LEKI PSYCHOTROPOWE

Anksjolityki



Anksjolityki (leki

przeciwlękowe, leki anksjolityczne)

– grupa leków psychotropowych o zróżnicowanej

budowie chemicznej, które przez działanie na

przekaźnictwo impulsów nerwowych w ośrodkowym

układzie nerwowym powodują działanie zmniejszające

lęk, niepokój, napięcie emocjonalne i objawy

somatyczne, towarzyszące tym stanom. Większość

leków z tej grupy dodatkowo ma też działanie

uspokajające i nasenne.



W mechanizmie działania leków przeciwlękowych

istotną rolę odgrywa wpływ na przekaźnictwo GABA-

ergiczne i serotoninergiczne w ośrodkowym układzie
nerwowym.

Anksjolityki -

podział

Pod względem kryteriów klinicznych leki anksjolityczne

dzieli się na:

Leki anksjolityczne stosowane

krótkotrwale w

leczeniu wzmożonego napięcia i stanów lękowych



Pochodne benzodiazepiny



Inne leki

Leki anksjolityczne stosowane

długotrwale w

leczeniu wzmożonego napięcia i stanów lękowych



Pochodne azaspironu



Leki przeciwdepresyjne

Pochodne benzodiazepiny

Pochodne benzodiazepiny wykazują działanie anksjolityczne, nasenne, przeciwdrgawkowe i

miorelaksacyjne

. Silnym działaniem anksjolitycznym charakteryzują się:



Alprazolam



Bromazepam



Chlordiazepokyd



Diazepam



Estazolam



Halazepam



Ketazolam



Klobazam



Klonazepam



Klorazepat



Lorazepam



Medazepam



Oksazepam



Oksazolam



Prazepam



Tetrazepam

Pochodne benzodiazepiny

–

mechanizm działania



Działanie benzodiazepin polega na łączeniu się z

receptorem benzodiazepinowym (BDZ), który jest

częścią większego kompleksu receptorowego,
zwanego receptorem GABA-ergicznym. Stymulacja

receptorów BDZ powoduje zwiększenie
powinowactwa GABA do receptora GABA-ergicznego

i zwiększenie stymulacji tego receptora. Receptory
GABA-

ergiczne są związane z kanałem chlorkowym i

ich pobudzenie powoduje napływ jonów Cl

komórki i jej hiperpolaryzację. Procesy te prowadzą

do zmniejszenia pobudliwości neuronów i

zahamowania przewodzenia impulsów, co objawia się

działaniem uspokajającym i nasennym.

Pochodne benzodiazepiny



Poszczególne leki z tej grupy różnią się powinowactwem do

receptora BDZ, czasem i siłą oraz profilem. Wśród benzodiazepin

można wyróżnić leki o bardziej zaznaczonym charakterze

nasennym/uspokajającym (nitrazepam, estazolam) lub o silniejszym

działaniu przeciwlękowym (medazepam, prazepam, alprazolam) o

silniejszym działaniu przeciwdrgawkowym (diazepam, klonazepam).



Benzodiazepiny są pozbawione wielu wad leków uspokajająco-

nasennych poprzedniej generacji (np. barbituranów, praktycznie

wycofanych już z użycia w Polsce) - są przede wszystkim o wiele

mniej toksyczne, a także dużo bezpieczniejsze m.in. dzięki

specyficznej odtrutce jaką, jest flumazenil który jest konkurencyjnym

antagonistą receptora benzodiazepinowego. Odwraca szybko (w

ciągu 30 - 60 s) działanie pochodnych benzodiazepiny, co ułatwia
zdiagnozowanie i w konsekwencji leczenie w przypadku
przedawkowania.

Pochodne benzodiazepiny -
zastosowanie



Benzodiazepiny stosowane są powszechnie do
doraźnego leczenia nasilonego lęku,
bezsenności, łagodzenia objawów
odstawiennych w alkoholizmie, w premedykacji
do zabiegów diagnostycznych i chirurgicznych,
sedacji pooperacyjnej. Znajdują zastosowanie w
leczeniu stanów zwiększonego napięcia
mięśniowego oraz - pomocniczo - jako leki
przeciwdrgawkowe w leczeniu niektórych typów
padaczki.

Pochodne benzodiazepiny - uwagi



Nie należy stosować benzodiazepin w celu leczenia

przewlekłego, ponieważ nie mają one działania

leczniczego, a jedynie objawowo znoszą lub łagodzą

dolegliwości. Systematyczne i długotrwałe zażywanie

benzodiazepin (ponad miesiąc) może prowadzić do

silnego uzależnienia psychicznego i fizycznego,

zwłaszcza u osób z tendencją do uzależnień w

wywiadzie. Benzodiazepiny nie powinny być stosowane

u osób w wieku podeszłym, ponieważ obniżają

sprawność psychomotoryczną, co objawia się

zwiększoną częstością upadków, pogorszeniem

działania pamięci krótkotrwałej i zaburzenia funkcji
poznawczych. Stosowanie benzodiazepin prowadzi do

stopniowego osłabienia ich działania, w wyniku rozwoju
zjawiska tolerancji.

Benzodiazepiny - interakcje



Alkohol i barbiturany bardzo mocno
nasilają działanie depresyjne
benzodiazepin na ośrodkowy układ
nerwowym, które w takim przypadku
może doprowadzić do śpiączki, a
nawet śmierci. Hamowanie jest w
takim przypadku wyraźnie silniejsze
niż wynikałoby to ze zsumowania
efektów poszczególnych substancji.
Ponadto każdy środek hamujący
OUN dodatkowo wzmaga hamujące
efekty tych leków.

Pochodne benzodiazepiny

–

działania niepożądane

Do najczęściej występujących objawów niepożądanych,

których częstość występowania koreluje zwykle z

zastosowaną dawką należą:



enność



Zaburzenia koordynacji ruchowej



Ataksja



mnezja następcza



Zaburzenia akomodacji



słabienie siły mięśniowej



Zaparcia



Zatrzymanie moczu



Suchość w ustach

Pochodne benzodiazepiny -
preparaty

Alprazolam



Afobam



Neurol



Xanax

Diazepam



Relanium

Klorazepat dipotasowy



Cloranxen

Lorazepam



Lorafen

Tetrazepam



Myolastan

Leki stosowane długotrwale w
leczeniu stanów lękowych



Leki anksjolityczne stosowane długotrwale w

terapii leku uogólnionego, zespołów natręctw i w

zapobieganiu nawrotom stanów lękowych.



W długotrwałym leczeniu wzmożonego napięcia i

stanów lękowych wykorzystuje się:

Pochodne azaspironu

Leki przeciwdepresyjne



Działanie terapeutyczne leków stosowanych

długotrwale w leczeniu zaburzeń lękowych

związane jest głównie z wpływem na

przekaźnictwo serotoninergiczne.

Pochodne azaspironu



Pochodne azaspironu (Buspiron) to leki

anksjolityczne, znoszące przejawy psychiczne i

wegetatywne lęku. Nie wywierają działania

przeciwdrgawkowego, nasennego, nie obniżają

napięcia mięśni, wydłużają okres czuwania i

zmniejszają fazę REM. Leki nie powodują wyraźnego

uzależnienia, dzięki czemu mogą być stosowane w

długotrwałym leczeniu zaburzeń lękowych. Ich

działanie związane jest z przekaźnictwem
serotoninergicznym, ze

zwiększeniem funkcji

receptorów postsynaptycznych i autoreceptorów.



Pełny efekt terapeutyczny obserwuje się po upływie
7-14 dni.

Pochodne azaspironu -
przeciwwskazania



Niewydolność wątroby lub nerek



padaczka



ciąża i okres karmienia piersią



Nie

zaleca się stosowania u dzieci (brak

badań klinicznych)



UWAGA ! Podczas przyjmowania leku nie
należy prowadzić pojazdów mechanicznych i
obsługiwać maszyn.

Pochodne azaspironu



Działania niepożądane buspironu wystepują
rzadko i obejmują głównie bóle i zawroty
głowy, niepokój, zaburzenia snu, nudności,
wymioty, tachykardię, suchość błon śluzowych
i nadwrażliwość na światło.



Preparaty: Spamilan, Buspirone, Buxal
(tabletki)

Leki przeciwdepresyjne stosowane
w leczeniu stanów lękowych



W długotrwałej terapii lęku napadowego, leku
fobicznego

oraz zespołów natrectw stosowane

są leki przeciwdepresyjne, głównie selektywne
inhibitory wychwytu serotoniny oraz
klomipramina, imipramina, nortriptylina,
amitriptylina.