Leki układu 

współczulnego C.D.

 

 

Leki adrenomimetyczne

beta 2 selektywne

•

stany spastyczne oskrzeli

•

tokoliza

•

ryzyko kołatania serca i zgonu – 

niewielkie wpływ na receptory 

beta1!!! (w połączeniu z TLPD i iMAO)

•

długotrwałe stosowanie – mniejsza 

skuteczność, działają objawowo, nie 

przedłużają życia chorych

•

hipokalemia

 

 

Spacer

 

 

Salbutamol

•

pobudza 

2

 w mięśniach gładkich oskrzeli i 

macicy - rozkurcz

•

nie w pełni selektywny (objawy stymulacji 

1

-

adrenergicznej)

•

wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego, 

po podaniu wziewnym oraz dożylnym

•

T

0.5

 = 5 h, po podaniu wziewnym szybko 

powoduje rozkurcz oskrzeli, czas działania 2-

4h 

•

metabolizowany w wątrobie

 

 

Salbutamol

•

działania niepożądane:

–

pobudzenie serca (kołatanie, bóle zamostkowe) 

po przedawkowaniu lub u chorych z 

uszkodzonym mięśniem sercowym (pobudzenie 

presynaptycznego 

2

  uwolnienie NA z 

zakończenia nerwowego (przeciwstawny efekt 

przy pobudzeniu 

2

)

–

drżenia mięśniowe - pobudzenie 

2

–

w ciąży może przyspieszać czynność serca płodu

–

zwiększenie poziomu glikemii i wolnych kwasów 

tłuszczowych zwłaszcza po terapii doustnej i 

iniekcjach. 

 

 

Salbutamol

•

wskazania:

–

napad duszności (aerozol) 

–

w hamowaniu skurczów przedwczesnych

–

stosowany w niektórych bólach 
miesiączkowych, w przeciwieństwie do 
cholinolityków, które są w tych 
przypadkach powszechnie stosowane, 
mimo że praktycznie nie działają na 
mięsień macicy.

 

 

Fenoterol

•

większa selektywność w stosunku do  

2

•

może powodować tachykardię - pobudzenie 

presynaptycznego  

2

 pobudza uwalnianie NA

•

działa około 8-10 h (T

0.5

 = 8 h - skutecznie i 

długotrwale hamuje skurcze macicy)

•

działania niepożądane:

–

drżenia mięśniowe

–

nudności

–

po przedawkowaniu pobudzenie czynności serca 

(iniekcje dożylne wykonywać powoli). 

 

 

•

Terbutalina: działa szybciej i 
nieznacznie krócej (T

0,5

=3-6h) niż 

fenoterol; jest równie selektywna

•

Salmeterol:

–

działa ok. 12 h 

–

jest silnym i wybiórczym agonistą 

2

–

nie należy podawać w napadzie astmy - 
działanie leku nie jest natychmiastowe

 

 

•

Formoterol: działa równie długo, lecz szybciej niż 
salmeterol

•

Bitolterol: hydrolizowany przez esterazy gł. w 
płucach do czynnej postaci - kolterolu. Działa 
około 3-6 godzin.

•

Rimiterol

•

Ritodrine - zmniejsza napięcie mięśnia macicy; po 
podaniu p.o. wchłania się szybko, ale jedynie w 
30% stosowany w zapobieganiu porodowi 
przedwczesnemu początkowo i.v. a następnie 
doustnie

 

 

Leki alfa 

adrenomimetyczne

selektywne

•

Stosowane przede wszystkim miejscowo 
w celu obkurczenia naczyń krwionośnych

•

Wskazania:

–

Doraźne likwidowanie objawów nieżytu nosa 
infekcyjnego i alergicznego

–

Zmniejszenia obrzęku błony śluzowej nosa i 
poprawy widoczności pola operacyjnego 
podczas zabiegów na jamie nosowo-
gardłowej

 

 

Leki alfa 

adrenomimetyczne

selektywne

•

długotrwałe stosowanie kropli do nosa - 

„rebound effect” - obrzęk błony śluzowej 

(„down regulation” receptorów 

1

)

•

rhinitis medicamentosa (chlorek benzalkonium) 

- środek antyseptyczny (detergent) 

•

Ostrożnie u osób z chorobami układu sercowo-

naczyniowego, nadczynnością tarczycy , 

cukrzycą i przerostem gruczołu krokowego.

•

Nie dłużej niż 5 dni

•

Ostrożnie stosować preparaty z lekami 

przeciwhistaminowymi

 

 

Nafazolina

•

na błony śluzowe nosa i spojówek - zmniejszenie 

przekrwienia wywołanego stanem zapalnym. 

•

działa podobnie na 

1

  i 

2 

 

•

preparaty złożone np. Sulfarinol (z sulfatiazolem 

- sulfonamid bez znaczenia terapeutycznego, 

częste uczulenia oraz parafinę, wchłanianą i 

gromadzącą się w węzłach chłonnych – przerost 

zwłóknienie płuc), Rhinophenasol, Betadrin 

(zawierają difenhydraminę)

•

rzadko stosowana

 

 

Oksymetazolina i 

Ksylometazolina

•

działanie niepożądane:

–

OUN: pobudzenie i bezsenność 

•

wyłącznie miejscowo do nosa

•

działanie obkurczające

–

ksylometazoliny do 4 -6 h

–

oksymetazoliny do 8 h 

•

nie stosować u niemowląt, małych dzieci i 

osób starszych:

–

niebezpieczne działania ośrodkowe, łącznie z 

hipotonią, drgawkami i śpiączką

•

Tymazolina, tetrazolina

 

 

Fenylefryna

•

stosowana jako lek naczyniozwężający

•

silnie pobudza 

1

•

działa dłużej od NA i A - T

0.5 

= 2-3h;   

•

źle wchłania się z przewodu pokarmowego, 

w ponad 60% ulega efektowi I przejścia – 

doustne dawki mniejsze niż 10 mg nie 

osiągają stężeń terapeutycznych. 

•

iniekcje, krople

•

np. coldrex - zawiera paracetamol i 

witaminę C.

 

 

Klonidyna

•

działa na receptory 

2

, zlokalizowane w 

OUN gdzie tłumi aktywność ośrodkowych 

neuronów wazomotorycznych i obniża 

ciśnienia, dlatego stosowana jest w NT

•

pobudzenie presynaptycznych 

2 

na 

obwodzie - zmniejszenie uwalniania NA 

•

stosowana w przygotowaniu osób 

uzależnionych do odstawienia opioidu lub 

alkoholu - redukuje napięcie współczulne

 

 

Klonidyna

•

migrena – znaczenie historyczne

•

doustnie (wchłania się całkowicie)

•

duże dawki - wzrost ciśnienia poprzez 

pobudzenie obwodowych 

1

 w naczyniach 

(efekt krótkotrwały, ustępujący na korzyść 

długotrwałego efektu hipotensyjnego)

•

nagłe odstawienie klonidyny może być 

powodem niebezpiecznych wzrostów 

ciśnienia, zwłaszcza u pacjentów 

stosujących jednocześnie -adrenolityki

 

 

Klonidyna

•

Liczne działania niepożądane: 

–

suchość w ustach i senność (50%) 

–

zawroty głowy

–

przewód pokarmowy: podwyższenie aktywności 

enzymów wątrobowych, uszkodzenie wątroby, brak 

łaknienia

–

układ sercowo-naczyniowy: hipotonia ortostatyczna, 

tachy- lub bradykardia, zaburzenia rytmu, objaw 

Raynauda.

–

zmniejszenie popędu płciowego.

•

wydalana w 50% w postaci niezmienionej 

przez nerki (ostrożnie w niewydolności nerek)

 

 

•

Guanfacyna

–

bardziej selektywna w stosunku do 

2

 

niż klonidyna

–

dłuższy T

0,5

=12-24 h

–

podobne zastosowania kliniczne

•

Guanabenz

–

działa podobnie

–

krótszy T

0,5

=4-6 h.

 

 

Alfa-metyldopa

•

ośrodkowe pobudzenie presynaptycznych  

receptorów 

2

•

hamowanie syntezy NA w zakończeniach 

nerwów sympatycznych

•

ulega przekształceniu do -metylodopaminy i  

fałszywego przekaźnika - -metylnorepinefryny, 

która może być magazynowana i ma większe 

powinowactwo do receptorów 

2

 niż 

1

 - 

powoduje działanie zbliżone do klonidyny

•

przechodzi przez barierę krew - mózg i działa 

ośrodkowo

 

 

Alfa-metyldopa

•

działania niepożądane:

–

objawy alergiczne

–

immunozależna niedokrwistość hemolityczna

–

uszkodzenie szpiku i wątroby

–

zaburzenia psychiczne

–

ortostatyczne spadki ciśnienia

–

objawy pozapiramidowe przypominające zespół 

Parkinsona

•

lek pierwszego rzutu w NT w ciąży. 

•

nie upośledza przepływu przez naczynia 

nerkowe. 

 

 

Leki alfa adrenolityczne 

nieselektywne

•

hamują receptory 

1

 i 

2

 (wzrost 

uwalniania NA -  działania niepożądane 
(tachykardia, tachyarytmie)

•

nieskuteczne w leczeniu nadciśnienia 
tętniczego, związanym z nadmiernym 
pobudzeniem układu współczulnego.

–

Wyjątek: pheochromocytoma

 

 

Alkaloidy sporyszu

•

złożone działanie farmakologiczne, 
zależne od preparatu, stężenia i 
narządu; niektóre pochodne działają 
także serotoninergiczne i 
dopaminergiczne

•

Sporysz jest przetrwalnikiem grzyba 
buławinki czerwonej, pasożytującego 
na zbożu; zawiera 2 grupy alkaloidów

 

 

Alkaloidy sporyszu

•

wielkocząsteczkowe 

(polipeptydowe) - np. ergotamina

–

blokują , mają znaczną aktywność 

wewnętrzną (działanie agonistyczno - 

antagonistyczne) i mogą powodować 

skurcz naczyń

–

powodują skurcz tężcowy macicy 

–

są słabo rozpuszczalne w wodzie i 

wchłaniane z przewodu pokarmowego

 

 

Alkaloidy sporyszu

•

małocząsteczkowe - np. ergometryna

–

nie blokują ,

–

nie działają na naczynia, natomiast silnie działają 

na macicę, powodując jej kloniczne skurcze

–

dobrze rozpuszczalne w wodzie i wchłaniane z 

przewodu pokarmowego

–

mają tylko działanie obwodowe 

•

półsyntetyczne uwodornione alkaloidy 

sporyszu -  np. dihydroergotamina

–

blokują , nie mają aktywności wewnętrznej ani 

wpływu na macicę

 

 

Alkaloidy sporyszu

•

ERGOTAMINA

–

słabo wchłania się z przewodu pokarmowego, mimo 

to jest podawana doustnie

–

działania niepożądane:

•

działania ośrodkowe: senność, depresja

•

podana pozajelitowo: gwałtowne wymioty, biegunki 

(pobudza perystaltykę), bóle brzucha

•

wzrost ciśnienia

•

długotrwałe stosowanie może doprowadzić do 

niedokrwienia a nawet zgorzeli kończyn; 

•

zatrucie „starym chlebem” (martwica palców, poprzedzona 

przeczulicą, a następnie znieczulicą, bradykardia, 

hipertermia, drgawki toniczno - kloniczne, biegunka, 

wymioty, sinica)

 

 

Alkaloidy sporyszu

•

ERGOTAMINA:

–

wskazania: 

•

ginekologia: zahamowanie krwawienia z macicy - 
zaciśnięcie naczyń spowodowane kurczem tężcowym, 
nie stosować gdy płód znajduje się w macicy - 
niedotlenienie płodu, pęknięcie macicy;  

•

napady migrenowe (doraźnie) - skuteczność wątpliwa 

•

ERGOMETRYNA

–

nasila skurcze macicy (słaba akcja porodowa 
po II okresie porodu), zmniejsza krwawienia po 
porodzie

 

 

Alkaloidy sporyszu

•

DIHYDROERGOTAMINA 

–

blokuje receptory  i pobudza ośrodek 

nerwu X - depresja ośrodka 
naczynioruchowego

–

nie obniża skutecznie ciśnienia krwi i 
nie ma zastosowania w leczeniu 
nadciśnienia tętniczego

–

coraz rzadziej stosowana w napadach 
migrenowych

 

 

Tolazolina

•

hamuje receptory :

–

rozkurcz naczyń

–

odruchowe pobudzenie serca 

•

pobudza receptory , hamuje MAO i 

cholinesterazę

•

nie stosowana ogólnie z powodu działań 

niepożądanych

•

miejscowo: 

–

zaburzenia ukrwienia obwodowego (trudno gojące 

się rany, odleżyny, odmrożenia, stany gorszego 

ukrwienia tkanek gałki ocznej np. angiopatia 

cukrzycowa)

 

 

Tolazolina

•

działania niepożądane:

–

tachykardia, zaburzenia rytmu serca i bóle 

wieńcowe szczególnie po podaniu pozajelitowym

–

paradoksalna zwyżka ciśnienia, ale także 

hipotensja ortostatyczna

–

biegunka i zwiększenie wydzielania soku 

żołądkowego

–

hamuje dehydrogenazę mleczanową i przedłuża 

działanie alkoholu

–

zwiększa wydzielanie łez, śliny, śluzu w układzie 

oddechowym oraz soku trzustkowego

 

 

Fentolamina

–

dożylnie w leczeniu i diagnostyce 
pheochromocytoma (obecnie rzadko) 

–

ostre epizody hipertensyjne 
spowodowane sympatykomimetykami

–

zaburzenia wzwodu u mężczyzn - 
doustnie, podjęzykowo, a także 
bezpośrednio do ciał jamistych

•

Azapytyna – podobnie (włączać 
ostożnie!)

 

 

Fenoksybenzamina

•

nieodwracalnie blokuje  - bardziej 

1

 niż 

2

•

duże dawki blokują także receptory dla 5-HT, HA i Ach.

•

działania niepożądane:

–

hipotensja ortostatyczna i odruchowa tachykardia, zwłaszcza u 

chorych z hipowolemią

–

zahamowanie ejakulacji

–

zwężenie źrenicy i trudności w oddychaniu przez nos

–

nudności i wymioty po podaniu p.o.

–

Hiperwentylacja

–

utrata zdolności percepcji czasu ponieważ pobudza OUN

–

miejscowe podrażnienie tkanek 

•

doustnie jedynie w przewlekłym leczeniu  

pheochromocytoma

 

 

Leki alfa1 

adrenolityczne 

selektywne

•

rozkurcz naczyń   oporu obwodowego   

RR

•

odruchowa tachykardia przy gwałtownym 

obniżeniu ciśnienia tętniczego

•

korzystny wpływ na lipidy krwi -  LDL  

HDL 

•

brak wpływu na gospodarkę węglowodanową

•

hamują czynność skurczową mięśni gładkich 

okolicy szyi pęcherza i sterczowego odcinka 

cewki

 

 

Leki alfa1 

adrenolityczne 

selektywne

•

wskazania:

–

nadciśnienie tętnicze zwłaszcza z towarzyszącymi 
zaburzeniami lipidowymi lub cukrzycą

–

przerost gruczołu krokowego

–

stosowane są także w leczeniu przewlekłej 
niewydolności krążenia ("unlabeled" – nie 
zarejestrowane wskazanie w USA")

•

poszczególne leki różnią się parametrami 
kinetycznymi (czas działania, penetracja do 
OUN)

 

 

Prazosyna

•

50-70% wchłania się z przewodu 
pokarmowego

•

50 % ulega efektowi I przejścia 

•

silnie wiąże się z białkami krwi

•

T

0.5

 = 2-3 h

 

 

Prazosyna

•

działania niepożądane:

–

ortostatyczne spadki ciśnienia zwłaszcza na początku 

leczenia i gdy dawka przekracza 1mg (efekt "pierwszej 

dawki") - podawać pierwszą dawkę przed snem, 

zaczynając od małych dawek i stopniowo zwiększając 

–

bóle głowy, nudności , senność

–

tachykardia po zażyciu dużej dawki

–

obrzęki spowodowane zatrzymaniem jonów sodowych i 

wody, chociaż nie pobudza układu RAA 

–

zaburzenia widzenia

–

obrzęk błon śluzowych nosa

–

w trakcie leczenia test na obecność przeciwciał 

przeciwjądrowych może być fałszywie dodatni

 

 

•

Alfuzosyna:

–

łagodny przerost stercza i NT

–

krótki T

0,5

 - 3 razy na dobę

•

Doksazosyna 

–

T

0,5

=10-20h; stosowana raz na dobę

•

 Terazosyna

–

90% wchłania się po  podaniu doustnym

–

T

0,5

 powyżej 12 godzin - podawana 1x na dobę

•

 Trimazosyna

–

1x dziennie

 

 

•

Tamsulozyna

–

wybiórczy antagonista receptorów 

1A

; łagodny 

przerost stercza, długi T

0,5

 – 1x na dobę

•

Urapidil

–

zmniejsza ciśnienie tętnicze także w centralnym 
mechanizmie hamowania aktywności 
współczulnej; 1x na dobę

•

Indoramina

–

NT; bez odruchowej tachykardii; silny efekt I 
przejścia

 

 

Leki alfa2 

adrenolityczne 

selektywne

•

Johimbina

–

W dużych dawkach hamuje MAO

–

Wskazania:

•

Impotencja (zaburzenia wzwodu)

–

Działania niepożądane:

•

Tachykardia, RR

•

Zawroty i bóle głowy, drażliwość, nadpobudliwość

•

Nudności i wymioty, zaczerwienienie skóry, potliwość, 

drżenie

–

Przeciwwskazania:

•

Choroby serca, wątroby, nerek, wysokie ciśnienie tętnicze

•

Depresja, zaburzenia psychiczne

 

 

Leki beta 

adrenolityczne 

selektywne

 

 

Kardioselektywność

•

Działające selektywnie na 
receptory beta1

•

Mniejsze ryzyko działań 
niepożądanych

–

Oskrzela

–

Naczynia obwodowe

 

 

Wewnętrzna aktywność 

sympatykomimetyczna 

(ISA)

•

działanie antagonistyczno – agonistyczne

•

nie powodują silnej bradykardii i innych 
działań niepożądanych (np. pogorszenie 
przepływów obwodowych) - ostatnie badania 
tego nie potwierdzają

•

wyniki badań nad wtórną prewencją u 
chorych po zawale serca sugerują, że 
częściowa aktywność agonistyczna jest 
związana z najmniej korzystnym działaniem!

 

 

Wewnętrzna aktywność 

sympatykomimetyczna 

(ISA)

•

Działanie rozszerzające na naczynia:

–

Zmniejszenie ciśnienia

–

Zmniejszenie „afterload”

•

Hamowanie efektu „z odbicia”

–

Nadwrażliwość na stymulację 
adrenergiczną

•

Korzystny wpływ na profil lipidowy 
surowicy krwi

 

 

Stabilizacja błony 

komórkowej

•

hamowanie czynności kanału Na, podobnie 

do leków miejscowo znieczulających

•

mają dodatkowe działanie na układ 

przewodzący i mięsień serca

–

silniej zwalniają czynność serca niż wynikałoby 

to z blokowania receptorów 

–

w przypadku przedawkowania tymi  - 

adrenolitykami mają miejsce szczególnie 

niebezpieczne objawy ze strony układu 

bodźcoprzewodzącego serca z blokiem III

0

 

włącznie

 

 

•

Niektóre blokują receptory 

1

 

•

Niektóre bezpośrednio rozszerzają naczynia

•

Działanie

–

zmniejszenie częstości skurczów

–

zahamowanie przewodnictwa

–

zmniejszenie pobudliwości serca

–

niekiedy osłabienie siły skurczu

–

zmniejszenie zapotrzebowania serca na tlen w 

stopniu większym niż wynikałoby to ze zwolnienia 

jego czynności (choroba niedokrwienna serca)

–

wpływ na serce szczególnie wyraźny przy pobudzeniu 

układu współczulnego

 

 

–

miejscowo podawane na spojówki oka zmniejszają 

wytwarzanie płynu śródgałkowego (jaskra) 

–

większość przechodzi przez barierę krew – mózg

•

depresyjnie na OUN, działanie „anksjolityczne”, tłumienie 

reakcji somatycznych (kołatanie serca, drżenie mięśniowe), 

wywołanych przez A uwalnianą przez emocjonalne bodźce 

stresowe ( lęk, trema)

•

nie upośledzają zdecydowanie czuwania - niekiedy 

stosowane przez sportowców (strzelectwo) - uznane środki 

dopingujące oraz przez aktorów (trema sceniczna). 

•

blokowanie receptorów 

2

 - skurcz oskrzeli, 

zwłaszcza u chorych z dychawicą oskrzelową

 

 

Farmakokinetyka

•

różnie wchłaniają się z przewodu pokarmowego; 

–

Lipofilne

•

lepiej w obecności pokarmów

•

lepiej przechodzą do OUN

•

metabolizowane w wątrobie np. propranolol ulega 
znacznemu efektowi pierwszego przejścia i dlatego jego 
biodostępność mimo dobrego wchłaniania może być mała - 
10 -30%

•

niektóre np. atenolol, nadolol, sotalol (wysoce 
hydrofilne) nie są metabolizowane w wątrobie i 
w postaci niezmienionej wydalane przez nerki

 

 

Farmakokinetyka

•

różny czas działania

–

krótkodziałające są produkowane 
także pod postacią tabletek o 
powolnym uwalnianiu -  działają dłużej 
niż wynikałoby to z ich metabolizmu

•

niektóre np. acebutolol mają 
aktywne metabolity odpowiedzialne 
za długi czas działania

 

 

Działania niepożądane

•

osłabienie czynności serca – ostrożnie u chorych z 

niewydolnością lub uszkodzeniem serca

•

zmniejszenie tolerancji wysiłku

•

zaburzenie przewodnictwa przedsionkowo – 

komorowego

•

zespół „z odstawienia” (mniejszy po lekach z ISA)

•

Nieselektywne:

–

skurcz oskrzeli

–

skurcz naczyń ( objaw Raynaud - zimne kończyny; 

ostrożnie u chorych z niestabilną dławicą piersiową), 

–

nasilenie działania insuliny poprzez blokowanie 

receptorów 

2

 

 

Działania niepożądane

•

senność, zmęczenie - depresyjne 
działanie na OUN zwłaszcza na 
początku leczenia

•

zmniejszenie libido i impotencja, 
zwłaszcza po długotrwałym leczeniu



triglicerydy,  HDL, LDL, 

zwłaszcza nie kardioselektywne i 
nie posiadające ISA

 

 

Wskazania

•

niewydolność wieńcowa - długotrwała profilaktyka 

po zawale serca

•

nadciśnienie tętnicze

•

nadczynność tarczycy (propranolol)

•

zaburzenia rytmu serca (tachyarytmie),

•

niewydolność serca

•

jaskra (timolol)

•

profilaktyka migreny

•

nadciśnienie wrotne

•

drżenia mięśniowe (propranolol),np. po solach litu

•

leczenie "odwykowe"

 

 

Przeciwwskazania 

bezwzględne

•

blok przedsionkowo - komorowy II 
i III

0

•

zespół chorego węzła zatokowego 
u chorych bez stymulatora

•

bradykardia < 50 skurczów na 
minutę

•

wstrząs kardiogenny

 

 

Zachować ostrożność 

przy:

•

blok przedsionkowo - komorowy I

0

•

astma oskrzelowa

•

cukrzyca

•

jednoczesne leczenie 
amiodaronem

•

choroby naczyń obwodowych

•

bardzo niskie ciśnienie tętnicze

 

 

Lek

Kardi
osele

ktywn
ość

IS
A

Działan
ie 

błonow
e

Uwagi

Proprano
lol

-

-

++

p.o. lub iv.; 90% efekt I 

przejścia; 90% z białkami 

krwi; T

0,5

=4h, aktywne 

metabolity; hamuje 

obwodową konwersję T

4

 do 

T

3

Okspreno
lol

-

+

+/-

p.o., prawie całkowicie 

metabolizowany przez 

wątrobę

Pindolol

-

++

+

+/-

p.o.; wydalany przez nerki w 

postaci niezmienionej (do 

40%)

Timolol

-

+/-

+/-

krople w jaskrze - 

wchłonięty lek może być 

niebezpieczny u astmatyków

 

 

Lek

Kardi
osele

ktyw
ność

IS
A

Działan
ie 

błonow
e

Uwagi

Labetalo
l

-

-

+

Blokuje także 

1

, chroni 

przed odruchową 

tachykardią; może wywołać 

żółtaczkę

Karwedil

ol

-

-

+

blokuje także 

1

 zaliczany do 

tzw. III generacji 

zarejestrowany w: NT 

samoistne, ChNS i 

zastoinowa niewydolność 

serca;

Nadolol

-

-

-

DługiT

0,5

=10-20h

Sotalol

-

-

-

należy do III grupy leków 

antyarytmicznych wg. 

Williamsa - przedłuża czas 

trwania potencjału 

czynnościowego

 

 

Lek

Kardi
osele

ktyw
ność

IS
A

Działan
ie 

błonow
e

Uwagi

Metoprol
ol

+

-

-

Korzystnie działa także w 

niewydolności krążenia

Acebutol
ol

+

+

+

Może wywołać zapalenie 

stawów, bóle mięśni i 

pojawienie się przeciwciał 

przeciwjądrowych

Praktolol

+

++

-

Stosowany długotrwale może 

spowodować uszkodzenie 

siatkówki i ślepotę

 

 

Lek

Kardi
osele

ktyw
ność

IS
A

Działan
ie 

błonow
e

Uwagi

Atenolol

+

-

-

Może być podawany raz 

dziennie, 90-100% wydalane 

przez nerki w postaci 

niezmienionej

Esmolol

+

-

-

Bardzo krótki T

0,5

=8 min; i.v. 

w stanach nagłych, np. 

napadowe migotanie 

przedsionków, nadkomorowe 

zaburzenia rytmu, 

pooperacyjne zwyżki ciśnienia

Bisoprol
ol

+

-

-

Bardzo skuteczny w leczeniu 

niewydolności serca, tzw. III 

generacji; nie wpływa 

negatywnie na metabolizm 

lipidów i glukozy 

Nebiwol

ol

+

-

-

Działa też bezpośrednio na 

naczynia, nie upośledza i 

może nawet poprawiać 

tolerancję wysiłku

 

 

Celiprolol

•

Kardioselektywny

•

Wybiórcza częściowa aktywność 

agonistyczna do 

2

–

Bezpieczniejszy!

•

w obturacyjnej chorobie płuc (w trakcie stosowania 

obserwowano wzrost FEV

1

 o 12 %)

•

w stanach skurczowych naczyń obwodowych

•

w stanach upośledzonej tolerancji glukozy. 

•

korzystny wpływ na lipidy krwi -  stężenia 

trójglicerydów i LDL oraz HDL

•

Rozszerza naczynia

 

 

Sympatykolityki

•

Hamują magazynowanie, uwalnianie lub 

syntezę NA w układzie współczulnym

•

Działania:

–

Powolny i długotrwały spadek ciśnienia

–

Zwiększają wydzielanie oraz nasilają czynność 

skurczową żołądka i jelit

–

niektóre przechodzą do OUN i hamują jego 

czynność; obniżenie nastroju i zaburzenie czynność 

przysadki mózgowej (spadek DA) - zaburzenia 

hormonalne np. wzrost wydzielania prolaktyny  

przerost gruczołów sutkowych z mlekotokiem

•

Obecnie rzadko stosowane

 

 

Rezerpina

•

alkaloid wyizolowany z drzewa Rauwolfia 

serpentina

•

hamuje pęcherzykowe magazynowanie 

amin biogennych 

•

po większych dawkach - nieodwracalne 

uszkodzenie pęcherzyków - „sympatektomia 

farmakologiczna”- potrzeba dni lub tygodni 

do ich ponownego zsyntetyzowania

•

obniża powoli ciśnienie; obecnie rzadziej 

stosowana w leczeniu NT

 

 

Rezerpina

•

Działania niepożądane:

 

–

zapaść ortostatyczna

–

retencja sodu i wody

–

obniżenie nastroju

–

obrzęk błon śluzowych - „zatkanie nosa”

–

zwiększa wydzielanie soku żołądkowego i kwasu solnego - nie 

wolno w chorobie wrzodowej

–

biegunki, bóle brzucha

–

senność, depresja, pogorszenie sprawności 

–

obniżenie progu padaczkowego - nie wolno u chorych na padaczkę

–

zaburzenia układ pozapiramidowego z rozwojem 

pseudoparkinsonizmu

–

zmniejszenie libido i impotencja

–

zwiększenie łaknienia

–

hiperprolaktynemia (laktacja)

 

 

Guanetydyna

•

hamuje uwalnianie NA przez bodźce 

nerwowe; jest magazynowana kompetycyjnie 

w miejsce NA 

•

stabilizuje błonę aksonalną, utrudniając 

przenoszenie bodźców do zakończeń nerwów 

współczulnych

•

magazynowanie i uwalnianie A z nadnerczy 

nie jest zaburzone przez guanetydynę, 

ponieważ nie jest ona zwrotnie wchłaniana.

•

nie przechodzi przez barierę krew - mózg i 

nie działa ośrodkowo

 

 

Guanetydyna

•

mniej zaburzeń ze strony przewodu 

pokarmowego

•

spadek ciśnienia wyłącznie w mechanizmie 

obwodowym

•

Wskazania:

–

NT zwłaszcza w późniejszym okresie

–

nadczynności tarczycy, skutecznie zmniejsza 

pobudzenie czynności serca

–

próby stosowania w leczeniu bólu 

neuropatycznego

•

stosowana głównie doustnie

 

 

Guanetydyna

•

Działania niepożądane:

–

nadwrażliwość receptora adrenergicznego - 

niebezpieczny wzrost ciśnienia w wyniku wzrostu 

stężenia krążącej A uwolnionej np. pod wpływem 

stresu a także po nagłym odstawieniu

–

obrzęki spowodowane zatrzymaniem chlorku 

sodowego i wody (kojarzyć z lekami moczopędnymi)

–

zaburzenia ejakulacji

•

Przeciwwskazania:

–

leczenie inhibitorami MAO i TLPD, np. efedryna 

(zmniejszają hipotensyjne działanie guanetydyny)

•

Guanadrel – zbliżony do guanetydyny