background image

Antybiotyki 

Antybiotyki 

makrolidowe

makrolidowe

background image

Makrolidy

    – grupa antybiotyków o działaniu 

bakteriostatycznym. Nazwa pochodzi 

od słow 

makro

 (duży) i 

oligo 

(lakton), 

ponieważ cząsteczki tych antybiotyków 

mają 12-16 atomowy rdzeń laktonowy. 

Najstarszym i wzorcowym makrolidem 

jest erytromycyna. 

background image

Mechanizm działania

Mechanizm działania

 

 

Działanie 

Działanie 

makrolidów 

makrolidów 

związane jest z 

związane jest z 

wiązaniem się z podjednostką 

wiązaniem się z podjednostką 

50S rybosomu 

50S rybosomu 

bakterii, unieczynnianiem 

bakterii, unieczynnianiem 

tRNA

tRNA

 powodującym 

 powodującym 

przedwczesne zakończenie syntezy łańcucha 

przedwczesne zakończenie syntezy łańcucha 

peptydowego. 

peptydowego. 

Mechanizm oporności bakterii polega na 

Mechanizm oporności bakterii polega na 

syntezie 

syntezie 

metylazy, metylującej

metylazy, metylującej

 miejsce 

 miejsce 

docelowego działania antybiotyku, zaburzeniu 

docelowego działania antybiotyku, zaburzeniu 

przechodzenia przez ścianę komórkową lub 

przechodzenia przez ścianę komórkową lub 

aktywnemu wypompowywaniu leku z komórki. 

aktywnemu wypompowywaniu leku z komórki. 

background image

Zakres działania

Zakres działania

Spektrum przeciwbakteryjne jest bardzo 

Spektrum przeciwbakteryjne jest bardzo 

szerokie   i obejmuje wszystkie bakterie 

szerokie   i obejmuje wszystkie bakterie 

tlenowe                  i beztlenowe, inne niż 

tlenowe                  i beztlenowe, inne niż 

Enterobacteriaceae

Enterobacteriaceae

 

 

(wyjątkiem jest aktywność 

(wyjątkiem jest aktywność 

azytromycyny wobec 

azytromycyny wobec 

Shigella

Shigella

) i 

) i 

Pseudomonas 

Pseudomonas 

aeruginosa

aeruginosa

, a ponadto zachowuje aktywność 

, a ponadto zachowuje aktywność 

wobec 

wobec 

Chlamydia

Chlamydia

Toxoplasma gondii

Toxoplasma gondii

Campylobacter

Campylobacter

Bordetella pertussis

Bordetella pertussis

Jako jedne z niewielu antybiotyków są skuteczne 

Jako jedne z niewielu antybiotyków są skuteczne 

wobec 

wobec 

bakterii atypowych

bakterii atypowych

, nie posiadających 

, nie posiadających 

własnej ściany komórkowej lub żyjących 

własnej ściany komórkowej lub żyjących 

wewnątrz komórek gospodarza. 

wewnątrz komórek gospodarza. 

Odsetki szczepów opornych są zróżnicowane i są 

Odsetki szczepów opornych są zróżnicowane i są 

ściśle związane z częstością stosowania 

ściśle związane z częstością stosowania 

makrolidów 

makrolidów 

w terapii. 

w terapii. 

background image

   

   

Makrolidy

Makrolidy

, według 

, według 

klasyfikacji FDA

klasyfikacji FDA

 

 

ryzyka stosowania leków w czasie 

ryzyka stosowania leków w czasie 

ciąży, należą do 

ciąży, należą do 

kategorii B

kategorii B

. Oznacza 

. Oznacza 

to, że w badaniach na zwierzętach nie 

to, że w badaniach na zwierzętach nie 

wykazano zagrożenia dla płodu, jednak 

wykazano zagrożenia dla płodu, jednak 

wpływ tych leków na ciążę człowieka 

wpływ tych leków na ciążę człowieka 

nie jest potwierdzony w badaniach 

nie jest potwierdzony w badaniach 

klinicznych. Wyjątek stanowi 

klinicznych. Wyjątek stanowi 

klarytromycyna

klarytromycyna

, która jest zaliczana do 

, która jest zaliczana do 

kategorii C,

kategorii C,

 czyli jest bardziej 

 czyli jest bardziej 

niebezpieczna dla płodu niż inne 

niebezpieczna dla płodu niż inne 

makrolidy. 

makrolidy. 

background image

Zastosowanie

Zastosowanie

zakażenia drobnoustrojami Gram-dodatnimi 

zakażenia drobnoustrojami Gram-dodatnimi 

przy 

przy 

penicylinooporności 

penicylinooporności 

i uczuleniach na 

i uczuleniach na 

penicylinę,

penicylinę,

zakażenia dróg oddechowych,

zakażenia dróg oddechowych,

nietypowe zakażenia dróg moczowo-płciowych,

nietypowe zakażenia dróg moczowo-płciowych,

zakażenia 

zakażenia 

pałeczką krztuśca

pałeczką krztuśca

kiły

kiły

,

,

 błonicy

 błonicy

zakażenia przewodu pokarmowego,

zakażenia przewodu pokarmowego,

Azytromycyna

Azytromycyna

 po raz pierwszy  za pomocą 

 po raz pierwszy  za pomocą 

jednej dawki umożliwiła wyleczenia zapalenia 

jednej dawki umożliwiła wyleczenia zapalenia 

cewki moczowej wywołanej przez 

cewki moczowej wywołanej przez 

chlamydie

chlamydie

,

,

Klarytromycyna

Klarytromycyna

 jest stosowana do eradykacji 

 jest stosowana do eradykacji 

Helicobacter pylori

Helicobacter pylori

,

,

Spiramycyna

Spiramycyna

 jest wskazana do leczenia 

 jest wskazana do leczenia 

toksoplazmozy u kobiet w ciąży.

toksoplazmozy u kobiet w ciąży.

background image

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka

Erytromycyna

Erytromycyna

 jest inaktywowana w 

 jest inaktywowana w 

kwaśnym środowisku soku żołądkowego. W 

kwaśnym środowisku soku żołądkowego. W 

celu poprawienia wchłaniania przy 

celu poprawienia wchłaniania przy 

podawaniu doustnym makrolidy stosuje się 

podawaniu doustnym makrolidy stosuje się 

częściowo w formie estrów (jako 

częściowo w formie estrów (jako 

etylobursztyniany). Najnowsze makrolidy 

etylobursztyniany). Najnowsze makrolidy 

nie rozkładają się w środowisku kwaśnym.

nie rozkładają się w środowisku kwaśnym.

Wszystkie makrolidy dobrze przenikają

Wszystkie makrolidy dobrze przenikają

 do 

 do 

tkanek

tkanek

. Słabo przenikają do 

. Słabo przenikają do 

płynu 

płynu 

mózgowo-rdzeniowego.

mózgowo-rdzeniowego.

Eliminacja następuje głównie przez 

Eliminacja następuje głównie przez 

biotransformację

biotransformację

 i wydzielanie z

 i wydzielanie z

 żółcią 

 żółcią 

lub 

lub 

kałem

kałem

.

.

background image

Podział

Podział

Makrolidy starszej generacji

Makrolidy starszej generacji

, często 

, często 

zwane I generacji; 

zwane I generacji; 

Erytromycyna (

Erytromycyna (

Aknemycin 

Aknemycin 

- płyn na skórę,maść;

- płyn na skórę,maść;

Davercin

Davercin

 - płyn do stosowania na skórę, tabletki 

 - płyn do stosowania na skórę, tabletki 

powlekane; 

powlekane; 

Erythromycinum TZF

Erythromycinum TZF

 – tabletki 

 – tabletki 

powlekane; 

powlekane; 

Isotrexin

Isotrexin

 – żel)

 – żel)

Makrolidy nowszej generacji

Makrolidy nowszej generacji

, często 

, często 

zwane II generacji; 

zwane II generacji; 

Azytromycyna (

Azytromycyna (

Azibiot

Azibiot

 – tabl. powl.,

 – tabl. powl.,

 Azimycin

 Azimycin

 – 

 – 

tabl.powl.; 

tabl.powl.; 

Aziteva 

Aziteva 

– proszek do sporządzania 

– proszek do sporządzania 

zawiesiny doustnej; 

zawiesiny doustnej; 

Azitrox

Azitrox

 – tabl.powl.; 

 – tabl.powl.; 

Azitrin

Azitrin

 –

 –

tabl.powl.; 

tabl.powl.; 

Oranex

Oranex

 – granulat, tabl.powl.; 

 – granulat, tabl.powl.; 

Sumamed

Sumamed

 – granulat, syrop, kapsułki, 

 – granulat, syrop, kapsułki, 

tabl.powl.)  

tabl.powl.)  

background image

Roksytromycyna (

Roksytromycyna (

Renicin

Renicin

 – tabl.powl.; 

 – tabl.powl.; 

Rolicin

Rolicin

 – tabl.powl.; 

 – tabl.powl.; 

Roxiratio

Roxiratio

 - 

 - 

tabl.powl.;

tabl.powl.;

 Rulid 

 Rulid 

– tabl.powl.; 

– tabl.powl.; 

Xitrocin

Xitrocin

 – 

 – 

tabl.powl.)

tabl.powl.)

Klarytromycyna (

Klarytromycyna (

Fromilid 

Fromilid 

– granulat, 

– granulat, 

tabl.powl.; 

tabl.powl.; 

Klabax

Klabax

 – granulat, tabletki; 

 – granulat, tabletki; 

Klabion – tabl.powl.; 

Klabion – tabl.powl.; 

Klacid

Klacid

 – granulat, 

 – granulat, 

tabl.powl.; 

tabl.powl.; 

Taclar

Taclar

 – tabl.powl.) 

 – tabl.powl.) 

Josamycyna 

Josamycyna 

Spiramycyna (

Spiramycyna (

 Rovamycine

 Rovamycine

 – tabl.powl.)

 – tabl.powl.)


Document Outline