Leki hamujące
Leki hamujące
receptory beta-
receptory beta-
adrenergiczne.
adrenergiczne.
Alfa1 beta blokery
Alfa1 beta blokery
.
.
Oliwia Kołakowska
Oliwia Kołakowska
grupa 6
grupa 6
Leki hamujące
Leki hamujące
receptory beta-
receptory beta-
adrenergiczne.
adrenergiczne.
Alfa1 beta blokery
Alfa1 beta blokery
.
.
Oliwia Kołakowska
Oliwia Kołakowska
grupa 6
grupa 6
Receptory beta1-
Receptory beta1-
adrenergiczne
adrenergiczne
Pobudzane przez A i NA
Pobudzane przez A i NA
Receptory postsynaptyczne
Receptory postsynaptyczne
Występują w większych ilościach w
Występują w większych ilościach w
sercu oraz w aparacie przykłebkowym
sercu oraz w aparacie przykłebkowym
nerki.
nerki.
Pobudzenie:
Pobudzenie:
W sercu-
W sercu-
↑siły i częstości skurczów oraz
↑siły i częstości skurczów oraz
ułatwia przewodzenie w układzie
ułatwia przewodzenie w układzie
bodźcoprzewodzącym, a w nerce
bodźcoprzewodzącym, a w nerce
↑uwalnianie reniny.
↑uwalnianie reniny.
Receptory beta2-
Receptory beta2-
adrenergiczne
adrenergiczne
Pobudzane silnie przez A, słabiej przez NA.
Pobudzane silnie przez A, słabiej przez NA.
Położone postsynaptycznie w komórkach mięsni
Położone postsynaptycznie w komórkach mięsni
gładkich oskrzeli oraz naczyń krwionośnych
gładkich oskrzeli oraz naczyń krwionośnych
mięśni szkieletowych w niewielkich ilościach na
mięśni szkieletowych w niewielkich ilościach na
zakończeniach presynaptycznych neuronów
zakończeniach presynaptycznych neuronów
noradrenergicznych układu współczulnego
noradrenergicznych układu współczulnego
Pobudzenie powoduje rozkurcz mięśni gładkich i
Pobudzenie powoduje rozkurcz mięśni gładkich i
rozszerzenie oskrzeli oraz łożyska naczyniowego
rozszerzenie oskrzeli oraz łożyska naczyniowego
w mięśniach szkieletowych; zwiększa uwalnianie
w mięśniach szkieletowych; zwiększa uwalnianie
NA z części presynaptycznej. Aktywacja ich w
NA z części presynaptycznej. Aktywacja ich w
wątrobie i mięśniach szkieletowych wywołuje
wątrobie i mięśniach szkieletowych wywołuje
nasilenie glikogenolizy, czego następstwem są
nasilenie glikogenolizy, czego następstwem są
hiperglikemia i hiperlaktacidemia.
hiperglikemia i hiperlaktacidemia.
Receptory beta3-
Receptory beta3-
adrenergiczny
adrenergiczny
Występują na komórkach tkanki
Występują na komórkach tkanki
tłuszczowej.
tłuszczowej.
Aktywacja zwiększa proces lipolizy,
Aktywacja zwiększa proces lipolizy,
powodując zwiększenie stężenia
powodując zwiększenie stężenia
wolnych kwasów tłuszczowych we
wolnych kwasów tłuszczowych we
krwi.
krwi.
Beta-blokery
Beta-blokery
Używane w leczeniu
Używane w leczeniu
nadciśnienia tętniczego, choroby
nadciśnienia tętniczego, choroby
niedokrwiennej serca,
niedokrwiennej serca,
niewydolności krążenia oraz
niewydolności krążenia oraz
niektórych rodzajach arytmii.
niektórych rodzajach arytmii.
Efekty wywołane u człowieka
Efekty wywołane u człowieka
zależą od stopnia aktywności
zależą od stopnia aktywności
współczulnej i są z reguły
współczulnej i są z reguły
słabo zaznaczone podczas
słabo zaznaczone podczas
spoczynku.
spoczynku.
Mechanizm działania jest
Mechanizm działania jest
złożony i polega na:
złożony i polega na:
Zmniejszeniu pojemności minutowej
Zmniejszeniu pojemności minutowej
Zmniejszeniu uwalniania reniny z
Zmniejszeniu uwalniania reniny z
aparatu przykłębuszkowego w nerce
aparatu przykłębuszkowego w nerce
Działaniu ośrodkowym,
Działaniu ośrodkowym,
zmniejszającym aktywność
zmniejszającym aktywność
sympatyczną
sympatyczną
Działanie na układ
Działanie na układ
krążenia
krążenia
Zwalniają pracę serca
Zwalniają pracę serca
Zmniejszają kurczliwość mięśnia sercowego
Zmniejszają kurczliwość mięśnia sercowego
Działanie na rytm i automatyzm pracy serca
Działanie na rytm i automatyzm pracy serca
Przy aktywacji układu współczulnego
Przy aktywacji układu współczulnego
(wysiłek fizyczny, stres), antagoniści beta
(wysiłek fizyczny, stres), antagoniści beta
receptorów osłabiają spodziewany wzrost
receptorów osłabiają spodziewany wzrost
częstości akcji serca.
częstości akcji serca.
Krótkotrwałe podawanie
Krótkotrwałe podawanie
powoduje:
powoduje:
Zmniejszenie rzutu serca
Zmniejszenie rzutu serca
Wzrostu oporu obwodowego
Wzrostu oporu obwodowego
proporcjonalnie do utrzymania ciśnienia
proporcjonalnie do utrzymania ciśnienia
krwi jako skutek zablokowania
krwi jako skutek zablokowania
receptorów beta2 w naczyniach i
receptorów beta2 w naczyniach i
odruchów kompensacyjnych takich jak
odruchów kompensacyjnych takich jak
zwiększona aktywność współczulnego
zwiększona aktywność współczulnego
układu nerwowego , prowadząc do
układu nerwowego , prowadząc do
aktywacji receptorów alfa w naczyniach.
aktywacji receptorów alfa w naczyniach.
Przy długotrwałym stosowaniu
Przy długotrwałym stosowaniu
całkowity opór
całkowity opór
obwodowy wraca do wartości początkowych a
obwodowy wraca do wartości początkowych a
przy nadciśnieniu obniża się.
przy nadciśnieniu obniża się.
U ludzi obok receptorów beta1 i beta2 wykryto
U ludzi obok receptorów beta1 i beta2 wykryto
także receptory beta3, których stymulacja
także receptory beta3, których stymulacja
prowadzi do zahamowania skurczu i rozkurczu
prowadzi do zahamowania skurczu i rozkurczu
serca,
serca,
Antagoniści receptora beta zmniejszają częstość
Antagoniści receptora beta zmniejszają częstość
pracy zatoki, obniżając szybkość depolaryzacji
pracy zatoki, obniżając szybkość depolaryzacji
rozruszników ektopowych, zwalniając
rozruszników ektopowych, zwalniając
przewodnictwo w przedsionku i w węźle AV oraz
przewodnictwo w przedsionku i w węźle AV oraz
zwiększają one okres funkcjonalnej refrakcji węzła
zwiększają one okres funkcjonalnej refrakcji węzła
AV.
AV.
Działanie na ciśnienie
Działanie na ciśnienie
krwi
krwi
Beta-blokery powodują rozszerzenie
Beta-blokery powodują rozszerzenie
naczyń, przez:
naczyń, przez:
Wytwarzanie NO
Wytwarzanie NO
Aktywację receptorów beta2
Aktywację receptorów beta2
Zablokowanie receptorów alfa1
Zablokowanie receptorów alfa1
Zablokowanie napływu jonów Ca2+
Zablokowanie napływu jonów Ca2+
Otwarcie kanałów K+
Otwarcie kanałów K+
Działanie antyoksydacyjne
Działanie antyoksydacyjne
Prawdopodobnie mechanizmy te
Prawdopodobnie mechanizmy te
uczestniczą w działaniu
uczestniczą w działaniu
przeciwnadciśnieniowym poprzez
przeciwnadciśnieniowym poprzez
nasilenie niedociśnienia, zwiększenie
nasilenie niedociśnienia, zwiększenie
przepływu krwi na obwodzie oraz
przepływu krwi na obwodzie oraz
obniżenie obciążenia następczego.
obniżenie obciążenia następczego.
Leki te obniżają ciśnienie krwi u osób
Leki te obniżają ciśnienie krwi u osób
z nadciśnieniem, nie wykazują jednak
z nadciśnieniem, nie wykazują jednak
szczególnego działania u osób
szczególnego działania u osób
zdrowych.
zdrowych.
Uwalnianie reniny z aparatu
Uwalnianie reniny z aparatu
przykłebuszkowego pod wpływem
przykłebuszkowego pod wpływem
układu współczulnego poprzez
układu współczulnego poprzez
receptory beta1, jest blokowane
receptory beta1, jest blokowane
przez antagonistów tych receptorów.
przez antagonistów tych receptorów.
Długotrwałe stosowanie tych leków u
Długotrwałe stosowanie tych leków u
pacjentów z nadciśnieniem powoduje
pacjentów z nadciśnieniem powoduje
spadek oporu obwodowego naczyń.
spadek oporu obwodowego naczyń.
Działanie na układ
Działanie na układ
oddechowy
oddechowy
Nieselektywni antagoniści receptora
Nieselektywni antagoniści receptora
beta, np. propanolol, blokują
beta, np. propanolol, blokują
receptory beta2 w mięśniach
receptory beta2 w mięśniach
gładkich oskrzeli. Taka blokada u
gładkich oskrzeli. Taka blokada u
osób z POChP może doprowadzić do
osób z POChP może doprowadzić do
zagrażającego życiu skurczu
zagrażającego życiu skurczu
oskrzeli.
oskrzeli.
Działania metaboliczne
Działania metaboliczne
Modyfikują metabolizm węglowodanów i lipidów.
Modyfikują metabolizm węglowodanów i lipidów.
Nieselektywne beta-blokery mogą opóźnić
Nieselektywne beta-blokery mogą opóźnić
ustępowanie hipoglikemii w cukrzycy typu 1,
ustępowanie hipoglikemii w cukrzycy typu 1,
rzadko w typu 2. Blokują glikogenolize, a także
rzadko w typu 2. Blokują glikogenolize, a także
zmieniają przeciwstawne działanie
zmieniają przeciwstawne działanie
katecholoaminm wydzielanych podczas
katecholoaminm wydzielanych podczas
hipoglikemii poprzez osłabienie percepcji
hipoglikemii poprzez osłabienie percepcji
objawów ( drżenie, tachykardia, drażliwość).
objawów ( drżenie, tachykardia, drażliwość).
Częściej stosuje się u tych pacjentów
Częściej stosuje się u tych pacjentów
selektywnych antagonistów beta1, gdyż jest mniej
selektywnych antagonistów beta1, gdyż jest mniej
prawdopodobne, aby leki te opóźniały
prawdopodobne, aby leki te opóźniały
ustępowanie hipoglikemii.
ustępowanie hipoglikemii.
Antagoniści receptora
Antagoniści receptora
adrenergicznego beta
adrenergicznego beta
nieselektywni wobec
nieselektywni wobec
podtypów
podtypów
(I generacja)
(I generacja)
PROPANOLOL(np.
PROPANOLOL(np.
Inderal)
Inderal)
Działa na receptory beta 1 i beta 2 z takim
Działa na receptory beta 1 i beta 2 z takim
samym powinowactwem
samym powinowactwem
Nie posiada wewnętrznej aktywności
Nie posiada wewnętrznej aktywności
sympatykomimetycznej.
sympatykomimetycznej.
Wchłanianie, losy i wydalanie.
Wchłanianie, losy i wydalanie.
Lek jest silnie lipofilny i niemal całkowicie się
Lek jest silnie lipofilny i niemal całkowicie się
wchłania po podaniu doustnym, ale tylko
wchłania po podaniu doustnym, ale tylko
25% przechodzi do krążenia
25% przechodzi do krążenia
ogólnoustrojowego. Lek łatwo przenika do
ogólnoustrojowego. Lek łatwo przenika do
OUN. Około 90% wiąże się z białkami
OUN. Około 90% wiąże się z białkami
osocza, intensywnie metabolizowany,
osocza, intensywnie metabolizowany,
większość metabolitów pojawia się w moczu.
większość metabolitów pojawia się w moczu.
Zastosowanie terapeutyczne:
Zastosowanie terapeutyczne:
Leczenie dusznicy
Leczenie dusznicy
Nadciśnienie
Nadciśnienie
Arytmia/tachykardia nadkomorowa, komorowa
Arytmia/tachykardia nadkomorowa, komorowa
Tachyartmia wywołana glikozydami
Tachyartmia wywołana glikozydami
naparstnicy
naparstnicy
Zawał serca
Zawał serca
Guz chromochłonny nadnerczy
Guz chromochłonny nadnerczy
Profilaktyka migreny
Profilaktyka migreny
Także w drżeniach parkinsonowskich, akatyzji
Także w drżeniach parkinsonowskich, akatyzji
wywołanej lekami przeciwpsychotycznymi, w
wywołanej lekami przeciwpsychotycznymi, w
krwawieniu z żylaków w nadciśnieniu
krwawieniu z żylaków w nadciśnieniu
wrotnym, w ogólnej chorobie lękowej.
wrotnym, w ogólnej chorobie lękowej.
NADOLOL(np. Corgard)
NADOLOL(np. Corgard)
Długo działający
Długo działający
Jednakowe powinowactwo do obu receptorów
Jednakowe powinowactwo do obu receptorów
beta
beta
Pozbawiony działania stabilizującego błony oraz
Pozbawiony działania stabilizującego błony oraz
wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej
wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej
Długi okres półtrwania 12-24h
Długi okres półtrwania 12-24h
Zastosowanie terapeutyczne:
Zastosowanie terapeutyczne:
Nadciśnienie , dusznica bolesna, profilaktyka
Nadciśnienie , dusznica bolesna, profilaktyka
migreny, drżenia parkinsonowskie i krwawienia
migreny, drżenia parkinsonowskie i krwawienia
z żylaków w nadciśnieniu wrotnym.
z żylaków w nadciśnieniu wrotnym.
Wchłanianie, losy i
Wchłanianie, losy i
wydalanie.
wydalanie.
Wchłania się niecałkowicie z jelit,
Wchłania się niecałkowicie z jelit,
nie jest intensywnie metabolizowany
nie jest intensywnie metabolizowany
i w dużej mierze jest wydalany z
i w dużej mierze jest wydalany z
moczem w postaci niezmienionej.
moczem w postaci niezmienionej.
Lek może się gromadzić u osób z
Lek może się gromadzić u osób z
niewydolnością nerek.
niewydolnością nerek.
TYMOLOL(np. blocadren)
TYMOLOL(np. blocadren)
Jednakowe powinowactwo do obu
Jednakowe powinowactwo do obu
receptorów beta
receptorów beta
Pozbawiony działania stabilizującego błony
Pozbawiony działania stabilizującego błony
oraz wewnętrznej aktywności
oraz wewnętrznej aktywności
sympatykomimetycznej
sympatykomimetycznej
Zastosowanie terapeutyczne:
Zastosowanie terapeutyczne:
Nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca,
Nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca,
profilaktyka migreny, leczenie jaskry z
profilaktyka migreny, leczenie jaskry z
otwartym kątem przesączania, nadciśnienie
otwartym kątem przesączania, nadciśnienie
wewnątrzgałkowe.
wewnątrzgałkowe.
Wchłanianie, losy i
Wchłanianie, losy i
wydalanie
wydalanie
Dobrze się wchłania z przewodu
Dobrze się wchłania z przewodu
pokarmowego
pokarmowego
Metabolizowany głównie w wątrobie
Metabolizowany głównie w wątrobie
Postacie okulistyczne mogą się w dużej mierze
Postacie okulistyczne mogą się w dużej mierze
wchłaniać się ogólnoustrojowo, szczególnie u
wchłaniać się ogólnoustrojowo, szczególnie u
pacjentów z astmą lub niewydolnością serca.
pacjentów z astmą lub niewydolnością serca.
Podanie miejscowo tymololu ze stosowaniem
Podanie miejscowo tymololu ze stosowaniem
ogólnoustrojowo cymetydyny może zwiększa
ogólnoustrojowo cymetydyny może zwiększa
stopień blokady receptorów beta (obniżenie
stopień blokady receptorów beta (obniżenie
częstości akcji serca, ciśnienia
częstości akcji serca, ciśnienia
wewnątrzgałkowego i tolerancji na wysiłek).
wewnątrzgałkowego i tolerancji na wysiłek).
PINDOLOL(np.visken)
PINDOLOL(np.visken)
Jednakowe powinowactwo do obu receptorów beta
Jednakowe powinowactwo do obu receptorów beta
Wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna
Wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna
Niewielkie działanie stabilizujące błony
Niewielkie działanie stabilizujące błony
Rozpuszczalny w tłuszczach w małym stopniu
Rozpuszczalny w tłuszczach w małym stopniu
Zastosowanie terapeutyczne:
Zastosowanie terapeutyczne:
Stosowane u osób z obniżoną rezerwą sercową lub
Stosowane u osób z obniżoną rezerwą sercową lub
ze skłonnością do bradykardii ponieważ leki te
ze skłonnością do bradykardii ponieważ leki te
wykazjuą częściową aktywność agonistyczną i w
wykazjuą częściową aktywność agonistyczną i w
mniejszym stopniu obniżają ciśnienie krwi i
mniejszym stopniu obniżają ciśnienie krwi i
zwalniają pracę serca.
zwalniają pracę serca.
Blokują wywołany wysiłkiem wzrost częstotliwości
Blokują wywołany wysiłkiem wzrost częstotliwości
akcji serca oraz pojemności minutowej serca.
akcji serca oraz pojemności minutowej serca.
Wchłanianie, losy i
Wchłanianie, losy i
wydalanie
wydalanie
Niemal całkowicie wchłania się po
Niemal całkowicie wchłania się po
podaniu doustnym.
podaniu doustnym.
50% ulega metabolizmowi w
50% ulega metabolizmowi w
wątrobie
wątrobie
Wydalanie z moczem
Wydalanie z moczem
SELEKTYWNI ANTAGONIŚCI
SELEKTYWNI ANTAGONIŚCI
RECEPTORA
RECEPTORA
ADRENERGICZNEGO BETA 1
ADRENERGICZNEGO BETA 1
(II generacja)
(II generacja)
METROPROLOL(np.
METROPROLOL(np.
Lopressor)
Lopressor)
Pozbawiony wewnętrznej aktywności
Pozbawiony wewnętrznej aktywności
sympatykomimetycznej i działania
sympatykomimetycznej i działania
stabilizującego błony.
stabilizującego błony.
zastosowanie terapeutyczne:
zastosowanie terapeutyczne:
nadciśnienie
nadciśnienie
stabilna dusznica bolesna
stabilna dusznica bolesna
Zawał serca w fazie ostrej w formie
Zawał serca w fazie ostrej w formie
dożylnej winianu metaprololu
dożylnej winianu metaprololu
Przewlekła niewydolność serca
Przewlekła niewydolność serca
Wchłanianie, losy i
Wchłanianie, losy i
wydalanie
wydalanie
Wchłaniany po podaniu doustnym
Wchłaniany po podaniu doustnym
Metabolizowany w wątrobie (90% leku)
Metabolizowany w wątrobie (90% leku)
Wydalany z moczem.
Wydalany z moczem.
Przeciwskazania: leczenie ostrego
Przeciwskazania: leczenie ostrego
zawału serca u pacjentów z częstością
zawału serca u pacjentów z częstością
akcji serca poniżej 45 uderzeń/min.,
akcji serca poniżej 45 uderzeń/min.,
przy bloku serca powyżej pierwszego
przy bloku serca powyżej pierwszego
stopnia, przy ciśnieniu skurczowym
stopnia, przy ciśnieniu skurczowym
<100mmHg i przy niewydolności serca
<100mmHg i przy niewydolności serca
od łagodnej do umiarkowanej.
od łagodnej do umiarkowanej.
ATENOLOL(np.
ATENOLOL(np.
Tenormin)
Tenormin)
Pozbawiony wewnętrznej aktywności
Pozbawiony wewnętrznej aktywności
sympatykomimetycznej i działania
sympatykomimetycznej i działania
stabilizującego błony.
stabilizującego błony.
Jest bardzo hydrofilny
Jest bardzo hydrofilny
Przenika do OUN jedynie w ograniczonym
Przenika do OUN jedynie w ograniczonym
stopniu
stopniu
.
.
Zastosowanie terapeutyczne: nadciśnienie,
Zastosowanie terapeutyczne: nadciśnienie,
lek jest skuteczny w połączeniu z lekiem
lek jest skuteczny w połączeniu z lekiem
moczopędnym u starszych pacjentów z
moczopędnym u starszych pacjentów z
izolowanym nadciśnieniem skurczowym.
izolowanym nadciśnieniem skurczowym.
Wchłanianie, losy i
Wchłanianie, losy i
wydalanie
wydalanie
Wchłania się nie całkowicie ale
Wchłania się nie całkowicie ale
prawie cała wchłonięta dawka
prawie cała wchłonięta dawka
dochodzi do krążenia
dochodzi do krążenia
ogólnoustrojowego
ogólnoustrojowego
Wydalany z moczem
Wydalany z moczem
ESMOLOL(np. Brevibloc)
ESMOLOL(np. Brevibloc)
Bardzo krótki okres półtrwania
Bardzo krótki okres półtrwania
Wykazuje niewielką wewnętrzną
Wykazuje niewielką wewnętrzną
aktywność sympatykomimetyczną i brak
aktywność sympatykomimetyczną i brak
działania stabilizującego błony.
działania stabilizującego błony.
Podaje się dożylnie gdy potrzebna jest
Podaje się dożylnie gdy potrzebna jest
krótkotrwała blokada receptorów
krótkotrwała blokada receptorów
β
β
lub u
lub u
pacjentów w stanie krytycznym, u których
pacjentów w stanie krytycznym, u których
wystąpienie niepożądanych działań, typu
wystąpienie niepożądanych działań, typu
bradykardia, niewydolność serca lub
bradykardia, niewydolność serca lub
niedociśnienie może stwarzać konieczność
niedociśnienie może stwarzać konieczność
szybkiego odstawienia leku.
szybkiego odstawienia leku.
Wchłanianie, losy i
Wchłanianie, losy i
wydalanie
wydalanie
Okres półtrwania leku wynosi około
Okres półtrwania leku wynosi około
8 minut
8 minut
Lek zawiera wiązanie estrowe i jest
Lek zawiera wiązanie estrowe i jest
metabolizowany przez esterazy w
metabolizowany przez esterazy w
erytrocytach
erytrocytach
Wydalany z moczem
Wydalany z moczem
ACEBUTOLOL(np.Sectral
ACEBUTOLOL(np.Sectral
)
)
Wykazuje niewielką wewnętrzną
Wykazuje niewielką wewnętrzną
aktywność sympatykomimetyczną i
aktywność sympatykomimetyczną i
działanie stabilizujące błony.
działanie stabilizujące błony.
Zastosowanie terapeutyczne:
Zastosowanie terapeutyczne:
Nadciśnienie tętnicze
Nadciśnienie tętnicze
Arytmie komorowe
Arytmie komorowe
Wchłanianie, losy i
Wchłanianie, losy i
wydalanie
wydalanie
Wchłaniany bardzo dobrze
Wchłaniany bardzo dobrze
Metabolizowany do diacetololu
Metabolizowany do diacetololu
(aktywny metabolit leku)
(aktywny metabolit leku)
Wydalany z moczem
Wydalany z moczem
BISOPROLOL(np.
BISOPROLOL(np.
Zebeta)
Zebeta)
Wysoce selektywny, bez wewnętrznej
Wysoce selektywny, bez wewnętrznej
aktywności sympatykomimetycznej i działania
aktywności sympatykomimetycznej i działania
stabilizującego błony.
stabilizującego błony.
Dobrze się wchłania po podaniu doustnym,
Dobrze się wchłania po podaniu doustnym,
eliminuje się podczas wydalania nerkowego
eliminuje się podczas wydalania nerkowego
oraz metabolizowany wątrobie do
oraz metabolizowany wątrobie do
nieaktywnych metabolitów.
nieaktywnych metabolitów.
Jest stosowany jako standardowa opcja
Jest stosowany jako standardowa opcja
terapeutyczna w połączeniu z inhibitorami ACE
terapeutyczna w połączeniu z inhibitorami ACE
i lekami moczopędnymi u pacjentów ze stabilną
i lekami moczopędnymi u pacjentów ze stabilną
niewydolnością serca od łagodnej do
niewydolnością serca od łagodnej do
umiarkowanej oraz w leczeniu nadciśnienia.
umiarkowanej oraz w leczeniu nadciśnienia.
α
α
1
1
β
β
-BLOKERY
-BLOKERY
(III generacja)
(III generacja)
LABETALOL(np.Normodyne
LABETALOL(np.Normodyne
, trandate)
, trandate)
Kompetycyjny antagonista
Kompetycyjny antagonista
α
α
1 i
1 i
β
β
.
.
Mieszanina izomerów, która ma
Mieszanina izomerów, która ma
właściwości selektywnego blokowania
właściwości selektywnego blokowania
receptorów
receptorów
α
α
1,
1,
β
β
1 i
1 i
β
β
2(5-10 silniej niż
2(5-10 silniej niż
alfa1), częściowa aktywność
alfa1), częściowa aktywność
agonistyczna w stosunku do
agonistyczna w stosunku do
receptorów
receptorów
β
β
2 oraz hamowanie
2 oraz hamowanie
wychwytu neuronalnego norepinefryny
wychwytu neuronalnego norepinefryny
( działanie kokainopodobne).
( działanie kokainopodobne).
Działanie leku na rec.alfa1 i beta
Działanie leku na rec.alfa1 i beta
przyczynia się do obniżenia ciśnienia
przyczynia się do obniżenia ciśnienia
tętniczego u pacjentów z nadciśnieniem.
tętniczego u pacjentów z nadciśnieniem.
Zablokowanie receptora alfa 1 prowadzi
Zablokowanie receptora alfa 1 prowadzi
do rozkurczu mięśni gładkich tętnic i
do rozkurczu mięśni gładkich tętnic i
rozszerzenia naczyń, obniżenia ciśnienia,
rozszerzenia naczyń, obniżenia ciśnienia,
częściowo przez zablokowanie
częściowo przez zablokowanie
odruchowej stymulacji współczulnej
odruchowej stymulacji współczulnej
serca.
serca.
W rozszerzeniu naczyń może brać udział
W rozszerzeniu naczyń może brać udział
wewnętrzna aktywność
wewnętrzna aktywność
sympatykomimetyczna labelolu w
sympatykomimetyczna labelolu w
stosunku do receptorów beta2.
stosunku do receptorów beta2.
Karwedilol (COREG)
Karwedilol (COREG)
Blokuje alfa1 i beta receptory.
Blokuje alfa1 i beta receptory.
Stabilizuje błony, pozbawiony
Stabilizuje błony, pozbawiony
wewnętrznej aktywności
wewnętrznej aktywności
sympatykomimetycznej.
sympatykomimetycznej.
Rozszerza naczynia, a jego
Rozszerza naczynia, a jego
antyoksydacyjne i antyproliferacyjne
antyoksydacyjne i antyproliferacyjne
działanie przyczynia się do jego
działanie przyczynia się do jego
korzystnego działania w leczeniu
korzystnego działania w leczeniu
niewydolności serca.
niewydolności serca.
Lek poprawia funkcję lewej komory i
Lek poprawia funkcję lewej komory i
zmniejsza śmiertelność lub
zmniejsza śmiertelność lub
chorobowość u pacjentów z
chorobowość u pacjentów z
niewydolnością serca we wszystkich
niewydolnością serca we wszystkich
stadiach zaawansowania.
stadiach zaawansowania.
W połączeniu z tradycyjnym
W połączeniu z tradycyjnym
leczeniem zmniejsza śmiertelność i
leczeniem zmniejsza śmiertelność i
osłabia wielkość zawału serca.
osłabia wielkość zawału serca.
U pacjentów z niewydolnością serca
U pacjentów z niewydolnością serca
zmniejsza wpływ układu
zmniejsza wpływ układu
współczulnego na serce.
współczulnego na serce.
Bucindolol(SANDONORU
Bucindolol(SANDONORU
M)
M)
Nieselektywny antagonista receptora beta. Działa
Nieselektywny antagonista receptora beta. Działa
także na receptor alfa 1 (w mniejszym stopniu).
także na receptor alfa 1 (w mniejszym stopniu).
Naczyniorozszerzający
Naczyniorozszerzający
Zwiększa skurczową frakcję wyrzutową lewej
Zwiększa skurczową frakcję wyrzutową lewej
komory
komory
Zmniejsza opór obwodowy, zmniejszając w ten
Zmniejsza opór obwodowy, zmniejszając w ten
sposób obciążenie następcze
sposób obciążenie następcze
Podwyższa stężenie cholesterolu HDL nie
Podwyższa stężenie cholesterolu HDL nie
zmieniając stężenia innych trójglicerydów
zmieniając stężenia innych trójglicerydów
Wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna.
Wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna.
Obecnie nie jest dostępny w sprzedaży w USA.
Obecnie nie jest dostępny w sprzedaży w USA.
Celiprolol (Selektor)
Celiprolol (Selektor)
Kardioselektywny antagonista
Kardioselektywny antagonista
receptora beta trzeciej generacji.
receptora beta trzeciej generacji.
Słabe działanie naczyniorozszerzające i
Słabe działanie naczyniorozszerzające i
rozszerzające oskrzela.
rozszerzające oskrzela.
Słabe właściwości antagonistyczne w
Słabe właściwości antagonistyczne w
stosunku do receptora alfa2
stosunku do receptora alfa2
Przyczynia się do uwalniania NO
Przyczynia się do uwalniania NO
Wewnętrzna aktywność
Wewnętrzna aktywność
sympatykomimetyczna w stosunku do
sympatykomimetyczna w stosunku do
receptora beta2.
receptora beta2.
Zmniejsza częstość akcji serca
Zmniejsza częstość akcji serca
Obniża ciśnienie krwi
Obniża ciśnienie krwi
Wydłuża okres funkcjonalnej
Wydłuża okres funkcjonalnej
refrakcji węzła przedsionkowo-
refrakcji węzła przedsionkowo-
komorowego
komorowego
Bezpieczny i skuteczny w leczeniu
Bezpieczny i skuteczny w leczeniu
dusznicy bolesnej i nadciśnienia.
dusznicy bolesnej i nadciśnienia.
Działania niepożądane
Działania niepożądane
i
i
środki ostrożności.
środki ostrożności.
Większość działań
Większość działań
niepożądanych wynika z
niepożądanych wynika z
farmakologicznych następstw
farmakologicznych następstw
zablokowania receptorów
zablokowania receptorów
beta.
beta.
Działania niezwiązane z
Działania niezwiązane z
blokadą występują rzadko.
blokadą występują rzadko.
Układ krążenia
Układ krążenia
Ponieważ współczulny układ nerwowy
Ponieważ współczulny układ nerwowy
zapewnia decydujące wsparcie u wielu
zapewnia decydujące wsparcie u wielu
podatnych osób z upośledzeniem funkcji
podatnych osób z upośledzeniem funkcji
mięśnia sercowego, antagoniści ci mogą
mięśnia sercowego, antagoniści ci mogą
nasilać niewydolność serca.
nasilać niewydolność serca.
Dlatego u
Dlatego u
pacjentów z skompensowaną
pacjentów z skompensowaną
niewydolnością serca, ostrym
niewydolnością serca, ostrym
zawałem serca lub z kardiomegalią
zawałem serca lub z kardiomegalią
mogą nasilić objawy niewydolności
mogą nasilić objawy niewydolności
serca.
serca.
U pacjentów z częściowym lub
U pacjentów z częściowym lub
całkowitym defektem węzła
całkowitym defektem węzła
przedsionkowo-komorowego leki te mogą
przedsionkowo-komorowego leki te mogą
wywołać zagrażające życiu bradyartmie.
wywołać zagrażające życiu bradyartmie.
Niektórzy pacjenci skarżą się na
Niektórzy pacjenci skarżą się na
oziębienie kończyn.
oziębienie kończyn.
Gwałtowne zaprzestanie przyjmowania
Gwałtowne zaprzestanie przyjmowania
beta-blokerów po długotrwałym leczeniu
beta-blokerów po długotrwałym leczeniu
może powodować zaostrzenie się
może powodować zaostrzenie się
objawów dusznicy bolesnej oraz
objawów dusznicy bolesnej oraz
spowodować wzrost ryzyka nagłego
spowodować wzrost ryzyka nagłego
zgonu.
zgonu.
Liczba receptorów w krążących
Liczba receptorów w krążących
limfocytach zwiększa się po
limfocytach zwiększa się po
stosowaniu propanololu przez
stosowaniu propanololu przez
dłuższy czas, natomiast pindolol ma
dłuższy czas, natomiast pindolol ma
działanie odwrotne.
działanie odwrotne.
Przy odstawianiu beta-blokerów
Przy odstawianiu beta-blokerów
należy obniżać dawki stopniowo i
należy obniżać dawki stopniowo i
ograniczyć wysiłek fizyczny pacjenta.
ograniczyć wysiłek fizyczny pacjenta.
Czynność płuc
Czynność płuc
Zablokowanie receptorów beta2 w
Zablokowanie receptorów beta2 w
mięśniach gładkich oskrzeli jest głównym
mięśniach gładkich oskrzeli jest głównym
skutkiem niepożądanym (uczestniczą w
skutkiem niepożądanym (uczestniczą w
rozszerzaniu się oskrzeli u osób z chorobą
rozszerzaniu się oskrzeli u osób z chorobą
spastyczną oskrzeli).
spastyczną oskrzeli).
β
β
-blokery mogą
-blokery mogą
spowodować zagrażający życiu wzrost
spowodować zagrażający życiu wzrost
oporu dróg oddechowych.
oporu dróg oddechowych.
Ponieważ selektywność tych leków w
Ponieważ selektywność tych leków w
stosunku do receptora beta1 jest niezbyt
stosunku do receptora beta1 jest niezbyt
duża dlatego u pacjentów z astmą leków
duża dlatego u pacjentów z astmą leków
tych należy unikać.
tych należy unikać.
OUN
OUN
Zmęczenie
Zmęczenie
Zaburzenia snu-bezsenność,
Zaburzenia snu-bezsenność,
koszmary nocne
koszmary nocne
Depresja
Depresja
Metabolizm
Metabolizm
Może osłabić rozpoznanie
Może osłabić rozpoznanie
hipoglikemii i opóźnić ustąpienie
hipoglikemii i opóźnić ustąpienie
hipoglikemii wywołanej insuliną.
hipoglikemii wywołanej insuliną.
Musi być zachowana ostrożność
Musi być zachowana ostrożność
w przypadku stosowania u osób
w przypadku stosowania u osób
chorych na cukrzycę!!!
chorych na cukrzycę!!!
Dziękuje za uwagę
Dziękuje za uwagę