Leki miejscowo
znieczulające
Katarzyna Bednarek
Leki miejscowo
znieczulające
Katarzyna Bednarek
Budowa chemiczna
Mechanizm działania
Blokują zależne od napięcia
kanały sodowe w błonie
komórkowej, powodując
zahamowanie przechodzenia
impulsów wzdłuż włókien.
Blokują nie tylko nerwy czuciowe,
ale też włókna układu
autonomicznego
Siła działania leków
miejscowo
znieczulających
Silniej na włókna, w których
przewodzenie impulsów jest intensywne
Słabiej w środowisku kwaśnym
(występują w formie zjonizowanej)
Czas rozpoczęcia działania – 2-5 min od
podania
Długość działania – zależy od długości
przebywania w kontakcie z komórką
nerwową (środki kurczące naczynia)
Losy w ustroju
Leki o budowie estrowej – esterazy
osoczowe (cholinesterazy) i
wątrobowe
Leki o budowie amidowej –
złożone procesy metaboliczne w
wątrobie; silniejsze wiązanie z
białkami osocza
Znieczulenie
powierzchniowe
Podanie środka znieczulającego
bezpośrednio na powierzchnię
skóry lub błony śluzowej
Przenika do głębszych warstw
skóry i poraża zakończenia
czuciowe
Znieczulenie nasiękowe
Polega na wstrzykiwaniu leku
miejscowo znieczulającego pod
skórę lub błony śluzowe i do
głębiej położonych tkanek.
Umożliwienie dotarcia środka
znieczulającego do głębiej
położonych zakończeń nerwowych
zaopatrujących daną okolicę.
Środki obkurczające
naczynia krwionośne
Najczęściej epinefryna w
stężeniach 1:200.000 – 1:50.000
Zwalnia wchłanianie środka
miejscowo znieczulającego i
przedłuża jego działanie
Nie powinny być używane w
okolicach pozbawionych krążenia
obocznego (palce, ręka, stopa)
Znieczulenie
przewodowe
Podanie leku miejscowo
znieczulającego w okolicę splotu
lub pnia nerwowego
Mogą być stosowane z dodatkiem
środków obkurczających naczynia
Znieczulenie
podpajęczynówkowe
Podanie leku miejscowo
znieczulającego miejscowo do
płynu mózgowo-rdzeniowego, co
powoduje zahamowanie
przewodzenia impulsów przez
włókna nerwowe czuciowe i
ruchowe rdzenia kręgowego
Znieczulenie
zewnątrzoponowe
Podanie leku znieczulającego
miejscowo do przestrzeni
zewnątrzoponowej rdzenia
kręgowego
Działa na korzenie nerwów
rdzeniowych
Działania niepożądane
OUN – pobudzenie, drżenia, niepokój,
metaliczny posmak w ustach, drętwienie
języka i okolicy ust, zaburzenia widzenia i
słuchu. Duże dawki: zaburzenia
oddychania, oczopląs, drgawki kloniczne,
zgon
Układ krążenia – zmniejszenie pobudliwości
i siły skurczów mięśnia sercowego,
zwolnienie przewodnictwa, przedłużenie
okresu refrakcji, niemiarowości, bloki serca
Działanie toksyczne
Oszołomienie
Lęk
Bladość
Zlewne poty, nudności, wymioty
Duszność, sinica, spadek ciśnienia
tętniczego
Pobudzenie, drgawki, utrata świadomości
Porażenie ośrodka oddechowego, ustanie
krążenia
Przeciwwskazania/środ
ki ostrożności:
Ciężarne, pacjenci wyniszczeni,
gorączkujący, zaburzenia gospodarki
wodno-elektrolitowej i RKZ
Choroby serca, nerek i wątroby
Z dodatkiem środków
obkurczających naczynia: choroby
serca, nadciśnienie tętnicze,
migrena, cukrzyca
Interakcje
TLP
IMAO
Neuroleptyki
Leki blokująe receptory beta-
adrenergiczne
Hormony tarczycy
Kokaina
1860 – kokaina znieczula
język, usuwa zmęczenie,
zaspokaja głód, uzależnia
1884 – lek znieczulający w
okulistyce
Mechanizm działania
kokainy
Kokaina
Działanie miejscowo znieczulające –
1-4% roztwory w okulistyce
Działanie sympatykomimetyczne –
zahamowanie wychwytu zwrotnego
NA i DA
Działanie ośrodkowe – pobudzenie,
euforia, podniecenie, gadulstwo,
dobre samopoczucie
Estrowe środki
miejscowo
znieczulające
Prokaina: znieczulenie nasiękowe,
zewnątrzoponowe, rdzeniowe. Czas trwania:
30-45 min. 1,2% roztwory (Polocainum hchl)
Tetrakaina: 16 x silniej od prokainy; czas
trwania: 160-200 min., 0.5% roztwór w
okulistyce
Benzokaina: nie ma części hydroflnej, nie
rozpuszcza się w wodzie. Powierzchniowe
znieczulenie w celu zniesienia bólu i świądu
(pudry płynne, maści, zasypki, czopki)
Amidowe środki
miejscowo
znieczulające
Lidokaina: 4 x silniej od prokainy; czas
trwania: 60-120 min. Słabe działanie
blokujące przewodnictwo n-m i wywiera
działanie przeciwarytmiczne (Lidocainum
hchl)
Bupiwakaina: 4 x silniej niż lidokaina; czas
dzialania: 3 h. Znieczulenie nasiękowe,
blokady nerwów obwodowych, zop
(Bupivacainum hchl)
Mepiwakaina: znieczulenie z wyjątkiem
powierzchniowego; czas trwania: 90-180 min.
Prilokaina, Etydokaina, Ropiwakaina
Inne środki miejscowo
znieczulające
Edan (acetylosalicylan dietyloaminoetanolu) –
0.5-5% roztwory do znieczulenia nasiękowego
i przewodowego
Proksymetakaina – 0.5% roztwór do
znieczulenia gałki ocznej
Pramokaina – znieczulenia powierzchniowe
0.5-2.5% maści
Chlorek etylu – oziębienie tkanek
80-98% etanol – neuralgie nerwu trójdzielnego
Opioidy – podane dordzeniowo lub
nadoponowo