XXVIII. Leki stosowane w chorobach przewodu

pokarmowego

Leki stosowane w chorobie wrzodowej cd.

Leki mukozo i cytoprotekcyjne

1. Sukralfat i związki bizmutu

2. Syntetyczne analogi prostaglandyn

3. Leki pochodzenia roślinnego

Leki przeciwbakteryjne

Leki regulujące motorykę przewodu

pokarmowego

●

osłaniają błonę śluzową żołądka i

dwunastnicy oraz

wzmacniają jej mechanizmy obronne

●

pokrywają błonę śluzową warstwą izolującą

●

przyspieszają regenerację komórek

nabłonkowych

●

powodują nasilenie wydzielania śluzu

i węglanów

●

powodują zwiększenie wytwarzania

prostaglandyn

serii PGE i PGI

●

powodują poprawę ukrwienia błony śluzowej

●

działają głównie miejscowo

●

stosowane przez dłuższy czas powodują

gojenie się

owrzodzeń trawiennych

●

stosowane są także w celu zapobiegania

nawrotom

choroby wrzodowej oraz w profilaktyce

wrzodu

stresowego

1. Sukralfat i związki bizmutu

361. SUKRALFAT

(

Sucralfatum,

Venter)

●

zasadowa sól glinowa oktasiarczanu sacharozy

o wzorze sumarycznym C

[SO

]

• n

●

nierozpuszczalny w wodzie

●

● po podaniu doustnym w środowisku kwasowym

żołądka (pH < 4) reaguje z jonami H

odszczepiając

jon [SO

]

●

tworzy się polianion, który następnie ulega

polimeryzacji i zasieciowaniu

●

wykazuje duże powinowactwo do dodatnio

naładowanych białek w wysiękach zapalnych

●

wybiórczo wiąże się w miejscu owrzodzenia i

chroni

je przed działaniem jonów wodorowych

Związki bizmutu

●

związki bizmutu mają działanie ściągające i

osłaniające

●

zasadowy węglan bizmutawy (

bismuthi

subcarbonas

(BiO)

)

●

zasadowy azotan bizmutawy (

bismuthi subnitras

mieszanina Bi(OH)

i BiNO

BiOOH)

toksyczne objawy neurologiczne

methemoglobinemia

●

koloidalny dicytrynian tripotasowo-bizmutawy

(De

Nol, Ventrisol, Cytribin)

●●

w środowisku kwasowym żołądka wytwarza w

miejscu owrzodzenia nierozpuszczalny związek

chelatowy z białkiem i mukoglikoproteinami

●●

powstająca warstwa ochronna stanowi barierę dla

dyfuzji kwasu solnego i pepsyny i umożliwia szybsze

goje się ubytku

w miejscu owrzodzenia tworzy

nierozpuszczalny

związek chelatowy z

białkiem i mukoglikoproteinami

Działa bakteriobójczo na

Helicobacter pylori

2. Syntetyczne analogi prostaglandyn

●

PGE i PGI działają ochronnie na błonę śluzową

przewodu pokarmowego

●

wpływają na wydzielanie śluzu, węglanów i

przepływ

krwi

●

modyfikacja chemiczna macierzystych układów

●

cechują się one większą stabilnością, dłuższym

okresem półtrwania

●

1/2

dla endogennych prostaglandyn wynosi kilka

sekund

●

pochodne prostaglandyny E

(mizoprostol,

rioprostil)

●

pochodne prostaglandyny E

(trimeprostil,

arbaprostil, enprostil)

●

przesunięcie grupy OH obecnej w położeniu

C15 w

macierzystej strukturze prostaglandyny E

(alprostadilu) w pozycję C16

●

dodatkowa stabilizacja tej pozycji przez

wprowadzenie grupy metylowej

●

grupa karboksylowa została zastąpiona

ugrupowaniem estrowym, co nadaje

mizoprostolowi

charakter proleku

●

profilaktyka i leczenie choroby wrzodowej w

przypadku stosowania niesteroidowych leków

przeciwzapalnych

362. MIZOPROSTOL

(

Misoprostolum,

Cytotec)

Ester metylowy kwasu

11,16-dihydroksy-

-16-metylo-9-oksoprost-13-en-1-owego

3. Leki pochodzenia roślinnego

363. KWAS ALGINOWY

(

Acidum alginicum,

Gelacid)

Liniowy polimer kwasów uronowych z glonów

morskich gatunku

Laminaria

●

pęczniejąc tworzy warstwę żelu

Leki przeciwbakteryjne

●

eradykacja

Helicobacter Pylori

●

chemioterapeutyk – metronidazol, tynidazol

●

antybiotyk – amoksycylina, klaritromycyna

●

omeprazol, bizmut koloidalny

Leki regulujące motorykę przewodu

pokarmowego

●

substancje prokinetyczne

●

przyspieszają opróżnianie żołądka

●

hamują refluks żołądkowo-przełykowy i

żołądkowo

dwunastniczy

●

nasilają perystaltykę jelit

●

stosowane w zaburzeniach funkcjonalnych

przewodu

pokarmowego (wzdęcia, stany spastyczne,

nudności)

●

unerwienie przewodu pokarmowego

●●

pobudzenie poprzez neurony

wydzielające

acetylocholinę, serotoninę i substancję

●●

hamowanie poprzez neurony

wydzielające VIP

(vasoactive intestinal peptide), NO, ATP

●●

dopamina działa hamująco

●●

5-HT

i 5-HT

agoniści działają

pobudzająco

●●

motylina stymuluje bezpośrednio

●●

neostygmina (inhibitor esterazy

cholinowej)

●●

betanechol pobudza M

364. METOKLOPRAMID

(

Metoclopramidum,

Primperan)

4-Amino-5-chloro-N-[2-(dietyloamino)-etylo]-

2-metoksybenzamid

365. TRIMEBUTYNA

(

Trimebutinum,

Debridat)

Ester 2-(dimetyloamino)-2-fenylo-butylowy

kwasu 3,4,5-trimetoksybenzoesowego

366. DOMPERIDON

(

Domperidonum,

Motilium)

5-Chloro-[1-[3-(2-okso-1-benzimidazolinylo)-

propylo]-4-piperydylo]-2-benzimidazolinon

367. CIZAPRYD

(

Cisapridum,

Prepulsid)

N-[1-[3-(4-Fluorofenoksy)-propylo]-3-metoksy-

-4-piperydynylo]-2-metoksy-4-amino-5-chloro-

-cis-benzamid

działa na receptory 5HT

- uwalnianie

acetylocholiny

Makrolidy

Erytromycyna

●

stymuluje receptory motylinowe

Leki przeczyszczające

leki przeczyszczające działające na drodze

fizycznej

●●

środki osmotyczne

1. Sole magnezu

2. Związki fosforu

3. Wielowodorotlenowe alkohole

4. Disacharydy

5. Polietylenoglikol

●●

środki pęczniejące

1. Polisacharydy

2. Roślinne surowce pęczniejące

●●

rozluźniające

1. Związki powierzchniowo czynne

●● poślizgowe

1. Oleje

●

leki przeczyszczające działające na drodze

chemicznej

●●

leki pochodzenia naturalnego

1. Oleje

2. Glikozydy antrachinonowe

●●

leki syntetyczne

1.pochodne triarylometanu

Leki działające na drodze fizycznej

Środki osmotyczne

1. Sole magnezu

●

powodują zwiększenia ciśnienia osmotycznego w

jelicie

●

rozciągnięcie błony śluzowej i pobudzenie

perystaltyki

●

siarczan magnezu (

magnesii sulfas

sól gorzka,

MgSO

•

7 H

●

cytrynian magnezu (

magnesii citras

)

●

fosforan magnezu (

magnesii fosfas

, Mg

(PO

)

●

anion SO

jest niewchłanialny i zatrzymuje kationy

wraz z ich otoczką wodną w celu utrzymania

obojętnego ładunku elektrycznego

●

ułatwia uwalnianie cholecystokininy z błony

śluzowej dwunastnicy, działa żółciopędnie oraz

pobudza perystaltykę jelit

2. Związki fosforu

●

wodorofosforan sodu (natrii hydrophosphas,

HPO

)

●

mieszanina dwuzasadowego fosforanu sodowego i

jednozasadowego fosforanu sodowego (Na

HPO

NaH

)

●●

doustnie

(Phospho-Laxative)

●●

doodbytniczo

(Enema)

●●

przygotowanie do zabiegów chirurgicznych lub

diagnostycznych przewodu pokarmowego.

●

solne środki przeczyszczające są do 20%

resorbowane z przewodu pokarmowego

●●

nie powinny być stosowane u chorych

z niewydolnością krążenia i chorobami nerek

3. Wielowodorotlenowe alkohole

●

działąją mniej gwałtownie

●

nie drażnią błony śluzowej jelit

●

sorbitol

●

mannitol

epimer

sorbitolu

●

glicerol

●●

wchłania się z przewodu pokarmowego

podany doodbytniczo ułatwia

wypróżnienie

Wielowodorotlenowe alkohole

●

podawane doustnie w postaci roztworów

praktycznie nie wchłaniają się przez błonę

śluzową

4. Disacharydy

●

α-laktoza (α-lactoseum, 4-O-β-D-

galaktopiranozylo-D-

glukoza)

●

laktuloza (lactulosum,

Duphalac,

4-O-β-D-

galaktopiranozylo-D-fruktoza)

●

laktitol (lactitolum,

Importal,

4-O-β-D-

galaktopiranozylo-D-glucytol)

●

nie ulegają hydrolizie pod wpływem

disacharydazy w jelicie cienkim

●

nie ulegają wchłanianiu

●

w jelicie grubym są metabolizowane przez

bakterie sacharolityczne do kwasów

organicznych (octowy, propionowy, masłowy)

zwiększających ciśnienie osmotyczne

●

rzewlekłe zaparcia

●

piączka wątrobowa

5. Polietylenoglikol

●

makrogol 4000

●

Forlax

●

Fortrans

w mieszaninie z elektrolitami

2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2-hydroksyetoksy)

etoksy]

etanol

Środki pęczniejące

1. Polisacharydy

●

pochodne celulozy o charakterze eterów

●

podane doustnie

nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego

●

pęczniejąc, zatrzymują wodę i powodują w

ten sposób

●

metyloceluloza (methylcellulosum,

Cologel,

Celevac)

eter metylowy celulozy o średnim lub

wysokim stopniu

lepkości

2. Roślinne surowce pęczniejące

●

agar

●

karagenina

●

tragakanta

●

środki pęczniejące powinny być podawane z

odpowiednią objętością wody.

●

mogą wywoływać wzdęcia i uczucie pełności

w jamie

brzusznej

Środki rozluźniające

1. Związki powierzchniowo czynne

368. DOKUSAN SODOWY

(

Docusate sodium,

Colace)

Sól sodowa estru 1,4-bis(2-etyloheksylowego)

kwasu sulfonobursztynowego

powierzchniowo czynny

Poloksamery i poloksaleny

Mcz = 8350

powierzchniowo czynne

Środki poslizgowe

1. Oleje

Parafina ciekła

(paraffinum liquidum)

●

olej parafinowy

●

produkt destylacji ropy naftowej

●

mieszanina wyższych węglowodorów

●

powleka ściany jelit śliską warstwą ochronną

i zmiękcza treść ułatwiając jej poślizgowe

przesuwanie

●

z dodatkiem olejku z mięty pieprzowej

wchodzi w

skład preparatu

Mentho-Paraffinol

Leki przeczyszczające działające na drodze

Chemicznej

Leki pochodzenia naturalnego

1. Oleje

●

podrażnienie błony śluzowej jelita cienkiego

powoduje

zwiększenie wydzielania soków trawiennych i

śluzu

oraz silne pobudzenie perystaltyki jelit

●

olej rycynowy

(Oleum Ricini, Oleum Palmae

Christi,

Oleum Castore

)

●

otrzymywany z dojrzałych nasion rącznika

pospolitego

(Ricinus communis)

●

gęsta, oleista ciecz

●

mieszanina glicerydów kwasów

●●

rycynolowego (ok. 80%)

●●

olejowego

●●

linolowego

●●

stearynowego

●●

palmitynowego

●

podawany doustnie ulega w jelicie pod

wpływem żółci

i lipazy trzustkowej kolejno emulgacji i

hydrolizie,

głównie do glicerolu i 18-węglowego

nienasyconego

kwasu rycynolowego (kwasu 12-R-

hydroksyolejowego)

2. Glikozydy antrachinonowe

●

występują w różnych surowcach roślinnych

●

zbudowane są z aglikonu oraz części

cukrowej (D-glukoza, L-ramnoza), związanej

najczęściej O-glikozydowo dzięki obecności w

aglikonie grup hydroksylowych w położeniu

C1, C6 i

●

aglikony mające monomeryczną strukturę

pochodnej 1,8-dihydroksyantrachinonu

●●

chryzofanol

●●

aloeemodyna

●●

reina

●●

franguloemodyna

●

sennidyny A i B są aglikonami D-glukozydów

izodiantronowych

●

występują w dwóch odmianach

●●

prawoskrętna (Sennozyd A)

●●

optycznie nieczynna (Sennozyd B)

●

ennozydy C i D mają strukturę

niesymetrycznego

dimeru (heterodiantrony)

C-glukozyd aloeemodynoantronu

występuje w postaci dwóch diastereoizomerów

różniących się konfiguracją przy atomie C10:

10(S)-Aloiny A, 10(R)-Aloiny B

kaskarozyd A jest mieszanym C/O-glikozydem

●

najsilniejsze działanie przeczyszczające formy

zredukowanych pochodnych 1,8

dihydroksyantrachinonu, czyli tautomerycze

antrony <-> antranole

●

bezpośrednie działanie drażniące na komórki

nerwowe

splotu warstwy mięśniowej jelita grubego (splot

nerwowy Auerbacha)

●

silnie pobudzają perystaltykę oraz zwiększają

przechodzenie wody ze ściany jelita grubego do jego

wnętrza

●

glikozydy antrachinonowe stosowane są najczęściej w

postaci ziół, preparatów galenowych lub złożonych z

wyciągów z kilku roślin (Alax, Altra, Pursennid,

Xenna,

X-prep, Depuran)

syntetyczny 1,8-dihydroksyantrachinon

leki syntetyczne

1.pochodne triarylometanu

●

bisakodyl

(bisacodylum,

Bisacodyl, Dulcolax)

●●

prolek

●●

deacetylacja do aktywnej pochodnej w

jelicie pod

wpływem enzymów bakteryjnych i

jelitowych

●

pikosulfonian sodowy

(natrii picosulfas,

Na-

Pikosulfat,

●

bisakodyl

dioctan 4,4'-(2-pirydynylometyleno)-

bis

(fenolu)

●

pikosulfonian sodowy

sól disodowa kwasu 4,4'-(2-

pirydynylometyleno)-

bis

(fenylosiarkowego)

Leki przeciwbiegunkowe

(antidiarrhoica)

1. Środki adsorbujące (pochłaniające -

adsorbentia),

2. Środki ściągające

(adstringentia),

3. Leki hamujące perystaltykę jelit,

4. Leki spazmolityczne i regulujące motorykę

przewodu

pokarmowego

4a. Leki cholinolityczne

4b. Spazmolityki

4c. Leki normalizujące motorykę przewodu

pokarmowego

●

podawanie antybiotyków

(chemioterapeutyków) w

biegunkach bakteryjnych

●

leczenie objawowe

●●

zapobieganie odwodnieniu i utracie

elektrolitów

oraz hamowanie nadmiernej perystaltyki

jelit

●

leki przeciwbiegunkowe (

antidiarrhoica

)

●●

środki adsorbujące (pochłaniające

adsorbentia

)

●●

środki ściągające (

adstringentia

)

●●

leki hamujące perystaltykę jelit

●●

leki spazmolityczne i regulujące motorykę

przewodu pokarmowego

1. Środki adsorbujące (pochłaniające)

●

sproszkowane

●

nierozpuszczalne w wodzie

●

obojętne chemicznie

●

nie podlegającymi wchłanianiu ani strawieniu w

przewodzie pokarmowym

●

o dużej powierzchni

●

pochłaniają i wiążą wodę, gazy jelitowe,

bakterie, ich

toksyny

(

Carbo medicinalis

, Norit), o szczególnie dużej

powierzchni adsorbującej

(

Bolus alba

) uwodniony krzemian glinu o

przybliżonym składzie chemicznym Al

• 2 SiO

• 2 H

Atapulgit (attapulgitum, Kaopectate) aktywny

krzemian

glinowo-magnezowy otrzymywany po

oczyszczeniu

naturalnej glinki

Diosmektit (diosmectitum, Smecta)

substancją czynną jest smektyn (glinokrzemian),

warstwowa struktura i duża lepkość

silnie powlekający błonę śluzową jelit

Poliwinylopirolidon (polyvinylpirrolidonum,

Polyvidonum,

Polyvidone, Bolinan, poliwinylopirolidynon-2)

●

działa silnie adsorbująco

●

działa także ze względu na właściwości

amfoteryczne ● normalizuje pH żołądka

poprzez adsorpcję kwasów

(przy nadmiernej fermentacji) i zasad

(procesy gnilne)

Dimetikon (dimeticonum, olej metylosilikonowy,

Espumisan, Ceolat)

●

adsorbuje gazy jelitowe

●

działa przeciwzapalne na błonę śluzową

przewodu

pokarmowego

●

stanowi mieszaninę całkowicie

zmetylowanych

liniowych polimerów siloksanowych

●

stosowany jest w postaci olejów o różnej

lepkości

●

nie wchłania się z przewodu pokarmowego

●

jest odporny na działań kwaśnego soku

żołądkowego

●

nie wpływa na pH

●

węglan wapnia -

związek zapierający

(

obstipantia

)

●

fosforan wapnia (Calcii phosphas, Ca

(PO

)

●●

działają przeciwzapalnie

●

w leczeniu objawowym biegunki

znaczenie mają również substancje

koloidalne

śluzy roślinne

, wykazujące działań

przeciwzapalne

na błonę śluzową przewodu pokarmowego

2. Środki ściągające

●

garbniki występujące w wielu surowcach

roślinnych

●

działanie denaturujące białek

powierzchniowych

błony śluzowej jelit

●

szczególne znaczenie mają organiczne

połączenia taniny z białkiem lub żelatyną

●

sama tanina uszkadza komórki wątrobowe

●

białczan taniny (tanalbina, Tanninum

albuminatum]

●

tanina stosowana jest w skojarzeniu z

antyseptycznym salicylanem fenylu (phenylis

salicylas, Salolum) w preparacie Salotannal

●

sole bizmutu i glinu obecnie mają małe

zastosowanie

3. Leki hamujące perystaltykę jelit

●

działanie przeciwbiegunkowe (zapierające)

uzyskiwano dawniej za pomocą nalewki z opium

(Laudanum), zawierającej morfinę

●

obecnie stosowane są leki syntetyczne działające

bardziej wybiórczo na receptory opioidowe w

zwojach

śródściennych jelit

DIFENOKSYN

kwas

1-(3-cyjano-3,3-

difenylopropylo)-

4-fenylo-4-piperydynokarboksylowy

3a. Agoniści receptorów opioidowych

●

spowalniają pasaż w jelitach

●

wchłanianie zwrotne wody

●

działanie na ośrodkowy układ nerwowy

368. LOPERAMID

(

Loperamideum,

Imodium)

4-[4-(4-Chlorofenylo)-4-hydroksypiperydyno]-

-N,N-dimetylo-2,2-difenylobutyramid

4. Leki spazmolityczne i regulujące motorykę przewodu

pokarmowego

●

leki spazmolityczne powodują rozkurcz mięśni

gładkich jelit i znoszą skurcze spastyczne

●

pomocniczo w ostrych i przewlekłych biegunkach

różnego pochodzenia stosowane są:

leki cholinolityczne

●

Adyfenina, Bromek oksyfenonium,

Oksyfencyklimina,

Metantelina, Propantelina,

spazmolityki muskulotropowe

●

Papaweryna, Drotaweryna

leki normalizujące motorykę przewodu pokarmowego

●

Trimebutyna, Cizapryd

4a. Leki cholinolityczne

369. ADYFENINA

(

Adipheninum

, Vegantin)

Ester 2-(dietyloamino)-etylowy kwasu

difenylooctowego

370. BROMEK OKSYFENONIUM

(

Oxyphenonii bromide

, Spasmophen)

Bromek 2-

[cykloheksylohydroksyfenyloacetoksy]-etylo-

N,N-dietylo-N-metyloamoniowy

371. METANTELINA

(

Methantheline

, Banthine)

2-Dietyloaminoetylo-9H-ksanteno-9-

karboksylan

372. OKSYFENCYKLIMINA

(

Oxyphencycliminum

, Daricon)

Ester 1,4,5,6-tetrahydro-(1-metylo-2-

pirymidyno)-metylowy kwasu α-cykloheksylo-

hydroksyfenylooctowego

373. PROPANTELINA

(

Propantheline

, Pro-Banthine)

Bromek estru (2-hydroksyetylo)-

diizopropylometyloamoniowego kwasu

ksanteno-9-karboksylowego

4b. Spazmolityki

374. DROTAWERYNA

(

Drotaverinum

, No-Spa)

1-(3,4-dietoksybenzylideno)-6,7-dietoksy-

1,2,3,4-tetrahydroizochinolina

375. PAPAWERYNA

(

Papaverinum

, Papanerine)

1-[(3,4)-Dimetoksyfenylo)-metylo]-6,7-

dimetoksy-izochinolina

4c. Leki normalizujące motorykę przewodu

pokarmowego

376. TRIMEBUTYNA

(

Trimebutinum,

Debridat)

Ester 2-(dimetyloamino)-2-fenylo-butylowy

kwasu 3,4,5-trimetoksybenzoesowego

377. CIZAPRID

(

Cisapridum

, Prepulsid)

N-[1-[3-(4-Fluorofenoksy)-propylo]-3-metoksy-

-4-piperydynylo]-2-metoksy-4-amino-5-chloro-

-cis-benzamid

Leki przeciwymiotne

1. Parasympatykolityki

2. Antagoniści receptorów histaminowych H

3. Neuroleptyki

4. Pochodne benzamidu i benzimidazolonu

5. Antagoniści receptorów serotoninowych 5-

6. Syntetyczne kanabinoidy

7. Kortykosteroidy

8. Leki o innej budowie

●

w zapobieganiu chorobom lokomocyjnym

(kinetozom)

●

w schorzeniach błędnika,

●

w wymiotach u ciężarnych

●

w wymiotach towarzyszących chemio- i

radioterapii

●

po środkach do znieczulenia ogólnego

●

w wymiotach psychogennych

●

infekcje ośrodkowego układu nerwowego

●

choroby układowe

1. Parasympatykolityki

Pochodne tropanu

378. SKOPOLAMINA

(

Scopolaminum,

Hyoscine)

3-Hydroksy-2-fenylopropionian-6,7-epoksy-8-

metylo-8-azabicyklo-[3.2.1]-oktan-3-ylu

●

Scopoderm TTS czas działania 3 dni

●

ośrodkowo i obwodowo cholinolitycznie

2. Antagoniści receptorów histaminowych H

(pochodne aminoetanolu)

●

wymioty pochodzenia błędnikowego

379. DIFENHYDRAMINA

(

Difenhydraminum

, Benadryl)

2-(Difenylometoksy)-N,N-dimetyloetyloamina

380. DIMENHYDRYNAT

(

Dimenhydrinatum

, Aviomarin)

Połączenie difenhydraminy z 8-chloroteofiliną

381. CYKLIZYNA

(

Cyclizinum

, Valoid)

1-Difenylometylo-4-metylopiperazyna

382. MEKLOZYNA

(

Meclozinum

, Bonamine)

1-[(4-chlorofenylo)-fenylo-metylo]-4-[(3-

metylofenylo)metylo]piperazyna

383. CINNARYZYNA

(

Cinnarizinum

, Stugeron)

1-(Difenylometylo)-4-(3-fenylo-2-propenylo)-

piperazyna

(Lek poprawiający ukrwienie mózgu)

3. Neuroleptyki

●

blokowanie receptorów dopaminowych w

mózgu

●

działanie cholinolityczne

●

przeciwhistaminowe

●

działanie antypsychotyczne

384. CHLOROPROMAZYNA

(

Chloropromazinum

, Largactil)

N,N-dimetylo-3-(2-chloro-10H-fenotiazynylo-

10)-propyloamina

385. TRIFLUPROMAZYNA

(

Trifluoropromazinum

, Vesprin)

10-(3-Dimetyloaminopropylo)-2-

(trifluorometylo)-fenotiazyna

386. TIETYLOPERAZYNA

(

Thiethylperazinum

, Torecan)

2-Etylosulfanylo-10-[3-(4-metylopiperazyn-1-

ylo)-propylo]-fenotiazyna

4. Pochodne benzamidu i benzimidazolonu

●

antagoniści receptorów dopaminowych

●

w wymiotach pooperacyjnych

387. METOKLOPRAMID

(

Metoclopramidum

, Primperan)

4-Amino-5-chloro-N-[2-(dietyloamino)-etylo]-2-

metoksybenzamid

●

w dużych dawkach jest antagonistą

receptorów serotoninowych 5HT

388. DOMPERIDON

(

Domperidonum,

Motilium)

5-Chloro-[1-[3-(2-okso-1-benzimidazolinylo)-

propylo]-4-piperydylo]-2-benzimidazolinon

●

silnie blokuje obwodowe receptory

dopaminowe

●

słabo przenika barierę krew-mózg

5. Antagoniści receptorów serotoninowych 5-HT

●

wymioty towarzyszące chemio- i radioterapii są

spowodowane uwalnianiem pod wpływem leków

cytostatycznych lub promieniowania jonizującego

serotoniny w błonie śluzowej jelit

●

w nudnościach i wymiotach wywołanych terapią

przeciwnowotworową wprowadzenie do lecznictwa

selektywnych, kompetycyjnych antagonistów

receptorów serotoninowych 5HT

●●

obwodowego układu nerwowego

●●

ośrodkowego układu nerwowego

389. ONDANSETRON

(

Ondansetronum

, Zofran)

9-metylo-3-[(2-metyloimidazol-1-ilo)-metylo]-

2,3-dihydro-1H-karbazol-4-on

●

dożylnie i doustnie

390. TROPISETRON

(

Tropisetronum

, Navoban)

(8-metylo-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-ylo)-1H-

indolo-3-karboksylan

●

dożylnie i doustnie

391. GRANISETRON

(

Granisetron

, Kytril)

1-Metylo-N-(9-metylo-9-azabicyclo[3.3.1]non-

3-ylo)- indazolo-3-karboksamid

●

wyłącznie dożylnie

392. DOLASETRON

(

Dolasetron,

Anzemet)

Ester oktahydro-3-okso-2,6-metano-2H-

chinolizyn-

-8-ylowy kwasu

1H-indolo-3-karboksylowego

. Syntetyczne kannabinoidy

393. NABILON

(

Nabilonum

, Cesamet)

●

wymioty towarzyszące chorobom

nowotworowym

7. Kortykosteroidy

394. DEKSAMETAZON

(

Dexamethasonum

, Decadron)

(11β,16 a)-9-fluoro-11,17,21-trihydroksy-16-

metylopregna-1,4-dieno-3,20-dion

395. METYLOPREDNIZOLON

(

Metyloprednizolonum

, Encortolon)

6-Metylo-(11β)-11,17,21-trihydroksypregna-

1,4-dieno-3,20-dion

8. Leki o innej budowie

396. ACETYLOLEUCYNA

(

Acetylleucinum

, Tanganil)

N-Acetylo-D,L-leucyna

●

dożylnie z 2-aminoetanolem

Leki stosowane w chorobach wątroby i dróg

żółciowych

●

choroby wątroby i dróg żółciowych

●●

ostre i przewlekłe stany zapalne

●●

dyskinezy pęcherzyka żółciowego

●●

kamica żółciowa

●●

uszkodzenia miąższu wątroby

●●●

stłuszczenie

●●●

marskość

Leki żółciotwórcze

(choleretica)

i żółciopędne

(cholekinetica)

1. Kwasy żółciowe naturalne i półsyntetyczne

2. Leki syntetyczne o różnej strukturze

3. Leki pochodzenia roślinnego

Leki zapobiegające tworzeniu się kamieni

żółciowych (leki antylitogenne)

oraz rozpuszczające kamienie żółciowe

(cholelitholytica)

1. Pochodne kwasu cholanowego

Leki ochraniające komórkę wątrobową

(hepatoprotectiva)

1. Naturalne i syntetyczne związki

zawierające siarkę

2. Leki o różnej budowie

3. Leki pochodzenia roślinnego

Żółć - płynna wydzielina

wątroby

, jeden z

soków trawiennych

Jest to zielonkawo-brunatny, lepki i kleisty

płyn, o

odczynie

obojętnym. Zawiera

barwniki żółciowe

i ich

sole

kwasów tłuszczowych

Żółć jest niezbędna w procesie

emulgowania

tłuszczów

, czyli rozbijania ich na drobną

, czyli rozbijania ich na drobną

zawiesinę

umożliwiającą

trawienie

Wydzielana przez wątrobę, a magazynowana w

pęcherzyku żółciowym, z którego spływa do

dwunastnicy po zadziałaniu cholecystokininy, w

czasie trawienia pokarmów

W pewnych stanach zaburzeń chorobowych dochodzi

do odkładania jej składników, w wyniku czego

wytrąca się rozpuszczalny kamień żółciowy,

prowadząc do schorzenia nazywanego kamicą

pęcherzyka żółciowego lub kamicą dróg żółciowych

Wspomaga trawienie i wchłanianie tłuszczów oraz

witamin rozpuszczalnych w tłuszczach: A, D, E, K i

Razem z żółcią wydalany jest cholesterol, kwasy

żółciowe, leki, toksyny, barwniki żółciowe i

substancje nieorganiczne, takie jak Cu, Zn i Hg

Wydzielone do jelita kwasy żółciowe po zakończeniu

swego udziału w trawieniu podlegają reabsorbcji w

procesie krążenia wątrobowo-jelitowego

●

leki żółciotwórcze (

choleretica

) i

żółciopędne

(

cholekinetica

)

●

leki zapobiegające tworzeniu się kamieni

żółciowych

(leki antylitogenne) oraz rozpuszczające

kamienie

żółciowe (

cholelitholytica

)

●

leki ochraniające komórkę wątrobową

(

hepatoprotectiva

)

1. Leki żółciotwórcze i żółciopędne

●

żółciotwórcze

●●

wzmagają wytwarzanie żółci przez pobudzenie

czynności wydzielniczej komórek

wątrobowych

●

żółciopędne

●●

przyspieszają opróżnianie pęcherzyka

żółciowego

●●

zwiększają wypływ żółci z dróg żółciowych

do dwunastnicy

●

leki mogą działać wyłącznie żółciotwórczo lub

łączyć

w sobie obydwa mechanizmy działania

●

dodatkowe właściwości antyseptyczne

i spazmolityczne

1. Kwasy żółciowe naturalne i półsyntetyczne

2. Leki syntetyczne o różnej strukturze

3. Leki pochodzenia roślinnego

1. Kwasy żółciowe naturalne i półsyntetyczne

Naturalne kwasy żółciowe

●

silnie pobudzające wytwarzanie żółci

●

związki o budowie steroidowej

●

układ 5β-cholestanu

●

pochodne kwasu cholanowego

KWAS CHOLOWY

KWAS 7-DEOKSYCHOLOWY

KWAS LITOCHOLOWY

●

w żółci wystpują w postaci soli sodowych

kwasu

glikocholowego i taurocholowego o wiązaniu

peptydowym z glicyną (kwas aminooctowy)

lub

tauryną (kwas β-aminoetylosulfonowy)

Naturalne kwasy żółciowe

●

duża toksyczność

●

obecnie nie są stosowane w lecznictwie

●

poprzez odwodornienie (dehydrogenację) II-

rzędowych grup alkoholowych w położeniu

3,7,12

układu 5β- cholestanu można otrzymać

odpowiednie

kwasy ketocholanowe

●● pólsyntetyczny kwas dehydrocholowy

●●●

10-krotnie bardziej aktywny

2. Leki syntetyczne o różnej budowie

397. OSALMID

(

Osalmidum

, Bilocol)

2-Hydroksy-N-(4-hydroksyfenylo)-benzamid

●

żółciotwórczy

398. HYDRKSYMETYLONIKOTYNAMID

(

Hydoxymethynicotinamidum

, Cholamid)

N-Hydroksymetyloamid kwasu nikotynowego

●

żółciotwórczy

399. PROZAPINA

(

Prozapinum

, Norbiline)

1-(3,3-Difenylopropylo)-heksahydro-1H-azepina

●

w połączeniu z sorbitolem

●

żółciotwórczo i żółciopędnie

●

spazmolitycznie

pochodne cykloalkanów

400. KWAS CYNAMETOWY

(

Acidum cinameticum

, Transoddi)

Kwas 3-[4-(2-hydroksyetoksy)-3-

metoksyfenylo]-2-propenowy

●

żółciotwórczo i żółciopędnie

401. C

KLOWALON

(

clovalonum

Divanil

)

2,6-

bis

[(4-hydroksy-2-met

oksy

fenylo)-

metyleno]-cykloheksanon

●

żółciotwórczo i żółciopędnie

402.

HYMEKROMON

(

Hymecromonum

Cholestil

)

7-Hydroksy-4-metylo-2H-1-benzopiran-2-on

●

żółciotwórczo

●

spazmolitycznie

●

fotouczulaj

ąco

403. ANETOLTRITION

(

Anetoltrionum

, Sulfarlem)

[5-(4-Metoksyfenylo)-3H-1,2-ditiolo-3]-tion

●

żółciotwórczo i żółciopędnie

3. Leki pochodzenia roślinnego

●

olejki eteryczne

●●

żółciopędne

●●

żółciotwórcze

●●

odkażające drogi żółciowe

●●

podawane doustnie

●●

drażnią błonę śluzową

●●

powodują odruchowe skurcze pęcherzyka

żółciowego

●●

pobudzają komórki wątroby do wzmożonego

wydzielania żółci

●

olejek zawarty w kłączach kurkumy (

Rhizoma

curcumae

) stosowany jest w postaci roztworu

alkoholowego (Solaren)

●

działanie cholekinetyczne, żółciopędne

●

barwnik

cynaryna (

cynarinum

, Cynarex)

●

optycznie czynny

kwas 1,3-

bis

[(3,4dihydroksycynamoilo)-oksy]-4,5-

dihydroksy-cykloheksanokarboksylowy

●

wyizolowana z karczochów (

Cynara

scolymus

)

●

działa

●●

żółciotwórczo

●●

żółciopędnie

●●

hipolipemicznie

●●

ochronnie na miąższ wątroby

Terpeny

●

podstawowe składniki olejków roślinnych

●

Terpichol

●●

mentol (3-metylo-6-

izopropylocykloheksanol-1) –

jeden z najsilniejszych naturalnych

terpenów

żółciopędnych

●●

borneol

●●

α-pinen

●●

β-pinen

Leki zapobiegające tworzeniu się kamieni żółciowych

(leki

antylitogenne) oraz rozpuszczające kamienie żółciowe

Kamica żółciowa

●

wynik nadmiernego wydzielania z żółcią

cholesterolu i

jego krystalizacji w pęcherzyku żółciowym, czasem

obrębie dróg żółciowych

●

występowanie kamieni cholesterolowych

●

kamienie wapniowe i barwnikowe tworzą się rzadziej

●

rozpuszczanie (litolizia) kamieni cholesterolowych, o

średnicy nie przekraczającej 15 mm

●

proces

●●

długotrwały (od 6 miesięcy do 2 lat)

●●

kosztowny

●●

dający nawroty

1. Pochodne kwasu cholanowego

CHENOFALK

URSOFALK

●

przygotowanie do operacji

Leki ochraniające komórkę wątrobową

●

leki osłaniające komórkę wątrobową przed

hepatotoksycznym działaniem

●●

czynników chemicznych

●●

bakteryjnych

●●

wirusowych

●●

leków

●

w stłuszczeniu i marskości wątroby

●

leki

●●

mają właściwości odtruwające

●●

lipotropowe

●

(hepatoprotectiva)

1. Naturalne i syntetyczne związki

zawierające siarkę

2. Leki o różnej budowie

3. Leki pochodzenia roślinnego

1. Naturalne i syntetyczne związki zawierające

siarkę

naturalne aminokwasy zawierające siarkę

●

nośniki wolnych grup sulfhydrylowych i mają

właściwości odtruwające

404. L-CYSTEINA

(

L-Cysteinum

, Ecolan)

Kwas 2-amino-3-merkaptopropanowy

405. METIONINA

(

L-Methioninum

, Methioninum)

Kwas 2-amino-4-metylotio)-butanowy

●

donor grup metylowych

406. KWAS TIOKTANOWY

(

Acidum thicticum

, Thioctacidum)

Kwas

6,8-ditioktanowy

Kwas

-liponowy

●

działa hepatoprotekcyjnie

●

prekursor grup sulfhydrylowych

●

występuje w tkance wątrobowej

●

lipotropowo, odtruwająco, moczopędnie

407. TIMONACIK

(

Timonacicum

, Heparegen)

Kwas tiazolidyno-4-karboksylowy

●

prolek metabolizowany do N-

formylocysteiny

2. Leki o różnej budowie

408. ORAZAMID

(

Orazamidum

, Aicorat)

5-Amino-1H-imidazolo-4-karboksamid

●

w postaci soli z kwasem 1,2,3,6 tetrahydro-

2,6-diokso-4-pirymidyno-karboksylowym

(orotan)

409. CHLOREK CHOLINY

(

Cholini chloridum

, Chlorek choliny)

Chlorek 2-(hydroksyetylo)-trimetyloamoniowy

●

donor grup metylowych w przemianach

tłuszczów

●

utrudnia odkładanie tłuszczów w wątrobie

●

stosowany w postaci cytrynianu, glukonianu,

orotanu

410. L-ORNITYNA

(

Ornithinum

, Hepatil)

Kwas 2,5-diaminopentanowy

●

wpływa na metabolizm węglowodanów,

tłuszczów

i białek

●

stosowana a w postaci L-asparaginianu

●

w chorobach wątroby, w śpiączce wątrobowej,

podczas długotrwałego przyjmowania leków

przeciwnowotworowych

●

w preparatach złożonych Hepa-Merz, Hepatil-Vit

3. Leki pochodzenia roślinnego

411. SYLYBILINA

(

Silibilinum

, Silimarol)

pochodna 3,5,7-trihydroksychroman-4-onu

●

izolowana z owoców ostropestu plamistego

(

Sylibum

marianum

)

●

dwa stereoizomery C2, C3 R,R C2’, C3’ R lub S

Fosfolipidy

●

przeciwdziałają zaburzonej przemianie lipidowej

wbudowując się w błony uszkodzonych komórek

przywracają prawidłową funkcję i aktywność

hepatocytów

●

w ostrych i przewlekłych chorobach wątroby

●●

(Essentiale forte N)

●●●

mieszanina związków pochodzenia

naturalnego

●●●●

estru glicerolowego kwasu

cholinofosforowego

●●●●

estrów nienasyconych kwasów

tłuszczowych (linolowego -

70%, linolenowego i

oleinowego)

WitaminyB1, B2, B12,

B15 - KWAS P

NGAMOWY

412. KWAS P

NGAMOWY

(

Acidum pengamicum

, Calgam)

Kwas p

ngamowy

●

donor grup metylowych

Leki stosowane w chorobach zapalnych jelit

1. Aminosalicylany

2. Glikokortykosteroidy

3. Inne

Leki stosowane w chorobach zapalnych jelit

●

wrzodziejące zapalenie jelita grubego

●

choroba Leśniewskiego-Crohna

1. Aminosalicylany

●

bakteryjna azareduktaza => kwas 5-

aminosalicylowy

MESALMINA

PENTAZA

- mikrogranulki - uwalnianie w jelicie

cienkim

ASACOL

jelito kręte okrężnica

ROWASA

- enema

CANAZA

- czopki

2. Glikokortykosteroidy

413. PREDNIZON

(

Prednizonum

, Encorton)

17,21-Dihydroksypregna-1,4-dieno-3,11,20-

trion

414. PREDNIZOLON

(

Prednizolonum

, Encortolon)

(11β)-11,17,21-Trihydroksypregna-1,4-dieno-

3,20-dion

415. HYDROKSYKORTYZON (KORTYZOL)

-pregneno-17β-21-triolo-3,20-trion

416. BUDEZONID

(

Budesonidum,

Pulmicort)

16,17-[Butylideno-bis(oksy)]-11,21-

dihydroksypregna-1,4

dieno-3,20-dion

3. Inne

417.

METOTREKSAT

(

Methotrexate

, Metotrexat)

Kwas 4-amino-N-10-metylo-

pteroiloglutaminowy

Kwas N-[4[[2,4-diamino-pterydynylo)-metylo]-

metyloamino]-benzoilo]-L-glutaminowy

418.

AZATIOPRYNA

(

Azathioprinum

, Imuran)

6-[(1-Metylo-4-nitro-1H-imidazol-5-ilo)-tio]-

9H-puryna

419.

MERKAPTOPURYNA

(

Mercaptopurinum

, Purinethol)

6-Merkaptopuryna

3,7-dihydropuryno-6-tion

420. ALLOPURINOL

(

Allopurinolum,

Milurit)

1H-pirazolo-[3,4-d]-6-pirymidyn-4-ol

●

izomer hipoksantyny

●

wiąże się z oksydazą hipoksantynową

●

hamuje syntezę kwasu moczowego

421. DICYKLOMINA

(

Dicyclominum

, Bentyl)

Ester 2-(dietyloamino)-etylowy kwasu 1-

cykloheksylocykloheksano-1-karboksylowego

●

rozkurczowo, w chorobie wrzodowej żołądka,

jelito drażliwe

422. l - HYOSCYAMINA

(

l-Hyoscyaminum

, Anaspaz)

Ester 8-metylo-8-azabicyklo[3.2.1]-okt-3-ylowy

kwasu

-(hydroksymetylo)-fenylooctowego

●

lewoskrętny izomer atropiny, rozkurczowa,

choroba

wrzodowa żołądka i dwunastnicy, w

okulistyce

423. INFLIXIMAB

(Infliximab, Remicade)

●

monoklonalne przeciwciało wiążące się

z receptorami

TNFR1, TNFR2, sTNFR

ALOSETRON

Document Outline

Slide 1
Slide 2
Slide 3
Slide 4
Slide 5
Slide 6
Slide 7
Slide 8
Slide 9
Slide 10
Slide 11
Slide 12
Slide 13
Slide 14
Slide 15
Slide 16
Slide 17
Slide 18
Slide 19
Slide 20
Slide 21
Slide 22
Slide 23
Slide 24
Slide 25
Slide 26
Slide 27
Slide 28
Slide 29
Slide 30
Slide 31
Slide 32
Slide 33
Slide 34
Slide 35
Slide 36
Slide 37
Slide 38
Slide 39
Slide 40
Slide 41
Slide 42
Slide 43
Slide 44
Slide 45
Slide 46
Slide 47
Slide 48
Slide 49
Slide 50
Slide 51
Slide 52
Slide 53
Slide 54
Slide 55
Slide 56
Slide 57
Slide 58
Slide 59
Slide 60
Slide 61
Slide 62
Slide 63
Slide 64
Slide 65
Slide 66
Slide 67
Slide 68
Slide 69
Slide 70
Slide 71
Slide 72
Slide 73
Slide 74
Slide 75
Slide 76
Slide 77
Slide 78
Slide 79
Slide 80
Slide 81
Slide 82
Slide 83
Slide 84
Slide 85
Slide 86
Slide 87
Slide 88
Slide 89
Slide 90
Slide 91
Slide 92
Slide 93
Slide 94
Slide 95
Slide 96
Slide 97
Slide 98
Slide 99
Slide 100
Slide 101
Slide 102
Slide 103
Slide 104
Slide 105
Slide 106
Slide 107
Slide 108
Slide 109
Slide 110
Slide 111
Slide 112
Slide 113
Slide 114
Slide 115
Slide 116
Slide 117
Slide 118
Slide 119
Slide 120
Slide 121
Slide 122
Slide 123
Slide 124
Slide 125
Slide 126
Slide 127
Slide 128
Slide 129
Slide 130
Slide 131
Slide 132
Slide 133
Slide 134
Slide 135
Slide 136
Slide 137
Slide 138
Slide 139
Slide 140
Slide 141
Slide 142
Slide 143
Slide 144
Slide 145
Slide 146
Slide 147
Slide 148
Slide 149
Slide 150
Slide 151