Leki wykrztuśne
Leki wykrztuśne
Kiedy stosujemy leki
wykrztuśne?
Kiedy stosujemy leki
wykrztuśne?
Oskrzela są wysłane wielorzędowym nabłonkiem
urzęsionym (migawkowym), który zawiera komórki
urzęsione, komórki kubkowe oraz ujścia gruczołów
surowiczych umiejscowionych w błonie podśluzowej.
Nabłonek wyścielający oskrzela spoczywa na błonie
podstawnej i od strony światła oskrzeli jest pokryty
warstwą płynu surowiczego, na którym znajduje się
warstwa śluzu wydzielanego przez komórki kubkowe.Płyn
pokrywający nabłonek służy do zatrzymywania pyłów i
bakterii, które przedostały się do oskrzeli w powietrzu
wdychanym.
Jest ciągle przemieszczany w kierunku krtani i
odkrztuszany. Przesuwanie płynu w oskrzelach jest
uwarunkowane ruchem rzęsek nabłonka urzęsionego i
drobnymi ruchami perystaltycznymi oskrzeli.
Kiedy stosujemy leki
wykrztuśne?
Kiedy stosujemy leki
wykrztuśne?
W różnych stanach chorobowych może
dochodzić do zagęszczania płynu
surowiczo-śluzowego pokrywającego
oskrzela i utrudnienia jego
wydalania. Zalegająca wydzielina w
oskrzelach może ulec ropnieniu i
hamować przepływ powietrza przez
drogi oddechowe.
Kiedy stosujemy leki
wykrztuśne?
Kiedy stosujemy leki
wykrztuśne?
Usunięcie zalegającego płynu surowiczo-
śluzowego z oskrzeli jest możliwe poprzez
zmniejszenie lepkości tego płynu i umożliwienie
komórkom urzęsionym przesunięcia zalegającej
wydzieliny w kierunku krtani.
W celu rozrzedzenia zalegającej wydzieliny
stosuje się środki zwiększające wydzielanie śluzu
przez komórki kubkowe, środki mukolityczne
powodujące rozłącznie mostków siarczkowych
mukopolisachrydów i zmniejszanie ich lepkości
lub detergenty.
Kiedy stosujemy leki
wykrztuśne?
Kiedy stosujemy leki
wykrztuśne?
Leki wykrztuśne stosowane są gdy
obecna jest gęsta zalegająca
wydzielina oskrzelowa, a jej
odkrztuszanie jest utrudnione z
powodu zmniejszonych odruchów
kaszlowych!
Kiedy stosujemy leki
wykrztuśne?
Kiedy stosujemy leki
wykrztuśne?
Przewlekle nieżyty dróg oddechowych
Zapalenie oskrzeli
Astma oskrzelowa z wtórnym zapaleniem oskrzeli
Krztusiec
Leczenie schorzeń, w których nadmiar
nieprawidłowej wydzieliny upośledza czynność
oddechową (przewlekłe obturacyjne choroby
oskrzelowo-płucne) np. steiny
Mukowiscydoza np. mesna
W zapobieganiu pooperacyjnemu zaleganiu
wydzieliny w oskrzelach
Pochodne gwajakolu
Pochodne gwajakolu
Mechanizm działania:
Gwajakol
wykazuje działanie drażniące na tkanki,
ma właściwości bakteriobójcze i odkażające.
Na skutek działania drażniącego zwiększa
wydzielanie gruczołów śluzowych i gruczołów
surowiczych i zwiększa ilość wydzieliny w
drogach oddechowych.
Sulfagwajakol
rozpada się w organizmie na wolny
gwajakol, który jest wydalany z powietrzem
wydychanym i drażni błonę śluzową oskrzeli,
wywołując odruch wykrztuśny.
Pochodne gwajakolu
Pochodne gwajakolu
Gwajakol
działa drażniąco na przewód
pokarmowy, dlatego zastosowanie znalazły:
•
eterowe połączenia ze związkami
organicznymi – gwajafenezyna, gwajetolina
•
połączenia estrowe – gwacetyzal
•
sole – gwajakosulfonian potasu
Pochodne gwajakolu wykazują słabsze
działanie, ale równocześnie dają słabsze
objawy ze strony przewodu pokarmowego,
co zwiększa bezpieczeństwo ich stosowania.
Pochodne gwajakolu
Pochodne gwajakolu
Działania niepożądane:
•
objawy ze strony przewodu
pokarmowego
•
uczucie dyskomfortu w jamie
brzusznej
•
nudności, wymioty
Surowce
farmakognostyczne
zawierające:
Surowce
farmakognostyczne
zawierające:
Olejki eteryczne
Alkaloidy
Saponiny
oraz balsamy
Olejki eteryczne
Olejki eteryczne
Olejek
eteryczny
Substancja
czynna
Olejek sosnowy
wonny octan borneolu
Olejek terpentynowy
- i -pineny
Olejek miętowy
mentol
Olejek tymiankowy
tymol
Olej macierzanki
cymol
Olej z pieprzu betel
eugenol
Olejki eteryczne
Olejki eteryczne
Stosuje się również napary z ziół:
•
Liść rozmarynu
•
Liść eukaliptusa
•
Pączki topoli
•
Korzen omanu
•
Korzeń biedrzeńca
•
Owoc kopru włoskiego
•
Owoc kminku
•
Ziele estragonu
•
Ziele grindelii
Olejki eteryczne
Olejki eteryczne
Mechanizm działania:
•
Po podaniu doustnym lotne składniki
olejków eterycznych wydalają się z krwi do
płuc i drażnią błonę śluzowa oskrzeli od
strony ich światła, wzmagają czynność
wydzielniczą, upłynniają zalegającą
wydzielinę ułatwiają odkrztuszanie, a także
działają spazmolitycznie i antyseptycznie.
•
Olejki eteryczne drażnią też błonę śluzową
żołądka i na drodze odruchowej powodują
efekt sekretolityczny w oskrzelach.
Olejki eteryczne
Olejki eteryczne
•
Surowce i olejki eteryczne
wykorzystuje się jako składniki
preparatów wykrztuśnych: syropów,
płynów, tabletek.
•
Olejki eteryczne stanowią także
składniki maści i płynów stosowanych
do nacierań w nieżytach górnych
dróg oddechowych oraz do inhalacji.
Olejki eteryczne
Olejki eteryczne
Działania niepożądane:
•
Olejki eteryczne wykazują działanie
drażniące i są truciznami
protoplazmatycznymi
•
Po podaniu doustnym drażnią błonę śluzowa
przewodu pokarmowego i mogą uszkadzać
narządy miąższowe
•
Składniki wydalane z wydychanym
powietrzem mogą uszkadzać surfaktant
pęcherzyków płucnych.
Alkaloidy
Alkaloidy
Korzeń wymiotnicy
– cefalina, emetyna
Korzeń fiołka wonnego
Alkaloidy silnie drażnią błonę śluzową
żołądka i zakończenia nerwu błędnego
w żołądku.Odruchowo pobudzają
również włókna nerwu błędnego w
obrębie płuc i zwiększają wydzielanie
gruczołów surowiczych w tchawicy oraz
gruczołów ślinowych w jamie ustnej.
Alkaloidy
Alkaloidy
Alkaloidy wymiotnicy działają wykrztuśnie
po podaniu w dawce 0,5 – 2,0 mg.
W większych ilościach działają wymiotnie.
Działania niepożądane:
•
drażnią błonę śluzową
•
wywołują mdłości
•
działają kardiotoksycznie
Balsamy
Balsamy
Nazwa
balsamu
Otrzymywa
nie
Skład
Balsam
tolutański
(Balsamum
tolutanum)
Myroxylon
balsamum
(Leguminosa
e
)
80 % żywicy
7% olejków lotnych
12-15% kwasu
cynamonowego
2-8% kwasu
benzoesowego
0,05% waniliny
Balsam
peruwiański
(Balsamum
peruvianum)
Myroxylon
pereire
(Leguminosa
e)
20-28% żywicy oraz
olejki składające się
z estrów kwasu
benzoesowego,cyna
monowego, alkoholu
peruwiolu
Żywica
benzoesowa
syjamska
(Resina
benzoes)
Styrax
benzoides
(Styraceae)
estry kwasu
cynamonowego I
benzoesowego
wolny kwas
benzoesowy i
cynamonowy
styren,styracyna
wanilina
Balsamy
Balsamy
Balsamy wykazują
słabe działanie
znieczulające,
drażniące i
bakteriostatyczne.
Wdychanie par
balsamów postaci
inhalacji wywołuje
działanie wykrztuśne.
Saponiny
Saponiny
Surowiec
roślinny
Substancja
czynna
Korzeń senegi (Senegae
radix
)
senegina,sapotoksyny
Korzeń lukrecji
(Glycyrrhizae radix)
glicyryzyna
Korzen pierwiosnka
(Primulae radix)
primulagenina
Saponiny
Saponiny
Ponadto saponiny zawierają:
•
Korzeń wielosiłu
•
Korzeń mydlnicy
•
Kłącze paprotki
•
Kwiat dziewanny
•
Liść podbiału
•
Owoc kasztanowca
•
Koniczyna alpejska
Saponiny
Saponiny
Mechanizm działania:
Po podaniu doustnym saponiny drażnią błonę śluzową żołądka
i na skutek pobudzenia aferentnych zakończeń nerwu
błędnego mogą zwiększać wydzielanie gruczołów w obrębie
oskrzeli.
Działania niepożądane:
•
Saponiny po zażyciu doustnym są najczęściej mało
toksyczne z powodu słabej absorpcji. Stosowane w
zalecanych dawkach nie powodują działań niepożądanych
•
W dużych dawkach, w nadwrażliwości i przy współistniejącej
chorobie wrzodowej mogą podrażniać błonę śluzową żołądka,
powodując dolegliwości bólowe,zaburzenia żołądkowo –
jelitowe, wymioty.
•
Mogą powodować krwotoczne zapalenie błony śluzowej
żołądka.
Sole organiczne
Sole organiczne
Benzoesan sodu
jest
środkiem drażniącym i
bakteriobójczym. Po
podaniu doustnym drażni
błonę śluzową żołądka i
przez pobudzenie nerwu
błędnego powoduje
zwiększenie wydzielania w
oskrzelach.
Jako lek wykrztuśny
podawany jest w dawce
500 mg kilka razy dziennie,
najczęściej w mieszankach.
Sole nieorganiczne
działające bezpośrednio
Sole nieorganiczne
działające bezpośrednio
Jodek potasu
(KI, Kalii iodidum) – wykazuje
właściwości pobudzania wydzielania
gruczołów dróg oddechowych po podaniu
dawki ok. 6g/dobę.
Nie działa swoiście i może również
pobudzać wydzielanie ślinianek i
powodować ich obrzęk.
Stosowanie jodku potasu może nasilać
objawy trądziku i powodować zaburzenia
czynności tarczycy.Może być stosowany
jedynie okresowo w terapii przerywanej.
Sole nieorganiczne zmieniające
odczyn pH wydzieliny gruczołów
oskrzelowych
Sole nieorganiczne zmieniające
odczyn pH wydzieliny gruczołów
oskrzelowych
Wodorowęglan sodu
– po podaniu doustnym
zobojętnia kwas solny w żołądku i po
wchłonięciu w jelitach do krwi powoduje
alkalizację płynów ustrojowych. Przenika
również do gruczołów śluzowych dróg
oddechowych, powodując alkalizację
wydzieliny oskrzelowej, zwiększenie jej
wydzielania i ułatwia wykrztuszanie.
Wykrztuśnie również działają wody mineralne zawierające
wodorowęglan sodu tj.: Mieszko, Józefina, Vichy i inne. Działanie
wykrztuśne wywołuje wziewanie rozpylonych wód mineralnych.
Sole nieorganiczne zmieniające
odczyn pH wydzieliny gruczołów
oskrzelowych
Sole nieorganiczne zmieniające
odczyn pH wydzieliny gruczołów
oskrzelowych
Chlorek amonu
– po podaniu doustnym
powoduje przejściowe zakwaszenie na
skutek przemiany jonu amonowego do
mocznika i uwalniania Cl¯. Na skutek
działanie zakwaszającego powoduje
hydremię przez odłączenie wody
związanej z białkami. Zwiększa
wydzielanie gruczołów śluzowych oraz
działa słabo moczopędnie.
Po podaniu doustnym drażni błonę
śluzową żołądka i nie może być
stosowany u osób z chorobą wrzodową.
Leki o działaniu
mukolitycznym
Pochodne aminokwasów
Pochodne aminokwasów
Acetylocysteina
Mechanizm działania:
Zmniejszają lepkość wydzieliny poprzez
rozrywanie wiązań disiarczkowych w
mukoproteinach śluzu i tworzenie połączeń
hydrofilowych, co powoduje zmniejszenie
lepkości wydzieliny i jej upłynnienie. Usprawnia
również czynność nabłonka oddechowego
odpowiedzialnego za usuwanie nadmiaru
wydzieliny w drogach oddechowych. Po podaniu
miejscowym efekt pojawia się po 10 minutach.
Pochodne aminokwasów
Pochodne aminokwasów
Działania niepożądane:
nieprzyjemny smak w ustach po inhalacji
podrażnienie błon śluzowych nosa i gardła
po zastosowaniu niewłaściwych dawek leku:
rzadko może dojść do skurczu oskrzeli
(szczególnie u chorych na dychawicę oskrzelową)
nudności, wymioty
gorączka, dreszcze
wodnisty wyciek z nosa
bóle, zawroty głowy
Pochodne aminokwasów
Pochodne aminokwasów
Acetylocysteina w postaci dożylnej jest
stosowana również w zatruciu paracetamolem
Karbocysteina
Tiopronina – wykazuje właściwości
mukolityczne oraz podobnie jak penicylamina
jest stosowana w leczeniu cysteinurii, w
zatruciu ołowiem i w leczeniu reumatycznego
zapalenia stawów.
Może powodować wystąpienie leukopenii,
proteinurii, uszkodzenie wątroby oraz zmiany
skórne
Stepronina – w organizmie ulega przemianie do
tioproniny.
Pochodne tiazolidyny
(steiny)
Pochodne tiazolidyny
(steiny)
Letosteina
Działanie:
Działa mukolitycznie, zmniejsza lepkość
śluzu, co ułatwia odkrztuszanie śluzu
gromadzącego się w drogach oddechowych.
Zwiększa aktywność transferazy sjalilowej i
stężenie wydzielanych IgA
Działania niepożądane:
nudności, wymioty, bóle brzucha
nie może być stosowana osób z chorobą
wrzodową\
Neosteina
Mesna
(2-merkaptoetanosulfonian
sodu)
Mesna
(2-merkaptoetanosulfonian
sodu)
Mechanizm działania tego leku jest zblizony do
mechanizmu działania acetylocysteiny.
Mesna jest również stosowana dożylnie u chorych leczonych
ifosfamidem (IF) i cyklofasfamidem (CF) jako środek
zapobiegający powstawaniu krwotocznego zapalenia
pęcherza moczowego. W obrębie pęcherza moczowego
mesna w moczu reaguje grupami sulfhydrylowymi z
akroleina i innymi metabolitami IF i CF i znosi ich toksyczny
wpływ na błonę śluzowa pęcherza.
Mesna
(2-merkaptoetanosulfonian
sodu)
Mesna
(2-merkaptoetanosulfonian
sodu)
Działania niepożądane:
Po podaniu wziewnym może pojawić się
uczucie pieczenia za mostkiem, kaszel na
skutek podrażnienia lub skurcz oskrzeli.
Po podaniu dożylnym mogą wystąpić:
•
dolegliwości żołądkowo-jelitowe
•
bóle głowy
•
uczucie rozbicia
•
zmiany skórne
•
oraz reakcje zapalne w ścianie naczynia w
miejscu wstrzyknięcia.
Bromheksyna
Bromheksyna
Jest syntetyczną pochodną
alkaloidu wazycyny
otrzymywanego z rośliny
Adhatoda vasica.
Bromheksyna przez
depolimeryzację włókien
mukoproteinowych, powoduje
zmniejszenie lepkości wydzieliny
oskrzelowej. Dodatkowo zwiększa
jej objętość i pobudza aktywność
rzęsek nabłonka migawkowego
błony śluzowej wyścielającej drogi
oddechowe. Dzięki temu ułatwia
odkrztuszanie.
Bromheksyna
Bromheksyna
Działania niepożądane:
•
sporadycznie mogą występować objawy
nietolerancji ze strony przewodu
pokarmowego (nudności, pobolewania w
nadbrzuszu, wymioty, biegunka).
•
opisywano przypadki wzrostu stężenia
aminotransferaz w surowicy krwi.
•
bardzo rzadko mogą wystąpić odczyny
skórne w postaci wysypki.
Ambroksol
Ambroksol
Jest aktywnym metabolitem bromheksyny,
wykazuje działanie podobne do bromheksyny.
•
Jest stosowany jako lek wykrztuśny oraz
pozajelitowo w celu zapobiegania powikłaniom
płucnym w intensywnej opiece medycznej.
•
Stężony roztwór do wlewów dożylnych jest
stosowany w celu przyspieszenia dojrzewania
płuc płodu w okresie prenatalnym i
zmniejszenie ryzyka wystąpienia zespołu
zaburzeń oddychania noworodka (RDS)
Ambroksol
Ambroksol
Działania niepożądane:
Podczas podawania doustnego:
•
zaburzenie żołądkowo-jelitowe (nudności,
wymioty, biegunka)
•
reakcje alergiczne
Podczas podawania pozajelitowego:
•
oszołomienie
•
dolegliwości ze strony układu krążenia
•
obrzęk twarzy
•
duszności
•
wzrost temp. ciała z dreszczami