FARMAKOLOGIA 

DZ. 4 W3 

 

 

 

ESTROGENY: 

 

MECH. DZIAŁANIA

: przez receptory cytoplazmatyczne 



  Biosynteza -> głównie w jajnikach + jądra i nadnercza 

 

NATURALNE ESTROGENY – 

estradiol

 

E2, estron E1, estriol E3

 

SYNTETYCZNE : 

A. STEROIDOWE – 

etynyloestradion

, 

mestranol

, 

quinestrol

 

B. N/STEROIDOWE- 

dietylostilbesterol

, 

chlorotrianisen

 

 

EFEKTY BIOLOGICZNE: 



  Dojrzewanie i wzrost endometrium 



  Działanie metaboliczne ->  

I.  kości,  

II.  skóra,  

III.  naczynia,  

HORMONY 

PŁCIOWE 

JAJNIKI  

ESTROGENY 

AGONIŚCI 

SERMs 

PROGESTERON 

AGONIŚCI 

CZĘŚĆIOWI 

AGONIŚCI 

ANTAGONIŚCI 

REC.  

LEKI 

ANDROGENY 

ANTAGONIŚCI 

TESTOSTERONU 

blokery rec.  

inhibitory 

syntezy  

inne  

FARMAKOLOGIA 

DZ. 4 W3 

 

IV.  synteza wątrobowa: ⇧ TBG, fibrynogenu, HDL, TG, ⇩LDL, czynniki krzepnięcia (⇧ cz. II, 

VII, IX, X, ⇩ AT III, białka C i S.), ⇧ przenikania płynu z przestrzeni 
wewnątrznaczyniowej do pozanaczyniowej => kompensacyjne nasilenie retencji 
wody i sodu. 

 

!!!!! 

+ 

POWIKŁANIA ZAKRZEPOWO-ZATOROWE

 -> zwłaszcza u palaczek, ⇧ CH, ⇧ RR, grubaski, z 

wrodzonymi zaburzeniami krzepnięcia... 

+ ⇧ TGB

 – zaburzenia hormonów tarczycy!!! -> ALE nie wolnej frakcji FT3 i FT4. 

 



  MENOPAUZA -> ⇩E  -> ⇧LH i FSH-> odpowiedzialne za objawy menopauzy!! -> dlatego HTZ 

estrogenowa! 

 

ZASTOSOWANIE KLINICZNE: 

a)  Substytucja 

b)  ⇩ owulacji u pacjentów z ciężkimi miesiączkami 

c)  Zmniejszenie krwawienia w czasie menstruacji 
d)  Po menopauzie 
e)  Antykoncepcja 

 

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE: 

a)  RAK ENDOMETRIUM 
b)  ZAKRZEPICA 

c)  Krwawienia 
d)  Nudności 
e)  Cholestaza 
f)  Nadciśnienie tętnicze 
g)  Migrena 
h)  Hiperpigmentacja 
i)  Napięcie gruczołów sutkowych 

 

 

 

FARMAKOLOGIA 

DZ. 4 W3 

 

P/WSKAZANIA: 

a)  Nowotwory estrogenozależne 
b)  Zwiększone ryzyko raka cyca 
c)  Niezdiagnozowane krwawienia z dróg rodnych 
d)  Niewydolność wątroby 
e)  Choroba zakrzepowa  

 

 

GESTAGENY: 



  Produkowane przez ciałko żółte + jądra i nadnercza 



  Wydzielanie w II fazie cyklu 



  W czasie ciąży -> produkcja przez łożysko 

 

NATURALNE: 

PROGESTERON, HYDROKSYPROGESTERON, 

MEDROKSYPROGESTERON 

POCHODNE TESTOSTERONU

: NORETYSTERON, NORGESTREL, LEWONORGESTREL, 

ETYNODIOL, NORETYNDIOL 

 



 

Wpływ na śluz szyjki macicy – działanie antykoncepcyjne + ⇩ owulacji -> 

proteoglikany o wzorze liścia paproci!!! 



 

Mogą byc podawane w formie iniekcji co 4 tygodnie w formie leku wolno 

uwalniającego się 

 

ZASTOSOWANIE: 

a)  HTZ 
b)  Aktykoncepcja 
c)  Zahamowanie czynności jajników z innych przyczyn np. hirsutyzm 

 

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE: 



  Działania androgennych pochodnych 

testosteronu. 

FARMAKOLOGIA 

DZ. 4 W3 

 
 

WSKAZANIA: 



  JAKO HTZ -> w objawach menopauzy: 



  Napady zaczerwienienia skóry 



  Poty 



  Zaburzenia snu 



  Inwolucja narządów płciowych 



  Dyslipidemia 



  Zanik miesiączki 



  Osteoporoza 



  Zaburzenia równowagi 

 

!!!! JEŚLI KOBIETA MA MACICĘ – E ZAWSZE Z GESTAGENAMI!!! 

 

 



  ETYNYLOESTRADIOL, 17-BETA ESTRADIOL -> 21-25 d. + GESTAGENY – w celu 

zapobiegania raka endometrium!! 



 

P.o lub plastry

 -> PLASTRY bezpieczniejsze niż p.o. jeśli chodzi o powikłania 

zakrzepowo-zatorowe i interakcje!!!  



  EFEKT: zmniejszenie lub ustąpienie objawów menopauzy + normalizacja 

lipidemii, ⇩ osteoporozy i CHD 

 

 

 

ANTYKONCEPCJA: 



  E+G   lub    G ( medroksyprogesteron, noretysteron) 

E-G: 

1- fazowe -> 21 d. – stała dawka E i G 

2-fazowe -> 1-10 dni -> 11-21 dni => stała dawka E + ⇧ dawki G 

3-fazowe -> 1-7, 8-14, 15-21 dni => stała dawka E + ⇧ dawki G 

 

FARMAKOLOGIA 

DZ. 4 W3 

 

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE: 

a)  Nadciśnienie 
b)  Powikłania zakrzepowe 
c)  Rak cycka 
d)  .... 

 

POSTĘPOWANIE WCZESNOPORONNE: 

 



  E+G     lub G  -> 2-3 x ⇧ dawki niż w antykoncepcji 



  Lub BLOKERY RECEPTORA P -> uniemożliwiają rozwój zaimplantowanego zarodka 

 



  RYZYKO CIĄŻY: 



  Po 1h – 1% 



  Po 73 h- 3% 

 

INTERAKCJE:  



  ⇩ skuteczności leków metabolizowanych przez enzymy mikrosomalne: 

I.  Barbiturany 

II.  Karbamazepina 

III.  Fenytoina 

IV.  Rifampicyna 



  ⇩ skuteczności w podawaniu równoczesnym antybiotyków o szerokim spektrum -> 

przerwanie krążenia wątrobowo-jelitowego -> brak rozprzęgania metabolitów II fazy przez 
bakterie jelitowe -> brak wchłaniania zwrotnego! 

 

 

SERM

 

-> selektywne modulatory rec. E 



  Różne działanie w zależności od tkanek – w jednych (+), w drugich (-)!!! 

!w ENDOMETRIUM   -> 

TAMOXIFEN

 

(+), 

RALOKSIFEN

 

(-)! 

(-) w CYCU 

FARMAKOLOGIA 

DZ. 4 W3 

 

(+) KOŚCI 

(+) SERCE 

 

 

INHIBITORY E i G: 



 

DANAZOL

 

-> ⇩ FSH i LH 



 

KLOMIFEN

 

-> zanik efektu ujemnego sprzężenia zwrotnego E w podwzgórzu (blokada 

receptorów). ZASTOSOWANIE -> w cyklach bezowulacyjnych do wywołania owulacji! 

 

 

ANDROGENY: 



 OKSANDROLON 



 STANOZOLOL 



 NANDROLON 

 

ZASTOSOWANIE: 



  Substytucja 



  Endometrioza 



  Anemia 



  Nieoperacyjny rak cyca 



  Anaboliki – sport 



  Andropauza ????? 

 

P/WSKAZANIA: 

a)  Rak cyca i prostaty 
b)  Ciąża 
c)  Dzieci 

d)  Niewydolność nerek i krążenia ( bo ⇧ Na) 
e)  Niewydolność wątroby 

 

FARMAKOLOGIA 

DZ. 4 W3 

 

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE: 

a)  Maskulinizacja : hirsutyzm, trądzik, zaburzenia miesiączkowania 
b)  Krwawienie z endometrium 
c)  Miażdżyca 
d)  Hipernatremia -> obrzęki 
e)  Uszkodzenie wątroby, cholestaza 
f)  Zespół nocnego bezdechu 
g)  Erytrocytoza 
h)  Azoospermia 

 

ANDROGENY: 



  JĄDRA – T, DHT 



  KORA NADNERCZY – ANDROSTENDION 

 

ANTYANDROGENY –  

1. 

FINASTERYD

 

-> łagodny przerost prostaty, rak prostaty, 

łysienie => inhibitor 5-alfa-reduktazy 

2. 

CYPROTERON

 

-> rak prostaty, nieprawidłowy popęd 

płciowy – PEDOFILE, hirsutyzm,  

3. 

FLUTAMID

 

– rak prostaty  

 

 

Antagoniści receptora dla DHT