności gruczołu tarczowego
W chorobie niedokrwiennej serca leki
W chorobie niedokrwiennej serca leki
β
β
-
-
adrenolityczne zmniejszają zużycie tlenu przez
adrenolityczne zmniejszają zużycie tlenu przez
mięsień sercowy. Zmniejsza się więc dysproporcja
mięsień sercowy. Zmniejsza się więc dysproporcja
między dostarczaniem tlenu, a zapotrzebowaniem
między dostarczaniem tlenu, a zapotrzebowaniem
nań mięśnia sercowego.
nań mięśnia sercowego.
W nadciśnieniu znaczenie leków
W nadciśnieniu znaczenie leków
β
β
-adrenolitycznych
-adrenolitycznych
związane jest za zmniejszeniem pojemności
związane jest za zmniejszeniem pojemności
wyrzutowej i minutowej serca.
wyrzutowej i minutowej serca.
W nadczynności tarczycy leki blokujące receptory
W nadczynności tarczycy leki blokujące receptory
β
β
-
-
adrenergiczne znoszą objawy związane z nasiloną
adrenergiczne znoszą objawy związane z nasiloną
aktywnością układu współczulnego
aktywnością układu współczulnego
Leki te stosuje się ponadto w jaskrze (obniżają
Leki te stosuje się ponadto w jaskrze (obniżają
ciśnienie śródgałkowe), w profilaktyce migrenowych
ciśnienie śródgałkowe), w profilaktyce migrenowych
bólów głowy, w abstynencji alkoholowej oraz w
bólów głowy, w abstynencji alkoholowej oraz w
nerwicach lękowych
nerwicach lękowych
Działania niepożądane
Działania niepożądane
Nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.
Nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.
Zaburzenia przewodnictwa w układzie
Zaburzenia przewodnictwa w układzie
bodźcoprzewodzącym serca
bodźcoprzewodzącym serca
Blokada receptorów
Blokada receptorów
β
β
2-
2-
adrenergicznych
adrenergicznych
powoduje skurcz oskrzeli, co u osób z
powoduje skurcz oskrzeli, co u osób z
dychawicą oskrzelową wyzwala napad
dychawicą oskrzelową wyzwala napad
duszności.
duszności.
Uczucie zmęczenia, zaburzenia snu, depresja,
Uczucie zmęczenia, zaburzenia snu, depresja,
zaburzenia ze strony układu pokarmowego
zaburzenia ze strony układu pokarmowego
Ponadto leki
Ponadto leki
β
β
-adrenolityczne zaburzają
-adrenolityczne zaburzają
gospodarkę lipidową powodując zwiększenie
gospodarkę lipidową powodując zwiększenie
stężenia trójglicerydów w osoczu i zmniejszają
stężenia trójglicerydów w osoczu i zmniejszają
frakcje HDL lipoprotein.
frakcje HDL lipoprotein.
Interakcje
Interakcje
Nasilają hipoglikemiczne działanie
Nasilają hipoglikemiczne działanie
insuliny i doustnych leków p-
insuliny i doustnych leków p-
cukrzycowych
cukrzycowych
Nasilają hipotensyjne działanie
Nasilają hipotensyjne działanie
innych leków
innych leków
Potęgują rzadkoskurcz wywołany
Potęgują rzadkoskurcz wywołany
glikozydami nasercowymi
glikozydami nasercowymi
1.)Acebutolol
1.)Acebutolol
-selektywny bloker β1
-selektywny bloker β1
2.)Atenolol
2.)Atenolol
-
-
selektywny bloker β1
selektywny bloker β1
3.)Metopropol
3.)Metopropol
(Metocard, Betaloc ZOK)
(Metocard, Betaloc ZOK)
-
-
selektywny bloker β1
selektywny bloker β1
4.)Bisoprolol
4.)Bisoprolol
(Bisocard, Concor)
(Bisocard, Concor)
-
-
selektywny bloker β1
selektywny bloker β1
5.)Propranolol
5.)Propranolol
-
-
blokuje rec
blokuje rec
.
.
β1 i β2
β1 i β2
-ponadto niezależnie od blokady rec.
-ponadto niezależnie od blokady rec.
β
β
, hamuje obwodową
, hamuje obwodową
konwersję tyroksyny do trijodotyroniny (znosi objawy związane z
konwersję tyroksyny do trijodotyroniny (znosi objawy związane z
nasiloną aktywnością ukł. współczulnego)
nasiloną aktywnością ukł. współczulnego)
6.)Alprenolol
6.)Alprenolol
7.)Nadolol
7.)Nadolol
8.)Oksprenolol
8.)Oksprenolol
9.)Sotalolol
9.)Sotalolol
(Biosotal)
(Biosotal)
10.)C
10.)C
arvedilol
arvedilol
III.)LEKI BLOKUJĄCE
III.)LEKI BLOKUJĄCE
RECEPTORY α i β
RECEPTORY α i β
1.)Labetalol
1.)Labetalol
-wskutek blokady α1 następuje
-wskutek blokady α1 następuje
zmniejszenie oporu obwodowych naczyń
zmniejszenie oporu obwodowych naczyń
krwionośnych
krwionośnych
-blokada rec. β1 prowadzi do zmniejszenia
-blokada rec. β1 prowadzi do zmniejszenia
pojemności wyrzutowej i minutowej serca
pojemności wyrzutowej i minutowej serca
-stos.w nadciśnieniu tętniczym
-stos.w nadciśnieniu tętniczym
-przed operacją guza chromochłonnego
-przed operacją guza chromochłonnego
nadnerczy
nadnerczy
IV.)LEKI
IV.)LEKI
SYMPATYKOLITYCZNE
SYMPATYKOLITYCZNE
1.)Klonidyna
1.)Klonidyna
-
-
pobudzenie presynaptycznych rec. α2
pobudzenie presynaptycznych rec. α2
hamuje uwalnianie noradrenaliny
hamuje uwalnianie noradrenaliny
WSKAZANIA:
WSKAZANIA:
-nadciśnienie
-nadciśnienie
-migrenowe bóle głowy
-migrenowe bóle głowy
-jaskra
-jaskra
DZAŁANIA NIEPOŻĄDANEL
DZAŁANIA NIEPOŻĄDANEL
:
:
-hipotonia ortostatyczna
-hipotonia ortostatyczna
-bradykardia
-bradykardia
-senność
-senność
-obrzęki
-obrzęki
-suchość w ustach
-suchość w ustach
2.)Guanades
2.)Guanades
3.)Guanfacyna
3.)Guanfacyna
4.)Metylodopa (Dopegyt)
4.)Metylodopa (Dopegyt)
-zakłóca syntezę amin katecholowych powodując
-zakłóca syntezę amin katecholowych powodując
powstanie z dopaminy
powstanie z dopaminy
α-metylonoradrenalinę
α-metylonoradrenalinę
(fałszywego przekaźnika),
(fałszywego przekaźnika),
związek ten słabiej
związek ten słabiej
niż matylodopa pobudza rec. α1, natomiast na
niż matylodopa pobudza rec. α1, natomiast na
rec. α2 działa podabnie do klonidyny
rec. α2 działa podabnie do klonidyny
-następuje obniżenie ciśnienia krwi
-następuje obniżenie ciśnienia krwi
-działa uspokajająco
-działa uspokajająco
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:
-hipotonia ortostatyczna
-hipotonia ortostatyczna
-senność
-senność
-stany depresyjne
-stany depresyjne
-zatrzymanie wody w organizmie
-zatrzymanie wody w organizmie
5.)Guanetydyna
5.)Guanetydyna
-wnika do obwodowego neuronu adrenergicznego i
-wnika do obwodowego neuronu adrenergicznego i
gromadzi się w ziarnistościach neurosekrecyjnych skąd
gromadzi się w ziarnistościach neurosekrecyjnych skąd
wypiera noradrenalinę co może być przyczyną
wypiera noradrenalinę co może być przyczyną
początkowego wzrostu ciśnienia krwi; z ziarnistości tych
początkowego wzrostu ciśnienia krwi; z ziarnistości tych
guanetydyna jest wyzwalana przez te same bodźce które
guanetydyna jest wyzwalana przez te same bodźce które
wyzwalają naradrenalinę
wyzwalają naradrenalinę
-po opróżnieniu neuronów z noradrenaliny następuje
-po opróżnieniu neuronów z noradrenaliny następuje
długotrwałe znaczne obniżenie ciśnienia krwi, zwalnia
długotrwałe znaczne obniżenie ciśnienia krwi, zwalnia
również czynność serca
również czynność serca
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:
-hipotonia ortostatyczna
-hipotonia ortostatyczna
-zmniejszenie przesączania kłębuszkowego i powoduje
-zmniejszenie przesączania kłębuszkowego i powoduje
zatrzymanie wody w organizmie
zatrzymanie wody w organizmie
-zaburzenia wytrysku u mężczyzn
-zaburzenia wytrysku u mężczyzn
P/WSKAZANIA
P/WSKAZANIA
:
:
niewydolność narek
niewydolność narek
-zmiany miażdżycowe naczyń mnózgowych
-zmiany miażdżycowe naczyń mnózgowych
-nadciśnienie w przebiegu gruczolaka chromochłonnego
-nadciśnienie w przebiegu gruczolaka chromochłonnego
nadnerczy
nadnerczy
6.)Rezerpina
6.)Rezerpina
Alkaloid rauwolfii żmijowej (
Alkaloid rauwolfii żmijowej (
Rauwolfia serpentina)
Rauwolfia serpentina)
-rzadko stos.(dużo działań niepożądanych)
-rzadko stos.(dużo działań niepożądanych)
-opróżnia z noradrenaliny ziarnistości magazynujące w
-opróżnia z noradrenaliny ziarnistości magazynujące w
zakończeniach nerwów współczulnych i w OUN (również
zakończeniach nerwów współczulnych i w OUN (również
zaburzenia magazynowania dopaminy i serotoniny)
zaburzenia magazynowania dopaminy i serotoniny)
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
:
:
-początkowo może wywołać czynnościową przewagę
-początkowo może wywołać czynnościową przewagę
ukł.przywspółczulnego
ukł.przywspółczulnego
-zwolnienie czynności serca, duszności,
-zwolnienie czynności serca, duszności,
-senność
-senność
-uczucie zmęczenia
-uczucie zmęczenia
-depresja
-depresja
Objawy parkinsonizmu (zubożenie neuronów OUN w
Objawy parkinsonizmu (zubożenie neuronów OUN w
dopaminę)h
dopaminę)h