Dorian Wiśniewski

Lekarski

III rok

Grupa VII

I. Definicja
II. Podział
III.Przedstawiciele

a) 

Estry choliny

b) 

Alkaloidy cholinomimetyczne

c) 

Inhibitory cholinesterazy

1. 

Odwracalne

2. 

Nieodwracalne

V. Zatrucie

a) 

Objawy

b) 

Leczenie

V. Zastosowanie
VI.Działania niepożądane
VII.Przeciwwskazania

Leki parasympatykomimetyczne  

to leki 

wyzwalające efekty podobne do pobudzenia 

układu przywspółczulnego. 

Główne znaczenie mają te, które działają 

pobudzająco na 

zakończenia nerwów 

przywspółczulnych

 i 

receptor cholinergiczny.

Objawy działania

: rzadkoskurcz, hipotonia, rozszerzenie 

naczyń krwionośnych, skurcz oskrzeli, wzmożona czynność 

motoryczna i wydzielnicza przewodu pokarmowego, 

zwężenie źrenic. Ponadto działają na zakończeniach nerwów 

ruchowych mięśni prążkowanych – 

efekty nikotynowe

.  

Leki działające 
bezpośrednio

Pobudzają bezpośrednio 
zakończenia nerwów 
przywspółczulnych lub 
receptory muskarynowe.

Acetylocholina

 i jej 

pochodne

Pilokarpina 

i inne

Leki działające pośrednio

Hamują cholinoesterazę, w wyniku 
czego wydzielana na zakończeniach 
acetylocholina nie ulega rozkładowi. 
Gromadzi się ona w większym 
stężeniu i wywiera silniejsze i dłuższe 
działanie.

Neostygmina
Pirydostygmina

Estry choliny

Acetylocholina

Neurohormon 

wydzielany przez wszystkie komórki nerwowe w 

ich synapsach,  w zakończeniach nerwów ruchowych, w 
mięśniach i w zakończeniach nerwów przywspółczulnych.

Przenośnik wszystkich impulsów w 

OUN

 i 

zwojach nerwowych

. 

Także impulsów na 

mięśnie szkieletowe 

i na 

komórki narządów 

wewnętrznych

.

Działa na 

receptory muskarynowe 

i 

nikotynowe

.

Objawy pobudzenia 

układu przywspółczulnego

.

Działa 

silnie

 i 

gwałtownie

, lecz 

krótkotrwale,

 ponieważ jest 

szybko rozkładana przez 

acetylocholinesterazę

.

Metacholina

Działa na 

receptory muskarynowe

 i słabiej na nikotynowe.

Rozkładana przez 

acetylocholinesterazę

 i nierozkładana przez 

cholinesterazę osoczową.

Działa na 

układ sercowo-naczyniowy

. Silnie 

rozszerza 

naczynia obwodowe

.

Stosowana dawniej w 

napadowym częstoskurczu pochodzenia 

przedsionkowego

, 

atonii pooperacyjnej

, 

diagnostyce zatrucia 

atropiną

.

Karbachol

Działa na 

receptory 

muskarynowe 

i 

nikotynowe

.

Wzmaga 

uwalnianie 

acetylocholiny 

z części 

presynaptycznej.

Nierozkładany

 przez 

acetylocholinesterazę.

Nie wchłania 

się z przewodu 

pokarmowego.

Nie przenika 

do mózgu.

Nie obniża RR 

i 

słabo działa w 

układzie sercowo-naczyniowym

.

Stosowany w 

jaskrze

.

Betanechol

Działa 

wybiórczo

 na receptory 

muskarynowe.

Nierozkładany

  przez 

acetylocholinesterazę.

Nie przenika 

do OUN.

Słabo

 działa na układ sercowo-

naczyniowy.

Stosowany był w 

atonii przewodu 

pokarmowego

, 

refluksie 

żołądkowo-przełykowym

, 

atonii 

pęcherza moczowego

.

Alkaloidy cholinomimetyczne

Pilokarpina

Alkaloid

 znajdujący się w liściach rośliny brazylijskiej Pilocarpus 

jaborandi.

Działa głównie na 

receptory muskarynowe.

Wchłania się z 

przewodu pokarmowego 

i 

przenika do mózgu

.

Nasila wydzielanie 

potu

, 

łez

, 

śliny

,  

śluzu

. Nasila czynności 

wydzielniczej gruczołów 

żołądka

, 

trzustki

, 

jelit

.

Stosowana w leczeniu 

jaskry

. Także w celu zwiększenia wydzielania 

łez i śliny w 

zespole Sjögrena

.

Muskaryna

Alkaloid

 występujący naturalnie w 

muchomorach.

Pobudza 

zakończenia przywspółczulne

.

Jej antagonistą jest 

atropina

.

Ma jedynie znaczenie w 

toksykologii

.

Zatrucie muchomorem sromotnikowym

Może przebiegać pod postacią 

wymiotów

. W cięższych przypadkach 

występuje 

niewydolność krążenia

 z powodu utraty dużej ilości wody. W 

połowie przypadków dochodzi do 

ciężkiego uszkodzenia wątroby

, 

ostrej 

niewydolności nerek 

i 

śmierci

.

Leczenie: płukanie żołądka, podanie środków wiążących truciznę. 

Poza tym leczenie jest objawowe lub chirurgiczne – przeszczep 

wątroby.

Odwracalne inhibitory 

cholinesterazy

Fizostygmina

Alkaloid

 bobu kalabryjskiego.

Wchłania się z 

przewodu pokarmowego 

i przenika do 

OUN

.

Silnie działa na 

serce

 i 

przewód pokarmowy

.

Stosowana w leczeniu 

zespołu cholinolitycznego 

po zatruciu 

atropiną,  

atonii jelit

, 

jaskrze

.

Neostygmina

Lek syntetyczny 

o właściwościach 

przejściowego unieczynnienia 
acetylocholinesterazy.

Zwiększa wrażliwość 

komórek na 

działanie acetylocholiny.

Słabo

 wchłania się z przewodu 

pokarmowego, 

nie przenika 

do OUN.

Silnie 

działa na przewód pokarmowy i 

pęcherz moczowy.

W dawkach leczniczych 

nie wpływa 

na 

czynność serca i naczyń.

Stosowana w: 

myasthenia gravis

, 

jaskra

, 

atonia jelit 

i 

pęcherza 

moczowego

, 

zatrucie kurarynami

.

Galantamina

Wybiórczy, odwracalny 

inhibitor 

AChE

.

Działa w obrębie 

synaps układu 

nerwowego 

oraz 

w płytce 

nerwowo-mięśniowej

.

Może upośledzać czynność 

wątroby

.

Zastosowanie: 

objawowe leczenie 

choroby Alzheimera

, 

myasthenia 

gravis

, 

zapalenie nerwów 

obwodowych

, 

postępujący zanik 

mięśni

, 

zapalenie nerwu 

twarzowego

, 

atonia pęcherza 

moczowego

, 

odwracanie bloku 

nerwowo-mięśniowego po 
środkach zwiotczających

.

Nieodwracalne inhibitory 

cholinesterazy

Pestycydy 

(pochodne kwasu ortofosforowego).

Insektycydy

 (pochodne kwasu karbaminowego).

Środki bojowe

 (Sarin).

Znaczenie terapeutyczne 

znikome

 – były stosowane w 

leczeniu 

jaskry.

Dobrze wchłaniają się z 

przewodu pokarmowego

, 

błon 

śluzowych

 i 

skóry

. Mogą przenikać do 

OUN

.

Sarin

W zatruciu ostrym pierwszymi oznakami 
zatrucia są początkowo 

zwężenie źrenic

, 

następnie 

ból gałki ocznej

, 

skurcz 

oskrzeli 

połączony z 

kaszlem

 i 

dusznością

, 

ból w klatce piersiowej 

i 

ślinienie się

. Następnie 

wymioty

, 

bóle 

brzucha 

z 

biegunką

, 

bezwiedne 

oddawania moczu i stolca

, 

drżenie 

mięśni

, następnie 

drgawki

 i 

porażenie 

mięśni

. W fazie końcowej ofiara zatrucia 

zwykle zapada w 

śpiączkę

 i 

dusi

 się w jej 

trakcie. Właśnie 

paraliż mięśni 

oddechowych

 i 

mięśnia sercowego 

jest 

zwykle przyczyną zgonu.

Leczenie zatrucia:

Intubacja

, 

tlenoterapia

Płukanie żołądka 

z dodatkiem 

węgla 

aktywowanego

Atropina

Reaktywatory acetylocholinesterazy – 

pralidoksym

, 

obidoksym

Preparat 

oczyszczonego enzymu 

z osocza 

ludzkiego

Zastosowanie

Atonia  przewodu  pokarmowego 

–  po  operacjach  jamy  brzusznej  i  w 

przewlekłych zaparciach (

neostygmina

, 

pirydostygmina

).

Atonia  pęcherza  moczowego 

–  w  zapobieganiu  zalegania  moczu 

(

pirydostygmina

, 

neostygmina

).

Myasthenia  gravis 

–  zwiększenie  stężenia  acetylocholiny  w  obrębie 

szczeliny  płytki  motorycznej  na  skutek  zastosowania  inhibitorów 
AChE (

neostygmina

, 

pirydostygmina

).

Jaskra

  –zwężenie  źrenicy  ułatwia  odpływ  płynu  z  przedniej  komory 

oka  i  powoduje  obniżenie  ciśnienia  śródgałkowego.  Dospojówkowo 
stosuje się 

neostygminę

 i 

pilokarpinę

.

Zatrucia

  –  w  zatruciach  lekami  cholinolitycznymi  stosuje  się 

fizostygminę

 i 

pirydostygminę

.

Choroba  Alzheimera 

–  inhibitory  ośrodkowej  AChE  prowadzą  do 

poprawy 

funkcji 

poznawczych 

(

galantamina

, 

donepezil

, 

riwastygmina

).

Działania niepożądane

Stosowanie  leków  sympatykomimetycznych  powoduje  działania 
niepożądane  na  skutek  interakcji  z 

receptorami  muskarynowymi

  i 

nikotynowymi

.

Leki  o  działaniu  na  receptory 

muskarynowe

  mogą  powodować: 

zwężenie  źrenic

, 

zaburzenia  akomodacji

, 

łzawienie

, 

poty

, 

wymioty

, 

biegunkę

, 

skurcze  jelit

, 

bradykardię

, 

zaburzenia  rytmu  serca

, 

duszność

.

Leki  o  działaniu  na  receptory 

nikotynowe

  mogą  powodować: 

drżenia 

mięśniowe

, 

skurcze mięśniowe

, 

osłabienie mięśniowe

. Rzadko objawy 

ze strony OUN: 

niepokój

, 

zaburzenia snu

, 

lęki

.

Wpływ na 

serce

 i 

układ krążenia 

zależy od 

profilu działania 

leku 

i 

wielkości zastosowanej dawki

. Wskutek pobudzania 

zarówno układu przywspółczulnego i zwojów układu 

współczulnego mogą powstać:

 Bradykardia

, ale też 

tachykardia

Ciśnienie tętnicze 

zwykle 

wzrasta

Rozszerzają się naczynia krwionośne

Stosowanie leków cholimimetycznych miejscowo do worka 

spojówkowego jest 

przeciwwskazaniem

 do prowadzenia 

samochodu ze względu na zaburzenia akomodacji oka. 

Przeciwwskazania

Astma  oskrzelowa 

–  powodują 

skurcz 

oskrzeli  i 

zwiększone

 

wydzielanie śluzu.

Nadczynność gruczołu tarczowego

 – mogą wywołać 

zaburzenia rytmu 

serca

.

Niewyrównana niewydolność krążenia 

– działają 

inotropowo 

ujemnie.

Choroba wrzodowa 

– pobudzają 

wydzielanie

 żołądkowe.

Choroba  Parkinsona 

– 

zwiększają

  przewodnictwo  cholinergiczne  w 

mózgu.

Stany zapalne 

lub 

uszkodzenie gałki ocznej 

są przeciwwskazaniem do 

podawania miejscowego do worka spojówkowego.