background image

Farmakologia mi

ęś

ni gładkich

Katedra Biochemii Farmakologii i 

Katedra Biochemii Farmakologii i 
Toksykologii Wydział Medycyny 

Toksykologii Wydział Medycyny 
Weterynaryjnej Uniwersytetu 

Weterynaryjnej Uniwersytetu 
Przyrodniczego we Wrocławiu

Przyrodniczego we Wrocławiu

opracował

opracował

prof. 

prof. dr hab. 

dr hab. Marcin 

Ś

witała

Marcin 

Ś

witała

Materiały 

ć

wiczeniowe z przedmiotu 

Materiały 

ć

wiczeniowe z przedmiotu 

Farmakologia 

Farmakologia weterynaryjna (

weterynaryjna (

ć

w.3/2010)

ć

w.3/2010)

background image

Ze wzl

ę

du na efekt farmakodynamiczny leki te mo

Ŝ

na podzieli

ć

 na:

•• Leki kurcz

ą

ce (spastyki)

Leki kurcz

ą

ce (spastyki)

•• Leki rozkurczaj

ą

ce (spasmolityki) 

Leki rozkurczaj

ą

ce (spasmolityki) 

Ze wzgl

ę

du na miejsce działania spastyki i spazmolityki mo

Ŝ

na 

Ze wzgl

ę

du na miejsce działania spastyki i spazmolityki mo

Ŝ

na 

podzieli

ć

 na 

podzieli

ć

 na 

•• Leki działaj

ą

ce miotropowo (działanie wewn

ą

trz komórki mi

ęś

nia)

Leki działaj

ą

ce miotropowo (działanie wewn

ą

trz komórki mi

ęś

nia)

Podziały leków wpływaj

ą

cych na mi

ęś

nie gładkie

•• Leki działaj

ą

ce receptorowo (na receptory błonowe) 

Leki działaj

ą

ce receptorowo (na receptory błonowe) 

•• Leki  działaj

ą

ce na kanały jonowe

Leki  działaj

ą

ce na kanały jonowe

Najcz

ęś

ciej grupy leków  wykazuj

ą

 pewn

ą

 selektywno

ść

 narz

ą

dow

ą

 w 

Najcz

ęś

ciej grupy leków  wykazuj

ą

 pewn

ą

 selektywno

ść

 narz

ą

dow

ą

 w 

działaniu na mi

ęś

nie gładkie, st

ą

d wa

Ŝ

ne jest ich pogrupowanie pod 

działaniu na mi

ęś

nie gładkie, st

ą

d wa

Ŝ

ne jest ich pogrupowanie pod 

tym k

ą

tem. 

tym k

ą

tem. 

Wyró

Ŝ

niamy leki działajace na mi

ęś

nie gładkie: (I) przewodu 

Wyró

Ŝ

niamy leki działajace na mi

ęś

nie gładkie: (I) przewodu 

pokarmowego i dróg moczowych, (II) oskrzeli, (III) naczy

ń

 

pokarmowego i dróg moczowych, (II) oskrzeli, (III) naczy

ń

 

krwiono

ś

nych, (IV) macicy, (V) oka

krwiono

ś

nych, (IV) macicy, (V) oka

background image

Metyloksantyny

kofeina

teofilina 

Leki spazmolityczne o działaniu pozareceptorowym

Blokery 

kanałów wapniowych

Nifedypina

Diltiazem 

Werapamil

Leki papawerynopodobne

papaweryna

drotaweryna

teofilina 

teobromina

aminofilina, 

proksyfilina

Werapamil

Azotyny i azotany

Nitrogliceryna

Azotyn sodowy

Azotyn amylu

Czteroazotan pentaerytrytolu 

Diazotan izosorbitolu

Aktywatory kanałów 

potasowych

minoksidil, cromokalim

background image

Leki te s

ą

 pochodnymi izochinoliny. Papaweryna jest alkaloidem 

pochodzenia naturalnego obecnym  w opium uzyskiwanym z soku 
makówek. Drotaweryna jest  syntetyczn

ą

 pochodn

ą

 papaweryny.

Mechanizm działania:
Mechanizm działania spazmolitycznego tych leków jest zło

Ŝ

ony, 

Leki papawerynopodobne

Papaweryna 

Papaweryna 

Drotaweryna

Drotaweryna

Mechanizm działania spazmolitycznego tych leków jest zło

Ŝ

ony, 

cz

ęś

ciowo miotropowy zwi

ą

zany z wpływem  na aktywno

ść

 

fosfodiesterazy, a po cz

ęś

ci wynikaj

ą

cy z oddziaływania na błonowe 

kanały wapniowe.

Leki te

1. hamuj

ą

 aktywno

ść

 fosfodiesterazy (silniej ni

Ŝ

 metyloksantyny) co   

wywołuje wzrost poziomu cAMP w mi

ęś

niach gładkich i urucha-

mia reakcj

ę

 rozkurczow

ą

2. cz

ęś

ciowo blokuj

ą

 kanały wapniowe

background image

Leki papawerynopodobne

Działanie:

- W do

ś

wiadczeniach in vitro papaweryna i jej pochodne rozkurczaj

ą

  

mi

ęś

nie gładkie wszystkich narz

ą

dów.

- W dawkach zwykle stosowanych rozkurczaj

ą

 głównie mi

ęś

nie 

przewodu pokarmowego, dróg 

Ŝ

ółciowych i p

ę

cherza moczowego.

- Papaweryna podana do

Ŝ

ylnie rozkurcza du

Ŝ

e naczynia krwiono

ś

ne 

oraz

oraz

wpływa tak

Ŝ

e na serce wydłu

Ŝ

aj

ą

c okres refrakcji i zwalniaj

ą

przewodzenie  w układzie bod

ź

coprzewodz

ą

cym.

- Drotaweryna działa nieco silniej spazmolitycznie

Zastosowanie:
Stany skurczowe przewodu pokarmowego, dróg 

Ŝ

ółciowych i 

moczowych, zwłaszcza podczas ostrych kolek.

background image

Metyloksantyny

naturalne:

teofilina, kofeina, teobromina

półsyntetyczne i syntetyczne:

aminofilina, proksyfilina, diprofilina,  

Metyloksantyny to leki wykazuj

ą

ce kilka działa

ń

 farmakologicznych,  

z których obecnie najcz

ęś

ciej wykorzystuje si

ę

 efekt spazmolityczny

background image

Mechanizm działania:
Działanie spasmolityczne metyloksantym zwi

ą

zane jest z 

hamuj

ą

cym wpływem na aktywno

ść

 cAMP- fosfodiesterazy oraz 

cGMP-fosfodiesterazy. 

Prowadzi to do wzrostu poziomu obu cyklicznych nukleotydów i 
reakcji rozkurczowej.

Metyloksantyny

W reakcji tej mo

Ŝ

e mie

ć

 tak

Ŝ

e udział zdolno

ść

 blokowania przez te leki 

receptorów adenozynowych typu A1  Receptory te pobudzane przez adenozyn

ę

 

inicjuj

ą

 skurcz mi

ęś

ni oskrzeli i niektórych naczy

ń

 krwiono

ś

nych w mózgu za

ś

 

odpowiaiadaj

ą

 za niektóre reakcje  depresyjne. 

(Drugi typ receptora adenynozynowego - A2 , na który metyloksantyny nie 
działaj

ą

, inicjuje reakcj

ę

 rozkurcu naczy

ń

 krwiono

ś

nych.)

Metyloksantyny prowadz

ą

 tak

Ŝ

e do uwolnienia endogennych 

katecholamin.

background image

Metyloksantyny

Działanie:
Spazmolityczne działanie metyloksantyn dotyczy przede wszystkim  
mi

ęś

niówki oskrzeli  oraz niektórych naczy

ń

 t

ę

tniczych. 

Działanie broncholityczne jest obecnie najcz

ę

sciej wykorzystanym 

efektem tej grupy leków. 
Najbardziej selektywnie w tym kierunku działa teofilina i jej 
pochodna aminofilina .

Inne działanie to :

stymuluj

ą

cy wpływ na OUN (poprawa samopoczucia,  zniesienie 

stymuluj

ą

cy wpływ na OUN (poprawa samopoczucia,  zniesienie 

zm

ę

czenia i senno

ś

ci,   przy

ś

pierszenie czasu reakcji, stymulacja 

o

ś

rodków  podkorowych  w tym naczynioruchowego, oddechowego.)

• działanie  pobudzaj

ą

ce mi

ę

sie

ń

 sercowy - wzrost liczby uderze

ń

 siły 

skurczu, co  wywołuje niewielki wzrost cisnienia t

ę

tniczego 

• działanie moczop

ę

dne - zło

Ŝ

one z efektów rozrzerzenia t

ę

tniczek 

ę

buszkowych (efekt główny) i kanalikowego hamowania resorbcji 

sodu i wody 

Zastosowanie:
Teofilina znajduje głównie zastosowanie w leczeniu astmy

background image

Azotyny i organiczne azotany

Azotyn sodowy         Nitrogliceryna
Azotyn amylu            

oraz leki o przedłu

Ŝ

onym działaniu

Czteroazotan pentaerytrytolu 
Diazotan izosorbitolu

Leki te wykorzystywane s

ą

 jako leki rozkurczaj

ą

ce naczynia 

krwiono

ś

ne (wazodilatacyjne) głównie w medycynie człowieka

background image

Azotyny i organiczne azotany

Mechanizm działania:
Azotyny i organiczne azotany po przej

ś

ciu do wn

ę

trza komórki 

mi

ęś

nia gładkiego odł

ą

czaj

ą

 jon azotynowy NO

2

-

W przypadku organicznych azotanów w reakcji tej bior

ą

 zwi

ą

zki 

zawieraj

ą

ce grupy tiolowe. 

Z jonu azotynowego na drodze konwersji powstaje tlenek azotu NO, 

Z jonu azotynowego na drodze konwersji powstaje tlenek azotu NO, 
który nast

ę

pnie tworzy aktywne zwi

ą

zki nitrozotiolowe  (R-SNO). 

Zwi

ą

zki te oraz sam NO maj

ą

 one zdolno

ść

 aktywacji cyklazy 

adenylowej, co  wywołuje wzrost poziomu cGMP w mi

ęś

niu gładkich 

i uruchamia reakcj

ę

 rozkurczow

ą

 poprzez bezpo

ś

redni wpływ na 

białka skurczowe i na kinazy ograniczaj

ą

ce wzrost st

ęŜ

enia jonów 

wapnia.

background image

Azotyny i organiczne azotany

Działanie:

W izolowanych układach do

ś

wiadczalnych mo

Ŝ

na wykaza

ć

 

rozkurczaj

ą

cy wpływ azotynów i organicznych azotanów na   

mi

ęś

niówk

ę

 gładk

ą

 wszystkich narz

ą

dów, 

W lecznictwie wykorzystuje si

ę

 ich wpływ na mi

ęś

niówk

ę

 gładk

ą

 

naczy

ń

 krwiono

ś

nych

W mniejszych dawkach rozszerzaj

ą

 one du

Ŝ

Ŝ

yły wywołuj

ą

spadek  ci

ś

nienia 

Ŝ

ylnego. Zmniejsza to obci

ąŜ

enie wst

ę

pne serca 

spadek  ci

ś

nienia 

Ŝ

ylnego. Zmniejsza to obci

ąŜ

enie wst

ę

pne serca 

oraz jego obj

ę

to

ść

 minutow

ą

 i prowadzi do spadku zu

Ŝ

ycia tlenu. 

W dawkach wy

Ŝ

szych rozkurczaj

ą

 tak

Ŝ

e mi

ęś

nie t

ę

tniczek 

prowadz

ą

c do spadku ci

ś

nienia t

ę

tniczego, co dodatkowo odci

ąŜ

a

m. sercowy.

W sercu z obszarami niedotlenienia  istotnie rozszerzaj

ą

 

wie

ń

cowe 

naczynia kollateralne usprawniaj

ą

c kr

ąŜ

enie w tych obszarach.

Maj

ą

 zdolno

ść

 przerywania silnych skurczów naczy

ń

 wie

ń

cowych 

wyst

ę

puj

ą

cych w niektórych typach dusznicy, co likwiduje napad 

bólu .

background image

Azotyny i organiczne azotany

Zastosowanie:

Zastosowanie:

Specyficzne działanie wazodilatacyjne prowadz

ą

ce do 

Specyficzne działanie wazodilatacyjne prowadz

ą

ce do 

istotnego odci

ąŜ

enia mi

ęś

nia sercowego jest przyczyn

ą

 

istotnego odci

ąŜ

enia mi

ęś

nia sercowego jest przyczyn

ą

 

wykorzystania tych 

ś

rodków: 

wykorzystania tych 

ś

rodków: 

••

w zapobieganiu i w leczeniu dusznicy bolesnej 

w zapobieganiu i w leczeniu dusznicy bolesnej 

••

w leczeniu pacjentów z ró

Ŝ

nymi typami niedomóg 

w leczeniu pacjentów z ró

Ŝ

nymi typami niedomóg 

sercowych 

sercowych 

••

Azotyn amylu jako 

ś

rodek wziewny był stosowany w 

Azotyn amylu jako 

ś

rodek wziewny był stosowany w 

leczeniu

leczeniu

astmy

astmy

background image

Mechanizm działania:

Leki te blokuj

ą

 potencjało-zale

Ŝ

ny kanał wapniowy typu L znajduj

ą

cy 

si

ę

 głównie w mi

ęś

niach gładkich naczy

ń

 krwiono

ś

nych i mi

ęś

niu 

sercowym. (Kanał ten zostaje otwarty dla jonów wapnia podczas 
depolaryzacji  błony komórkowej.) Blokery hamuj

ą

 efekt rozwarcia 

kanału. 
Werapamil wykazuje stosunkowo du

Ŝą

 selektywno

ść

 w stosunku do  

Leki blokuj

ą

ce kanał wapniowy

nifedypina           diltiazem                werapamil

Werapamil wykazuje stosunkowo du

Ŝą

 selektywno

ść

 w stosunku do  

kanałów mi

ęś

nia sercowego, nifedypina i jej pochodne działaj

ą

 

głównie na kanały mi

ęś

ni gładkich naczy

ń

, natomiast diltiazem 

wykazuje zarówno działanie nasercowe jak i naczyniowe.

Działanie leków blokuj

ą

cych kanały wapniowe prowadzi do 

zmniejszenia st

ęŜ

enia wolnych jonów wapniowych w mi

ęś

niach,      

co zmniejsza ich napi

ę

cie lub sił

ę

 skurczu oraz pobudliwo

ść

Leki te nie działaj

ą

 na drugi typ kanałów wapniowych - zale

Ŝ

nych od wymiany  

sód-wap

ń

.

background image

Leki blokuj

ą

ce kanał wapniowy

Działanie:
• Spazmolityczny wpływ na mi

ęś

niówk

ę

 naczy

ń

 obwodowych 

wywołuje obni

Ŝ

enie si

ę

 ci

ś

nienia t

ę

tniczego krwi i zmniejszenie  

tzw. obci

ąŜ

enia ko

ń

cowego serca. 

• Rozszerzeniu ulegaj

ą

 tak

Ŝ

e naczynia wie

ń

cowe, co jest istotne        

w post

ę

powaniu przeciwdusznicowym.

• Bezpo

ś

redni wpływ leków blokuj

ą

cych kanały wapniowe na 

mi

ę

sie

ń

 sercowy wywołuje spadek jego kurczliwo

ś

ci i pobudliwo

ś

ci

mi

ę

sie

ń

 sercowy wywołuje spadek jego kurczliwo

ś

ci i pobudliwo

ś

ci

oraz zwolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego.

Zastosowanie:

Ze wzgl

ę

du na działanie wazodilatacyjne leki te stosuje si

ę

 m. in.      

w  terapii  pierwotnego i wtórnego nadci

ś

nienia i w dusznicy 

bolesnej, ze wzgl

ę

du na działanie sercowe stosowane s

ą

 w leczeniu

arytmii.

background image

Tabela 1a

ŚRODKI ROZKURCZAJĄCE MIĘŚNIE 

GŁADKIE  PRZEWODU POKARMOWEGO

rodzaj 

działania

mechanizm  

działania

grupa 

farmakolo-

giczna

przykłady 

leków 

zastosowanie

działające 

receptorowo

blokowanie 
receptora M

parasympaty-

kolityki

atropina i 

poch.

glikopyrolat 

adyfenina, 

bóle 
skurczowe 
(kolki)

adyfenina, 

oksyfenonium

pobudzenie 
receptorów 
opioidowych 
(

µ, δ

µ, δ

µ, δ

µ, δ

)

niektóre środki 

opiatowe

loperamid

difenoksylat

nadmierna 
perystaltyka 
(silne, długo-
trwałe 
biegunki)

działające 

miotropowo

hamowanie 

PDE  i 

blokowanie 

kanału Ca

leki 

papaweryno-

podobne

papaweryna

drotaweryna

bóle 
skurczowe 
(kolki)

background image

rodzaj 

działania

mechanizm  

działania

grupa 

farmakolo-

giczna-

przykłady 

leków 

zastosowanie

działające 

receptorowo

pobudzenie 

receptora M

parasympa-

tykomimetyki 

karbachol

betanechol

atoniczne stany 

przewodu 

pokarmowego

Tabela 1b    

ŚRODKI KURCZĄCE MIĘŚNIE GŁADKIE 

PRZEWODU POKARMOWEGO

pokarmowego

blokada 

receptora D

2

leki blokujące 
receptor D 

2

metoklopramid

domperidon

pobudzenie ru-

chów Ŝołądka

(diagnostyczne 

podanie kontra-

stu, sondowanie 

jelit itp.)

background image

rodzaj 

działania

mechanizm  

działania

grupa farma-

kologiczna

przykłady 

leków 

zastosowanie

działające 

receptorowo -

bezpośrednio

blokada 

receptora 

αααα

1

αααα

1-antagoniści 

prazosyna

nadciśnienie

pobudzenie 
receptora 

ββββ

niektóre 

ββββ

-

adrenomime-

bufenina

bametan

Tabela 2a 

ŚRODKI ROZKURCZAJĄCE  MIĘŚNIE        

GŁADKIE NACZYŃ KRWIOŚNYCH 

(wazodilatatory)

receptora 

ββββ

adrenomime-

tyki

bametan

działające na 

receptory

pośrednio 

przez 

zmniejszenie 

stęŜenia 

mediatora

spadek  

poziomu NA w 

synapsie

sympatykoli-

tyki

rezerpina

nadciśnienie

brak 

mediatora dla 

receptora 

angiotensyno-

wego (AT1)

leki hamujące 

konwersję 

angiotensyny I

kaptopryl

nadciśnienie

background image

Tabela 2a (cd) 

ŚRODKI ROZKURCZAJĄCE  MIĘŚNIE        

GŁADKIE NACZYŃ KRWIOŚNYCH 

(wazodilatatory)

rodzaj 

działania

mechanizm  

działania

grupa farma-

kologiczna

przykłady 

leków 

zastosowanie

działające 

kanałowo

blokada 

kanałów 

wapniowych

blokery 

kanałów 

wapniowych

nifedypina

nadciśnienie, 

choroby 

naczyń

aktywacja 

aktywatory 

kromokalim

nadciśnienie,

aktywacja 

kanałów 

potasowych

aktywatory 

kanałów 

potasowych

kromokalim

nadciśnienie,

Działająco 
miotropowo

hamowanie 

PDE

metyloksantyny

pentoksyfilina nadciśnienie,

generowanie 

NO, 

azotyny i orga-

niczne azotany

azotyn 

sodowy, 

nitrogliceryna

choroba 

wieńcowa

background image

rodzaj 

działania

mechanizm  

działania

grupa farma-

kologiczna

przykłady 

leków 

zastosowanie

działające 

receptorowo

pobudzenie 

receptora 

αααα

1

alfa1-agoniści  katecholaminy

fenylefryna, 

metaraminol,  

ostre i prze-

wlekłe stany 

podciśnienia, 

Tabela 2b     

ŚRODKI  KURCZĄCE  MIĘŚNIE        

GŁADKIE NACZYŃ KRWIOŚNYCH

metaraminol,  

nafazolina

podciśnienia, 

lokalna anem-

zacja tkanki

pobudzenie 

receptora 

angiotensy-

nowego AT1

angiotensyna

obecnie nie 

stosowana

background image

rodzaj 

działania

mechanizm  

działania

grupa farma-

kologiczna

przykłady 

leków 

zastosowanie

działające 

receptorowo

pobudzenie 

receptora 

ββββ

2

ββββ

2--

adrenomi-

metyki

salbutamol, 

terbutalina, 

fenoterol

spastyczne 

stany 

oskrzeli, 

astma

blokada 

receptora M

parasympaty-

kolityki

iprapropium

Tabela 3   

ŚRODKI ROZKURCZAJĄCE  MIĘŚNIE        

GŁADKIE OSKRZELI 

(bronchodilatatory)

receptora M

kolityki

blokada 

receptorów H

1

antyhistaminiki 

H

1

ketotifen, 

cetyrizyna

działające 

miotropowo

hamowanie 

PDE (wzrost 

c-AMP)

metyloksantyny

teofilina, 

aminofilina

background image

rodzaj 

działania

mechanizm  

działania

grupa farma-

kologiczna

przykłady 

leków 

zastosowanie

działające 

receptorowo

pobudzenie 

receptora 

ββββ

(wzrost cAMP)

ββββ

2-adre-

nomimetyki

izoksupryna  

zapobieganie 

przedwczesne-

mu porodowi

blokowanie

receptora M

parasympatyko

-lityki

atropina   

bóle 

skurczowe 

Tabela 4a   

ŚRODKI ROZKURCZAJĄCE  MIĘŚNIE        

GŁADKIE MACICY 

(tokolityki)

receptora M

-lityki

skurczowe 

(kobiety)

działające 

miotropowo

hamowanie

PDE  i 

blokowanie 

kanału Ca

leki 

papaweryno-

podobne

papaweryna

drotaweryna

background image

rodzaj 

działania

mechanizm  

działania

grupa farma-

kologiczna

przykłady 

leków 

zastosowanie

działające 

receptorowo

pobudzenie 

receptora 

oksytocyno-

wego (OT)

(endogenny 

oktapeptyd) 

oksytocyna

inicjacja poro-

du i laktacji, 

przyśpiesze-

nie inwolucji 

macicy

Tabela 2b     

ŚRODKI  KURCZĄCE  MIĘŚNIE        

GŁADKIE MACICY (ekboliki)

macicy

pobudzenie 

receptorów dla 

prostaglandyn

prostaglan-

dyny 

PGE i PGF 

2 alfa

PGE i PGF

2 alfa 

i ich analogi

inicjacja poro-

du lub aborcji, 

synchronizacja 

cyklu

blokada 

receptora 

ββββ

ββββ

-adrenolityki

propranolol, 

karazolol

przyśpieszenie 

inwolucji

działające 

miotropowe

?

(alkaloidy 

sporyszu)

ergometryna,   

krwawienia 

poporodowe, 

atonie

background image

Rola 

ś

ródbłonka naczyniowego w regulacji funkcji 

mi

ęś

ni gładkich naczy

ń

 krwiono

ś

nych.

Komórki 

ś

ródbłonka produkuj

ą

 i wydzielaj

ą

 substancje 

wpływaj

ą

ce istotnie na stan napi

ę

cia mi

ęś

ni gładkich 

naczy

ń

 krwiono

ś

nych. 

naczy

ń

 krwiono

ś

nych. 

Do najwa

Ŝ

niejszych czynników wydzielanych przez 

endotelium nale

Ŝą

:

tlenek azotu,  prostacyklina, i  endotelina

background image

-jest syntetyzowany w komórkach 

ś

ródbłonka z L- argininy i O

2

przez syntaz

ę

 NO uaktywnian

ą

 przez Ca-kalmodulin

ę

 

-po przej

ś

ciu do komórki m. gładkiego NO aktywuje guanylo-

cyklaz

ę

 i  powoduje wzrost  cGMP, co prowadzi to do rozkurczu 

mi

ęś

nia 

-pobudzenie syntezy NO w komórkach 

ś

ródbłonka mo

Ŝ

e by

ć

 

wywołane  przez takie wazodilatacyjne czynniki jak acetylocholina,

Tlenek azotu (NO) 

wywołane  przez takie wazodilatacyjne czynniki jak acetylocholina,
bradykinina, serotonina czy substancja P,  które oddziałuj

ą

 poprzez 

swoiste dla siebie receptory  zlokalizowane na błonach tych 
komórek

Inne wa

Ŝ

ne funkcje fizjologiczne NO:  

• udział w przeka

ź

nictwie nerwowym w  OUN (procesy pami

ę

ci, 

widzenia, czucia bólu) i lokalnie na obwodzie, 
• zapobieganie agregacji i adhezji płytek krwi, 
• bójcza rola w makrofagach i neutrofilach 

background image

.

Prostacyklina jest eikozanoidem (prostanoidem) wydzielanym 
przez 

ś

ródblonek naczy

ń

Prostacyklina
rozszerza naczynia krwiono

ś

ne (działanie wazodilatacyjne) poprzez 

pobudzenie specyficznego dla

ń

 receptora IP umiejscowionego w 

mi

ęś

niach gładkich naczy

ń

 krwiono

ś

nych (reakcja ma głównie 

znaczenie lokalne)

Prostacyklina  (PGI

2

)

.

znaczenie lokalne)

a ponadto
hamowanie agregacji płytek krwi,
stumulowanie natriurezy w kanalikach nerkowych i uwalnianie reniny

Przeciwnie do prostacykliny działa podukowany głównie przez płytki krwi 

tromboksan (TXA

2

), 

który:                                                                                                          

- zw

ęŜ

a naczynia krwiono

ś

ne  poprzez pobudzenie specyficznego dla

ń

 

receptora TP umiejscowionego w mi

ęś

niach gładkich naczy

ń

 krwiono

ś

nych  

- pobudza agregacj

ę

 płytek krwi

background image

Endotelina jest peptydem zw

ęŜ

aj

ą

cym 

ś

wiatło naczy

ń

, o 

stosunkowo długim działaniu. Działa lokalnie, gdy

Ŝ

 nie jest 

uwalniana do kr

ąŜ

enia.

Działa kurcz

ą

co na m. gładkie naczy

ń

 przez specyficzny 

receptor ETA. (Drugi receptor dla endoteliny ETB uruchamia 
syntez

ę

 prostaglandyn, co mo

Ŝ

e wywoła

ć

 lokalnie  

rozszerzenie naczy

ń

).

Endotelina

rozszerzenie naczy

ń

).

Rola endoteliny nie jest dobrze znana, wiadomo jednak 

Ŝ

e:

• bierze udział w spastycznych stanach naczy

ń

 mózgu i 

nerek.
• jej produkcja wzrasta w okresie ci

ąŜ

y, 

• bierze udział w patogenezie rzucawki okołoporodowej,
• jest wa

Ŝ

na dla produkcji tyreoglobuliny.