Środki
Środki
przeczyszczające
przeczyszczające
,
,
przeciwbiegunko
przeciwbiegunko
we
we
i
i
przeciwwymiotn
przeciwwymiotn
e
e
Środki
Środki
przeczyszczające
przeczyszczające
,
,
przeciwbiegunko
przeciwbiegunko
we
we
i
i
przeciwwymiotn
przeciwwymiotn
e
e
Środki przeczyszczające
Podział ze względu na mechanizm
działania:
poślizgowe
zwiększające objętość i zmieniające
konsystencję mas kałowych (środki
mechaniczne, masowe)
działające drażniąco na jelito cienkie
lub grube (środki działające
farmakodynamicznie)
Środki przeczyszczające -
wskazania
przygotowanie do zabiegów operacyjnych (gł.
na jamie brzusznej)
przygotowanie do niektórych badań:
–
radiologicznych (np. urografia)
–
endoskopowych (np. kolonoskopia)
przed operacjami przeprowadzanymi w
znieczuleniu ogólnym lub rdzeniowym
w niektórych zatruciach w celu
przyspieszenia wydalenia środka toksycznego
(środki solne np. Na
2
SO
4
, MgSO
4
)
uporczywe zaparcia czynnościowe (stos.
krótko)
Środki przeczyszczające -
wskazania
u chorych po kolonostomii lub ileostomii, z
hemoroidami lub rozpadliną odbytu (środki
pęczniejące)
u chorych z przeciwwskazanym wysiłkiem lub
napięciem tłoczni brzusznej np. przepuklina, tętniak
tętnicy głównej brzusznej, zaawansowana
niewydolność krążenia, po zabiegach operacyjnych
(stos. długotrwale)
u osób przewlekle unieruchomionych z uporczywymi
zaparciami
w schyłkowych stanach nowotworowych w
zaparciach wywołanych morfiną (gł. środki masowe)
Środki poślizgowe
Mechanizm:
pokrywają powierzchnię kału i błony śluzowej
cienką i śliską warstwą, co ułatwia defekację
zmiękczanie twardych mas kałowych
Przykłady:
parafina ciekła
glicerol
dokuzan sodu (dioktylosulfobursztynian sodu)
Parafina ciekła
łagodnie przeczyszczająco
działanie po 8-12 h
Dział. niepożądane:
świąd odbytu
stan zapalny węzłów chłonnych krezki
(stos. przez dłuższy czas)
utrudnia wchłanianie witamin rozp. w
tłuszczach – niedobory witaminowe
Dokuzan sodu
↓ napięcie powierzchniowe
ułatwia wnikanie wody w masy kałowe –
ułatwienie pasażu
nie pobudza perystaltyki
ułatwia wchłanianie wielu substancji, w tym
leków, bo wykazuje właściwości emulgujące
dobrze tolerowany
Dział. niepożądane (ustępują szybko):
gorzki smak w ustach
nudności
Inne leki o działaniu
zmiękczającym
glicerol – łagodnie
przeczyszczający
poloksamery –
polimery o
charakterze
niejonowych środków
powierzchniowo
czynnych)
kwas dehydrocholowy
Środki ↑ objętość mas
kałowych (środki masowe)
Mechanizm:
nie ulegają wchłanianiu z przewodu pokarmowego
(niektóre pokarmy roślinne zawierające znaczną
ilość włóknistych subst. odpadowych np. błonnik,
lignina, gumy, pektyny, hemicelulozy i inne
wielocukry)
powiększają własną objętość (pęcznienie) lub
przyciągają znaczne ilości wody (dział. osmotyczne)
chłonąc wodę ↑ objętość mas kałowych i ich
uwodnienie, co przyspiesza pasaż
powodują rozciągnięcie ścian jelita pobudzając
ruchy perystaltyczne
Środki masowe
Podział:
środki
pęczniejące
środki
osmotyczne
Środki pęczniejące
śluzy roślinne:
–
nasiona lnu (Lini semen)
–
nasiona babki lancetowatej, zwyczajnej i
płesznik (Plantaginis semen, Psylli semen)
otręby pszenne lub żytnie (w dużych ilościach)
agar-agar
karagen
sole kwasu alginowego
syntetyczne estry celulozy np. MC, CMC (w
postaci proszku lub syropów)
Środki pęczniejące
chłonąc wodę tworzą żele o znacznej objętości
działają łagodnie przeczyszczająco
brak działań niepożądanych (podawane nawet
w ciąży)
popić odpowiednią ilością wody!!! – w
przeciwnym razie mogą prowadzić do dalszego
zagęszczania mas kałowych (wychwytywanie
wody ze światła jelita) i zaparć
w początkowym okresie – wzdęcia i uczucie
pełności w jamie brzusznej (dział. pożyteczne
w zwalczaniu otyłości)
Środki osmotyczne
sole (Na
2
SO
4
(sól glauberska), MgSO
4
(sól gorzka),
Na
2
HPO
4
, NaH
2
PO
4
)
inne związki trudno wchłaniane z przewodu
pokarmowego np. makrogole o odpowiednim stopniu
polimeryzacji (proszek Forlax)
sorbitol (substytut cukru u diabetyków) – prep. Rektiolax
mannitol – w lewatywie lub doustnie
działają energicznie przeczyszczająco (po 2-4 h)
siła i szybkość działania zależy od zastosowanej dawki –
w dawkach niewielkich działają łagodnie i powoli, w
dużych powodują gwałtowne i szybkie wydalenie
znacznych ilości płynnego stolca)
chętnie stos. doustnie w zatruciach
Środki osmotyczne
Mechanizm:
↑ ciśnienie osmotyczne treści
jelitowej
w postaci roztworów hamują
wchłanianie wody, a nawet powodują
jej przechodzenie do światła jelit
upłynnienie mas kałowych i silne
pobudzenie perystaltyki
Środki osmotyczne
Laktuloza (disacharyd) – prep. Duphalac, Normalac,
Lactulosum (syropy): podawać po rozcieńczeniu wodą,
sokiem owocowym lub mlekiem
–
działa po 24-48 h
–
dział. niepożądane:
•
odbijanie
•
wzdęcia
•
skurcze jelitowe
•
dyskomfort w jamie brzusznej
•
ból w nadbrzuszu
•
nudności, wymioty
•
hamowanie łaknienia
•
po dużych dawkach hipernatremia z odwodnieniem i
hipokaliemią
•
↑ stęż. kwasu mlekowego
Środki działające
drażniąco
działające bezpośrednio na
mięśnie gładkie jelit
nasilające perystaltykę przez
pobudzenie zwojów układu
przywspółczulnego
Środki działające na jelito
cienkie
olej rycynowy (Oleum Ricini, olej rącznikowy)
Mechanizm:
przez enzymatyczną hydrolizę estrów (procesy trawienne)
uwalniany jest glicerol i nienasycony kwas rycynolowy
kwas ten i jego sole (mydła) silnie drażnią jelito cienkie,
pobudzając je do intensywnej perystaltyki
nasilają też wydzielanie gruczołów jelitowych (upłynnienie
treści)
działa energicznie przeczyszczająco (po 2-4 h)
dział. niepożądane:
przekrwienie narządów jamy brzusznej
i miednicy mniejszej
bolesne skurcze jelit
poronienia w ciąży
Środki działające na
jelito grube
środki roślinne
środki syntetyczne
Środki roślinne
rośliny zawierające glikozydy
antrachinonowe (np. emodyny)
Mechanizm:
antrachinony → enzymy bakteryjne
jelita grubego (hydroliza glikozydów do
aglikonów i cukrów, redukcja) →
antrony i antranole (formy czynne) lub
izo- i heterodiantrony
działanie przeczyszczające po 8-12 h
Środki roślinne
Liście senesu (Sennae folium)
Kłącze rzewienia (Rhei radix)
Kora kruszyny (Frangulae cortex)
Kora szakłaku amerykańskiego (Rhamni
purshianae cortex)
Alona (Aloe) – zagęszczony sok aloesu
Surowce te są stosowane do sporządzania
odwarów lub wchodzą w skład preparatów
roślinnych (np. Alax, Normosan, Senna, Species
laxantes).
Środki roślinne
Dział. niepożądane:
nadmierne działanie przeczyszczające i bóle
kurczowe
zapalenie jelita grubego – biegunki,
hipokaliemia, osłabienie mięśniowe,
uszkodzenie nerek
przechodzą do mleka matki (gorzki smak) –
biegunki u niemowląt
nasilenie i przedłużenie krwawień
miesiączkowych
pigmentacja błony śluzowej okrężnicy
(długotrwałe stosowanie)
Środki syntetyczne
Fenoloftaleina
Oksyfenizatyna
Bisakodyl
Dantron
Pikosulfonian sodu
Środki syntetyczne
estry difenoli z kwasem octowym
Mechanizm:
działanie przeczyszczające – wolne difenole (powstają
częściowo w jelicie grubym: esterazy flory bakteryjnej,
częściowo podczas wchłaniania w nabłonku jelitowym)
wchłonięte difenole są sprzęgane w wątrobie z
kwasami glukuronowym i siarkowym
powtórnie wydalane z żółcią do przewodu
pokarmowego
w jelicie grubym pod wpływem enzymów bakteryjnych
ze sprzężonych metabolitów zostają uwolnione difenole
działają po 8-12 h
Środki syntetyczne
Działania niepożądane:
zapalenie jelita grubego
ciężkie uszkodzenie wątroby:
powiększenie wątroby, żółtaczka, ↑
aktywności aminotransferaz i fosfatazy
zasadowej we krwi, marskość -
sporadycznie (oksyfenizatyna)
nietolerancja ze strony żołądka
uczuleniowe odczyny alergiczne
Środki przeczyszczające -
przeciwwskazania
bóle brzucha o nieustalonej przyczynie
ostre zapalenie wyrostka robaczkowego i
zapalenie otrzewnej
zaparcia organiczne będące następstwem
trwałego zwężenia światła jelit (np. przez guz
nowotworowy)
ciąża (przekrwienie miednicy mniejszej,
możliwość wywołania poronień, porodów
przedwczesnych) – wyj.: środki pęczniejące
nie stosować jako środki odchudzające –
zaburzenia elektrolitowe
Środki
przeciwbiegunkowe
środki ściągające
środki adsorpcyjne
związki wapnia
środki wpływające na mięśnie gładkie
leki parasympatykolityczne (rzadko
stosowane w leczeniu biegunek, bo
działają też na inne układy)
Środki ściągające
Mechanizm:
nieznaczny stopień denaturacji śluzu i
białek na powierzchni błony śluzowej
utrudnienie i zwolnienie wymiany płynów
poprzez zdenaturowaną warstwę
↓ przesięku i wysięku
utrudnienie działania substancji
zawartych w treści pokarmowej na
mięśnie gładkie i gruczoły jelit
umiarkowany efekt przeciwzapalny
Środki ściągające
Garbniki:
–
kora dębu (Quercus cortex)
–
dębianki (galasówki, Galla)
–
liście borówki brusznicy (Vitis idaeae folium) -
idalbina
–
jagody borówki czernicy – domowy środek
zapierający
–
związki taniny (nie wchłaniane z jelit) np.
białczan taniny
–
połączenia garbników z białkami są
nierozpuszczalne w wodzie – działają dopiero po
uwolnieniu garbników w jelicie
Środki ściągające
Związki bizmutu:
–
zasadowy węglan bizmutu (Bismuthum
subcarbonicum), zasadowy azotan
bizmutu (Bismuthum subnitricum),
zasadowy galusan bizmutu (Bismuthum
subgallicum)
–
umiarkowane działanie przeciwbakteryjne
–
stos. w biegunkach pochodzenia
bakteryjnego
Środki adsorpcyjne
Mechanizm:
wiążą w przewodzie pokarmowym różne
inne substancje m.in. związki nasilające
perystaltykę i przechodzenie płynów do
światła jelita, a także bakterie i ich toksyny
stos. w bakteryjnych zakażeniach przewodu
pokarmowego, działają leczniczo, usuwając
czynnik powodujący biegunkę
Środki adsorpcyjne
Węgiel leczniczy (Carbo medicinalis):
•
adsorbuje toksyny, bakterie, wiele trucizn
•
stos. w dużych dawkach
•
nie należy go stos. jednocześnie z innymi lekami, bo
zaadsorbuje je i pozbawi działania
Pektyny:
•
marchew, jabłka, banany
•
w jelitach są częściowo rozkładane, zakwaszają treść
jelitową i wytwarzają niesprzyjające warunki dla
drobnoustrojów chorobotwórczych
•
Kaolin
•
Attapulgit (aktywowany krzemian glinowo-magnezowy)
•
Glinokrzemian (smektyn dioktanościenny) – prep. Smecta
Związki wapnia
CaCO
3
(Calcium carbonicum)
fosforan wapnia (Calcium
phosphoricum)
mleczan wapnia (Calcium lacticum)
związki wapnia podawane w
profilaktyce osteoporozy – objaw
niepożądany: zaparcia
silne właściwości zapierające,
również przeciwzapalne
Środki wpływające na
mięśnie gładkie
Morfina
Kodeina
Difenoksylat (działa typowo dla opioidów)
Loperamid (nie powoduje euforii)
pobudzają rec. opioidowy, ↑ napięcie mięśni
gładkich jelit i rytmiczne skurcze jelit, powodują
zaparcie
leki preferowane: loperamid i difenoksylat – dość
trudno wchłaniane z przewodu pokarmowego
Kolestyramina
stos. w biegunkach związanych ze
względnym nadmiarem kwasów żółciowych
należy do tzw. żywic syntetycznych
(polimer styrolu i diwinylobenzolu z
czwartorzędowymi grupami amoniowymi) –
wymiennik jonowy
wiąże nie tylko kwasy żółciowe, ale i inne
aniony oraz hamuje wchłanianie
cholesterolu i glikozydów nasercowych
podobne właściwości wykazuje kolestipol
Leki przeciwwymiotne
Podział:
Działające antagonistycznie do rec. H
1
Działające antagonistycznie do rec. muskarynowych
Działające antagonistycznie do rec.
serotoninergicznych 5-HT
3
Działające antagonistycznie do rec.
dopaminergicznych D
2
Działające agonistycznie do rec. dla substancji P
(neurokininy 1)
Działające antagonistycznie do rec. kanabinoidowych
CB
1
Inne leki przeciwwymiotne
Działające antagonistycznie
do rec. H
1
Dimenhydrynat
Chloropyramina
Meklozyna
Hydroksyzyna
Cinnarizyna
Prometazyna
działanie przeciwwymiotne w chorobie lokomocyjnej i
w innych zaburzeniach błędnikowych
stos. w wymiotach wywołanych miejscowym
drażnieniem błony śluzowej żołądka
wykazują większą skuteczność w zapobieganiu
nudnościom i wymiotom niż w przerywaniu wymiotów
dział. niepożądane: senność, działania cholinolityczne
Działające antagonistycznie
do rec. muskarynowych
Hioscyna (skopolamina)
skuteczna w wymiotach pochodzenia
błędnikowego i wywołanych przez miejscowe
drażnienie błony śluzowej żołądka, a nie jest
skuteczna przeciwko wymiotom wywołanym
przez substancje działające bezpośrednio na
strefę chemoreceptorową
najsilniejszy środek zapobiegający chorobie
lokomocyjnej
dział. niepożądane: senność, suchość w
ustach
Działające antagonistycznie
do rec. serotoninergicznych
5-HT
3
Ondansetron
Dolasetron
Granisetron
Tropisetron
Palonosetron
są skuteczne w
wymiotach wywołanych
cisplatyną (leki
cytostatyczne)
inne wskazania:
–
wymioty wywołane
promieniowaniem
–
wymioty pooperacyjne
dział.
niepożądane:
–
nadmierne
uspokojenie
–
bóle i zawroty
głowy
–
bozstrój
żołądkowy
–
zaparcia
–
biegunka
Działające antagonistycznie
do rec. dopaminergicznych
D
2
Neuroleptyki:
–
poch. fenotiazyny: chlorpromazyna, prochlorperazyna,
trifluoperazyna
–
poch. butyrofenonu: haloperidol, droperidol (rzadziej)
Mechanizm:
blokowanie rec. D
2
w strefie chemoreceptorowej
pewne znaczenie może mieć też działanie
przeciwhistaminowe i cholinolityczne
Zastosowanie:
wymioty spowodowane mocznicą, promieniowaniem,
wirusowym zapaleniem przewodu pokarmowego (leki
z wyboru), w silnych porannych nudnościach
ciężarnych (tylko wyjątkowo), wymioty polekowe,
spowodowane zaburzeniami błędnikowymi
poch. butyrofenonu – wymioty po cytostatykach
Działające antagonistycznie
do rec. dopaminergicznych
D
2
Leki prokinetyczne (miejscowe działanie
pobudzające motorykę żołądka i jelit
powodując przyspieszenie przejścia treści
pokarmowej w górnym odcinku przewodu
pokarmowego):
–
Metoklopramid
–
Domperidon
Zastosowanie:
wymioty spowodowane środkami znieczulenia
ogólnego, lewodopą, lekami cytostaycznymi,
promieniowaniem, mocznicą, migreną, zaburzeniami
przewodu pokarmowego
w zaburzeniach opróżniania żołądka
w refluksie żołądkowo-przełykowym
Działające antagonistycznie
do rec. dla substancji P
(neurokininy 1)
Aprepitant – selektywny antagonista
rec. dla ludzkiej subst. P
zastosowanie:
–
w zestawieniach z innymi lekami
przeciwwymiotnymi w celu
zapobiegania ostrym i opóźnionym
wymiotom podczas prowadzenia
chemioterapii przeciwnowotworowej
Działające agonistycznie do
rec. kanabinoidowych CB
1
Dronabinol – kanabinoid występujący w
konopiach indyjskich, pobudza rec. CB
1
ma też działanie sympatykomimetyczne
może powodować zmiany zachowania,
podobne jak po marihuanie, po
odstawieniu – zespół abstynencyjny
stosowany w profilaktyce wymiotów
wywołanych przez leki cytostatyczne,
gdy inne leki przeciwwymiotne są
nieskuteczne
Inne leki
przeciwwymiotne
Glikokortykosteroidy w dużych
dawkach (deksametazon i
metyloprednizolon)
mechanizm nieznany
mogą być stosowane samodzielnie
lub z metoklopramidem, pochodną
fenotiazyny lub ondansetronem